Виагра фармакологична група. Виагра - инструкции за употреба. Начин на приложение и дозировка

Виагра: инструкции за употреба и рецензии

Виаграта е средство за лечение на еректилна дисфункция.

Форма на издаване и състав

Таблетки в синя филмова обвивка, двойноизпъкнала диамантена форма с изрязани заоблени ръбове и гравиране Pfizer от едната страна (в картонени кутии с първо отваряне: 1 или 2 блистера, 1 или 2 таблетки; 1 или 3 блистера, 4 таблетки; 1 блистер - 12 таблетки).

Основната активна съставка е силденафил (под формата на цитрат), съдържанието му съответства на гравирането от втората страна на таблетката и е в таблетки с надпис:

VGR 25 - 25 mg;
VGR 50 - 50 mg;
VGR 100 - 100 mg.

Помощни вещества във Виагра: микрокристална целулоза, калциев хидроген фосфат, кроскармелоза натрий, магнезиев стеарат.

Съставът на филмовата обвивка включва: хипромелоза, лактоза, триацетин, титанов диоксид (Е171), алуминиев лак на основата на индигокармин (Е132), ванилин, биотин.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Активната съставка във Виагра - силденафил - е ефективен селективен инхибитор на специфична за циклогуанозин монофосфат (cGMP) фосфодиестераза тип 5 (PDE5). Това съединение влияе на физиологичния механизъм на ерекция при мъжете чрез освобождаване на азотен оксид в кавернозното тяло по време на сексуална стимулация. Това причинява повишаване на нивото на cGMP, по-нататъшно отпускане на гладката мускулна тъкан на кавернозното тяло и засилване на притока на кръв.

Силденафил не се характеризира с директен релаксиращ ефект върху изолираното кавернозно тяло при пациенти от мъжки пол, но това вещество засилва ефекта на азотния оксид поради инхибиране на PDE5, който е отговорен за разрушаването на cGMP.

Силденафил се отличава със селективното си действие по отношение на PDE5 in vitro и неговата активност по отношение на това съединение е значително по-висока, отколкото по отношение на други известни фосфодиестеразни изоензими: в случай на PDE6 - 10 пъти, в случай на PDE1 - повече над 80 пъти, а в случай на PDE7 - PDE11, PDE4, PDE2 - повече от 700 пъти. Селективността на активния компонент на Виагра спрямо PDE5 е 4000 пъти по-висока от тази за PDE3. Това е от голямо значение, тъй като PDE3 е един от ключовите ензими, които регулират контрактилитета на миокарда.

Виагра се е утвърдила като ефективно лекарство изключително, когато се използва в комбинация със сексуална стимулация. По време на прилагането си силденафил нормализира нарушената еректилна функция, увеличавайки притока на кръв към кавернозните тела на пениса.

Активната съставка на лекарството не влияе на сърдечния дебит и не води до нарушен кръвен поток в стенотичните коронарни артерии, а също така увеличава индуцирания от аденозин коронарен поток с приблизително 13% както в непокътнатите, така и в стенотичните коронарни артерии.

Силденафил няма изразен ефект върху електроретинограмата, зрителната острота, диаметъра на зеницата, вътреочното налягане или възприемането на контраста.

Фармакокинетика

Когато приемате Виагра в препоръчителната доза, фармакокинетиката на силденафил е линейна. След перорално приложение веществото се абсорбира достатъчно бързо. Средно абсолютната му бионаличност е приблизително 40% с обхват от 25–63%. Ако in vitro концентрацията на силденафил е приблизително 1,7 ng / ml, това намалява човешката активност на PDE5 с 50%.

При еднократна доза Виагра в доза от 100 mg средната максимална концентрация на свободен силденафил в кръвната плазма при пациенти от мъжки пол е 18 ng / ml. Максималното ниво на веществото, когато лекарството се приема през устата на гладно, се записва средно след около 60 минути (вероятният интервал от време е 30-120 минути). Когато Виагра се приема едновременно с мазни храни, скоростта на абсорбция намалява: максималната концентрация на силденафил намалява с около 29%, а времето за достигането му се увеличава с 60 минути, но промяната в степента на абсорбция не се потвърждава от клиничните данни.

Обемът на разпределение на активното вещество на лекарството в равновесно състояние е приблизително 105 литра. Силденафил и основният му циркулиращ в кръвта N-деметилов метаболит се свързват с протеините на кръвната плазма с около 96% и това не се влияе от общата концентрация на лекарството в организма. По-малко от 0,0002% от концентрацията на това съединение (около 188 ng) се открива в спермата 1,5 часа след приема на Виагра.

Силденафил се метаболизира главно в черния дроб под действието на изоензима на цитохром CYP3A4 (основен път) и изоензима на цитохром CYP2C9 (второстепенен път). Това съединение претърпява N-деметилиране, в резултат на което се образува основният циркулиращ активен метаболит, който също се метаболизира допълнително. Този метаболит се характеризира с почти същата селективност на действие по отношение на PDE като силденафил и неговата активност по отношение на PDE5 in vitro не надвишава 50% от съответната активност на силденафил. Полуживотът на N-деметиловия метаболит е приблизително 4 часа.

Общият клирънс на силденафил достига 41 l / h, а крайният полуживот е 3-5 часа. Както при перорално, така и при интравенозно приложение веществото се екскретира под формата на метаболити, главно през червата (около 80% от пероралната доза) и в по-малка степен през бъбреците (около 13% от пероралната доза).

При здрави пациенти в напреднала възраст (над 65-годишна възраст) клирънсът на силденафил намалява и плазменото му съдържание е приблизително 40% по-високо, отколкото при пациенти на възраст от 18 до 45 години. Не е установен клинично значим ефект на възрастта върху честотата на страничните ефекти.

При лека бъбречна недостатъчност (CC 50-80 ml / min) и умерена (CC 30-49 ml / min) тежест, няма промени във фармакокинетиката на силденафил след еднократна перорална доза Viagra в доза от 50 mg. Тежката бъбречна недостатъчност (CC под 30 ml / min) причинява намаляване на клирънса на това вещество, което води до увеличаване на максималната му концентрация в кръвната плазма с 88% в сравнение с подобен показател с нормална бъбречна функция при пациенти с същата възрастова група.

Намаляване на клирънса на силденафил се наблюдава и при пациенти с чернодробна цироза (класове А и В по скалата на Child-Pugh), което причинява увеличаване на максималната концентрация на това вещество с 47% в сравнение с подобен показател с нормален чернодробна функция при пациенти от същата възрастова група. Фармакокинетиката на силденафил при пациенти с тежка чернодробна дисфункция (клас С според скалата на Child-Pugh) не е проучена.

Показания за употреба

Терапия за еректилна дисфункция, която се характеризира с невъзможност за постигане или поддържане на ерекция на пениса, която е необходима за пълен полов акт.

Противопоказания

Комбинирано лечение с други лекарства, предназначени за лечение на еректилна дисфункция;
Непрекъснат или от време на време прием на донори на азотен оксид, органични нитрити или нитрати под всякаква форма, тъй като силденафил засилва хипотензивния ефект на нитратите;
Женски пол;
Възраст под 18 години;
Свръхчувствителност към силденафил или помощни вещества на лекарството.

Внимателно:

Анатомична деформация на пениса, включително ангулация, кавернозна фиброза или болест на Peyronie;
Сърповидно-клетъчна анемия, множествена миелома, тромбоцитопения, левкемия и други заболявания, които могат да причинят развитието на приапизъм;
Болести, придружени от кървене, включително в случай на обостряне на стомашна язва и язва на дванадесетопръстника;
Наследствен пигментозен ретинит.

Препоръчва се употребата на лекарството под лекарско наблюдение през първите 6 месеца след претърпяване на миокарден инфаркт или инсулт, както и при пациенти със сърдечни заболявания като: сърдечна недостатъчност, тежки аритмии, артериална хипертония и / или хипотония, нестабилна ангина пекторис .

Инструкции за употреба на Виагра: метод и дозировка

Виагра таблетки се приемат през устата един час преди полов акт.

