Виагра цветни хапчета. Кой може да приема Виагра и в каква дозировка. Виагра хапчета действие

Виаграта е средство за лечение на еректилна дисфункция.

Форма на издаване и състав

Таблетки в синя филмова обвивка, двойноизпъкнала диамантена форма с изрязани заоблени ръбове и гравиране Pfizer от едната страна (в картонени кутии с първо отваряне: 1 или 2 блистера, 1 или 2 таблетки; 1 или 3 блистера, 4 таблетки; 1 блистер - 12 таблетки).

Основната активна съставка е силденафил (под формата на цитрат), съдържанието му съответства на гравирането от втората страна на таблетката и е в таблетки с надпис:

• VGR 25 - 25 mg;
• VGR 50 - 50 mg;
• VGR 100 - 100 mg.

Помощни вещества във Виагра: микрокристална целулоза, калциев хидроген фосфат, кроскармелоза натрий, магнезиев стеарат.

Съставът на филмовата обвивка включва: хипромелоза, лактоза, триацетин, титанов диоксид (Е171), алуминиев лак на базата на индигокармин (Е132), ванилин, биотин.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Активната съставка във Виагра - силденафил - е ефективен селективен инхибитор на специфична за циклогуанозин монофосфат (cGMP) фосфодиестераза тип 5 (PDE5). Това съединение влияе на физиологичния механизъм на ерекция при мъжете чрез освобождаване на азотен оксид в кавернозното тяло по време на сексуална стимулация. Това причинява повишаване на нивото на cGMP, по-нататъшно отпускане на гладката мускулна тъкан на кавернозното тяло и засилване на притока на кръв.

Силденафил не се характеризира с директен релаксиращ ефект върху изолираното кавернозно тяло при пациенти от мъжки пол, но това вещество засилва ефекта на азотния оксид поради инхибиране на PDE5, който е отговорен за разрушаването на cGMP.

Силденафил се отличава със селективното си действие по отношение на PDE5 in vitro и неговата активност по отношение на това съединение е значително по-висока, отколкото по отношение на други известни фосфодиестеразни изоензими: в случай на PDE6 - 10 пъти, в случай на PDE1 - повече над 80 пъти, а в случай на PDE7 - PDE11, PDE4, PDE2 - повече от 700 пъти. Селективността на активния компонент на Виагра спрямо PDE5 е 4000 пъти по-висока от тази за PDE3. Това е от голямо значение, тъй като PDE3 е един от ключовите ензими, които регулират контрактилитета на миокарда.

Виагра се е утвърдила като ефективно лекарство изключително, когато се използва в комбинация със сексуална стимулация. По време на прилагането си силденафил нормализира нарушената еректилна функция, увеличавайки притока на кръв към кавернозните тела на пениса.

Активната съставка на лекарството не влияе на сърдечния дебит и не води до нарушен кръвен поток в стенотичните коронарни артерии, а също така увеличава индуцирания от аденозин коронарен поток с приблизително 13% както в непокътнатите, така и в стенотичните коронарни артерии.

Силденафил няма изразен ефект върху електроретинограмата, зрителната острота, диаметъра на зеницата, вътреочното налягане или възприемането на контраста.

Фармакокинетика

Когато приемате Виагра в препоръчителната доза, фармакокинетиката на силденафил е линейна. След перорално приложение веществото се абсорбира достатъчно бързо. Средно абсолютната му бионаличност е приблизително 40% с обхват от 25–63%. Ако in vitro концентрацията на силденафил е приблизително 1,7 ng / ml, това намалява човешката активност на PDE5 с 50%.

При еднократна доза Виагра в доза от 100 mg средната максимална концентрация на свободен силденафил в кръвната плазма при пациенти от мъжки пол е 18 ng / ml. Максималното ниво на веществото, когато лекарството се приема през устата на гладно, се записва средно след около 60 минути (вероятният интервал от време е 30-120 минути). Когато Виагра се приема едновременно с мазни храни, скоростта на абсорбция намалява: максималната концентрация на силденафил намалява с около 29%, а времето за достигането му се увеличава с 60 минути, но промяната в степента на абсорбция не се потвърждава от клиничните данни.

Обемът на разпределение на активното вещество на лекарството в равновесно състояние е приблизително 105 литра. Силденафил и основният му циркулиращ в кръвта N-деметилов метаболит се свързват с протеините на кръвната плазма с около 96% и това не се влияе от общата концентрация на лекарството в организма. По-малко от 0,0002% от концентрацията на това съединение (около 188 ng) се открива в спермата 1,5 часа след приема на Виагра.

Силденафил се метаболизира главно в черния дроб под действието на изоензима на цитохром CYP3A4 (основен път) и изоензима на цитохром CYP2C9 (второстепенен път). Това съединение претърпява N-деметилиране, в резултат на което се образува основният циркулиращ активен метаболит, който също се метаболизира допълнително. Този метаболит се характеризира с почти същата селективност на действие по отношение на PDE като силденафил и неговата активност по отношение на PDE5 in vitro не надвишава 50% от съответната активност на силденафил. Полуживотът на N-деметиловия метаболит е приблизително 4 часа.

