Farmakološka skupina Viagre. Viagra - upute za uporabu. Način primjene i doziranje

Viagra: upute za uporabu i pregledi

Viagra je lijek za liječenje poremećaja erekcije.

Oblik i sastav izdanja

Tablete u ljusci plavog filma, bikonveksnog dijamantnog oblika s izrezanim zaobljenim rubovima i Pfizerovom gravurom na jednoj strani (u kartonskim kutijama s prvom kontrolom otvaranja: 1 ili 2 blistera, 1 ili 2 tablete; 1 ili 3 blistera, 4 tablete; 1 blister - 12 tableta).

Glavni aktivni sastojak je sildenafil (u obliku citrata), njegov sadržaj odgovara gravuri na drugoj strani tablete i nalazi se u tabletama s natpisom:

• VGR 25 - 25 mg;
• VGR 50 - 50 mg;
• VGR 100 - 100 mg.

Pomoćne supstance u Viagri: mikrokristalna celuloza, kalcijev hidrogen fosfat, kroskarmeloza natrij, magnezijev stearat.

Sastav filmske ljuske uključuje: hipromelozu, laktozu, triacetin, titanov dioksid (E171), aluminijski lak na bazi indigo karmina (E132), vanilin, biotin.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Aktivni sastojak Viagre - sildenafil - učinkovit je selektivni inhibitor fosfodiesteraze tipa 5 (PDE5) specifične za cikloanozin monofosfat (cGMP). Ovaj spoj utječe na fiziološki mehanizam erekcije kod muškaraca oslobađanjem dušičnog oksida u kavernoznom tijelu tijekom seksualne stimulacije. To uzrokuje porast razine cGMP, daljnje opuštanje glatkog mišićnog tkiva kavernoznog tijela i intenziviranje protoka krvi.

Sildenafil nije karakteriziran izravnim opuštajućim učinkom na izolirani kavernozni korpus kod muškaraca, ali ta tvar pojačava učinak dušikovog oksida zbog inhibicije PDE5 koji je odgovoran za uništavanje cGMP.

Sildenafil se odlikuje selektivnim djelovanjem na PDE5 in vitro, a aktivnost prema ovom spoju znatno je veća nego u odnosu na ostale poznate izoenzime fosfodiesteraze: u slučaju PDE6 - 10 puta, u slučaju PDE1 - više više od 80 puta, a u slučaju PDE7 - PDE11, PDE4, PDE2 - više od 700 puta. Selektivnost aktivne komponente Viagre u odnosu na PDE5 je 4000 puta veća od one za PDE3. To je od velike važnosti, jer je PDE3 jedan od ključnih enzima koji reguliraju kontraktilnost miokarda.

Viagra se etablirala kao učinkovit lijek isključivo kada se koristi u kombinaciji sa seksualnom stimulacijom. Tijekom svoje primjene sildenafil normalizira oštećenu erektilnu funkciju, povećavajući protok krvi u kavernozna tijela penisa.

Aktivni sastojak lijeka ne utječe na minutni volumen srca i ne dovodi do oslabljenog protoka krvi u stenotičnim koronarnim arterijama, a također povećava koronarni protok induciran adenozinom za približno 13% u netaknutim i stenotičnim koronarnim arterijama.

Sildenafil nema izražen učinak na elektroretinogram, oštrinu vida, promjer zjenice, intraokularni tlak ili percepciju kontrasta.

Farmakokinetika

Kada se Viagra uzima u preporučenim dozama, farmakokinetika sildenafila je linearna. Nakon oralne primjene, tvar se apsorbira dovoljno brzo. U prosjeku je njegova apsolutna bioraspoloživost približno 40% s rasponom širenja od 25-63%. Ako je in vitro koncentracija sildenafila približno 1,7 ng / ml, to smanjuje ljudsku aktivnost PDE5 za 50%.

S jednom dozom Viagre u dozi od 100 mg, prosječna maksimalna koncentracija slobodnog sildenafila u krvnoj plazmi muškaraca je 18 ng / ml. Maksimalna razina tvari kada se lijek uzima oralno natašte bilježi se u prosjeku nakon otprilike 60 minuta (vjerojatni vremenski interval je 30-120 minuta). Kada se Viagra uzima istodobno s masnom hranom, stopa apsorpcije se smanjuje: maksimalna koncentracija sildenafila smanjuje se za oko 29%, a vrijeme postizanja povećava se za 60 minuta, međutim klinička promjena u stupnju apsorpcije ne potvrđuje podaci.

Volumen raspodjele djelatne tvari lijeka u ravnotežnom stanju je približno 105 litara. Sildenafil i njegov glavni cirkulirajući u krvi N-dimetil metabolit vežu se za proteine \u200b\u200bkrvne plazme za oko 96%, a na to ne utječe ukupna koncentracija lijeka u tijelu. Manje od 0,0002% koncentracije ovog spoja (oko 188 ng) otkriveno je u sjemenu 1,5 sata nakon uzimanja Viagre.

Sildenafil se metabolizira uglavnom u jetri pod djelovanjem izoenzima citokroma CYP3A4 (glavni put) i izoenzima citokroma CYP2C9 (manji put). Ovaj spoj prolazi N-demetilaciju, što rezultira stvaranjem glavnog aktivnog metabolita u cirkulaciji, koji se također dalje metabolizira. Ovaj metabolit karakterizira gotovo ista selektivnost djelovanja u odnosu na PDE kao sildenafil, a njegova aktivnost u odnosu na PDE5 in vitro ne prelazi 50% odgovarajuće aktivnosti sildenafila. Poluvrijeme N-dimetil metabolita je približno 4 sata.

Ukupni klirens sildenafila doseže 41 l / h, a konačni poluživot je 3-5 sati. I oralnim i intravenskim davanjem, tvar se izlučuje u obliku metabolita, uglavnom kroz crijeva (oko 80% oralne doze) i u manjoj mjeri bubrezima (oko 13% oralne doze).

U zdravih starijih bolesnika (starijih od 65 godina) klirens sildenafila se smanjuje, a sadržaj plazme u njemu je približno 40% veći nego u bolesnika u dobi od 18 do 45 godina. Nije pronađen klinički značajan učinak dobi na učestalost nuspojava.

S blagim zatajenjem bubrega (CC 50-80 ml / min) i umjerenom (CC 30-49 ml / min) ozbiljnosti, nema promjena u farmakokinetici sildenafila nakon jedne oralne doze Viagre u dozi od 50 mg. Teško zatajenje bubrega (CC manje od 30 ml / min) uzrokuje smanjenje klirensa ove tvari, što dovodi do povećanja njegove maksimalne koncentracije u krvnoj plazmi za 88% u usporedbi sa sličnim pokazateljem s normalnom bubrežnom funkcijom u bolesnika s iste dobne skupine.

Smanjenje klirensa sildenafila opaža se i u bolesnika s cirozom jetre (klase A i B prema Child-Pugh skali), što uzrokuje povećanje maksimalne koncentracije ove tvari za 47% u usporedbi sa sličnim pokazateljem s normalnim funkcija jetre u bolesnika iste dobne skupine. Farmakokinetika sildenafila u bolesnika s ozbiljnom disfunkcijom jetre (klasa C prema Child-Pugh ljestvici) nije proučavana.

Indikacije za uporabu

Terapija erektilne disfunkcije koju karakterizira nemogućnost postizanja ili održavanja erekcije penisa koja je neophodna za cjelovit odnos.

Kontraindikacije

• Kombinirano liječenje s drugim lijekovima namijenjenim liječenju erektilne disfunkcije;
• Kontinuirani ili povremeni unos davatelja dušikovog oksida, organskih nitrita ili nitrata u bilo kojem obliku, jer sildenafil pojačava hipotenzivni učinak nitrata;
• Žena;
• Dob mlađa od 18 godina;
• Preosjetljivost na sildenafil ili pomoćne tvari lijeka.

Pažljivo:

• Anatomska deformacija penisa, uključujući angulaciju, kavernoznu fibrozu ili Peyronijevu bolest;
• Anemija srpastih stanica, multipli mijelom, trombocitopenija, leukemija i druge bolesti koje mogu uzrokovati razvoj priapizma;
• Bolesti praćene krvarenjem, uključujući u slučaju pogoršanja čira na želucu i dvanaesniku;
• Nasljedni pigmentozni retinitis.

Lijek se preporučuje koristiti pod liječničkim nadzorom tijekom prvih 6 mjeseci nakon pretrpljenog infarkta miokarda ili moždanog udara, kao i za bolesnike sa srčanim bolestima kao što su: zatajenje srca, teške aritmije, arterijska hipertenzija i / ili hipotenzija, nestabilna angina pektoris .

Upute za uporabu Viagre: način i doziranje

Viagra tablete uzimaju se oralno jedan sat prije odnosa.

Početna doza je 50 mg. Ovisno o učinkovitosti i individualnoj toleranciji, dopušteno je njezino ispravljanje prema gore ili prema dolje.

Maksimalna doza lijeka dnevno ne smije prelaziti 100 mg, a učestalost primjene je 1 puta.

Za bolesnike s teškim zatajenjem bubrega ili cirozom jetre, preporučena doza nije veća od 25 mg.

Za starije bolesnike nije potrebno prilagođavanje doze.

Ako je potrebno istovremeno liječenje drugim lijekovima, Viagru treba uzimati u dozi od 25 mg: s ritonavirom - ne više od 1 puta u 48 sati; s eritromicinom, ketokonazolom, sakvinavirom, itrakonazolom - jednom dnevno.

Kako bi se smanjio rizik od posturalne hipotenzije u bolesnika koji uzimaju α-blokatore, lijek treba započeti tek nakon što se postigne hemodinamska stabilizacija. Također treba razmotriti smanjenje početne doze sildenafila.

Nuspojave

Stupanj nuspojava ovisi o individualnoj toleranciji sildenafila, neželjeni učinci su prolazni:

• Sa strane središnjeg živčanog sustava: najčešće - glavobolja; često - vrtoglavica; u nekim slučajevima - konvulzije;
• Sa strane kardiovaskularnog sustava: najčešće - ispiranje lica; često - ubrzani rad srca; u nekim slučajevima - tahikardija, sniženi krvni tlak, epistaksa, nesvjestica;
• Sa strane organa vida: često - oslabljena fotosenzibilnost, zamagljen vid, prolazna kromatopsija; u nekim slučajevima - bol u očima, suzenje, crvenilo očiju;
• Iz probavnog sustava: često - dispepsija, ponekad - povraćanje;
• Iz dišnog sustava: često - rinitis;
• Iz reproduktivnog sustava: produljena erekcija, priapizam;
• Alergijske reakcije: osip na koži, kašalj, curenje iz nosa.

Predozirati

Jedna doza sildenafila u dozama koje ne prelaze 800 mg može izazvati neželjene učinke usporedive s onima kod uzimanja lijeka u nižim dozama, ali su češći.