Началната доза е 50 mg. В зависимост от ефективността и индивидуалната поносимост, нейната корекция се допуска нагоре или надолу.

Максималната доза на лекарството на ден не трябва да надвишава 100 mg, а честотата на приложение е 1 път.

За пациенти с тежка бъбречна недостатъчност или чернодробна цироза препоръчителната доза е не повече от 25 mg.

Не е необходимо коригиране на дозата при пациенти в напреднала възраст.

Ако е необходимо едновременно лечение с други лекарства, Виагра трябва да се приема по 25 mg: с ритонавир - не повече от 1 път за 48 часа; с еритромицин, кетоконазол, саквинавир, итраконазол - веднъж дневно.

За да се сведе до минимум рискът от постурална хипотония, пациентите, приемащи α-блокери, трябва да започнат да приемат лекарството само след постигане на хемодинамична стабилизация. Трябва също така да се обмисли намаляване на началната доза силденафил.

Странични ефекти

Степента на страничните ефекти зависи от индивидуалната поносимост на силденафил, нежеланите реакции са преходни:

От страна на централната нервна система: най-често - главоболие; често - виене на свят; в някои случаи - конвулсии;
От страна на сърдечно-съдовата система: най-често - зачервяване на лицето; често - учестен пулс; в някои случаи - тахикардия, понижено кръвно налягане, епистаксис, припадък;
От страна на органа на зрението: често - нарушена фоточувствителност, замъглено зрение, преходна хроматопсия; в някои случаи - болка в очите, сълзене, зачервяване на очите;
От страна на храносмилателната система: често - диспепсия, понякога - повръщане;
От страна на дихателната система: често - ринит;
От репродуктивната система: продължителна ерекция, приапизъм;
Алергични реакции: кожен обрив, кашлица, хрема.

Предозиране

Еднократна доза силденафил в дози, които не надвишават 800 mg, може да предизвика нежелани ефекти, сравними с тези при прием на лекарството в по-ниски дози, но те са по-чести.

Като лечение се предписва симптоматична терапия. Хемодиализата не засилва клирънса на силденафил, тъй като съединението активно се свързва с плазмените протеини и не се екскретира с урината.

специални инструкции

Виагра се предписва от лекуващия лекар въз основа на пълна медицинска история и физически преглед за определяне на причините за еректилна дисфункция.

Сексуалната активност е свързана с риск за мъже със сърдечни патологии, поради което лечението за възстановяване на ерекцията трябва да се извършва, като се вземат предвид препоръките на кардиолог.

Когато приемате лекарството при хипотония, трябва да се има предвид, че силденафил има системен съдоразширяващ ефект, което води до преходно намаляване на кръвното налягане. За повечето пациенти това не е клинично значимо и не води до сериозни последици. Въпреки това е важно лекарят внимателно да оцени възможния риск от нежелани прояви на съдоразширяващия ефект на лекарството индивидуално за всеки мъж, особено на фона на сексуална активност. Пациентите с обструкция на изходящия тракт на лявата камера (хипертрофична обструктивна кардиомиопатия, аортна стеноза), синдром на множествена атрофия са податливи на повишена чувствителност към вазодилататори.

Когато предписва Виагра, лекарят трябва да предупреди пациента за значителния риск от развитие на предна неартериитна исхемична невропатия на зрителния нерв, ако това състояние вече е отбелязано при мъж.

Комбинираната употреба на силденафил и алфа-блокери може да доведе до симптоматична хипотония. На пациентите, приемащи алфа-блокери, се препоръчва да започнат да използват Виагра само след хемодинамична стабилизация, като се използва минималната доза. Лекарят трябва да информира пациента какво действие да предприеме, ако се появят симптоми на постурална хипотония.

В случай на загуба на слуха или загуба по време на терапията, трябва да спрете приема на лекарството и да се консултирате с Вашия лекар.

Тъй като безопасността и ефикасността на употребата на силденафил заедно с други лекарства за лечение на еректилна дисфункция не са проучени, такива комбинации не се препоръчват.

Според инструкциите, Viagra не трябва да се предписва на пациенти, за които сексуалната активност е нежелана.

В началото на лечението или в случай на коригиране на дозата, трябва да внимавате за вашето благосъстояние и да бъдете внимателни при шофиране.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Докато приемате Виагра, няма отрицателен ефект от нейния активен компонент върху способността за шофиране на превозни средства или други технически средства.

Терапията със силденафил обаче може да причини хроматопсия, замъглено зрение, ниско кръвно налягане, световъртеж и други странични ефекти. Следователно, когато шофирате автомобил или извършвате потенциално опасни видове работа, които изискват повишена концентрация и незабавни психомоторни реакции, трябва да се внимава. Трябва също да вземете предвид индивидуалната чувствителност към лекарството в горните ситуации, особено при промяна на режима на дозиране или в началото на лечението.

Приложение по време на бременност и кърмене

С нарушена бъбречна функция

В случай на лека до умерена бъбречна недостатъчност (CC 30–80 ml / min), не е необходимо коригиране на дозата, тежката бъбречна недостатъчност (CC под 30 ml / min) е индикация за намаляване на дозата на силденафил до 25 mg.

При нарушения на чернодробната функция

При пациенти с нарушена чернодробна функция (например с цироза), екскрецията на силденафил е нарушена, така че дозата на лекарството се намалява до 25 mg.

Лекарствени взаимодействия

В случай на едновременна употреба на други лекарства е необходимо да се вземе предвид тяхното възможно взаимно влияние.

Метаболизмът на силденафил се проявява в черния дроб, поради което клирънсът на силденафил е право пропорционален на лекарствата, които повлияват изоензимите CYP3A4 и CYP2C9.

Едновременната употреба на кетоконазол, циметидин, еритромицин и други инхибитори на CYP3A4 намалява клирънса на силденафил.

Виаграта се понася добре със силни инхибитори на CYP3A4, при условие че се приема в препоръчаните дози.

Фармакокинетиката на силденафил не се влияе от: толбутамид, варфарин и други инхибитори на изоензима CYP2C9; инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим; трициклични антидепресанти; селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин; тиазиди и тиазид-подобни диуретици; калциеви антагонисти; азитромицин; комбинирани антиациди.

Силденафил 50 mg не причинява допълнително увеличаване на времето на кървене, когато се приема ацетилсалицилова киселина 150 mg.

Виагра не трябва да се приема едновременно с нитрати или донори на азотен оксид, тъй като силденафил засилва техния хипотензивен ефект.

Отпуска се по лекарско предписание.

Виагра е лекарство, предназначено да премахне еректилната дисфункция при мъжете.

Ефектът на лекарството е симптоматичен, насочен е към по-активна работа на гениталните органи, които са отговорни за производството на допълнителен обем от мъжкия полов хормон, както и запълване на кавернозните тела на пениса с кръв.

Фармакологична форма на освобождаване - това са кръгли таблетки и бели без специфична миризма. Нека разгледаме състава на Виагра и нейния ефект.

Съставът на лекарството принадлежи към простите форми на лекарства от тази група, осигуряващи по-стабилна ерекция при мъжете.

Важно!Основната активна съставка във Виагра е силденафил или силденафил цитрат.

Концентрацията на компонента може да варира от 50 до 100 mg. Всичко зависи от единичната доза на лекарството.

Помощният състав на лекарството включва следните химични съединения:

безводен калциев хидроген фосфат;
микрокристална целулоза;
натриева кроскармелоза;
магнезиев стеарат.

Всяка опаковка от лекарството съдържа 1 блистер, който съдържа 1 или 4 таблетки. Купувачът може самостоятелно да реши дали да му купи само една капсула от лекарството или 4 наведнъж, ако целта е да се пие стимулатор на ерекция за определен период от време.

Производителят е приложил инструкции за употреба в кутиите. Средната цена за 1 таблетка е от порядъка на 380-400 рубли. Пакет, съдържащ 4 таблетки Виагра наведнъж, ще струва на купувача 1600-1700 рубли.