Общият клирънс на силденафил достига 41 l / h, а крайният полуживот е 3-5 часа. Както при перорално, така и при интравенозно приложение веществото се екскретира под формата на метаболити, главно през червата (около 80% от пероралната доза) и в по-малка степен през бъбреците (около 13% от пероралната доза).

При здрави пациенти в напреднала възраст (над 65-годишна възраст) клирънсът на силденафил намалява и плазменото му съдържание е приблизително 40% по-високо, отколкото при пациенти на възраст от 18 до 45 години. Не е установен клинично значим ефект на възрастта върху честотата на страничните ефекти.

При лека бъбречна недостатъчност (CC 50-80 ml / min) и умерена (CC 30-49 ml / min) тежест, няма промени във фармакокинетиката на силденафил след еднократна перорална доза Viagra в доза от 50 mg. Тежката бъбречна недостатъчност (CC под 30 ml / min) причинява намаляване на клирънса на това вещество, което води до увеличаване на максималната му концентрация в кръвната плазма с 88% в сравнение с подобен показател с нормална бъбречна функция при пациенти с същата възрастова група.

Намаляване на клирънса на силденафил се наблюдава и при пациенти с чернодробна цироза (класове А и В по скалата на Child-Pugh), което причинява увеличаване на максималната концентрация на това вещество с 47% в сравнение с подобен показател с нормална чернодробна функция при пациенти от същата възрастова група. Фармакокинетиката на силденафил при пациенти с тежка чернодробна дисфункция (клас С според скалата на Child-Pugh) не е проучена.

Показания за употреба

Терапия за еректилна дисфункция, която се характеризира с невъзможност за постигане или поддържане на ерекция на пениса, което е необходимо за пълноценен полов акт.

Противопоказания

• Комбинирано лечение с други лекарства, предназначени за лечение на еректилна дисфункция;
• Непрекъснат или от време на време прием на донори на азотен оксид, органични нитрити или нитрати под всякаква форма, тъй като силденафил засилва хипотензивния ефект на нитратите;
• Женски пол;
• Възраст под 18 години;
• Свръхчувствителност към силденафил или помощни вещества на лекарството.

Внимателно:

• Анатомична деформация на пениса, включително ангулация, кавернозна фиброза или болест на Peyronie;
• Сърповидно-клетъчна анемия, множествена миелома, тромбоцитопения, левкемия и други заболявания, които могат да причинят развитието на приапизъм;
• Болести, придружени от кървене, включително в случай на обостряне на стомашна язва и язва на дванадесетопръстника;
• Наследствен пигментозен ретинит.

Препоръчва се употребата на лекарството под лекарско наблюдение през първите 6 месеца след инфаркт на миокарда или инсулт, както и при пациенти със сърдечни заболявания като: сърдечна недостатъчност, тежка аритмия, артериална хипертония и / или хипотония, нестабилна ангина пекторис.

Инструкции за употреба на Виагра: метод и дозировка

Виагра таблетки се приемат през устата един час преди полов акт.

Началната доза е 50 mg. В зависимост от ефективността и индивидуалната поносимост, нейната корекция се допуска нагоре или надолу.

Максималната доза на лекарството на ден не трябва да надвишава 100 mg, а честотата на приложение е 1 път.

За пациенти с тежка бъбречна недостатъчност или чернодробна цироза препоръчителната доза е не повече от 25 mg.

Не е необходимо коригиране на дозата при пациенти в напреднала възраст.

Ако е необходимо едновременно лечение с други лекарства, Виагра трябва да се приема по 25 mg: с ритонавир - не повече от 1 път за 48 часа; с еритромицин, кетоконазол, саквинавир, итраконазол - веднъж дневно.

За да се сведе до минимум рискът от постурална хипотония при пациенти, приемащи а-блокери, лекарството трябва да се започне само след постигане на хемодинамична стабилизация. Трябва също така да се обмисли намаляване на началната доза силденафил.

Странични ефекти

Степента на страничните ефекти зависи от индивидуалната поносимост на силденафил, нежеланите ефекти са преходни:

• От страна на централната нервна система: най-често - главоболие; често - виене на свят; в някои случаи - конвулсии;
• От страна на сърдечно-съдовата система: най-често - зачервяване на лицето; често - учестен пулс; в някои случаи - тахикардия, понижено кръвно налягане, епистаксис, припадък;
• От страна на органа на зрението: често - нарушена фоточувствителност, замъглено зрение, преходна хроматопсия; в някои случаи - болка в очите, сълзене, зачервяване на очите;
• От страна на храносмилателната система: често - диспепсия, понякога - повръщане;
• От страна на дихателната система: често - ринит;
• От репродуктивната система: продължителна ерекция, приапизъм;
• Алергични реакции: кожен обрив, кашлица, хрема.