Kao liječenje propisana je simptomatska terapija. Hemodijaliza ne pojačava klirens sildenafila, jer se spoj aktivno veže na proteine \u200b\u200bplazme i ne izlučuje se urinom.

posebne upute

Viagru propisuje liječnik na temelju kompletne povijesti bolesti i fizičkog pregleda radi utvrđivanja uzroka erektilne disfunkcije.

Spolna aktivnost povezana je s rizikom za muškarce sa srčanim patologijama, stoga se liječenje za obnavljanje erekcije treba provoditi uzimajući u obzir preporuke kardiologa.

Prilikom uzimanja lijeka za hipotenziju treba imati na umu da sildenafil ima sistemski vazodilatacijski učinak, što dovodi do prolaznog smanjenja krvnog tlaka. Za većinu pacijenata nije klinički značajno i ne dovodi do ozbiljnih posljedica. Ipak, važno je da liječnik pažljivo procijeni mogući rizik od neželjenih manifestacija vazodilatacijskog učinka lijeka pojedinačno za svakog muškarca, posebno u odnosu na pozadinu spolne aktivnosti. Pacijenti s opstrukcijom izlaznog trakta lijeve klijetke (hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija, aortna stenoza), sindromom višestruke atrofije sustava osjetljivi su na povećanu osjetljivost na vazodilatatore.

Pri propisivanju Viagre, liječnik treba upozoriti pacijenta na značajan rizik od razvoja ishemijske neuropatije vidnog živca prednjeg nearteritisa, ako je ovo stanje već primijećeno kod muškarca.

Kombinirana upotreba sildenafila i alfa-blokatora može dovesti do simptomatske hipotenzije. Pacijentima koji uzimaju alfa-blokatore savjetuje se da primjenu Viagre započnu tek nakon hemodinamske stabilizacije, uz minimalnu dozu. Liječnik bi trebao obavijestiti pacijenta o tome što poduzeti ako se pojave simptomi posturalne hipotenzije.

U slučaju gubitka ili gubitka sluha tijekom terapije, trebali biste prestati uzimati lijek i posavjetovati se s liječnikom.

Budući da sigurnost i učinkovitost primjene sildenafila zajedno s drugim lijekovima za liječenje erektilne disfunkcije nije proučavana, takve kombinacije se ne preporučuju.

Prema uputama, Viagra se ne smije propisivati \u200b\u200bpacijentima za koje je spolna aktivnost nepoželjna.

Na početku liječenja ili u slučaju prilagodbe doziranja, trebali biste biti pažljivi na svoje dobro i biti oprezni u vožnji.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Tijekom uzimanja Viagre nema negativnog utjecaja njezine aktivne komponente na sposobnost upravljanja vozilima ili drugim tehničkim sredstvima.

Međutim, terapija sildenafilom može uzrokovati kromatopsiju, zamagljen vid, nizak krvni tlak, vrtoglavicu i druge nuspojave. Stoga, kada vozite automobil ili izvodite potencijalno opasne vrste poslova koji zahtijevaju povećanu koncentraciju i neposredne psihomotorne reakcije, mora biti oprezan. Također biste trebali uzeti u obzir individualnu osjetljivost na lijek u gore navedenim situacijama, posebno pri promjeni režima doziranja ili na početku liječenja.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

S oštećenom funkcijom bubrega

U slučaju blagog do umjerenog zatajenja bubrega (CC 30–80 ml / min), prilagodba doze nije potrebna, ozbiljno zatajenje bubrega (CC manje od 30 ml / min) indikacija je za smanjenje doze sildenafila na 25 mg.

Za kršenja funkcije jetre

U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre (na primjer s cirozom), izlučivanje sildenafila je oslabljeno, pa se doza lijeka smanjuje na 25 mg.

Interakcije s lijekovima

U slučaju istodobne primjene drugih lijekova, potrebno je uzeti u obzir njihov mogući međusobni utjecaj.

Metabolizam sildenafila događa se u jetri, stoga je klirens sildenafila izravno proporcionalan lijekovima koji utječu na izoenzime CYP3A4 i CYP2C9.

Istodobna primjena ketokonazola, cimetidina, eritromicina i drugih inhibitora CYP3A4 smanjuje klirens sildenafila.

Viagra se dobro podnosi s jakim inhibitorima CYP3A4, pod uvjetom da se uzima u preporučenim dozama.

Na farmakokinetiku sildenafila ne utječu: tolbutamid, varfarin i drugi inhibitori izoenzima CYP2C9; inhibitori enzima koji pretvaraju angiotenzin; triciklični antidepresivi; selektivni inhibitori ponovnog preuzimanja serotonina; tiazidi i tiazidima slični diuretici; antagonisti kalcija; azitromicin; kombinirani antacidi.

Sildenafil 50 mg ne uzrokuje dodatno povećanje vremena krvarenja kada se uzima acetilsalicilna kiselina 150 mg.

Viagra se ne smije uzimati istovremeno s nitratima ili donorima dušikovog oksida, jer sildenafil pojačava njihov hipotenzivni učinak.

Izdaje se na recept.

Viagra je lijek namijenjen uklanjanju erektilne disfunkcije kod muškaraca.

Učinak lijeka je simptomatičan, usmjeren je na aktivniji rad genitalnih organa, koji su odgovorni za proizvodnju dodatnog volumena muškog spolnog hormona, kao i punjenje kavernoznih tijela penisa krvlju.

Farmakološki oblik oslobađanja - to su okrugle tablete i bijele boje bez specifičnog mirisa. Razmotrimo sastav Viagre i njezin učinak.

Sastav lijeka pripada jednostavnim oblicima lijekova u ovoj skupini, pružajući stabilniju erekciju kod muškaraca.

Važno!Glavni aktivni sastojak Viagre je sildenafil ili sildenafil citrat.

Koncentracija komponente može biti u rasponu od 50 do 100 mg. Sve ovisi o pojedinačnoj dozi lijeka.

Pomoćni sastav lijeka uključuje sljedeće kemijske spojeve:

• bezvodni kalcijev hidrogen fosfat;
• mikrokristalna celuloza;
• natrijeva kroskarmeloza;
• magnezijev stearat.

Svako pakiranje lijeka sadrži 1 blister koji sadrži 1 ili 4 tablete. Kupac može samostalno odlučiti hoće li mu kupiti samo jednu kapsulu lijeka ili 4 odjednom, ako je cilj piti stimulator erekcije određeno vrijeme.

Proizvođač je priložio upute za uporabu u kutije. Prosječni trošak za 1 tabletu je u rasponu od 380-400 rubalja. Paket koji sadrži 4 tablete Viagre odjednom će kupca koštati 1600-1700 rubalja.

Povijest otkrića sildenafila

Po prvi puta Viagru je 1992. godine apsolutno slučajno otkrila grupa engleskih znanstvenika iz grada Pfizer Sandwich, koji su u početku provodili laboratorijske eksperimente kako bi stvorili lijek za liječenje bolesti miokarda.

Sildenafil citrat formuliran je kako bi pružio dodatni protok krvi u srce i spriječio rizik od infarkta miokarda.

Kada je faza ispitivanja lijeka prešla u praktičnu razinu, pokazalo se da citrat nema pozitivan učinak na rad kardiovaskularnog sustava sildenafila.

Istodobno, znanstvenici su primijetili zajedničku značajku u ponašanju muških pacijenata koji su sudjelovali u ispitivanju lijeka. Svi su odbili vratiti tablete Viagre koje su im ostale na kraju testova.

Kasnije se ispostavilo da su svi muškarci imali isti učinak, koji je primijećen sat vremena nakon uzimanja lijekova. Svi su se povećali i razvili stabilnu seksualnu želju.

To je zbog činjenice da sildenafil citrat potiče protok dodatnog volumena krvi ne u srce, kako su očekivali znanstvenici, već u zdjelične organe i izravno u penis.

Zbog toga se u kavernoznim šupljinama penisa stvara visoki krvni tlak, a sam organ dobiva elastičnost i dovoljnu čvrstoću.

Nakon toga nastavljena su klinička ispitivanja tableta. Već 1993. godine aktivna tvar Viagre prepoznata je kao apsolutno sigurna za muško tijelo. Od 1998. godine lijek za poboljšanje erekcije službeno je registriran i počeo se prodavati u maloprodaji putem ljekarničkih lanaca.

Ime lijeka dolazi od riječi Vigor, a označava snagu, snagu, energiju. Od tada se sastav lijeka nije mijenjao tijekom godina, a djelatna tvar sildenafil citrat učinkovit je tretman za muškarce svih dobnih skupina.

Mehanizam djelovanja sildenafila

Lijek ne liječi spolnu disfunkciju, već je namijenjen isključivo simptomatskoj terapiji.

Tijekom spolnog odnosa, Viagra, sastav njezinih aktivnih komponenata osigurava punjenje žila penisa dovoljnim volumenom krvi.

Zbog toga muškarac dobiva adekvatan odgovor penisa na seksualno uzbuđenje, kao i mogućnost potpunog spolnog odnosa s partnerom.

Treba imati na umu da Viagra nije afrodizijak i ne sadrži muške spolne hormone. Nema drugih terapijskih učinaka na tijelo.

Obratite posebnu pozornost na činjenicu da tablete treba uzimati najkasnije 1 sat prije planiranog seksa. U protivnom se neće postići očekivani učinak. Odmah nakon ejakulacije erekcija nestaje. To je normalna reakcija tijela na završetak spolnog odnosa.

Ako penis i dalje ostaje čvrst i to traje više od 1-2 sata, trebali biste odmah otići u bolnicu radi medicinske pomoći. Dugotrajna erekcija, koja traje 4 sata ili više, uzrokuje nepovratno oštećenje krvnih žila penisa.

Nuspojave

Kao i bilo koji drugi lijek, Viagra ima niz sporednih svojstava, koja se izražavaju u poremećaju rada pojedinih unutarnjih organa, a ponekad čak i cijelih sustava muškog tijela.

Tijekom više kliničkih ispitivanja utvrđeno je da je sposoban izazvati sljedeće nuspojave:

1. Kratkotrajna probavna probava, koja se očituje u obliku mučnine, poriva za povraćanjem, proljeva, gubitka apetita.
2. Glavobolja i vrtoglavica, loša orijentacija u prostoru.
3. Kršenje vida u boji s pogoršanjem fokusa (muškarac prestaje razlikovati plavu i zelenu boju, kao i njihove nijanse).
4. Na koži se pojavljuje mali crveni osip, moguće prisutnost svrbeža, urtikarije i mrlja, alergijskog podrijetla.
5. Konvulzije donjih ekstremiteta, koje su bile blage, umjerene i teške.
6. Nagli gubitak svijesti, što je povezano s oštrim padom krvnog tlaka na kritičnu razinu.
7. Ubrzani otkucaji srca, u kontrastu s usporavanjem procesa kontrakcije srčanog mišića. U ovom slučaju, čovjek ima takvu popratnu nuspojavu kao što je otežano disanje.

Važno! Vrlo rijetko su zabilježeni slučajevi kada su pacijenti privremeno izgubili sluh, vid ili krvarenje iz nosa.