Историята на откриването на силденафил

За първи път Виагра е открита през 1992 г. абсолютно случайно от група английски учени от град Pfizer Sandwich, които първоначално са провели лабораторни експерименти, за да създадат лекарство за лечение на миокардни заболявания.

Силденафил цитратът е формулиран, за да осигури допълнителен приток на кръв към сърцето и да предотврати риска от инфаркт на миокарда.

Когато етапът на тестване на лекарството премина в практическа равнина, се оказа, че цитратът няма положителен ефект върху работата на сърдечно-съдовата система на силденафил.

В същото време учените отбелязват обща черта в поведението на пациенти от мъжки пол, участвали в тестването на лекарството. Всички те отказаха да върнат хапчетата Виагра, които бяха оставили в края на тестовете.

По-късно се оказа, че всички мъже изпитват същия ефект, който се наблюдава час след приема на лекарството. Всички те се увеличиха и развиха стабилно сексуално желание.

Това се дължи на факта, че силденафил цитратът стимулира притока на допълнителен кръвен обем не към сърцето, както се очаква от учените, а към тазовите органи и директно към пениса.

Поради това в кавернозните кухини на пениса се създава високо кръвно налягане, а самият орган придобива еластичност и достатъчна твърдост.

След това продължиха клиничните изпитвания на таблетките. Още през 1993 г. активното вещество на Виагра беше признато за абсолютно безопасно за мъжкото тяло. От 1998 г. лекарството за подобряване на ерекцията е официално регистрирано и започва да се продава на дребно чрез аптечни вериги.

Името на лекарството идва от думата Vigor и означава сила, сила, енергия. Оттогава съставът на лекарството не се е променил през годините и активното вещество силденафил цитрат е ефективно лечение за мъже от всички възрастови групи.

Механизмът на действие на силденафил

Лекарството не лекува сексуална дисфункция, но е предназначено изключително за симптоматична терапия.

По време на полов акт, Виагра, съставът на нейните активни компоненти осигурява пълненето на съдовете на пениса с достатъчен обем кръв.

Поради това мъжът получава адекватен отговор на пениса на сексуална възбуда, както и възможност за пълноценно сношение с партньор.

Трябва да се помни, че Виагра не е афродизиак и не съдържа мъжки полови хормони. Той няма никакви други терапевтични ефекти върху тялото.

Обърнете специално внимание на факта, че хапчетата трябва да се пият не по-късно от 1 час преди планирания секс. В противен случай очакваният ефект няма да бъде получен. Веднага след еякулацията ерекцията изчезва. Това е нормална реакция на организма към завършване на полов акт.

Ако пенисът все още остава твърд и това продължава повече от 1-2 часа, тогава трябва незабавно да отидете в болницата за медицинска помощ. Продължителната ерекция, продължаваща 4 часа или повече, причинява необратимо увреждане на кръвоносните съдове на пениса.

Странични ефекти

Както всяко друго лекарство, Виагра има редица странични свойства, които се изразяват в нарушаване на работата на отделните вътрешни органи, а понякога дори и на цели системи на мъжкото тяло.

По време на множество клинични изпитвания беше установено, че той е способен да причини следните странични реакции:

Краткотрайно нарушено храносмилане, проявяващо се под формата на гадене, позиви за повръщане, диария, загуба на апетит.
Главоболие и световъртеж, лоша ориентация в пространството.
Нарушение на цветното зрение с влошаване на фокуса (мъжът престава да прави разлика между сините и зелените цветове, както и техните нюанси).
По кожата се появява малък червен обрив, евентуално наличие на сърбеж, уртикария и петна от алергичен произход.
Конвулсии на долните крайници, които са били леки, умерени и тежки.
Внезапна загуба на съзнание, което е свързано с рязък спад на кръвното налягане до критично ниво.
Бърз сърдечен ритъм, контрастиращ със забавяне в процеса на свиване на сърдечния мускул. В този случай мъжът има такъв съпътстващ страничен ефект като задух.

Важно! Много рядко са регистрирани случаи, когато пациентите временно са загубили слуха, зрението си или са имали кървене от носа.

Ако се окажете с този вид симптоми, описани по-горе, трябва да спрете и незабавно да се консултирате с лекар за медицинска помощ.

Състав на Виагра и други лекарства

Силденафил цитратът е активно вещество, което има фармакологични свойства да влиза в химическа реакция с компоненти на други лекарства.

Следователно приемането му трябва да бъде съгласувано с лекуващия лекар уролог, сексопатолог или андролог. Комбинираната употреба на Виагра и други лекарства може да промени ефекта на силденафил.

Всички мъже, които решат да приемат Виагра, трябва да помнят следното:

силденафил цитрат никога не се използва заедно с лекарства, съдържащи нитрати под каквато и да е фармацевтична форма (ако това предупреждение бъде пренебрегнато, мъжът може да развие остра сърдечна недостатъчност и пристъп);
със съвместното приложение на алфа-блокери, предназначени за лечение на възпалителни заболявания на простатната жлеза, не се изключва рязко спадане на кръвното налягане, което води до силно замайване, загуба на съзнание и продължително припадък;
използването на протеазни инхибитори изисква индивидуален подбор на дозата на Виагра с контрол на здравословното състояние на мъжа, както и премахване на риска от развитие на голям брой странични ефекти.

В допълнение, Виагра не се приема заедно с други лекарства, чиито терапевтични свойства са свързани със сходен спектър на действие и стимулиране на еректилната функция.

Говорим за лекарства на хормонална основа, вакуумни помпи, различни видове таблетки и интрамускулни инжекции, които са позиционирани от производителя като средство за подобряване на потентността.

Полезно видео

Нека обобщим

Важно е да запомните, че силденафил цитрат никога не е променял своите формулировки и се е произвеждал със същата фармакологична формула в продължение на много години.

Трябва да купувате Виагра само в официални аптеки, които имат всички разрешителни и могат да представят сертификат за качество на продаваните продукти. Лекарството се отпуска само въз основа на рецепта, написана от лекуващия лекар.

Свързаните с възрастта промени в тялото на мъжа, наранявания, лоши навици, наследствено предразположение и други негативни фактори може да не окажат най-добър ефект върху състоянието на здравето на мъжете. Резултатът от патологичните промени обикновено става, което води представителя на силния пол до преживявания, които постепенно се превръщат в.

С намалени еректилни възможности, лекарството възстановява притока на кръв към тъканите на пениса по време на сексуална възбуда.

Виагра таблетки

В резултат на сложни реакции, ходът на които се задейства от лекарството, което е влязло в тъканите, гладката мускулатура се отпуска, което осигурява безпрепятствен приток на приток на кръв към органа.

След края на полов акт процесът на притока на кръв в тъканите на пениса отслабва, в резултат на което ерекцията преминава естествено и възниква отново само при условие на многократно излагане на ерогенните зони на мъжа.

Инструкции за употреба на таблетки Виагра за мъже

Лекарството се приема около 60 минути преди полов акт. Препоръчителната доза е 50 mg.

В зависимост от индивидуалните характеристики на тялото на мъжа е възможно да се увеличи дозата до 100 mg или да се намали до 25 mg. Не се препоръчва да се превишава дозата от 100 mg. Преди да започнете да приемате продукта, свържете се.

Специалистът ще избере дозата, която е най-подходяща за вас. Виагра таблетки се приемат 1 път на ден. Ако лекарството се приема на гладно, ефектът ще бъде по-бърз, отколкото в случаите, когато таблетките се приемат след хранене.

Пациенти в напреднала възраст, които са преминали възрастовия праг от 65 години, не се нуждаят от корекция на дозата. Ако пациентът има леко до умерено бъбречно увреждане, дозите за мъже на средна възраст са подходящи.

В случай на тежка степен на заболяването те започват да приемат лекарството с 25 mg на ден. При необходимост и при липса на странични ефекти дневната доза се увеличава до 50 или 100 mg.

Защо лекарството не помага?

Виаграта не е чудодейно хапче, а медицински препарат, чието действие помага за постигане на ерекция, но не го привлича веднага при попадане в тялото.

За постигане на желания ефект се изисква стимулация от партньора или.