Предозиране

Еднократна доза силденафил в дози, които не надвишават 800 mg, може да предизвика нежелани ефекти, сравними с тези при прием на лекарството в по-ниски дози, но те са по-чести.

Като лечение се предписва симптоматична терапия. Хемодиализата не засилва клирънса на силденафил, тъй като съединението активно се свързва с плазмените протеини и не се екскретира с урината.

специални инструкции

Виагра се предписва от лекуващия лекар въз основа на пълна медицинска история и физически преглед за определяне на причините за еректилна дисфункция.

Сексуалната активност е свързана с риск за мъже със сърдечни патологии, поради което лечението за възстановяване на ерекцията трябва да се извършва, като се вземат предвид препоръките на кардиолог.

Когато приемате лекарството при хипотония, трябва да се има предвид, че силденафил има системен съдоразширяващ ефект, което води до преходно намаляване на кръвното налягане. За повечето пациенти това не е клинично значимо и не води до сериозни последици. Въпреки това е важно лекарят внимателно да прецени възможния риск от нежелани прояви на съдоразширяващия ефект на лекарството индивидуално за всеки мъж, особено на фона на сексуалната активност. Пациенти с обструкция на изходящия тракт на лявата камера (хипертрофична обструктивна кардиомиопатия, аортна стеноза), синдром на множествена атрофия на системата са податливи на повишена чувствителност към вазодилататори.

Когато предписва Виагра, лекарят трябва да предупреди пациента за значителния риск от развитие на предна неартериитна исхемична невропатия на зрителния нерв, ако това състояние вече е отбелязано при мъж.

Комбинираната употреба на силденафил и алфа-блокери може да доведе до симптоматична хипотония. На пациентите, приемащи алфа-блокери, се препоръчва да започнат да използват Виагра само след хемодинамична стабилизация, като се използва минималната доза. Лекарят трябва да информира пациента какво действие да предприеме, ако се появят симптоми на постурална хипотония.

В случай на загуба на слуха или загуба по време на терапията, трябва да спрете приема на лекарството и да се консултирате с Вашия лекар.

Тъй като безопасността и ефикасността на употребата на силденафил заедно с други лекарства за лечение на еректилна дисфункция не са проучени, такива комбинации не се препоръчват.

Според инструкциите, Viagra не трябва да се предписва на пациенти, за които сексуалната активност е нежелана.

В началото на лечението или в случай на коригиране на дозата, трябва да внимавате за вашето благосъстояние и да бъдете внимателни при шофиране.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Докато приемате Виагра, няма отрицателен ефект от нейния активен компонент върху способността за шофиране на превозни средства или други технически средства.

Терапията със силденафил обаче може да причини хроматопсия, замъглено зрение, ниско кръвно налягане, световъртеж и други странични ефекти. Следователно, когато шофирате автомобил или извършвате потенциално опасни видове работа, които изискват повишена концентрация и незабавни психомоторни реакции, трябва да се внимава. Трябва също да вземете предвид индивидуалната чувствителност към лекарството в горните ситуации, особено при промяна на режима на дозиране или в началото на лечението.

Приложение по време на бременност и кърмене

С нарушена бъбречна функция

В случай на лека до умерена бъбречна недостатъчност (CC 30–80 ml / min), не е необходимо коригиране на дозата, тежката бъбречна недостатъчност (CC под 30 ml / min) е индикация за намаляване на дозата на силденафил до 25 mg.

При нарушения на чернодробната функция

При пациенти с нарушена чернодробна функция (например при цироза), екскрецията на силденафил е нарушена, така че дозата на лекарството се намалява до 25 mg.

Лекарствени взаимодействия

В случай на едновременна употреба на други лекарства е необходимо да се вземе предвид тяхното възможно взаимодействие.

Метаболизмът на силденафил се проявява в черния дроб, поради което клирънсът на силденафил е право пропорционален на лекарствата, които повлияват изоензимите CYP3A4 и CYP2C9.

Едновременната употреба на кетоконазол, циметидин, еритромицин и други инхибитори на CYP3A4 намалява клирънса на силденафил.

Виаграта се понася добре със силни инхибитори на CYP3A4, при условие че се приема в препоръчаните дози.

Фармакокинетиката на силденафил не се влияе от: толбутамид, варфарин и други инхибитори на изоензима CYP2C9; инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим; трициклични антидепресанти; селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин; тиазиди и тиазид-подобни диуретици; калциеви антагонисти; азитромицин; комбинирани антиациди.

Силденафил 50 mg не причинява допълнително увеличаване на времето на кървене, когато се приема ацетилсалицилова киселина 150 mg.

Виагра не трябва да се приема едновременно с нитрати или донори на азотен оксид, тъй като силденафил засилва техния хипотензивен ефект.

Отпуска се по лекарско предписание.