Ako u sebi pronađete ovu vrstu gore opisanih simptoma, trebali biste prestati i odmah se obratiti liječniku za medicinsku pomoć.

Sastav Viagre i drugih lijekova

Sildenafil citrat je aktivna tvar koja ima farmakološka svojstva da ulazi u kemijsku reakciju s komponentama drugih lijekova.

Stoga se njegov prijem mora dogovoriti s liječnikom urologom, seksopatologom ili andrologom. Kombinirana uporaba Viagre i drugih lijekova može promijeniti učinak sildenafila.

Svi muškarci koji se odluče na uzimanje Viagre trebaju zapamtiti sljedeće:

• sildenafil citrat se nikada ne koristi zajedno s lijekovima koji sadrže nitrate u bilo kojem farmaceutskom obliku (ako se ovo upozorenje zanemari, muškarac može razviti akutno zatajenje srca i napad);
• zajedničkom primjenom alfa-blokatora namijenjenih liječenju upalnih bolesti prostate, nije isključen oštar pad krvnog tlaka, što podrazumijeva jaku vrtoglavicu, gubitak svijesti i dugotrajno nesvjesticu;
• uporaba inhibitora proteaze zahtijeva individualni odabir doze Viagre s kontrolom zdravstvenog stanja muškarca, kao i uklanjanje rizika od razvoja velikog broja nuspojava.

Uz to, Viagra se ne uzima zajedno s drugim lijekovima čija su terapijska svojstva povezana sa sličnim spektrom djelovanja i poticanjem erekcije.

Govorimo o lijekovima na bazi hormona, vakuumskim pumpama, raznim vrstama tableta i intramuskularnim injekcijama, koje je proizvođač pozicionirao kao sredstvo za poboljšanje potencije.

Korisni video

Sumirajmo

Važno je zapamtiti da sildenafil citrat nikada nije promijenio svoje formulacije i već se dugi niz godina proizvodi s istom farmakološkom formulom.

Viagru morate kupiti samo u službenim ljekarnama koje imaju sve dozvole i mogu predočiti certifikat kvalitete za prodane proizvode. Lijek se izdaje samo na osnovu recepta koji je napisao liječnik.

Starosne promjene u čovjekovom tijelu, ozljede, loše navike, nasljedna predispozicija i drugi negativni čimbenici možda neće najbolje utjecati na stanje muškog zdravlja. Rezultat patoloških promjena obično postaje, što predstavnika jačeg spola dovodi do iskustava koja se postupno pretvaraju u.

Sa smanjenim sposobnostima erekcije, lijek vraća protok krvi u tkiva penisa tijekom seksualnog uzbuđenja.

Viagra tablete

Kao rezultat složenih reakcija, čiji tijek pokreće lijek koji je ušao u tkivo, glatki mišići se opuštaju, što osigurava nesmetan protok krvi u organ.

Nakon završetka spolnog odnosa, proces krvotoka u tkivima penisa je oslabljen, uslijed čega erekcija prolazi prirodno i ponovno nastaje samo pod uvjetom ponovljene izloženosti erogenim zonama muškarca.

Upute za uporabu Viagra tableta za muškarce

Lijek se uzima oko 60 minuta prije odnosa. Preporučena doza je 50 mg.

Ovisno o individualnim karakteristikama čovjekova tijela, moguće je povećati dozu na 100 mg ili smanjiti na 25 mg. Ne preporučuje se prekoračenje doze od 100 mg. Prije nego što počnete uzimati proizvod, kontaktirajte.

Stručnjak će odabrati dozu koja je najbolja za vas. Viagra tablete uzimaju se 1 put dnevno. Ako se lijek uzima natašte, učinak će biti brži nego u slučajevima kada se tablete uzimaju nakon jela.

Stariji bolesnici koji su prešli dobni prag od 65 godina ne trebaju prilagodbu doziranja. Ako pacijent ima blago do umjereno oštećenje bubrega, prikladne su doze za muškarce srednjih godina.

U slučaju ozbiljnog stupnja bolesti, počinju uzimati lijek s 25 mg dnevno. Ako je potrebno i ako nema nuspojava, dnevna doza se povećava na 50 ili 100 mg.

Zašto lijek ne pomaže?

Viagra nije čudotvorna tableta, već medicinski pripravak, čije djelovanje pomaže postići erekciju, ali joj se ne sviđa odmah nakon ulaska u tijelo.

Da bi se postigao željeni učinak, potrebna je stimulacija od strane partnera.

U nekim slučajevima Viagra nema željeni učinak na prvu uporabu. U tom je slučaju potrebno pokušati koristiti lijek još nekoliko puta i to samo u odsustvu erekcije, a u tim slučajevima potražite savjet od liječnika.

Specijalist će odabrati analog, čije će djelovanje biti prihvatljivije za vaše tijelo.

Prema stručnjacima, nedostatak ispravne reakcije na tablete leži prije svega u genetskim karakteristikama čovjekova tijela, što uzrokuje pojedinačnu, a ponekad i nepredvidivu reakciju tkiva i krvnih žila na tablete.

Također, loš učinak lijeka često se opaža kod pretilih muškaraca koji gube na težini zbog prekomjerne težine. U tom je slučaju potrebno dodatno.

Drugi razlog koji se može objasniti neakcijom Viagre je pogrešan odabir doze. Neki muškarci trebaju 100 mg lijeka da bi postigli erekciju, umjesto 25 mg koje liječnici obično preporučuju za početak.

Može li se Viagra uzimati protiv prostatitisa?

Ako muškarac pati, dolazi do kršenja cirkulacije krvi i.

Takvi su uvjeti idealni za razvoj patogena koji izazivaju razvoj.

Da se to ne bi dogodilo, čovjek se mora riješiti nakupljenog na prirodan način (putem ejakulacije.

A budući da je oslobađanje sjemena bez erekcije nemoguće, stručnjaci pacijentima prepisuju lijekove koji povećavaju cirkulaciju krvi u organu. Viagra je također jedan od ovih lijekova. Stoga je dopušteno uzimanje tableta protiv prostatitisa.

Da ne bi štetili zdravlju, pacijenti koji pate od prostatitisa uvijek trebaju potražiti savjet liječnika prije nego što uzmu lijek. Stručnjak će odabrati ispravnu dozu i odrediti odgovarajuću dozu.

Nuspojave i kontraindikacije

U većini slučajeva pacijenti dobro podnose lijek.

Ponekad se, zbog individualnih karakteristika tijela, mogu primijetiti sljedeće nuspojave:

• nesanica;
• valunzi;
• glavobolja;
• u zglobovima i mišićnom tkivu;
• mučnina;
• pojava osipa na koži;
• pogoršanje vida;
• bolesti dišnih putova;
• ostali neugodni simptomi.

Ako se pojavi jedan od gore navedenih stanja, morate odmah prestati uzimati Viagru i odmah potražiti pomoć liječnika.

Liječnik će za vas odabrati sinonim za lijek koji ne uzrokuje takve manifestacije. Nuspojave također mogu uzrokovati stanja u kojima se Viagra ne može koristiti.

Kontraindikacije u kojima je uporaba lijeka neprihvatljiva uključuju:

• anatomske deformacije penisa;
• individualna netolerancija na sastojke koji čine proizvod;
• pogoršanje čira na želucu i drugih gastrointestinalnih bolesti;
• poremećaji u radu jetre i bubrega;
• tendencija krvarenja;
• teška hiper- ili hipotenzija.

Ako imate navedene zdravstvene probleme, ne biste trebali uzimati Viagru.

Analozi

U prodaji je dovoljan broj analoga Viagre, proizvedenih od domaćih i stranih proizvođača.

Sinonimi uključuju:

• Adamax;
• Vekta;
• Viasil;
• Jenagra;
• Intagra;
• mnogi drugi lijekovi.

Odabir zamjene za Viagru kako bi se izbjegao razvoj komplikacija trebao bi provesti liječnik koji liječi.

Cijena

Cijena tableta Viagra može biti različita. To će ovisiti o doziranju proizvoda, kao i o cjenovnoj politici prodavatelja. U prosjeku se cijena lijeka može kretati od 649 do 1250 rubalja. Ako želite, novac možete uštedjeti naručivanjem lijeka iz mrežne ljekarne.

GOSTIONICA: Sildenafil

Proizvođač: Fareva Amboise

Anatomsko-terapijsko-kemijska klasifikacija: Sildenafil

Registracijski broj u RK: Broj RK-LS-5 br. 012218

Razdoblje registracije: 02.05.2018 - 02.05.2023

Upute

Trgovački naziv

Viagra ®

Međunarodno vlasničko ime

Sildenafil

Oblik doziranja

Filmirane tablete 50 mg, 100 mg

Sastav

Jedna tableta sadrži

aktivna tvar -sildenafil citrat 70,225 mg i 140,450 mg (ekvivalentno sildenafilu 50 mg i 100 mg),

podružnica tvari: mikrokristalna celuloza, bezvodni kalcijev hidrogenfosfat, natrijeva kroskarmeloza, magnezijev stearat,

Sastav školjke: plavi opadri OY-LS-20921 (hipromeloza, laktoza, triacetin, titan-dioksid (E 171) i indigokarminski aluminijski lak (E132)), prozirni opadri YS-2-19114 A (hipromeloza i triacetin).

Opis

Filmirane tablete, plave, bikonveksne, u obliku zaobljenog dijamanta s oznakom "Pfizer" na jednoj strani i "VGR 50" (za dozu od 50 mg) ili "VGR 100" (za dozu od 100 mg ) s druge strane.

Farmakoterapijska skupina

Lijekovi za liječenje uroloških bolesti. Ostali lijekovi za liječenje uroloških stanja, uključujući spazmolitike. Lijekovi za liječenje poremećaja erekcije. Sildenafil.

ATX kod G04BE03

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Usisavanje

Nakon oralne primjene sildenafil se brzo apsorbira. Maksimalne koncentracije sildenafila u plazmi (Cmax) postižu se u razdoblju od 30 do 120 minuta (medijan 60 minuta) nakon oralne primjene na prazan želudac. Prosječna apsolutna oralna bioraspoloživost lijeka je 41% (s rasponom od 25 - 63%). Nakon oralne primjene sildenafila u preporučenom rasponu doza (25-100 mg), područje ispod farmakokinetičke krivulje (AUC) i Cmax povećavaju se izravno proporcionalno uzetoj dozi.

Kada se sildenafil uzima s hranom, stopa apsorpcije opada s prosječnim odgodom vremena da bi se postigla maksimalna koncentracija u plazmi (tmax) od 60 minuta i prosječnim smanjenjem vrijednosti Cmax za 29%.

Distribucija

Srednji ravnotežni volumen raspodjele (Vd) za sildenafil je 105 litara, što ukazuje na njegovu raspodjelu u tjelesnim tkivima.