В някои случаи Виагра няма желания ефект при първа употреба. В този случай трябва да опитате да използвате лекарството още няколко пъти и само при липса на ерекция и в тези случаи да потърсите медицинска помощ.

Специалистът ще избере аналог, чието действие ще бъде по-приемливо за вашето тяло.

Според експерти липсата на правилна реакция към хапчетата се крие преди всичко в генетичните характеристики на тялото на мъжа, което причинява индивидуална, а понякога дори непредсказуема реакция на тъканите и кръвоносните съдове на хапчета.

Също така лош ефект на лекарството често се наблюдава при мъже със затлъстяване, които отслабват поради наднорменото тегло. В този случай се изисква допълнително.

Друга причина, която може да се обясни с бездействието на Виагра, е грешният избор на дозировка. Някои мъже се нуждаят от 100 mg от лекарството, за да получат ерекция, а не от 25 mg, с които лекарите обикновено препоръчват да започнат.

Може ли Виагра да се приема при простатит?

Ако мъжът страда, има нарушение на кръвообращението и.

Такива условия са идеални за развитието на патогени, които провокират развитието.

За да не се случи това, мъжът трябва да се отърве от натрупаното по естествен начин (чрез еякулация.

И тъй като освобождаването на сперма без ерекция е невъзможно, експертите предписват лекарства на пациенти, които увеличават кръвообращението в органа. Виаграта също е едно от тези лекарства. Следователно, приемът на хапчета за простатит е разрешен.

За да не навредят на здравето си, пациентите, страдащи от простатит, винаги трябва да потърсят съвет от лекар, преди да приемат лекарството. Специалистът ще избере правилната доза и ще определи подходящата доза.

Странични ефекти и противопоказания

В повечето случаи лекарството се понася добре от пациентите.

Понякога, поради индивидуалните характеристики на тялото, могат да се наблюдават следните странични ефекти:

безсъние;
горещи вълни;
главоболие;
в ставите и мускулната тъкан;
гадене;
появата на обрив по кожата;
влошаване на зрението;
заболявания на дихателните пътища;
други неприятни симптоми.

Ако се появи едно от изброените по-горе състояния, трябва незабавно да спрете приема на Виагра и незабавно да потърсите помощ от лекар.

Лекарят ще избере за вас синоним на лекарство, което не причинява подобни прояви. Нежеланите реакции също могат да причинят състояния, при които Виагра не може да се използва.

Противопоказанията, при които употребата на лекарството е неприемлива, включват:

анатомични деформации на пениса;
индивидуална непоносимост към съставките, които съставляват продукта;
обостряне на стомашни язви и други стомашно-чревни заболявания;
нарушения в работата на черния дроб и бъбреците;
склонност към кървене;
тежка хипер- или хипотония.

Ако имате изброените здравословни проблеми, не трябва да приемате Виагра.

Аналози

В продажба има много аналози на Виагра, произведени от местни и чуждестранни производители.

Синонимите включват:

Adamax;
Векта;
Viasil;
Йенагра;
Intagra;
много други лекарства.

Изборът на заместител на Виагра, за да се избегне развитието на усложнения, трябва да се извършва от лекуващия лекар.

Цена

Цената на таблетките Виагра може да бъде различна. Това ще зависи от дозировката на продукта, както и от ценовата политика на продавача. Средно цената на лекарствен продукт може да варира от 649 до 1250 рубли. Ако желаете, можете да спестите пари, като поръчате лекарство от онлайн аптека.

КРЪЧМА: Силденафил

Производител: Фарева Амбоаз

Анатомо-терапевтично-химическа класификация: Силденафил

Регистрационен номер в РК: No RK-LS-5 No 012218

Период на регистрация: 02.05.2018 - 02.05.2023

Инструкции

Търговско наименование

виагра ®

Международно непатентовано име

Силденафил

Доза от

Филмирани таблетки 50 mg, 100 mg

Състав

Една таблетка съдържа

активно вещество -силденафил цитрат 70,225 mg и 140,450 mg (еквивалентно на силденафил 50 mg и 100 mg),

дъщерно дружество вещества: микрокристална целулоза, калциев хидрогенфосфат, безводен, кроскармелоза натрий, магнезиев стеарат,

Състав на черупката: син opadry OY-LS-20921 (хипромелоза, лактоза, триацетин, титанов диоксид (E 171) и индигокармин алуминиев лак (E132)), прозрачен opadry YS-2-19114 A (хипромелоза и триацетин).

Описание

Филмирани таблетки, синьо двойноизпъкнали, под формата на заоблен диамант с маркировка "Pfizer" от едната страна и "VGR 50" (за доза от 50 mg) или "VGR 100" (за доза от 100 mg) от другата страна.

Фармакотерапевтична група

Лекарства за лечение на урологични заболявания. Други лекарства за лечение на урологични заболявания, включително спазмолитици. Лекарства за лечение на еректилна дисфункция. Силденафил.

ATX код G04BE03

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

Всмукване

След перорално приложение силденафил се абсорбира бързо. Максималните плазмени концентрации (Cmax) на силденафил се постигат в рамките на период от 30 до 120 минути (медиана 60 минути) след перорално приложение на празен стомах. Средната абсолютна перорална бионаличност на лекарството е 41% (с диапазон от стойности 25 - 63%). След перорално приложение на силденафил в препоръчителния дозов диапазон (25-100 mg), площта под фармакокинетичната крива (AUC) и Cmax се увеличават право пропорционално на приетата доза.

Когато силденафил се приема с храна, скоростта на абсорбция намалява със средно забавяне във времето за достигане на максимални плазмени концентрации (tmax) от 60 минути и средно намаление на Cmax с 29%.

Разпределение

Средният равновесен обем на разпределение (Vd) за силденафил е 105 литра, което показва неговото разпределение в телесните тъкани.

След перорално приложение на силденафил в еднократна доза от 100 mg, средната максимална обща плазмена концентрация на силденафил е приблизително 440 ng / ml (с коефициент на вариация 40%). Поради факта, че силденафил (и основният му циркулиращ метаболит, N-дезметил метаболит) се свързва на 96% с протеините в кръвната плазма, средната максимална концентрация на свободен силденафил в кръвната плазма е 18 ng / ml (38 nM). Свързването с протеини е независимо от общите концентрации на лекарството.

При здрави доброволци, които са получавали силденафил в еднократна доза от 100 mg, 90 минути след приема на дозата, в еякулата се определят по-малко от 0,0002% (средно - 188 ng) от приетата доза от лекарството.

Метаболизъм

Изследвания инвитро

Метаболизмът на силденафил се осъществява главно с участието на чернодробни микрозомни изоензими CYP3A4 (основен път) и CYP2C9 (вторичен път) на цитохром P450. Поради тази причина инхибиторите на тези изоензими могат да намалят и индукторите на тези изоензими могат да увеличат клирънса на силденафил.

Чрез N-деметилиране се образува основният циркулиращ метаболит на силденафил, който се подлага на допълнителен метаболизъм с краен полуживот от около 4 часа. Метаболитът се характеризира с профил на селективност към фосфодиестеразата, сравним с този на силденафил, и метаболитната активност инвитро по отношение на фосфодиестераза тип 5 (PDE-5) е приблизително 50% от активността на изходното вещество на лекарството.

Плазмените концентрации на този метаболит са приблизително 40% от концентрациите на силденафил.

Силденафил е слаб инхибитор на цитохром Р450 изоформи 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 (IC50\u003e 150 μM). При условие, че максималните плазмени концентрации на силденафил след приема на препоръчаните дози от лекарството са приблизително 1 μM, е малко вероятно силденафил да промени клирънса на субстратите на тези изоензими.

Оттегляне

Общият клирънс на силденафил е 41 l / h, а крайният полуживот е 3 до 5 часа. След перорално приложение силденафил се екскретира като метаболити главно с изпражненията (около 80% от приетата перорална доза) и в по-малка степен с урината (около 13% от пероралната доза).