Приготвяне: VIAGRA ®
Активно вещество: силденафил
ATX код: G04BE03
KFG: Лекарство за лечение на еректилна дисфункция. PDE-5 инхибитор
Кодове по ICD-10 (индикации): F52.2, N48.4
Код на KFU: 28.08.01.01.01
Рег. номер: P No 015875/01
Дата на регистрация: 12.08.09
Собственик рег. ID: PFIZER PGM (Франция)

ФОРМА ЗА ДОЗИРАНЕ, СЪСТАВ И ОПАКОВКА

Филмирани таблетки синьо, с форма на диамант, леко двойно изпъкнала, с изрязани и заоблени ръбове, с надпис "Pfizer" от едната страна и "VGR 25" от другата.

Помощни вещества:

Филмирани таблетки синьо, с форма на диамант, леко двойно изпъкнала, с изрязани и заоблени ръбове, с надпис "Pfizer" от едната страна и "VGR 50" от другата.

Помощни вещества:микрокристална целулоза, безводен калциев хидроген фосфат, кроскармелоза натрий, магнезиев стеарат, Opadry синьо и Opadry прозрачно филмово покритие.

1 компютър. - блистери (1) - картонени опаковки.

Филмирани таблетки син, с форма на диамант, леко двойно изпъкнал, с изрязани и заоблени ръбове, с надпис "Pfizer" от едната страна и "VGR 100" от другата.

Помощни вещества:микрокристална целулоза, безводен калциев хидроген фосфат, кроскармелоза натрий, магнезиев стеарат, Opadry синьо и Opadry прозрачно филмово покритие.

1 компютър. - блистери (1) - картонени опаковки.
2 бр. - блистери (1) - картонени опаковки.
4 неща. - блистери (1) - картонени опаковки.

* непатентовано международно име, препоръчано от СЗО - силденафил.

УКАЗАНИЯ ЗА VIAGRA ЗА СПЕЦИАЛИСТ.
Описанието на лекарството VIAGRA е одобрено от производствената компания за печатното издание за 2010 г.

ФАРМАХОЛОГИЧЕН ЕФЕКТ

Лекарство за лечение на еректилна дисфункция. Силденафил е мощен селективен инхибитор на cGMP-специфична фосфодиестераза тип 5 (PDE5).

Прилагането на физиологичния механизъм на ерекция е свързано с отделянето на азотен оксид (NO) в кавернозното тяло по време на сексуална стимулация. Това от своя страна води до увеличаване на нивата на cGMP, последващо отпускане на гладкомускулната тъкан на кавернозното тяло и увеличаване на кръвния поток.

Силденафил няма пряк релаксиращ ефект върху изолираното кавернозно тяло при хората, но засилва ефекта на NO чрез инхибиране на PDE5, който е отговорен за разграждането на cGMP.

Силденафил е селективен за PDE5 in vitro , неговата активност срещу PDE5 превъзхожда тази спрямо други известни изоензими на фосфодиестераза: PDE6 - 10 пъти; PDE1 - повече от 80 пъти; PDE2, PDE4, PDE7-PDE11 - повече от 700 пъти. Силденафил е 4000 пъти по-селективен за PDE5 в сравнение с PDE3, което е от голямо значение, тъй като PDE3 е един от ключовите ензими в регулирането на миокардната контрактилитет.

Сексуалната стимулация е предпоставка за ефективността на силденафил.

Клинични данни

Кардиологични изследвания

Употребата на силденафил в дози до 100 mg не води до клинично значими промени в ЕКГ при здрави доброволци. Максималното намаляване на систолното кръвно налягане в легнало положение след прием на силденафил в доза от 100 mg е 8,3 mm Hg. Чл., И диастоличното кръвно налягане - 5,3 mm Hg. Изкуство. По-изразен, но и преходен ефект върху кръвното налягане се наблюдава при пациенти, приемащи нитрати.

При проучване на хемодинамичния ефект на силденафил в еднократна доза от 100 mg при 14 пациенти с тежка коронарна артериална болест (повече от 70% от пациентите са имали стеноза на поне една коронарна артерия), систолното и диастоличното кръвно налягане в покой намалява с Съответно 7% и 6%, а белодробното систолично налягане намалява с 9%. Силденафил не повлиява сърдечния дебит и не пречи на кръвния поток в стенотичните коронарни артерии, а също така води до увеличаване (с около 13%) на индуцирания от аденозин коронарен кръвен поток както в стенотичните, така и в непокътнатите коронарни артерии.

В двойно-сляпо, плацебо-контролирано проучване, 144 пациенти с еректилна дисфункция и стабилна ангина, които са приемали антиангинални лекарства (с изключение на нитрати), са правили физически упражнения, докато симптомите на ангина отшумят. Продължителността на упражнението е значително по-голяма (19,9 сек; 0,9-38,9 сек) при пациенти, приемащи силденафил в еднократна доза от 100 mg, в сравнение с пациентите, получаващи плацебо.

Рандомизирано, двойно-сляпо, плацебо контролирано проучване изследва ефекта от промяна на дозата на силденафил (до 100 mg) при мъже (n \u003d 568) с еректилна дисфункция и хипертония, приемащи повече от две антихипертензивни лекарства. Силденафил подобрява ерекцията при 71% от мъжете в сравнение с 18% в групата на плацебо. Честотата на нежеланите ефекти е сравнима с тази при други групи пациенти, както и при лица, приемащи повече от три антихипертензивни лекарства.