Nakon oralne primjene sildenafila u pojedinačnoj dozi od 100 mg, prosječna maksimalna ukupna koncentracija sildenafila u plazmi je približno 440 ng / ml (s koeficijentom varijacije od 40%). Zbog činjenice da je sildenafil (i njegov glavni metabolit u cirkulaciji, N-desmetil metabolit) 96% vezan za proteine \u200b\u200bkrvne plazme, prosječna maksimalna koncentracija slobodnog sildenafila u krvnoj plazmi je 18 ng / ml (38 nM). Vezanje na proteine \u200b\u200bneovisno je o ukupnim koncentracijama lijeka.

U zdravih dobrovoljaca koji su primili sildenafil u pojedinačnoj dozi od 100 mg, 90 minuta nakon uzimanja doze, u ejakulatu je utvrđeno manje od 0,0002% (u prosjeku - 188 ng) uzete doze lijeka.

Metabolizam

Istraživanje in vitro

Metabolizam sildenafila provodi se uglavnom uz sudjelovanje mikrosomskih izoenzima jetre CYP3A4 (glavni put) i CYP2C9 (sekundarni put) citokroma P450. Iz tog razloga, inhibitori ovih izoenzima mogu smanjiti, a induktori tih izoenzima mogu povećati klirens sildenafila.

N-demetilacijom nastaje glavni cirkulirajući metabolit sildenafila koji se podvrgava daljnjem metabolizmu s krajnjim poluvijem od približno 4 sata. Metabolit karakterizira profil selektivnosti za fosfodiesterazu usporediv s profilom sildenafila i aktivnost metabolita in vitro u odnosu na fosfodiesterazu tipa 5 (PDE-5) iznosi približno 50% aktivnosti polazne tvari lijeka.

Koncentracije ovog metabolita u plazmi približno su 40% koncentracije sildenafila.

Sildenafil je slab inhibitor izoformi 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 3A4 (IC50\u003e 150 μM) citokroma P450. Pod uvjetom da su maksimalne koncentracije sildenafila u plazmi približno 1 μM nakon uzimanja preporučenih doza lijeka, malo je vjerojatno da će sildenafil promijeniti klirens supstrata ovih izoenzima.

Povlačenje

Ukupni klirens sildenafila iznosi 41 l / h, a terminalni poluživot je 3 do 5 sati. Nakon oralne primjene sildenafil se izlučuje u obliku metabolita uglavnom fecesom (oko 80% uzete oralne doze) i u manjoj mjeri mokraćom (oko 13% oralne doze).

Farmakokinetika u posebnim skupinama bolesnika

Stariji bolesnici

U zdravih starijih dobrovoljaca (starijih od 65 godina) došlo je do smanjenja klirensa sildenafila, što je uzrokovalo povećanje koncentracije sildenafila u plazmi i njegovog aktivnog N-demetiliranog metabolita za približno 90% u usporedbi s onima kod zdravih mladih dobrovoljaca (18 -45 godina) ... Zbog dobnih razlika u vezivanju proteina u plazmi, odgovarajuće povećanje koncentracije slobodnog sildenafila u krvnoj plazmi iznosi približno 40%.

U bolesnika s blagim do umjerenim oštećenjem bubrega (klirens kreatinina 30-80 ml / min), farmakokinetika sildenafila nakon jednokratne oralne doze od 50 mg ne mijenja se. Povećanje prosječne AUC i Cmax N-demetiliranog metabolita bilo je do 126%, odnosno do 73%, u usporedbi s takvim pokazateljima u ljudi iste dobi bez oštećenja bubrežne funkcije. Međutim, zbog velike varijabilnosti pokazatelja između bolesnika, ove razlike nisu bile statistički značajne. U bolesnika s ozbiljno oštećenom bubrežnom funkcijom (klirens kreatinina< 30 мл/мин) клиренс силденафила снижался, что приводило к средним повышениям показателей AUC и Cmax, соответственно на 100 % и 88 % по сравнению с пациентами аналогичного возраста без нарушений функции почек. Кроме того, значения AUC и Cmax для N-деметилированного метаболита также значительно повышались - на 200 % и 79 %, соответственно.

U bolesnika s blagom do umjerenom cirozom jetre (stadiji A i B prema Child-Pugh klasifikaciji) klirens sildenafila je smanjen, što je dovelo do povećanja AUC (za 84%) i Cmax (za 47%) u usporedbi s dobrovoljci slične dobi.bez disfunkcija jetre.

Farmakokinetika sildenafila u bolesnika s ozbiljnom disfunkcijom jetre nije proučavana.

Farmakodinamika

Mehanizam djelovanja

Viagra®, oralni lijek za liječenje erektilne disfunkcije, odnosno kada je seksualno stimuliran, vraća oštećenu erektilnu funkciju povećanjem protoka krvi u penis.

Fiziološki mehanizam erekcije penisa uključuje oslobađanje dušikovog oksida (NO) u kavernoznom tijelu nakon spolne stimulacije. Dušikov oksid aktivira enzim gvanilat ciklazu, što dovodi do povećane razine cikličkog gvanozin monofosfata (cGMP), naknadnog opuštanja glatkih mišića u kavernoznom tijelu i povećanog protoka krvi.

Sildenafil je snažan i selektivan inhibitor cGMP-specifične fosfodiesteraze tipa 5 (PDE-5), koja je odgovorna za razgradnju cGMP-a u kavernoznom tijelu. Sildenafil djeluje periferno na erekciju. Sildenafil nema izravan opuštajući učinak na izolirani kavernozni korpus čovjeka, ali značajno pojačava opuštajući učinak NO na ovo tkivo. Kada se aktivira metabolički put NO / cGMP, kao što se događa tijekom seksualne stimulacije, inhibicija PDE5 sildenafilom dovodi do povećanja razine cGMP u kavernoznom tijelu. Stoga je seksualna stimulacija nužna da bi sildenafil pružio željeno produktivno farmakološko djelovanje.

Farmakodinamički učinci

In vitro studije

Sildenafil selektivno djeluje na PDE-5, koji je uključen u regulaciju procesa erekcije. Učinak Viagre® na PDE-5 jači je nego na ostale poznate fosfodiesteraze. Ovaj učinak Viagre® 10 puta je jači od učinka na PDE-6, koji je uključen u procese fotokonverzije u mrežnici. Kada se koristi u maksimalno preporučenim dozama, selektivnost sildenafila prema PDE-5 je 80 puta veća od njegove selektivnosti prema PDE-1, više od 700 puta - selektivnost prema PDE-2, PDE-3, PDE-4, PDE-7 , PDE-8, PDE-9, PDE-10 i PDE-11. Konkretno, selektivnost sildenafila prema PDE-5 je 4000 puta veća od njegove selektivnosti prema PDE-3, cAMP-specifičnoj izoformi fosfodiesteraze, koja je uključena u regulaciju srčanih kontrakcija.

Klinička učinkovitost i sigurnost

Sigurnost i učinkovitost sildenafila potvrđena je dugotrajnim studijama.

Indikacije za uporabu

Poremećaj erekcije, karakteriziran nemogućnošću postizanja ili održavanja erekcije penisa dovoljne za zadovoljavajući odnos.

Viagra® je učinkovita samo za seksualnu stimulaciju.

Način primjene i doziranje

Za oralnu primjenu.

Viagra ® može se uzimati s hranom ili bez nje. Međutim, za početak Viagre ® može potrajati duže ako se uzima s hranom.

Režim doziranja

Upotreba za odrasle

Preporučena doza Viagre ® je 50 mg oralno otprilike 1 sat prije odnosa. Uzimajući u obzir učinkovitost i podnošljivost, doza se može povećati na 100 mg. Maksimalna preporučena doza je 100 mg.

Tabletu treba progutati cijelu s čašom vode.

Posebne skupine pacijenata

Stariji bolesnici

U starijih bolesnika (≥ 65 godina) prilagodba doze nije potrebna.

Pacijenti s oštećenom bubrežnom funkcijom

S blagim do umjerenim oštećenjem bubrega (klirens kreatinina 30-80 ml / min), prilagodba doze nije potrebna. Zbog smanjenja klirensa sildenafila u bolesnika s teškim oštećenjem bubrega (klirens kreatinina< 30 мл/мин), следует рассмотреть возможность применения Виагры® в дозе 25 мг. Исходя из эффективности и переносимости препарата при необходимости, его дозу можно увеличивать поэтапно до 50 мг и до 100 мг.

Pacijenti s oštećenom funkcijom jetre

S obzirom na činjenicu da je klirens sildenafila smanjen u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre (na primjer, ciroza), treba razmotriti primjenu lijeka u dozi od 25 mg. Na temelju učinkovitosti i podnošljivosti lijeka, ako je potrebno, njegova se doza može povećavati u fazama do 50 mg i do 100 mg.

Pedijatrijski i adolescentni bolesnici

Sildenafil nije indiciran za uporabu u djece (< 18 лет).

Primjena u bolesnika koji uzimaju druge lijekove

Kako bi se smanjio rizik od posturalne arterijske hipotenzije u bolesnika liječenih alfa-blokatorima, stanje bolesnika koji primaju alfa-blokatore treba / stabilizirati prije početka liječenja sildenafilom. Uz to, treba razmotriti primjenu sildenafila počevši s dozom od 25 mg.

Nuspojave

Kada se koristi Viagra®, registrirani su neželjeni učinci koji su razvrstani prema učestalosti njihove manifestacije kako slijedi: vrlo često (≥ 1/10), često (od ≥ 1/100 do< 1/10) , rijetko (od ≥ 1/1000 do< 1/100) i rijetko (≥ 1/10 000 i< 1/1000) .

Često

- glavobolja

Često

Vrtoglavica

Iskrivljenje vida u boji (kloropsija, kromatopsija, cijanopsija, eritropsija, ksantopsija), oštećenje vida, zamagljen vid

Hiperemija, valunzi

- nazalna kongestija

Dispepsija, mučnina

Rijetko

Preosjetljivost

Pospanost, hipestezija

Poremećaji povezani s lakrimacijom (suhoća očiju, disfunkcija suzne žlijezde, povećana lakrimacija), bol u očima, fotofobija, fotopsija, vaskularna hiperemija očiju, svjetlina vizualne percepcije, konjunktivitis

Prostorna dezorijentacija (vrtoglavica), zujanje u ušima

Tahikardija, lupanje srca

Arterijska hipertenzija, arterijska hipotenzija

Epistaksija, zagušenje sinusa

Bolovi u gornjem dijelu trbuha, gastroezofagealna refluksna bolest, povraćanje, suha usta

Mijalgija, bolovi u udovima

Hematurija

Bolovi u prsima, pojačani umor, osjećaj vrućine

Pojačani puls

Rijetko

- akutna cerebrovaskularna nesreća, prolazni ishemijski napad, konvulzivni napadaj *, ponovljeni napadaj *, nesvjestica

Prednja nearteritična ishemijska neuropatija vidnog živca *, vaskularna okluzija mrežnice *, krvarenje u mrežnici, arteriosklerotska retinopatija, bolest mrežnice, glaukom, defekt vidnog polja, diplopija, smanjena vidna oštrina, miopija, astenopija, plutajuće neprozirnosti staklaste membrane, miodo iridescentni krugovi u vidnom polju, oticanje oka, oticanje oka, poremećaji vida, hiperemija konjunktive, iritacija oka, neobičan osjećaj u oku, edem kapka, promjena boje bjeloočnice

Gluhoća

- iznenadna srčana smrt *, infarkt miokarda, ventrikularna aritmija *, atrijalna fibrilacija, nestabilna angina

Osjećaj stezanja u grlu, oteklina nosa, suha nosna sluznica

Oralna hipestezija

Stevens-Johnsonov sindrom *, toksična epidermalna nekroliza *

Krvarenje iz penisa, priapizam *, hematospermija, povećana erekcija - razdražljivost

* nuspojave registrirane samo tijekom promatranja nakon registracije.