Фармакокинетика при специални групи пациенти

Пациенти в напреднала възраст

При здрави доброволци в напреднала възраст (на възраст 65 години или повече) се наблюдава намаляване на клирънса на силденафил, което води до повишаване на плазмените концентрации на силденафил и неговия активен N-деметилиран метаболит с приблизително 90% в сравнение с тези при здрави млади доброволци (18 -45 години) ... Поради свързаните с възрастта разлики в свързването с плазмените протеини, съответното повишаване на плазмената концентрация на свободен силденафил е приблизително 40%.

При пациенти с леко до умерено бъбречно увреждане (креатининов клирънс 30-80 ml / min), фармакокинетиката на силденафил след еднократна перорална доза от 50 mg не се променя. Увеличението на средната AUC и Cmax на N-деметилирания метаболит е съответно до 126% и до 73% в сравнение с такива показатели при хора на същата възраст без нарушена бъбречна функция. Въпреки това, поради високата вариабилност на показателите между пациентите, тези разлики не са статистически значими. При пациенти с тежко нарушена бъбречна функция (креатининов клирънс< 30 мл/мин) клиренс силденафила снижался, что приводило к средним повышениям показателей AUC и Cmax, соответственно на 100 % и 88 % по сравнению с пациентами аналогичного возраста без нарушений функции почек. Кроме того, значения AUC и Cmax для N-деметилированного метаболита также значительно повышались - на 200 % и 79 %, соответственно.

При пациенти с лека до умерена чернодробна цироза (стадии А и В според класификацията на Child-Pugh) клирънсът на силденафил е намален, което води до повишаване на AUC (с 84%) и Cmax (с 47%) в сравнение с доброволци на подобна възраст без чернодробни дисфункции.

Фармакокинетиката на силденафил при пациенти с тежка чернодробна дисфункция не е проучена.

Фармакодинамика

Механизъм на действие

Viagra®, перорално лекарство за лечение на еректилна дисфункция, т.е. когато се стимулира сексуално, възстановява нарушената еректилна функция чрез увеличаване на притока на кръв към пениса.

Физиологичният механизъм на ерекция на пениса включва освобождаването на азотен оксид (NO) в кавернозното тяло при сексуална стимулация. Азотният оксид активира ензима гуанилат циклаза, което води до повишени нива на цикличен гуанозин монофосфат (cGMP), последващо отпускане на гладката мускулатура в кавернозното тяло и увеличен кръвен поток.

Силденафил е мощен и селективен инхибитор на cGMP-специфична фосфодиестераза тип 5 (PDE-5), който е отговорен за разграждането на cGMP в кавернозното тяло. Силденафил има периферен ефект върху ерекцията. Силденафил няма пряк релаксиращ ефект върху изолирания кавернозен корпус на човека, но значително засилва релаксиращия ефект на NO върху тази тъкан. Когато се активира метаболитният път на NO / cGMP, както се случва по време на сексуална стимулация, инхибирането на PDE5 от силденафил води до повишаване на нивата на cGMP в кавернозното тяло. Следователно, сексуалната стимулация е необходима, за да може силденафил да осигури желаното продуктивно фармакологично действие.

Фармакодинамични ефекти

Проучвания ин витро

Силденафил действа селективно върху PDE-5, който участва в регулирането на процеса на ерекция. Ефектът на Viagra® върху PDE-5 е по-силен, отколкото върху други известни фосфодиестерази. Този ефект на Viagra® е 10 пъти по-силен от ефекта върху PDE-6, който участва в процесите на фотоконверсия в ретината. Когато се използва в максимално препоръчаните дози, селективността на силденафил към PDE-5 е 80 пъти по-висока от неговата селективност към PDE-1, повече от 700 пъти - селективност към PDE-2, PDE-3, PDE-4, PDE-7 , PDE-8, PDE-9, PDE-10 и PDE-11. По-специално, селективността на силденафил за PDE-5 е 4000 пъти по-висока от неговата селективност за PDE-3, специфична за cAMP изоформа на фосфодиестераза, която участва в регулирането на сърдечните контракции.

Клинична ефикасност и безопасност

Безопасността и ефикасността на силденафил е потвърдена от дългосрочни проучвания.

Показания за употреба

Еректилна дисфункция, характеризираща се с невъзможност за постигане или поддържане на ерекция на пениса, достатъчна за задоволителен полов акт.

Viagra® е ефективен само за сексуална стимулация.

Начин на приложение и дозировка

За перорално приложение.

виагра ® може да се приема със или без храна. Въпреки това, за да започнете Виагра ® може да отнеме повече време, ако се приема с храна.

Схема на дозиране

Употреба за възрастни

Препоръчителна доза Виагра ® е 50 mg перорално около 1 час преди полов акт. Като се вземат предвид ефективността и поносимостта, дозата може да бъде увеличена до 100 mg. Максималната препоръчителна доза е 100 mg.

Таблетката трябва да се поглъща цяла с чаша вода.

Специални групи пациенти

Пациенти в напреднала възраст

При пациенти в напреднала възраст (≥ 65 години) не е необходимо коригиране на дозата.

Пациенти с нарушена бъбречна функция

При лека до умерена бъбречна дисфункция (креатининов клирънс 30-80 ml / min) не е необходимо коригиране на дозата. Поради намаляването на клирънса на силденафил при пациенти с тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс< 30 мл/мин), следует рассмотреть возможность применения Виагры® в дозе 25 мг. Исходя из эффективности и переносимости препарата при необходимости, его дозу можно увеличивать поэтапно до 50 мг и до 100 мг.

Пациенти с нарушена чернодробна функция

Поради факта, че клирънсът на силденафил е намален при пациенти с нарушена чернодробна функция (например цироза), трябва да се обмисли използването на лекарството в доза от 25 mg. Въз основа на ефективността и поносимостта на лекарството, ако е необходимо, дозата му може да се увеличи на етапи до 50 mg и до 100 mg.

Педиатрични и юношески пациенти

Силденафил не е показан за употреба при деца (< 18 лет).

Употреба при пациенти, приемащи други лекарства

За да се намали рискът от постурална артериална хипотония при пациенти, лекувани с алфа-блокери, състоянието на пациентите, получаващи алфа-блокери, трябва да се / стабилизира преди започване на лечението със силденафил. Освен това трябва да се обмисли употребата на силденафил, като се започне с доза от 25 mg.

Странични ефекти

При използване на Viagra® са регистрирани нежелани реакции, които са класифицирани според честотата на тяхното проявление, както следва: много често (≥ 1/10), често (от ≥ 1/100 до< 1/10) , рядко (от ≥ 1/1000 до< 1/100) и рядко (≥ 1/10 000 и< 1/1000) .

Често

- главоболие

Често

Замайване

Изкривяване на цветното зрение (хлоропсия, хроматопсия, цианопсия, еритропсия, ксантопсия), зрителни нарушения, замъглено зрение

Хиперемия, горещи вълни

- запушване на носа

Диспепсия, гадене

Рядко

Свръхчувствителност

Сънливост, хипестезия

Нарушения, свързани с лакримация (сухота в очите, дисфункция на слъзната жлеза, повишена лакримация), болка в очите, фотофобия, фотопсия, съдова хиперемия на очите, яркост на зрителното възприятие, конюнктивит

Пространствена дезориентация (световъртеж), шум в ушите

Тахикардия, сърцебиене

Артериална хипертония, артериална хипотония

Епистаксис, задръстване на синусите

Болка в горната част на корема, гастроезофагеална рефлуксна болест, повръщане, сухота в устата

Миалгия, болка в крайниците

Хематурия

Болка в гърдите, повишена умора, чувство на топлина

Повишена сърдечна честота

Рядко

- остър мозъчно-съдов инцидент, преходна исхемична атака, гърч *, рецидив на гърч *, припадък

Предна неартериална исхемична невропатия на зрителния нерв *, съдова оклузия на ретината *, кръвоизлив в ретината, артериосклеротична ретинопатия, ретинална болест, глаукома, дефект на зрителното поле, диплопия, намалена зрителна острота, миопия, астенопия, плаващи непрозрачности на стъкловидното мембрана, миидоза преливащи се кръгове в зрителното поле, подуване на очите, подуване на очите, зрителни нарушения, конюнктивална хиперемия, дразнене на очите, необичайно усещане в окото, оток на клепачите, обезцветяване на склерата

Глухота

- внезапна сърдечна смърт *, миокарден инфаркт, камерна аритмия *, предсърдно мъждене, нестабилна стенокардия

Усещане за стягане в гърлото, оток на носа, суха носна лигавица

Орална хипестезия

Синдром на Стивънс-Джонсън *, токсична епидермална некролиза *

Кървене от пениса, приапизъм *, хематоспермия, повишена ерекция - раздразнителност

* нежелани реакции, регистрирани само по време на наблюдение след регистрация.