Изследвания за зрително увреждане

При някои пациенти, 1 час след приема на силденафил в доза от 100 mg, използвайки теста на Farnsworth-Munsel 100, е установено леко и преходно нарушение на способността да се различават нюансите на цвета (син / зелен). Тези промени липсват 2 часа след приема на лекарството. Смята се, че увреждането на цветното зрение се причинява от инхибиране на PDE6, който участва в процеса на предаване на светлина в ретината. Силденафил няма ефект върху зрителната острота, контрастното възприятие, електроретинограмата, вътреочното налягане или диаметъра на зеницата.

В плацебо-контролирано кръстосано проучване на пациенти с доказана дегенерация на макулата в ранна възраст (n \u003d 9), силденафил в еднократна доза от 100 mg се понася добре. Няма клинично значими промени в зрението, оценени чрез специални зрителни тестове (острота на зрението, решетка на Амслер, цветово възприятие, моделиране на цветопредаване, периметър на Хъмфри и фотострес).

Ефективност

Ефикасността и безопасността на силденафил е оценена в 21 рандомизирани, двойно-слепи, плацебо контролирани проучвания с продължителност до 6 месеца при 3000 пациенти на възраст от 19 до 87 години с еректилна дисфункция с различна етиология (органична, психогенна или смесена). Ефикасността на лекарството е оценена в световен мащаб с помощта на дневник за ерекция, международен индекс на еректилната функция (валидиран въпросник за състоянието на сексуалната функция) и партньорско проучване. Ефективността на силденафил, определена като способността да се постигне и поддържа ерекция, достатъчна за задоволителен полов акт, е демонстрирана във всички проучвания и е потвърдена в дългосрочни проучвания с продължителност 1 година. В проучвания, използващи фиксирана доза, съотношението на пациентите, съобщаващи, че терапията подобрява ерекцията им, е 62% (25 mg доза силденафил), 74% (доза 50 mg силденафил) и 82% (доза 100 mg силденафил), в сравнение с 25% в групата на плацебо. Анализът на международния индекс на еректилната функция показа, че освен подобряване на ерекцията, лечението със силденафил също повишава качеството на оргазма, позволява да се постигне удовлетворение от полов акт и цялостно удовлетворение.

Според обобщените данни 59% от пациентите с диабет, 43% от пациентите, подложени на радикална простатектомия, и 83% от пациентите с увреждане на гръбначния мозък сред пациентите, съобщаващи за подобрена ерекция със силденафил, са 59% от пациентите с диабет, в сравнение с 16%, 15% и 12% в групата на плацебо. съответно).

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всмукване

След приема на лекарството вътре, силденафил се абсорбира бързо. Абсолютната бионаличност е средно 40% (25-63%). In vitro силденафил в концентрация от приблизително 1,7 ng / ml (3,5 nM) инхибира PDE5 на човека с 50%. След еднократна доза от 100 mg от лекарството вътре, C max е 18 ng / ml (38 nM) и се постига, когато се приема на гладно за средно 60 минути (30-120 минути).

Когато се приема в комбинация с мазни храни, скоростта на усвояване се намалява; T max се увеличава с 60 минути, а C max намалява средно с 29%. Степента на абсорбция обаче не се променя значително (AUC намалява с 11%).

Разпределение

Vd на силденафил в равновесно състояние е средно 105 литра.

Силденафил и неговият основен циркулиращ N-дезметилов метаболит са приблизително 96% свързани с плазмените протеини. Свързването с протеини е независимо от общата концентрация на силденафил. По-малко от 0,0002% от дозата (средно 188 ng) е открита в спермата 90 минути след приема на силденафил.

Метаболизъм

Силденафил се метаболизира главно в черния дроб чрез действието на изоензими CYP3A4 (основен път) и CYP2C9 (незначителен път).

Основният циркулиращ метаболит, който се образува в резултат на N-деметилирането на силденафил, претърпява допълнителен метаболизъм.

По отношение на селективността на действието върху PDE, метаболитът е сравним със силденафил и неговата активност срещу PDE5 in vitro е приблизително 50% от активността на силденафил.

Концентрацията на метаболита в кръвната плазма е приблизително 40% от тази на силденафил.

N-деметил метаболитът претърпява допълнителен метаболизъм; неговият T 1/2 е около 4 часа.

Оттегляне

Общият клирънс на силденафил от тялото е 41 l / h, а крайният T1 / 2 е 3-5 часа. След перорално приложение силденафил се екскретира под формата на метаболити, главно с изпражнения (приблизително 80% от дозата) и в по-малка степен с урина (приблизително 13% от дозата).

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

При пациенти в напреднала възраст (65 години и повече) клирънсът на силденафил е намален и концентрацията на свободното активно вещество в плазмата е приблизително 40% по-висока от концентрацията му при млади пациенти (18-45 години).