Prijavljivanje sumnji na nuspojave

Izvješćivanje o sumnjama na nuspojave identificirane nakon registracije lijeka od velike je važnosti. To vam omogućuje nastavak praćenja ravnoteže koristi i rizika lijeka.

Moraju se zdravstveni radnici i pacijenti prijaviti sve nuspojave na adresu navedenu na kraju ovih podataka o propisivanju.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na djelatnu tvar ili bilo koju pomoćnu tvar

Istodobna primjena lijekova koji su donatori dušikovog oksida (amil nitrita) ili nitrata u bilo kojem obliku

Istodobni prijem sa stimulatorima gvanilat ciklaze (riociguat)

Teško zatajenje jetre

Nasljedne degenerativne bolesti mrežnice (npr. Nasljedni pigmentozni retinitis (mali broj ovih bolesnika ima nasljedne poremećaje fosfodiesteraze mrežnice))

Gubitak vida na jednom oku zbog prednje nearteritne ishemijske neuropatije vidnog živca, bez obzira na to je li ova epizoda bila povezana s prethodnom uporabom PDE5 inhibitora ili ne

Arterijska hipotenzija (BP< 90/50 мм рт. ст.)

Teške kardiovaskularne bolesti (npr. Ozbiljno zatajenje srca, nestabilna angina)

Infarkt miokarda u posljednjih 6 mjeseci

Moždani udar u posljednjih 6 mjeseci

Istodobna primjena s inhibitorima izoenzima CYP3A4 (npr. Ketokonazol, itrakonazol, ritonavir, eritromicin, sakvinavir, klaritromicin)

Istodobna primjena lijekova za liječenje plućne arterijske hipertenzije (bosentan, iloprost) i lijekova koji sadrže sildenafil ili bilo koji drugi PDE-5 inhibitor

Muškarci s rijetkom nasljednom intolerancijom na galaktozu, nedostatkom Lapp-ove laktaze ili sindromom malapsorpcije glukoze-galaktoze

Istodobna primjena s drugim oralnim ili lokalnim tretmanima za erektilnu disfunkciju

Pažljivo:

anatomska deformacija penisa (uključujući kut, kavernoznu fibrozu ili Peyroniejevu bolest)

stanja koja predisponiraju priapizam (poput anemije srpastih stanica (abnormalnost crvenih krvnih stanica), multiplog mijeloma (rak koštane srži) ili leukemije (rak krvnih stanica))

problemi sa zgrušavanjem krvi (hemofilija)

bolesti praćene krvarenjem

pogoršanje čira na želucu ili dvanaesniku

istodobni prijem s lijekovima iz skupine alfa-blokatora

Prema registriranoj indikaciji, lijek nije namijenjen djeci i adolescentima mlađim od 18 godina i ženama.

Interakcije s lijekovima

Učinak drugih lijekova na sildenafil

Istraživanje u vivo

Istodobnom primjenom sildenafila s inhibitorima CYP3A4 (poput ketokonazola, eritromicina i cimetidina), opaža se smanjenje klirensa sildenafila. U ove skupine bolesnika nema povećane učestalosti nuspojava, međutim, potrebno je započeti liječenje Viagrom® u početnoj dozi od 25 mg.

Istodobna primjena inhibitora HIV proteaze ritonavir, koji je snažni inhibitor citokroma P450, u ravnotežnom stanju (500 mg dva puta dnevno) sa sildenafilom (100 mg pojedinačna doza) dovodi do povećanja maksimalne koncentracije (Cmax) sildenafila za 300% (4 puta), kao i povećanje AUC sildenafila u krvnoj plazmi za 1000% (11 puta). Nakon 24 sata, razine sildenafila u plazmi su približno 200 ng / ml, u usporedbi s približno 5 ng / ml nakon samog sildenafila. Ova su otkrića u skladu s izraženim učincima ritonavira na širok raspon supstrata citokroma P450. Na temelju gornjih podataka, ne preporučuje se istodobna primjena sildenafila s ritonavirom.

Viagra® ne utječe na farmakokinetiku ritonavira.

Maksimalna doza sildenafila ni u kojem slučaju ne smije prelaziti 25 mg u 48 sati.

Istodobna primjena inhibitora HIV proteaze sakvinavir, koji je inhibitor CYP3A4, u ravnoteži (1200 mg tri puta dnevno) sa sildenafilom (100 mg pojedinačna doza) dovodi do povećanja Cmax sildenafila za 140%, kao i povećanje AUC sildenafila za 210%. Sildenafil ne utječe na farmakokinetiku sakvinavira. Učinkovitiji su jači inhibitori CYP3A4 poput ketokonazola i itrakonazola.

S jednom dozom sildenafila u dozi od 100 mg zajedno s eritromicinom, umjerenim inhibitorom CYP3A4, u ravnotežnom stanju (500 mg dva puta dnevno tijekom 5 dana), dolazi do povećanja sistemske izloženosti sildenafilu za 182% (određeno vrijednosti AUC).

Azitromicin (u dozi od 500 mg dnevno tijekom 3 dana) ne utječe na AUC, Cmax, Tmax, konstantu brzine eliminacije ili na kasniji poluživot sildenafila ili njegovog glavnog metabolita u cirkulaciji.

Istodobna primjena cimetidina (800 mg), koji je inhibitor citokroma P450 i nespecifični inhibitor CYP3A4 sa sildenafilom (u dozi od 50 mg), kod zdravih dobrovoljaca uzrokuje povećanje koncentracije sildenafila u plazmi za 56%.

Sok grejpa je slab inhibitor metabolizma posredovanog CYP3A4 u crijevnom zidu i može uzrokovati umjereno povišenje razine sildenafila u plazmi.

Jedna doza antacida (magnezijev hidroksid / aluminijev hidroksid) ne utječe na bioraspoloživost sildenafila.

Inhibitori CYP2C9 (tolbutamid, varfarin i fenitoin), inhibitori CYP2D6 (selektivni inhibitori ponovnog preuzimanja serotonina, triciklični antidepresivi), tiazidi i tiazidi slični diuretici, diuretici koji štede petlju i kalij, inhibitori inhibitora receptora metabolizma angioplastije i antifilne kiseline P50 , barbiturati) ne utječu na farmakokinetiku sildenafila.

Istodobna primjena antagonista endotelina bosentan (umjereni induktor CYP3A4, CYP2C9 i vjerojatno CYP2C19) u ravnotežnom stanju (125 mg dva puta dnevno) sa sildenafilom u ravnotežnom stanju (80 mg tri puta dnevno) dovodi do smanjenja AUC i vrijednosti Cmax za sildenafil za 62,6%, odnosno 55,4%. Stoga se vjeruje da istodobna primjena s jakim induktorima CYP3A4, poput rifampina, uzrokuje izraženiji pad koncentracije sildenafila u plazmi.

Istodobna primjena s drugim PDE-5 inhibitorima ili drugim lijekovima za erektilnu disfunkciju

Sigurnost i djelotvornost sildenafila u kombinaciji s drugim PDE5 inhibitorima ili drugim lijekovima koji sadrže sildenafil za liječenje plućne arterijske hipertenzije (PAH) ili drugim lijekovima za liječenje erektilne disfunkcije nisu proučavani. Stoga se ne preporučuje primjena takvih kombinacija lijekova.

Nicorandil je hibrid aktivatora kalijevih kanala i nitrata. Zbog nitratne komponente potencijalno je sposoban stupiti u ozbiljne interakcije sa sildenafilom.

Učinak sildenafila na druge lijekove

Istraživanje in vitro

Nema podataka o interakciji sildenafila s nespecifičnim inhibitorima fosfodiesteraze, kao što su teofilin ili dipiridamol.

Studije in vivo

U skladu s poznatim učinkom sildenafila na signalni put NO / cGMP, sildenafil je sposoban pojačati hipotenzivni učinak nitrata, naime značajno smanjenje krvnog tlaka. Stoga je kontraindicirana njegova istodobna primjena s donorima dušikovog oksida (amil nitrit) ili nitratima u bilo kojem obliku.

Rioziguat

U kliničkim ispitivanjima riociguat je pojačavao hipotenzivni učinak inhibitora PDE-5. Nije bilo podataka o povoljnom kliničkom učinku pri primjeni ove kombinacije u ispitivanoj populaciji. Kontraindicirana je istodobna primjena riociguata s inhibitorima PDE-5, uključujući sildenafil.

Istovremeni prijem s alfa-blokatorima

Preporučuje se sildenafil s oprezom kod bolesnika koji uzimaju lijek iz skupine alfa-blokatora, jer njihova istodobna primjena može dovesti do simptomatske arterijske hipotenzije kod nekih osjetljivih bolesnika. To se najvjerojatnije može dogoditi unutar 4 sata nakon uzimanja doze sildenafila. Da bi se smanjio rizik od posturalne arterijske hipotenzije, potrebno je postići stanje hemodinamske stabilnosti u bolesnika koji primaju terapiju alfa-blokatorima prije početka liječenja sildenafilom. Treba razmotriti primjenu sildenafila počevši s dozom od 25 mg. Uz to, liječnici bi trebali uputiti pacijente kako se nositi sa simptomima posturalne hipotenzije.

Istodobnom primjenom sildenafila i doksazosina u bolesnika stabiliziranih terapijom doksazosinom, zabilježeni su rijetki slučajevi simptomatske arterijske hipotenzije, vrtoglavice i vrtoglavice, ali bez nesvjestice.

Istodobnom primjenom sildenafila (u dozi od 50 mg) s tolbutamidom (u dozi od 250 mg) ili varfarinom (u dozi od 40 mg), a oba se metaboliziraju CYP2C9, nisu pronađene značajne interakcije.

Sildenafil (u dozi od 50 mg) ne povećava vrijeme krvarenja uzrokovano unosom acetilsalicilne kiseline (u dozi od 150 mg).

Sildenafil (doza od 50 mg) ne pojačava hipotenzivni učinak alkohola u zdravih dobrovoljaca pri prosječnoj maksimalnoj razini alkohola u krvi od 80 mg / dL.