Съобщаване на подозирани нежелани реакции

Отчитането на информация за предполагаеми нежелани реакции, идентифицирани след регистрация на лекарствен продукт, е от голямо значение. Това ви позволява да продължите да наблюдавате баланса на ползите и рисковете от лекарството.

От здравните специалисти и пациентите се изисква да съобщават за всяка нежелана реакция на адреса, посочен в края на тази информация за предписване.

Противопоказания

Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества

Едновременно приложение на лекарства, които са донори на азотен оксид (амил нитрит) или нитрати под всякаква форма

Едновременен прием със стимуланти на гуанилат циклаза (риоцигуат)

Тежка чернодробна недостатъчност

Наследствени дегенеративни заболявания на ретината (напр. Наследствен пигментозен ретинит (малък брой от тези пациенти имат наследствени нарушения на фосфодиестеразата на ретината))

Загуба на зрение в едното око поради предна неартериална исхемична невропатия на зрителния нерв, независимо дали този епизод е бил свързан с предишна употреба на PDE5 инхибитор или не

Артериална хипотония (BP< 90/50 мм рт. ст.)

Тежки сърдечно-съдови заболявания (напр. Тежка сърдечна недостатъчност, нестабилна стенокардия)

Миокарден инфаркт през последните 6 месеца

Инсулт през последните 6 месеца

Едновременна употреба с изоензимни инхибитори на CYP3A4 (напр. Кетоконазол, итраконазол, ритонавир, еритромицин, саквинавир, кларитромицин)

Едновременна употреба на лекарства за лечение на белодробна артериална хипертония (бозентан, илопрост) и лекарства, съдържащи силденафил или друг PDE-5 инхибитор

Мъже с рядка наследствена непоносимост към галактоза, Lapp лактазен дефицит или синдром на глюкозо-галактозна малабсорбция

Едновременна употреба с други орални или локални лечения за еректилна дисфункция

Внимателно:

анатомична деформация на пениса (включително ангулация, кавернозна фиброза или болест на Peyronie)

състояния, които предразполагат към развитие на приапизъм (като сърповидно-клетъчна анемия (аномалия на червените кръвни клетки), множествен миелом (рак на костния мозък) или левкемия (рак на кръвните клетки))

проблеми със съсирването на кръвта (хемофилия)

заболявания, придружени от кървене

обостряне на стомашна язва или язва на дванадесетопръстника

едновременно приемане с лекарства от групата на алфа-блокерите

Според регистрираното показание лекарството не е предназначено за употреба при деца и юноши на възраст под 18 години и при жени.

Лекарствени взаимодействия

Ефект на други лекарства върху силденафил

Изследвания в viво

При едновременно приложение на силденафил с инхибитори на CYP3A4 (като кетоконазол, еритромицин и циметидин) се наблюдава намаляване на клирънса на силденафил. При тази група пациенти не се наблюдава повишена честота на страничните ефекти, но е необходимо да се започне лечение с Viagra® в начална доза от 25 mg.

Едновременното приложение на ХИВ протеазен инхибитор ритонавир, който е силен инхибитор на цитохром Р450, в равновесно състояние (500 mg два пъти дневно) със силденафил (100 mg еднократна доза) води до повишаване на максималната концентрация (Cmax) на силденафил с 300% (4 пъти), както и увеличение на AUC на силденафил в кръвната плазма с 1000% (11 пъти). След 24 часа плазмените нива на силденафил са приблизително 200 ng / ml в сравнение с приблизително 5 ng / ml само след силденафил. Тези открития са в съответствие с изразените ефекти на ритонавир върху широк спектър от субстрати на цитохром Р450. Въз основа на горните данни не се препоръчва едновременната употреба на силденафил с ритонавир.

Viagra® не повлиява фармакокинетиката на ритонавир.

Максималната доза силденафил при никакви обстоятелства не трябва да надвишава 25 mg за 48 часа.

Едновременното приложение на HIV протеазен инхибитор саквинавир, който е инхибитор на CYP3A4, в равновесие (1200 mg три пъти дневно) със силденафил (100 mg еднократна доза) води до повишаване на Cmax на силденафил със 140%, както и до увеличение на AUC на силденафил с 210%. Силденафил не повлиява фармакокинетиката на саквинавир. По-силните инхибитори на CYP3A4 като кетоконазол и итраконазол са по-ефективни.

При еднократна доза силденафил 100 mg заедно с еритромицин, умерен инхибитор на CYP3A4, в равновесно състояние (500 mg два пъти дневно в продължение на 5 дни) се наблюдава увеличение на системната експозиция на силденафил с 182% (определено от AUC стойност).

Азитромицин (в доза от 500 mg на ден в продължение на 3 дни) не повлиява AUC, Cmax, Tmax, константата на скоростта на елиминиране или последващия полуживот на силденафил или основния му циркулиращ метаболит.

Едновременната употреба на циметидин (800 mg), който е инхибитор на цитохром P450 и неспецифичен инхибитор на CYP3A4 със силденафил (в доза 50 mg) при здрави доброволци, води до повишаване на плазмените концентрации на силденафил с 56%.

Сокът от грейпфрут е слаб инхибитор на CYP3A4-медиирания метаболизъм в чревната стена и може да причини умерено повишаване на плазмените нива на силденафил.

Еднократна доза антиацид (магнезиев хидроксид / алуминиев хидроксид) не влияе върху бионаличността на силденафил.

Инхибитори на CYP2C9 (толбутамид, варфарин и фенитоин), инхибитори на CYP2D6 (селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин, трициклични антидепресанти), тиазид и тиазид-подобни диуретици, диуретици, щадящи цикъла и калий, инхибитори на инхибитори на ангиогенезисния инхибитор на активността , барбитурати) не повлияват фармакокинетиката на силденафил.

Едновременната употреба на ендотелинов антагонист бозентан (умерен индуктор на CYP3A4, CYP2C9 и, вероятно, CYP2C19) в равновесно състояние (125 mg два пъти дневно) със силденафил в равновесно състояние (80 mg три пъти дневно) води до намаляване на стойностите на AUC и Cmax за силденафил съответно с 62,6% и 55,4%. По този начин се смята, че едновременната употреба със силни индуктори на CYP3A4, като рифампин, причинява по-изразено намаляване на плазмените концентрации на силденафил.

Едновременна употреба с други PDE-5 инхибитори или други лечения за еректилна дисфункция

Безопасността и ефикасността на силденафил в комбинация с други PDE5 инхибитори или други лекарства, съдържащи силденафил за лечение на белодробна артериална хипертония (PAH) или други лекарства за лечение на еректилна дисфункция не са проучени. Поради това използването на такива лекарствени комбинации не се препоръчва.

Nicorandil е хибрид на активатор на калиеви канали и нитрат. Поради нитратния компонент, той е потенциално способен да влезе в сериозни взаимодействия със силденафил.

Ефект на силденафил върху други лекарствени продукти

Изследвания инвитро

Няма данни за взаимодействието на силденафил с неспецифични фосфодиестеразни инхибитори, като теофилин или дипиридамол.

Проучвания in vivo

В съответствие с известния ефект на силденафил върху NO / cGMP сигналния път, силденафил е способен да засили хипотензивния ефект на нитратите, а именно значително намаляване на кръвното налягане. Следователно едновременното му използване с донори на азотен оксид (амил нитрит) или нитрати под каквато и да е форма е противопоказано.