При лека бъбречна недостатъчност (CC 50-80 ml / min) и умерена (CC 30-49 ml / min) тежест, фармакокинетичните параметри на силденафил след перорално приложение на единична доза (50 mg) не се променят.

При тежка бъбречна недостатъчност (CC ≥ 30 ml / min) клирънсът на силденафил намалява, което води до приблизително двукратно увеличение на AUC (100%) и C max (88%) в сравнение с тези с нормална бъбречна функция при пациенти от същата възрастова група ...

При пациенти с цироза на черния дроб (клас А и В по скалата на Child-Pugh) клирънсът на силденафил намалява, което води до повишаване на AUC (84%) и C max (47%) в сравнение с тези с нормален черен дроб функция при пациенти на същата възрастова група.

Фармакокинетиката на силденафил при пациенти с тежко нарушена чернодробна функция (клас С по скалата на Child-Pugh) не е проучена.

ПОКАЗАНИЯ

Еректилна дисфункция, характеризираща се с невъзможност за постигане или поддържане на ерекция на пениса, достатъчна за задоволителен полов акт.

Силденафил е ефективен само при сексуална стимулация.

РЕЖИМ НА ДОЗИРАНЕ

Лекарството се приема през устата.

Имайте възрастни пациенти не е необходимо коригиране на дозата.

Кога бъбречна недостатъчност с лека и умерена тежест (CC 30-80 ml / min) не се изисква корекция на дозата, ако тежка бъбречна недостатъчност (CC<30 мл/мин) дозата се намалява до 25 mg.

Кога чернодробна дисфункция дозата на лекарството може да бъде намалена до 25 mg.

Когато се използва заедно с ритонавир, максималната единична доза Виагра® трябва да бъде 25 mg, честотата на употреба е 1 път на 48 часа.

Когато се използва заедно с инхибитори на изоензима CYP3A4 (еритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол), началната доза Viagra® трябва да бъде 25 mg.

За да се сведе до минимум рискът от постурална хипотония при пациенти, приемащи алфа-блокери, силденафил трябва да започне само след постигане на хемодинамична стабилизация при тези пациенти. Трябва да се обмисли възможността за намаляване на началната доза Viagra®.

СТРАНИЧЕН ЕФЕКТ

Страничните ефекти обикновено са преходни и леки до умерени.

Честотата на нежеланите събития се увеличава с увеличаване на дозата и практически не зависи от възрастта.

Когато се използва лекарството в дози, по-високи от препоръчаните, страничните ефекти са подобни на тези, отбелязани по-горе, но обикновено са по-чести.

Алергични реакции: реакции на свръхчувствителност (включително кожен обрив).

От страна на централната нервна система:конвулсии.

От страна на сърдечно-съдовата система: тахикардия, понижено кръвно налягане, припадък, кървене от носа.

От храносмилателната система: повръщане.

От страна на органа на зрението: болка в очите, зачервяване на очите / инжекция на склерата.

От репродуктивната система: продължителна ерекция и / или приапизъм.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Свръхчувствителност към лекарствените компоненти;

Употреба при пациенти, получаващи непрекъснати или интермитентни донори на азотен оксид, органични нитрати или нитрати под всякаква форма (тъй като силденафил засилва хипотензивния ефект на нитратите).

Лекарството не е предназначено за употреба при деца и юноши на възраст 18 години, при жени.

ОТ внимание лекарството трябва да се използва в случай на анатомична деформация на пениса (включително ангулация, кавернозна фиброза или болест на Peyronie); при заболявания, които предразполагат към развитие на приапизъм (като сърповидно-клетъчна анемия, множествена миелома, левкемия, тромбоцитопения); за заболявания, придружени от кървене; с обостряне на язва на стомаха и дванадесетопръстника; наследствен пигментозен ретинит; сърдечна недостатъчност, нестабилна стенокардия, инфаркт на миокарда, инсулт, тежки, животозастрашаващи аритмии, артериална хипертония (BP повече от 170/100 mm Hg) или хипотония (BP по-малко от 90/50 mm Hg) през последните 6 месеца ...

БРЕМЕННОСТ И ЛАКТАЦИЯ

Според регистрираното показание лекарството не е предназначено за употреба при жени.

СПЕЦИАЛНИ ИНСТРУКЦИИ

За да се диагностицира еректилната дисфункция, да се определят възможните им причини и да се избере адекватно лечение, е необходимо да се събере пълна медицинска история и да се извърши задълбочен физически преглед.