Kombinacija sljedećih klasa antihipertenzivnih lijekova: diuretici, beta-blokatori, ACE inhibitori, antagonisti angiotenzina II, antihipertenzivi (vazodilatator i centralno djelovanje), adrenergični neuroblokatori, blokatori kalcijevih kanala i blokatori alfa-adrenergičnih nuspojava - nije otkrila bilo kakve razlike u profilu pacijenta koji je uzimao sildenafil u usporedbi s bolesnicima koji su primali placebo. U posebnim ispitivanjima interakcija lijekova, tijekom kojih se sildenafil (u dozi od 100 mg) istodobno s amlodipinom koristio u bolesnika s arterijskom hipertenzijom, dodatno smanjenje sistoličkog krvnog tlaka u ležećem položaju bilo je 8 mm. rt. Umjetnost. Odgovarajuće dodatno smanjenje dijastoličkog krvnog tlaka u ležećem položaju bilo je 7 mm. rt. Umjetnost. Ova dodatna smanjenja krvnog tlaka bila su slična po veličini onima koja su viđena kod sildenafila u zdravih dobrovoljaca kao monoterapija.

Sildenafil (100 mg) ne utječe na ravnotežnu farmakokinetiku inhibitora HIV proteaze, sakvinavira i ritonavira, koji su oba supstrati CYP3A4.

Kada se istodobno koristi s bosentanom, sildenafil u ravnotežnom stanju (80 mg tri puta dnevno) uzrokuje povećanje AUC i Cmax bosentana (125 mg dva puta dnevno) za 49,8%, odnosno 42% u zdravih muških dobrovoljaca.

posebne upute

Da bi se dijagnosticirala erektilna disfunkcija i utvrdili njezini mogući uzroci, prije razmatranja farmakološkog liječenja treba provesti anamnezu i fizički pregled.

Čimbenici rizika za kardiovaskularne bolesti

Prije započinjanja liječenja erektilne disfunkcije, liječnik treba procijeniti kardiovaskularni status svojih pacijenata, jer postoji određeni stupanj rizika od srčanih komplikacija povezanih sa seksualnom aktivnošću.

Prije propisivanja sildenafila, liječnici bi trebali pažljivo provjeriti vjerojatnost štetnih učinaka vazodilatacijskog učinka ovog lijeka na stanje bolesnika s određenim osnovnim bolestima, posebno u kombinaciji sa seksualnom aktivnošću. U skupinu preosjetljivosti na vazodilatatore spadaju bolesnici sa sužavanjem izlaza iz lijeve klijetke (na primjer, stenoza aortnog zaliska, hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija), kao i bolesnici s rijetkim sindromom višestruke sistemske atrofije, koji se očituje kao teški stupanj oštećenja autonomne kontrola krvnog tlaka.

Sildenafil dovodi do blagog i kratkotrajnog smanjenja krvnog tlaka, što u većini slučajeva nema kliničkih manifestacija. Prosječno maksimalno smanjenje sistoličkog krvnog tlaka u leđima nakon oralne primjene sildenafila od 100 mg bilo je 8,4 mm Hg. Umjetnost. Odgovarajuća promjena dijastoličkog krvnog tlaka u ležećem položaju bila je 5,5 mm. rt. Umjetnost. Ova smanjenja krvnog tlaka u skladu su s vazodilatacijskim učinkom sildenafila, vjerojatno zbog povećane razine cGMP u glatkim mišićima krvnih žila. Jednokratna oralna primjena sildenafila u dozi do 100 mg u zdravih dobrovoljaca nije uzrokovala klinički značajne promjene na EKG-u.

U bolesnika s teškom bolešću koronarnih arterija (IHD), sildenafil u dozi od 100 mg nije utjecao na minutni volumen i nije smanjio protok krvi kroz stenotične koronarne arterije.

Viagra® pojačava hipotenzivni učinak nitrata.

Prema djelovanju Viagre ® na metaboličkom putu "dušičnog oksida / cikličkog gvanozin monofosfata (cGMP)", sildenafil je sposoban pojačati hipotenzivni učinak nitrata, stoga je njegova istovremena primjena s donorima dušikovog oksida (kao što je amil nitrit) ili nitratima kontraindicirana u bilo kojem obliku .

Tijekom razdoblja nakon registracije zabilježeni su slučajevi ozbiljnih kardiovaskularnih komplikacija, uključujući infarkt miokarda, nestabilnu anginu pektoris, iznenadnu srčanu smrt, ventrikularnu aritmiju, cerebrovaskularno krvarenje, prolazni ishemijski napad, arterijsku hipertenziju i arterijsku hipotenziju tijekom primjene sildenafila. Većina, ali ne svi, tih pacijenata imali su prethodne kardiovaskularne čimbenike rizika. Mnogi od ovih događaja zabilježeni su tijekom ili nedugo nakon završetka odnosa, a nekoliko je zabilježeno nedugo nakon uzimanja sildenafila bez seksualnih aktivnosti. Nije moguće utvrditi jesu li ove pojave bile izravno povezane s primjenom sildenafila, sa seksualnim aktivnostima, s postojećim kardiovaskularnim bolestima, s kombinacijom ovih čimbenika ili s drugim čimbenicima.

Priapizam

Lijekove za liječenje poremećaja erekcije, uključujući sildenafil, treba koristiti s oprezom u bolesnika s anatomskom deformacijom penisa (poput uglova, kavernozne fibroze ili Peyroniejeve bolesti) i u bolesnika s stanjima koja predisponiraju priapizam (poput srpa - stanična anemija, multipli mijelom ili leukemija).

Slučajevi produljene erekcije i priapizma zabilježeni su tijekom postmarketinškog razdoblja sildenafila. U slučaju erekcije koja traje duže od 4 sata, pacijent treba potražiti hitnu liječničku pomoć. Ako se ne liječi, priapizam može oštetiti tkiva penisa i prouzročiti nepovratan gubitak potencije.

Učinci na vid

Bilo je slučajeva oštećenja vida u vezi s unosom sildenafila i drugih inhibitora PDE-5, naime rijetke bolesti - ishemijske neuropatije vidnog živca prednjeg nearteritisa. U slučaju bilo kakvih oštećenja vidne oštrine, morate prestati uzimati Viagru® i obratiti se liječniku.

Učinak na zgrušavanje krvi

Istraživanje in vitro uz upotrebu humanih trombocita pokazuju da sildenafil pojačava antiagregacijski učinak natrijevog nitroprusida. Nema podataka o sigurnosti primjene sildenafila u bolesnika s poremećajima krvarenja ili aktivnim peptičnim čirevima, pa se sildenafil treba koristiti nakon pažljive procjene omjera koristi i rizika.

Viagra® se ne smije koristiti kod muškaraca s rijetkom nasljednom intolerancijom na galaktozu, nedostatkom Lapp laktaze ili sindromom malapsorpcije glukoze i galaktoze zbog sadržaja laktoze u ljusci lijeka.

Trudnoća i dojenje

Viagra® nije indicirana za upotrebu kod žena.

Nisu provedena odgovarajuća i strogo kontrolirana ispitivanja primjene Viagre® u trudnica i dojilja.

Reproduktivna funkcija

Utjecaj lijeka na pokretljivost ili morfologiju sperme nakon pojedinačne oralne doze sildenafila u dozi od 100 mg nije pronađen.

Značajke učinka lijeka na sposobnost upravljanja motornim vozilom ili potencijalno opasnih mehanizama

Učinak sildenafila na sposobnost upravljanja vozilima ili upravljanja potencijalno opasnim strojevima nije proučavan.

Prije vožnje vozila ili rada s mehanizmima, pacijenti bi trebali otkriti kako njihovo tijelo reagira na uzimanje Viagre®, zbog nuspojava lijeka, poput vrtoglavice i oštećenja vida.

Predozirati

Nuspojave zabilježene u studijama s jednom dozom lijeka u dozi do 800 mg uz sudjelovanje dobrovoljaca bile su usporedive s onima uočenim kod primjene nižih doza lijeka, ali učestalost njihove pojave i težina manifestacija su bile veće. Uzimanje većih doza Viagre® (200 mg) ne dovodi do povećanja učinkovitosti lijeka, već samo do povećanja učestalosti neželjenih reakcija (glavobolja, hiperemija, vrtoglavica, dispepsija, začepljenost nosa i oštećenje vida) .

U slučaju predoziranja, treba poduzeti standardne simptomatske mjere.

Oblik doziranja

Filmirane tablete 50 mg, 100 mg

Sastav

Jedna tableta sadrži

aktivna tvar - sildenafil citrat 70,225 mg i 140,450 mg (ekvivalent sildenafil 50 mg i 100 mg),

pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza, bezvodni kalcij hidrogen fosfat, kroskarmeloza natrij, magnezijev stearat,

Sastav ljuske: plavi opadri OY-LS-20921 (hipromeloza, laktoza, triacetin, titan-dioksid (E 171) i indigokarmin-aluminijski lak (E132)), prozirni opadri YS-2-19114 A (hipromeloza i triacetin).

Opis

Filmirane tablete, plave, bikonveksne, u obliku zaobljenog dijamanta s oznakom "Pfizer" na jednoj strani i "VGR 50" (za dozu od 50 mg) ili "VGR 100" (za dozu od 100 mg ) s druge strane.

Farmakoterapijska skupina

Lijekovi za liječenje uroloških bolesti. Ostali lijekovi za liječenje uroloških stanja, uključujući spazmolitike. Lijekovi za liječenje poremećaja erekcije. Sildenafil.

ATX kod G04BE03

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Usisavanje

Nakon oralne primjene sildenafil se brzo apsorbira. Maksimalne koncentracije sildenafila u plazmi (Cmax) postižu se u razdoblju od 30 do 120 minuta (medijan 60 minuta) nakon oralne primjene na prazan želudac. Prosječna apsolutna oralna bioraspoloživost lijeka je 41% (s rasponom od 25 - 63%). Nakon oralne primjene sildenafila u preporučenom rasponu doza (25-100 mg), područje ispod farmakokinetičke krivulje (AUC) i Cmax povećavaju se izravno proporcionalno uzetoj dozi.

Kada se sildenafil uzima s hranom, stopa apsorpcije opada s prosječnim odgodom vremena da bi se postigla maksimalna koncentracija u plazmi (tmax) od 60 minuta i prosječnim smanjenjem vrijednosti Cmax za 29%.

Distribucija

Srednji ravnotežni volumen raspodjele (Vd) za sildenafil je 105 litara, što ukazuje na njegovu raspodjelu u tjelesnim tkivima.

Nakon oralne primjene sildenafila u pojedinačnoj dozi od 100 mg, prosječna maksimalna ukupna koncentracija sildenafila u plazmi je približno 440 ng / ml (s koeficijentom varijacije od 40%). Zbog činjenice da je sildenafil (i njegov glavni metabolit u cirkulaciji, N-desmetil metabolit) 96% vezan za proteine \u200b\u200bkrvne plazme, prosječna maksimalna koncentracija slobodnog sildenafila u krvnoj plazmi je 18 ng / ml (38 nM). Vezanje na proteine \u200b\u200bneovisno je o ukupnim koncentracijama lijeka.

U zdravih dobrovoljaca koji su primili sildenafil u pojedinačnoj dozi od 100 mg, 90 minuta nakon uzimanja doze, u ejakulatu je utvrđeno manje od 0,0002% (u prosjeku - 188 ng) uzete doze lijeka.