Риозигуат

В клинични проучвания риоцигуат повишава хипотензивния ефект на PDE-5 инхибиторите. Няма данни за благоприятен клиничен ефект при използване на тази комбинация при изследваната популация. Едновременната употреба на риоцигуат с PDE-5 инхибитори, включително силденафил, е противопоказана.

Едновременно приемане с алфа-блокери

Препоръчва се употребата на силденафил с повишено внимание при пациенти, приемащи лекарството от групата на алфа-блокерите, тъй като едновременната им употреба може да доведе до симптоматична артериална хипотония при някои чувствителни пациенти. Това най-вероятно може да се случи в рамките на 4 часа след приемане на доза силденафил. За да се намали рискът от постурална артериална хипотония, трябва да се постигне състояние на хемодинамична стабилност при пациенти, получаващи терапия с алфа-блокери, преди започване на лечение със силденафил. Трябва да се обмисли употребата на силденафил, като се започне с доза от 25 mg. Освен това лекарите трябва да инструктират пациентите как да се справят със симптомите на постурална хипотония.

При едновременната употреба на силденафил и доксазозин при пациенти, стабилизирани с терапия с доксазозин, се съобщава за редки случаи на симптоматична артериална хипотония, замаяност и замаяност, но не припадане.

При едновременната употреба на силденафил (в доза от 50 mg) с толбутамид (в доза от 250 mg) или варфарин (в доза от 40 mg), и двете от които се метаболизират от CYP2C9, не са установени значими взаимодействия.

Силденафил (в доза от 50 mg) не увеличава времето на кървене, причинено от приема на ацетилсалицилова киселина (в доза от 150 mg).

Силденафил (в доза 50 mg) не засилва хипотензивния ефект на алкохола при здрави доброволци при средно максимално ниво на алкохол в кръвта от 80 mg / dL.

Комбинацията от следните класове антихипертензивни лекарства: диуретици, бета-блокери, АСЕ инхибитори, антагонисти на ангиотензин II, антихипертензивни лекарства (вазодилататор и централно действие), адренергични невроблокери, блокери на калциевите канали и блокери на алфа-адренергичните странични ефекти - не разкрива всякакви разлики в профила на пациента, приемащ силденафил, в сравнение с пациентите, получаващи плацебо. В специални проучвания за лекарствени взаимодействия, по време на които силденафил (в доза от 100 mg) се използва едновременно с амлодипин при пациенти с артериална хипертония, допълнително намаляване на систолното кръвно налягане в легнало положение е 8 mm. rt. Изкуство. Съответното допълнително намаляване на диастолното кръвно налягане в легнало положение е 7 mm. rt. Изкуство. Тези допълнителни намаления на кръвното налягане са сходни по големина с тези, наблюдавани при силденафил при здрави доброволци като монотерапия.

Силденафил (100 mg) не влияе върху равновесната фармакокинетика на HIV протеазните инхибитори, саквинавир и ритонавир, и двата субстрата на CYP3A4.

Когато се използва едновременно с бозентан, силденафил в равновесно състояние (80 mg три пъти дневно) води до повишаване на AUC и Cmax на бозентан (125 mg два пъти дневно) съответно с 49,8% и 42% при здрави мъже доброволци.

специални инструкции

За да се диагностицира еректилната дисфункция и да се определят възможните основни причини, трябва да се извърши медицинска история и физически преглед, преди да се разгледат възможностите за фармакологично лечение.

Рискови фактори за сърдечно-съдови заболявания

Преди да започне лечение на еректилна дисфункция, лекуващият лекар трябва да прецени сърдечно-съдовия статус на своите пациенти, тъй като съществува определена степен на сърдечни усложнения, свързани със сексуалната активност.

Преди да предписват силденафил, лекарите трябва внимателно да проверят вероятността от нежелани ефекти на съдоразширяващия ефект на това лекарство върху състоянието на пациенти с някои основни заболявания, особено в комбинация със сексуална активност. Групата на свръхчувствителност към вазодилататори включва пациенти със стесняване на изхода на лявата камера (например стеноза на аортната клапа, хипертрофична обструктивна кардиомиопатия), както и пациенти с рядък синдром на множествена системна атрофия, проявяваща се като тежка степен на нарушение на вегетативната функция контрол на кръвното налягане.

Силденафил води до леко и краткосрочно понижаване на кръвното налягане, което в повечето случаи няма клинични прояви. Средното максимално намаляване на систоличното кръвно налягане в легнало положение след перорално приложение на силденафил 100 mg е 8,4 mm Hg. Изкуство. Съответната промяна в диастолното кръвно налягане в легнало положение е 5,5 mm. rt. Изкуство. Тези намаления на кръвното налягане са в съответствие с вазодилатиращия ефект на силденафил, вероятно поради повишени нива на cGMP в гладката мускулатура на съдовете. Еднократното перорално приложение на силденафил в доза до 100 mg при здрави доброволци не е причинило никакви клинично значими промени в ЕКГ.

При пациенти с тежка коронарна артериална болест (IHD) силденафил в доза от 100 mg не повлиява сърдечния дебит и не намалява притока на кръв през стенотичните коронарни артерии.

Виагра® засилва хипотензивния ефект на нитратите.

Според действието на Виагра ® по метаболитния път на "азотен оксид / цикличен гуанозин монофосфат (cGMP)" силденафил е способен да засили хипотензивния ефект на нитратите, поради което едновременното му използване с донори на азотен оксид (като амил нитрит) или нитрати е противопоказано под всякаква форма.

По време на периода след регистрация са докладвани случаи на сериозни сърдечно-съдови усложнения, включително инфаркт на миокарда, нестабилна стенокардия, внезапна сърдечна смърт, камерна аритмия, цереброваскуларно кървене, преходна исхемична атака, артериална хипертония и артериална хипотония по време на употребата на силденафил. Повечето, но не всички от тези пациенти са имали предшестващи сърдечно-съдови рискови фактори. Много от тези събития са докладвани по време или малко след завършване на полов акт, а няколко са съобщени скоро след приема на силденафил без сексуална активност. Не е възможно да се определи дали тези явления са били пряко свързани с употребата на силденафил, със сексуална активност, със съществуващи сърдечно-съдови заболявания, с комбинация от тези фактори или с други фактори.

Приапизъм

Лекарствата за лечение на еректилна дисфункция, включително силденафил, трябва да се използват с повишено внимание при пациенти с анатомична деформация на пениса (като ъгъл, кавернозна фиброза или болест на Пейрони) и при пациенти със състояния, предразполагащи към приапизъм (като сърп - клетъчна анемия, множествена миелома или левкемия).

Съобщавани са случаи на продължителна ерекция и приапизъм по време на постмаркетинговия период на силденафил. В случай на ерекция с продължителност повече от 4 часа, пациентът трябва да потърси спешна медицинска помощ. Ако не се лекува, приапизмът може да увреди тъканите на пениса и да причини необратима загуба на потентност.

Ефекти върху зрението

Има случаи на зрителни увреждания във връзка с приема на силденафил и други PDE-5 инхибитори, а именно рядко заболяване - предна неартериална исхемична невропатия на зрителния нерв. В случай на дефекти в зрителната острота, спрете приема на Виагра® и се консултирайте с лекар.

Ефект върху съсирването на кръвта

Изследвания инвитро с използването на човешки тромбоцити показват, че силденафил засилва антиагрегационния ефект на натриевия нитропрусид. Няма данни за безопасността на употребата на силденафил при пациенти с нарушения на кървенето или активни пептични язви, така че силденафил трябва да се използва след внимателна оценка на съотношението полза / риск.

Viagra® не трябва да се използва при мъже с рядка наследствена непоносимост към галактоза, Lapp лактазен дефицит или синдром на малабсорбция на глюкоза и галактоза, поради съдържанието на лактоза в обвивката на лекарството.

Бременност и кърмене

Viagra® не е показан за употреба от жени.

Не са провеждани подходящи и строго контролирани проучвания за употребата на Viagra® при бременни и кърмещи жени.