Сексуалната активност представлява определен риск при сърдечни заболявания; в тази връзка, преди да започне каквато и да е терапия за еректилна дисфункция, лекарят може да сметне за необходимо да изследва сърдечно-съдовата система. Сексуалната активност е нежелана при пациенти със сърдечна недостатъчност, нестабилна стенокардия, инфаркт на миокарда или инсулт, животозастрашаващи аритмии, артериална хипертония (BP\u003e 170/100 mm Hg) или хипотония (BP) през последните 6 месеца.<90/50 мм рт.ст.). В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1.1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0.3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших препарат Виагра ® , по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

Виагра ® има системен съдоразширяващ ефект, което води до преходно намаляване на кръвното налягане. Този ефект не е клинично значим и не води до никакви последици при повечето пациенти. Преди да предпише Виагра ®, лекарят трябва внимателно да прецени риска от нежелани прояви на съдоразширяващо действие при пациенти с някои съпътстващи заболявания, особено на фона на сексуална активност. Повишена чувствителност към вазодилататори се наблюдава при пациенти с обструкция на изходния тракт на лявата камера (напр. Аортна стеноза, хипертрофична обструктивна кардиомиопатия), както и при рядкия синдром на множествена системна атрофия, проявяващ се с тежко нарушение на регулирането на кръвното налягане от автономна нервна система.

Има редки случаи на развитие на предна исхемична оптична невропатия с неартериален генезис като причина за влошаване или загуба на зрение, на фона на употребата на всички PDE5 инхибитори, включително силденафил. Повечето от тези пациенти са имали рискови фактори като изкопаване (задълбочаване) на главата на зрителния нерв, възраст над 50 години, захарен диабет, артериална хипертония, коронарна болест на сърцето, хиперлипидемия, пушене. Причинна връзка между приема на PDE5 инхибитори и предна исхемична оптична невропатия с неартериален генезис не е разкрита. Лекарят трябва да информира пациента за повишения риск от развитие на предна исхемична оптична невропатия с неартериален генезис, ако това състояние вече е отбелязано при него.

Тъй като комбинираната употреба на силденафил и алфа-блокери може да доведе до симптоматична хипотония при някои чувствителни пациенти, силденафил трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, приемащи алфа-блокери. За да се сведе до минимум рискът от постурална хипотония при пациенти, приемащи алфа-блокери, силденафил трябва да започне само след постигане на хемодинамична стабилизация при тези пациенти. Трябва да се обмисли намаляване на началната доза силденафил. Освен това клиницистът трябва да информира пациентите какво да правят, ако се появят симптоми на постурална хипотония.

Силденафил засилва антитромбоцитния ефект на натриев нитропрусид (донор на азотен оксид) върху човешки тромбоцити in vitro. Няма данни за безопасността на употребата на Viagra® при пациенти с вътрешно кървене или активна пептична язва на стомаха, поради което в такива случаи лекарството трябва да се използва с повишено внимание.

Малък брой пациенти с наследствен пигментозен ретинит имат наследствени нарушения на фосфодиестеразата на ретината. Няма данни за безопасността на употребата на силденафил при пациенти с пигментен ретинит; в тази връзка, Виагра трябва да се използва с повишено внимание при такива пациенти.

Лекарствата, предназначени за лечение на еректилна дисфункция, не трябва да се предписват на мъже, за които сексуалната активност е нежелана.

Безопасността и ефективността на силденафил, когато се използва в комбинация с други лекарства, предназначени за лечение на еректилна дисфункция, не са проучени, така че използването на такива комбинации не се препоръчва.

Някои постмаркетингови и клинични проучвания, използващи всички PDE5 инхибитори, включително силденафил, съобщават за внезапна загуба или загуба на слуха при пациенти. Въпреки това, в повечето случаи тези пациенти са имали рискови фактори за развитието на тази патология и не е имало връзка между употребата на PDE5 инхибитори и внезапна загуба или загуба на слуха. Пациентът трябва да бъде предупреден, че в случай на внезапна загуба или загуба на слуха е необходимо да се прекрати терапията със силденафил и незабавно да се консултира с лекар.

Влияние върху способността за шофиране и използване на механизми

По време на приема на Виагра ® не се наблюдава отрицателен ефект върху способността за шофиране на кола или други технически средства. Тъй като обаче, когато приемате лекарството, е възможно понижаване на кръвното налягане, развитието на хроматопсия, замъглено зрение, трябва внимателно да се обмисли индивидуалното действие на лекарството в тези ситуации, особено в началото на лечението и при промяна на режима на дозиране .

ПРЕДОЗИРАНЕ

При еднократна доза от лекарството в доза до 800 mg нежеланите събития са сравними с тези при силденафил при по-ниски дози, но са по-чести.

Лечение: при необходимост се извършва симптоматична терапия. Хемодиализата не ускорява клирънса на силденафил, тъй като последният се свързва активно с плазмените протеини и не се екскретира с урината.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ НА ЛЕКАРСТВАТА

Ефектът на други лекарства върху метаболизма на силденафил

Метаболизмът на силденафил се проявява главно в черния дроб под въздействието на изоензими CYP3A4 (основен път) и CYP2C9, поради което инхибиторите на тези изоензими могат да намалят клирънса на силденафил и съответно индукторите да увеличат клирънса на силденафил.

При едновременната употреба на инхибитори на CYP3A4 (като кетоконазол, еритромицин, циметидин) е отбелязано намаляване на клирънса на силденафил.