Metabolizam

In vitro studije

Metabolizam sildenafila provodi se uglavnom uz sudjelovanje mikrosomskih izoenzima jetre CYP3A4 (glavni put) i CYP2C9 (sekundarni put) citokroma P450. Iz tog razloga, inhibitori ovih izoenzima mogu smanjiti, a induktori tih izoenzima mogu povećati klirens sildenafila.

N-demetilacijom nastaje glavni cirkulirajući metabolit sildenafila koji se podvrgava daljnjem metabolizmu s krajnjim poluvijem od približno 4 sata. Metabolit ima profil selektivnosti za fosfodiesterazu usporediv s onim sildenafila, a in vitro aktivnost metabolita u odnosu na fosfodiesterazu tipa 5 (PDE-5) iznosi približno 50% aktivnosti matičnog lijeka.

Koncentracije ovog metabolita u plazmi približno su 40% koncentracije sildenafila.

Sildenafil je slab inhibitor izoformi 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 3A4 (IC50\u003e 150 μM) citokroma P450. Pod uvjetom da su maksimalne koncentracije sildenafila u plazmi približno 1 μM nakon uzimanja preporučenih doza lijeka, malo je vjerojatno da će sildenafil promijeniti klirens supstrata ovih izoenzima.

Povlačenje

Ukupni klirens sildenafila iznosi 41 l / h, a terminalni poluživot je 3 do 5 sati. Nakon oralne primjene sildenafil se izlučuje u obliku metabolita uglavnom fecesom (oko 80% uzete oralne doze) i u manjoj mjeri mokraćom (oko 13% oralne doze).

Farmakokinetika u posebnim skupinama bolesnika

Stariji bolesnici

U zdravih starijih dobrovoljaca (starijih od 65 godina) došlo je do smanjenja klirensa sildenafila, što je uzrokovalo povećanje koncentracije sildenafila u plazmi i njegovog aktivnog N-demetiliranog metabolita za približno 90% u usporedbi s onima kod zdravih mladih dobrovoljaca (18 -45 godina) ... Zbog dobnih razlika u vezivanju proteina u plazmi, odgovarajuće povećanje koncentracije slobodnog sildenafila u krvnoj plazmi iznosi približno 40%.

U bolesnika s blagim do umjerenim oštećenjem bubrega (klirens kreatinina 30-80 ml / min), farmakokinetika sildenafila nakon jednokratne oralne doze od 50 mg ne mijenja se. Povećanje prosječne AUC i Cmax N-demetiliranog metabolita bilo je do 126%, odnosno do 73%, u usporedbi s takvim pokazateljima u ljudi iste dobi bez oštećenja bubrežne funkcije. Međutim, zbog velike varijabilnosti pokazatelja između bolesnika, ove razlike nisu bile statistički značajne. U bolesnika s ozbiljno oštećenom bubrežnom funkcijom (klirens kreatinina< 30 мл/мин) клиренс силденафила снижался, что приводило к средним повышениям показателей AUC и Cmax, соответственно на 100 % и 88 % по сравнению с пациентами аналогичного возраста без нарушений функции почек. Кроме того, значения AUC и Cmax для N-деметилированного метаболита также значительно повышались - на 200 % и 79 %, соответственно.

U bolesnika s blagom do umjerenom cirozom jetre (stadiji A i B prema Child-Pugh klasifikaciji) klirens sildenafila je smanjen, što je dovelo do povećanja AUC (za 84%) i Cmax (za 47%) u usporedbi s dobrovoljci slične dobi.bez disfunkcija jetre.

Farmakokinetika sildenafila u bolesnika s ozbiljnom disfunkcijom jetre nije proučavana.

Farmakodinamika

Mehanizam djelovanja

Viagra®, oralni lijek za liječenje erektilne disfunkcije, odnosno kada je seksualno stimuliran, vraća oštećenu erektilnu funkciju povećanjem protoka krvi u penis.

Fiziološki mehanizam erekcije penisa uključuje oslobađanje dušikovog oksida (NO) u kavernoznom tijelu nakon spolne stimulacije. Dušikov oksid aktivira enzim gvanilat ciklazu, što dovodi do povećane razine cikličkog gvanozin monofosfata (cGMP), naknadnog opuštanja glatkih mišića u kavernoznom tijelu i povećanog protoka krvi.

Sildenafil je snažan i selektivan inhibitor cGMP-specifične fosfodiesteraze tipa 5 (PDE-5), koja je odgovorna za razgradnju cGMP-a u kavernoznom tijelu. Sildenafil djeluje periferno na erekciju. Sildenafil nema izravan opuštajući učinak na izolirani kavernozni korpus čovjeka, ali značajno pojačava opuštajući učinak NO na ovo tkivo. Kada se aktivira metabolički put NO / cGMP, kao što se događa tijekom seksualne stimulacije, inhibicija PDE5 sildenafilom dovodi do povećanja razine cGMP u kavernoznom tijelu. Stoga je seksualna stimulacija nužna da bi sildenafil pružio željeno produktivno farmakološko djelovanje.

Farmakodinamički učinci

In vitro studije

Sildenafil selektivno djeluje na PDE-5, koji je uključen u regulaciju procesa erekcije. Učinak Viagre® na PDE-5 jači je nego na ostale poznate fosfodiesteraze. Ovaj učinak Viagre® 10 puta je jači od učinka na PDE-6, koji je uključen u procese fotokonverzije u mrežnici. Kada se koristi u maksimalno preporučenim dozama, selektivnost sildenafila prema PDE-5 je 80 puta veća od njegove selektivnosti prema PDE-1, više od 700 puta - selektivnost prema PDE-2, PDE-3, PDE-4, PDE-7 , PDE-8, PDE-9, PDE-10 i PDE-11. Konkretno, selektivnost sildenafila prema PDE-5 je 4000 puta veća od njegove selektivnosti prema PDE-3, cAMP-specifičnoj izoformi fosfodiesteraze, koja je uključena u regulaciju srčanih kontrakcija.

Klinička učinkovitost i sigurnost

Sigurnost i učinkovitost sildenafila potvrđena je dugotrajnim studijama.

Indikacije za uporabu

Poremećaj erekcije, karakteriziran nemogućnošću postizanja ili održavanja erekcije penisa dovoljne za zadovoljavajući odnos.

Viagra® je učinkovita samo za seksualnu stimulaciju.

Način primjene i doziranje

Za oralnu primjenu.

Viagra® se može uzimati s hranom ili bez nje. Međutim, Viagra® će trebati više vremena da stupi na snagu ako se uzima s hranom.

Režim doziranja

Upotreba za odrasle

Preporučena doza Viagre® je 50 mg oralno otprilike 1 sat prije odnosa. Uzimajući u obzir učinkovitost i podnošljivost, doza se može povećati na 100 mg. Maksimalna preporučena doza je 100 mg.

Tabletu treba progutati cijelu s čašom vode.

Posebne skupine pacijenata

Stariji bolesnici

U starijih bolesnika (≥ 65 godina) prilagodba doze nije potrebna.

Pacijenti s oštećenom bubrežnom funkcijom

S blagim do umjerenim oštećenjem bubrega (klirens kreatinina 30-80 ml / min), prilagodba doze nije potrebna. Zbog smanjenja klirensa sildenafila u bolesnika s teškim oštećenjem bubrega (klirens kreatinina< 30 мл/мин), следует рассмотреть возможность применения Виагры® в дозе 25 мг. Исходя из эффективности и переносимости препарата при необходимости, его дозу можно увеличивать поэтапно до 50 мг и до 100 мг.

Pacijenti s oštećenom funkcijom jetre

S obzirom na činjenicu da je klirens sildenafila smanjen u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre (na primjer, ciroza), treba razmotriti primjenu lijeka u dozi od 25 mg. Na temelju učinkovitosti i podnošljivosti lijeka, ako je potrebno, njegova se doza može povećavati u fazama do 50 mg i do 100 mg.

Pedijatrijski i adolescentni bolesnici

Sildenafil nije indiciran za uporabu u djece (< 18 лет).

Primjena u bolesnika koji uzimaju druge lijekove

Kako bi se smanjio rizik od posturalne arterijske hipotenzije u bolesnika liječenih alfa-blokatorima, stanje bolesnika koji primaju alfa-blokatore treba / stabilizirati prije početka liječenja sildenafilom. Uz to, treba razmotriti primjenu sildenafila počevši s dozom od 25 mg.

Nuspojave

Kada se koristi Viagra®, zabilježeni su neželjeni učinci koji su klasificirani prema učestalosti njihove manifestacije kako slijedi: vrlo često (≥ 1/10), često (od ≥ 1/100 do< 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100) и редко (≥ 1/10 000 и < 1/1000).

Često

Glavobolja

Vrtoglavica

Iskrivljenje vida u boji (kloropsija, kromatopsija, cijanopsija, eritropsija, ksantopsija), oštećenje vida, zamagljen vid

Hiperemija, valunzi

Začepljenje nosa

Dispepsija, mučnina

Preosjetljivost

Pospanost, hipestezija

Poremećaji povezani s lakrimacijom (suhoća očiju, disfunkcija suzne žlijezde, povećana lakrimacija), bol u očima, fotofobija, fotopsija, vaskularna hiperemija očiju, svjetlina vizualne percepcije, konjunktivitis

Prostorna dezorijentacija (vrtoglavica), zujanje u ušima

Tahikardija, lupanje srca

Arterijska hipertenzija, arterijska hipotenzija

Epistaksija, zagušenje sinusa

Bolovi u gornjem dijelu trbuha, gastroezofagealna refluksna bolest, povraćanje, suha usta

Mijalgija, bolovi u udovima

Hematurija

Bolovi u prsima, pojačani umor, osjećaj vrućine

Pojačani puls

Akutna cerebrovaskularna nesreća, prolazni ishemijski napad, napadaj *, ponavljanje napadaja *, nesvjestica

Prednja nearteritična ishemijska neuropatija vidnog živca *, vaskularna okluzija mrežnice *, krvarenje u mrežnici, arteriosklerotska retinopatija, bolest mrežnice, glaukom, defekt vidnog polja, diplopija, smanjena vidna oštrina, miopija, astenopija, plutajuće neprozirnosti staklaste membrane, miodo iridescentni krugovi u vidnom polju, oticanje oka, oticanje oka, poremećaji vida, hiperemija konjunktive, iritacija oka, neobičan osjećaj u oku, edem kapka, promjena boje bjeloočnice

Gluhoća

Iznenadna srčana smrt *, infarkt miokarda, ventrikularna aritmija *, atrijalna fibrilacija, nestabilna angina

Osjećaj stezanja u grlu, oteklina nosa, suha nosna sluznica

Oralna hipestezija

Stevens-Johnsonov sindrom *, toksična epidermalna nekroliza *

Krvarenje iz penisa, priapizam *, hematospermija, povećana erekcija
- razdražljivost

* nuspojave registrirane samo tijekom promatranja nakon registracije.