Репродуктивна функция

Ефектът на лекарството върху подвижността или морфологията на сперматозоидите след еднократна перорална доза силденафил в доза от 100 mg не е открит.

Характеристики на ефекта на лекарството върху способността за шофиране на моторно превозно средство или потенциално опасни механизми

Ефектът на силденафил върху способността за шофиране или работа с потенциално опасни машини не е проучен.

Преди да шофират превозни средства или да работят с механизми, пациентите трябва да разберат как тялото им реагира на приемането на Viagra®, поради страничните ефекти на лекарството, като замаяност и зрително увреждане.

Предозиране

Нежеланите реакции, съобщени при проучвания с единична доза от лекарството в доза до 800 mg с участието на доброволци, са сравними с тези, наблюдавани при употребата на по-ниски дози от лекарството, но честотата на тяхното появяване и тежестта на проява бяха по-високи. Приемът на високи дози Виагра® (200 mg) не води до повишаване на ефективността на лекарството, а само до увеличаване на честотата на нежеланите реакции (главоболие, хиперемия, замаяност, диспепсия, назална конгестия и нарушено зрително възприятие) .

В случай на предозиране трябва да се вземат стандартни симптоматични мерки.

Доза от

Филмирани таблетки 50 mg, 100 mg

Състав

Една таблетка съдържа

активно вещество - силденафил цитрат 70,225 mg и 140,450 mg (еквивалентно на силденафил 50 mg и 100 mg),

помощни вещества: микрокристална целулоза, безводен калциев хидроген фосфат, кроскармелоза натрий, магнезиев стеарат,

Състав на черупката: синя опадра OY-LS-20921 (хипромелоза, лактоза, триацетин, титанов диоксид (Е 171) и индигокармин алуминиев лак (Е132)), прозрачна опадра YS-2-19114 A (хипромелоза и триацетин)

Описание

Фармакотерапевтична група

ATX код G04BE03

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

Всмукване

Разпределение

Метаболизъм

Проучвания ин витро

Чрез N-деметилиране се образува основният циркулиращ метаболит на силденафил, който се подлага на допълнителен метаболизъм с краен полуживот от около 4 часа. Метаболитът има профил на селективност към фосфодиестеразата, сравним с този на силденафил, а in vitro активността на метаболита по отношение на фосфодиестераза тип 5 (PDE-5) е приблизително 50% от тази на основното лекарство.

Плазмените концентрации на този метаболит са приблизително 40% от концентрациите на силденафил.

Оттегляне

Фармакокинетика при специални групи пациенти

Пациенти в напреднала възраст

Фармакокинетиката на силденафил при пациенти с тежка чернодробна дисфункция не е проучена.

Фармакодинамика

Механизъм на действие

Фармакодинамични ефекти

Проучвания ин витро

Клинична ефикасност и безопасност

Безопасността и ефикасността на силденафил е потвърдена от дългосрочни проучвания.

Показания за употреба

Viagra® е ефективен само за сексуална стимулация.

Начин на приложение и дозировка

За перорално приложение.

Виагра® може да се приема със или без храна. Въпреки това, Viagra® може да отнеме повече време за началото на действието, ако се приема с храна.

Схема на дозиране

Употреба за възрастни

Препоръчителната доза Viagra® е 50 mg перорално около 1 час преди полов акт. Като се вземат предвид ефективността и поносимостта, дозата може да бъде увеличена до 100 mg. Максималната препоръчителна доза е 100 mg.

Таблетката трябва да се поглъща цяла с чаша вода.

Специални групи пациенти

Пациенти в напреднала възраст

При пациенти в напреднала възраст (≥ 65 години) не е необходимо коригиране на дозата.

Пациенти с нарушена бъбречна функция

Пациенти с нарушена чернодробна функция

Педиатрични и юношески пациенти

Силденафил не е показан за употреба при деца (< 18 лет).

Употреба при пациенти, приемащи други лекарства

Странични ефекти

При използване на Viagra® са регистрирани нежелани реакции, които са класифицирани според честотата на тяхното проявление, както следва: много често (≥ 1/10), често (от ≥ 1/100 до< 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100) и редко (≥ 1/10 000 и < 1/1000).

Често

Главоболие

Замайване

Хиперемия, горещи вълни

Запушване на носа

Диспепсия, гадене

Свръхчувствителност

Сънливост, хипестезия

Пространствена дезориентация (световъртеж), шум в ушите

Тахикардия, сърцебиене

Артериална хипертония, артериална хипотония

Епистаксис, задръстване на синусите

Болка в горната част на корема, гастроезофагеална рефлуксна болест, повръщане, сухота в устата

Миалгия, болка в крайниците

Хематурия

Болка в гърдите, повишена умора, чувство на топлина

Повишена сърдечна честота

Остър мозъчно-съдов инцидент, преходна исхемична атака, гърч *, рецидив на гърчове *, припадък

Глухота

Внезапна сърдечна смърт *, миокарден инфаркт, камерна аритмия *, предсърдно мъждене, нестабилна стенокардия

Усещане за стягане в гърлото, оток на носа, суха носна лигавица

Орална хипестезия

Синдром на Стивънс-Джонсън *, токсична епидермална некролиза *

Кървене от пениса, приапизъм *, хематоспермия, повишена ерекция
- раздразнителност

* нежелани реакции, регистрирани само по време на наблюдение след регистрация.

Съобщаване на подозирани нежелани реакции

Противопоказания

Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества

Едновременен прием със стимуланти на гуанилат циклаза (риоцигуат)

Тежка чернодробна недостатъчност

Артериална хипотония (BP< 90/50 мм рт. ст.)

Тежки сърдечно-съдови заболявания (напр. Тежка сърдечна недостатъчност, нестабилна стенокардия)

Миокарден инфаркт през последните 6 месеца

Инсулт през последните 6 месеца

Едновременна употреба с други орални или локални лечения за еректилна дисфункция

Внимателно:

§ анатомична деформация на пениса (включително ангулация, кавернозна фиброза или болест на Пейрони)

§ Болести, които предразполагат към развитието на приапизъм (като сърповидно-клетъчна анемия (аномалия на червените кръвни клетки), множествен миелом (рак на костния мозък) или левкемия (рак на кръвните клетки))

§ проблеми със съсирването на кръвта (хемофилия)

§ заболявания, придружени от кървене

§ обостряне на стомашна язва или язва на дванадесетопръстника

§ едновременно приложение с лекарства от групата на алфа-блокерите

Лекарствени взаимодействия

Ефект на други лекарства върху силденафил

Проучвания in vivo

Viagra® не повлиява фармакокинетиката на ритонавир.

Максималната доза силденафил при никакви обстоятелства не трябва да надвишава 25 mg за 48 часа.

Едновременна употреба с други PDE-5 инхибитори или други лечения за еректилна дисфункция

Ефект на силденафил върху други лекарствени продукти

Проучвания ин витро

Проучвания in vivo

Риозигуат

Едновременно приемане с алфа-блокери

специални инструкции

Рискови фактори за сърдечно-съдови заболявания

Виагра® засилва хипотензивния ефект на нитратите.

В съответствие с действието на Viagra® върху метаболитния път на "азотен оксид / цикличен гуанозин монофосфат (cGMP)", силденафил е способен да засили хипотензивния ефект на нитратите, поради което едновременното му използване с донори на азотен оксид (като амил нитрит) или нитратите са противопоказани под каквато и да е форма.

Приапизъм

Ефекти върху зрението

Ефект върху съсирването на кръвта

Проучванията in vitro, използващи човешки тромбоцити, показват, че силденафил засилва антиагрегационния ефект на натриевия нитропрусид. Няма данни за безопасността на употребата на силденафил при пациенти с нарушения на кървенето или активни пептични язви, поради което силденафил трябва да се използва след внимателна оценка на съотношението полза / риск.

Бременност и кърмене

Viagra® не е показан за употреба от жени.

Репродуктивна функция

Ефектът на силденафил върху способността за шофиране или работа с потенциално опасни машини не е проучен.