Циметидин (800 mg), който е неспецифичен инхибитор на CYP3A4, когато се приема едновременно със силденафил (50 mg) причинява повишаване на плазмената концентрация на силденафил с 56%.

Еднократна доза силденафил в доза от 100 mg едновременно с еритромицин, специфичен инхибитор на CYP3A4 (когато се приема еритромицин 2 пъти дневно, 500 mg в продължение на 5 дни), на фона на достигане на постоянно ниво на еритромицин в кръвта, води до увеличаване на AUC на силденафил с 182%.

При едновременна употреба на силденафил (еднократна доза от 100 mg) и саквинавир, който е едновременно инхибитор на ХИВ протеаза и инхибитор на CYP3A4 (при прием на саквинавир 3 пъти дневно в доза 1200 mg), на фона на достигане на постоянното ниво на саквинавир в кръвта, C max силденафил в кръвта се повишава със 140% и AUC се увеличава с 210%. Силденафил няма ефект върху фармакокинетичните параметри на саквинавир.

По-силните инхибитори на изоензима CYP3A4, като кетоконазол или итраконазол, могат да причинят по-изразени промени във фармакокинетиката на силденафил.

Едновременна употреба на силденафил (еднократна доза от 100 mg) и ритонавир, който е инхибитор на ХИВ протеаза и силен инхибитор на изоензимите на системата цитохром Р450 (при прием на ритонавир 500 mg 2 пъти дневно), на фона на достигане на постоянно ниво на ритонавир в кръвта, C max на силденафил се увеличава с 300% (4 пъти) и AUC с 1000% (11 пъти). След 24 часа концентрацията на силденафил в кръвната плазма е приблизително 200 ng / ml (при еднократна употреба на един силденафил - 5 ng / ml).

Еднократна доза антиацид (магнезиев хидроксид / алуминиев хидроксид) не влияе върху бионаличността на силденафил.

Инхибиторите на CYP2C9 (като толбутамид, варфарин), CYP2D6 (като селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин, трициклични антидепресанти), тиазиди и тиазид-подобни диуретици, АСЕ инхибитори и калциеви антагонисти не оказват влияние върху фармакокинетичните параметри.

Едновременното приложение на азитромицин (500 mg / ден в продължение на 3 дни) няма ефект върху AUC, C max, T max, константа на скоростта на елиминиране и T 1/2 на силденафил или неговия основен циркулиращ метаболит.

Ефект на силденафил върху други лекарствени продукти

Силденафил е слаб инхибитор на изоензимите на системата цитохром P450 - 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 (IC50\u003e 150 μmol). Малко вероятно е силденафил да повлияе на субстратния клирънс на тези изоензими.

Силденафил засилва хипотензивния ефект на нитратите както при продължителна употреба, така и при остри показания. В тази връзка употребата на силденафил в комбинация с нитрати или донори на азотен оксид е противопоказана.

По време на приема на алфа-блокера доксазозин (4 mg и 8 mg) и силденафил (25 mg, 50 mg и 100 mg) при пациенти с доброкачествена простатна хиперплазия със стабилна хемодинамика, средното допълнително намаляване на систолното / диастоличното кръвно налягане в легнало положение е 7/7 mm Hg, 9/5 mm Hg и 8/4 mm Hg. съответно и в изправено положение - 6/6 mm Hg., 11/4 mm Hg. и 4/5 mm Hg. съответно. Съобщава се за редки случаи на развитие на симптоматична постурална хипотония при такива пациенти, проявяваща се под формата на замаяност (без припадък). При някои чувствителни пациенти, получаващи алфа-блокери, едновременната употреба на силденафил може да доведе до симптоматична хипотония.

Не са установени признаци на значимо взаимодействие на силденафил с толбутамид (250 mg) или варфарин (40 mg), които се метаболизират от CYP2C9.

Силденафил в доза от 100 mg не повлиява фармакокинетичните параметри на HIV протеазните инхибитори при постоянна концентрация в кръвта, като саквинавир и ритонавир, които са едновременно субстрати на CYP3A4.

Силденафил (50 mg) не причинява допълнително увеличаване на времето на кървене, когато се приема ацетилсалицилова киселина (150 mg).

Силденафил (50 mg) не засилва хипотензивния ефект на етанол при здрави доброволци с максимално ниво на етанол в кръвта средно 80 mg / dL.

При пациенти с хипертония не са открити признаци на взаимодействие на силденафил (100 mg) с амлодипин. Средното допълнително понижение на кръвното налягане в легнало положение е: систолично - с 8 mm Hg, диастолично - със 7 mm Hg.

Използването на силденафил в комбинация с антихипертензивни лекарства не води до допълнителни странични ефекти.

УСЛОВИЯ ЗА ОСВОБОЖДАВАНЕ ОТ АПТЕКИ

Лекарството се отпуска по лекарско предписание.

УСЛОВИЯ ЗА СЪХРАНЕНИЕ

Списък Б. Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, на сухо място при температура не по-висока от 30 ° С. Срокът на годност е 5 години.