Prijavljivanje sumnji na nuspojave

Izvješćivanje o sumnjama na nuspojave identificirane nakon registracije lijeka od velike je važnosti. To vam omogućuje nastavak praćenja ravnoteže koristi i rizika lijeka.

Moraju se zdravstveni radnici i pacijenti prijaviti sve nuspojave na adresu navedenu na kraju ovih podataka o propisivanju.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na djelatnu tvar ili bilo koju pomoćnu tvar

Istodobna primjena lijekova koji su donatori dušikovog oksida (amil nitrita) ili nitrata u bilo kojem obliku

Istodobni prijem sa stimulatorima gvanilat ciklaze (riociguat)

Teško zatajenje jetre

Nasljedne degenerativne bolesti mrežnice (npr. Nasljedni pigmentozni retinitis (mali broj ovih bolesnika ima nasljedne poremećaje fosfodiesteraze mrežnice))

Gubitak vida na jednom oku zbog prednje nearteritne ishemijske neuropatije vidnog živca, bez obzira na to je li ova epizoda bila povezana s prethodnom uporabom PDE5 inhibitora ili ne

Arterijska hipotenzija (BP< 90/50 мм рт. ст.)

Teške kardiovaskularne bolesti (npr. Ozbiljno zatajenje srca, nestabilna angina)

Infarkt miokarda u posljednjih 6 mjeseci

Moždani udar u posljednjih 6 mjeseci

Istodobna primjena s inhibitorima izoenzima CYP3A4 (npr. Ketokonazol, itrakonazol, ritonavir, eritromicin, sakvinavir, klaritromicin)

Istodobna primjena lijekova za liječenje plućne arterijske hipertenzije (bosentan, iloprost) i lijekova koji sadrže sildenafil ili bilo koji drugi PDE-5 inhibitor

Muškarci s rijetkom nasljednom intolerancijom na galaktozu, nedostatkom Lapp-ove laktaze ili sindromom malapsorpcije glukoze-galaktoze

Istodobna primjena s drugim oralnim ili lokalnim tretmanima za erektilnu disfunkciju

Pažljivo:

§ anatomska deformacija penisa (uključujući kut, kavernoznu fibrozu ili Peyroniejevu bolest)

§ Bolesti koje predisponiraju priapizam (poput anemije srpastih stanica (abnormalnost crvenih krvnih stanica), multiplog mijeloma (rak koštane srži) ili leukemije (rak krvnih stanica))

§ problemi sa zgrušavanjem krvi (hemofilija)

§ bolesti praćene krvarenjem

§ pogoršanje čira na želucu ili dvanaesniku

§ istodobna primjena s lijekovima iz skupine alfa-blokatora

Prema registriranoj indikaciji, lijek nije namijenjen djeci i adolescentima mlađim od 18 godina i ženama.

Interakcije s lijekovima

Učinak drugih lijekova na sildenafil

Studije in vivo

Istodobnom primjenom sildenafila s inhibitorima CYP3A4 (poput ketokonazola, eritromicina i cimetidina), opaža se smanjenje klirensa sildenafila. U ove skupine bolesnika nema povećane učestalosti nuspojava, međutim, potrebno je započeti liječenje Viagrom® u početnoj dozi od 25 mg.

Istodobna primjena inhibitora HIV proteaze ritonavir, koji je snažni inhibitor citokroma P450, u ravnotežnom stanju (500 mg dva puta dnevno) sa sildenafilom (100 mg pojedinačna doza) dovodi do povećanja maksimalne koncentracije (Cmax) sildenafila za 300% (4 puta), kao i povećanje AUC sildenafila u krvnoj plazmi za 1000% (11 puta). Nakon 24 sata, razine sildenafila u plazmi su približno 200 ng / ml, u usporedbi s približno 5 ng / ml nakon samog sildenafila. Ova su otkrića u skladu s izraženim učincima ritonavira na širok raspon supstrata citokroma P450. Na temelju gornjih podataka, ne preporučuje se istodobna primjena sildenafila s ritonavirom.

Viagra® ne utječe na farmakokinetiku ritonavira.

Maksimalna doza sildenafila ni u kojem slučaju ne smije prelaziti 25 mg u 48 sati.

Istodobna primjena inhibitora HIV proteaze sakvinavir, koji je inhibitor CYP3A4, u ravnoteži (1200 mg tri puta dnevno) sa sildenafilom (100 mg pojedinačna doza) dovodi do povećanja Cmax sildenafila za 140%, kao i povećanje AUC sildenafila za 210%. Sildenafil ne utječe na farmakokinetiku sakvinavira. Učinkovitiji su jači inhibitori CYP3A4 poput ketokonazola i itrakonazola.

S jednom dozom sildenafila u dozi od 100 mg zajedno s eritromicinom, umjerenim inhibitorom CYP3A4, u ravnotežnom stanju (500 mg dva puta dnevno tijekom 5 dana), dolazi do povećanja sistemske izloženosti sildenafilu za 182% (određeno vrijednosti AUC).

Azitromicin (u dozi od 500 mg dnevno tijekom 3 dana) ne utječe na AUC, Cmax, Tmax, konstantu brzine eliminacije ili na kasniji poluživot sildenafila ili njegovog glavnog metabolita u cirkulaciji.

Istodobna primjena cimetidina (800 mg), koji je inhibitor citokroma P450 i nespecifični inhibitor CYP3A4 sa sildenafilom (u dozi od 50 mg), kod zdravih dobrovoljaca uzrokuje povećanje koncentracije sildenafila u plazmi za 56%.

Sok grejpa je slab inhibitor metabolizma posredovanog CYP3A4 u crijevnom zidu i može uzrokovati umjereno povišenje razine sildenafila u plazmi.

Jedna doza antacida (magnezijev hidroksid / aluminijev hidroksid) ne utječe na bioraspoloživost sildenafila.

Inhibitori CYP2C9 (tolbutamid, varfarin i fenitoin), inhibitori CYP2D6 (selektivni inhibitori ponovnog preuzimanja serotonina, triciklični antidepresivi), tiazidi i tiazidi slični diuretici, diuretici koji štede petlju i kalij, inhibitori inhibitora receptora metabolizma angioplastije i antifilne kiseline P50 , barbiturati) ne utječu na farmakokinetiku sildenafila.

Istodobna primjena antagonista endotelina bosentan (umjereni induktor CYP3A4, CYP2C9 i vjerojatno CYP2C19) u ravnotežnom stanju (125 mg dva puta dnevno) sa sildenafilom u ravnotežnom stanju (80 mg tri puta dnevno) dovodi do smanjenja AUC i vrijednosti Cmax za sildenafil za 62,6%, odnosno 55,4%. Stoga se vjeruje da istodobna primjena s jakim induktorima CYP3A4, poput rifampina, uzrokuje izraženiji pad koncentracije sildenafila u plazmi.

Istodobna primjena s drugim PDE-5 inhibitorima ili drugim lijekovima za erektilnu disfunkciju

Sigurnost i djelotvornost sildenafila u kombinaciji s drugim PDE5 inhibitorima ili drugim lijekovima koji sadrže sildenafil za liječenje plućne arterijske hipertenzije (PAH) ili drugim lijekovima za liječenje erektilne disfunkcije nisu proučavani. Stoga se ne preporučuje primjena takvih kombinacija lijekova.

Nicorandil je hibrid aktivatora kalijevih kanala i nitrata. Zbog nitratne komponente potencijalno je sposoban stupiti u ozbiljne interakcije sa sildenafilom.

Učinak sildenafila na druge lijekove

In vitro studije

Nema podataka o interakciji sildenafila s nespecifičnim inhibitorima fosfodiesteraze, kao što su teofilin ili dipiridamol.

Studije in vivo

U skladu s poznatim učinkom sildenafila na signalni put NO / cGMP, sildenafil je sposoban pojačati hipotenzivni učinak nitrata, naime značajno smanjenje krvnog tlaka. Stoga je kontraindicirana njegova istodobna primjena s donorima dušikovog oksida (amil nitrit) ili nitratima u bilo kojem obliku.

Rioziguat

U kliničkim ispitivanjima riociguat je pojačavao hipotenzivni učinak inhibitora PDE-5. Nije bilo podataka o povoljnom kliničkom učinku pri primjeni ove kombinacije u ispitivanoj populaciji. Kontraindicirana je istodobna primjena riociguata s inhibitorima PDE-5, uključujući sildenafil.

Istovremeni prijem s alfa-blokatorima

Preporučuje se sildenafil s oprezom kod bolesnika koji uzimaju lijek iz skupine alfa-blokatora, jer njihova istodobna primjena može dovesti do simptomatske arterijske hipotenzije kod nekih osjetljivih bolesnika. To se najvjerojatnije može dogoditi unutar 4 sata nakon uzimanja doze sildenafila. Da bi se smanjio rizik od posturalne arterijske hipotenzije, potrebno je postići stanje hemodinamske stabilnosti u bolesnika koji primaju terapiju alfa-blokatorima prije početka liječenja sildenafilom. Treba razmotriti primjenu sildenafila počevši s dozom od 25 mg. Uz to, liječnici bi trebali uputiti pacijente kako se nositi sa simptomima posturalne hipotenzije.

Istodobnom primjenom sildenafila i doksazosina u bolesnika stabiliziranih terapijom doksazosinom, zabilježeni su rijetki slučajevi simptomatske arterijske hipotenzije, vrtoglavice i vrtoglavice, ali bez nesvjestice.

Istodobnom primjenom sildenafila (u dozi od 50 mg) s tolbutamidom (u dozi od 250 mg) ili varfarinom (u dozi od 40 mg), a oba se metaboliziraju CYP2C9, nisu pronađene značajne interakcije.

Sildenafil (u dozi od 50 mg) ne povećava vrijeme krvarenja uzrokovano unosom acetilsalicilne kiseline (u dozi od 150 mg).

Sildenafil (doza od 50 mg) ne pojačava hipotenzivni učinak alkohola u zdravih dobrovoljaca pri prosječnoj maksimalnoj razini alkohola u krvi od 80 mg / dL.

Kombinacija sljedećih klasa antihipertenzivnih lijekova: diuretici, beta-blokatori, ACE inhibitori, antagonisti angiotenzina II, antihipertenzivi (vazodilatator i centralno djelovanje), adrenergični neuroblokatori, blokatori kalcijevih kanala i blokatori alfa-adrenergičnih nuspojava - nije otkrila bilo kakve razlike u profilu pacijenta koji je uzimao sildenafil u usporedbi s bolesnicima koji su primali placebo. U posebnim ispitivanjima interakcija lijekova, tijekom kojih se sildenafil (u dozi od 100 mg) istodobno s amlodipinom koristio u bolesnika s arterijskom hipertenzijom, dodatno smanjenje sistoličkog krvnog tlaka u ležećem položaju bilo je 8 mm. rt. Umjetnost. Odgovarajuće dodatno smanjenje dijastoličkog krvnog tlaka u ležećem položaju bilo je 7 mm. rt. Umjetnost. Ova dodatna smanjenja krvnog tlaka bila su slična po veličini onima koja su viđena kod sildenafila u zdravih dobrovoljaca kao monoterapija.

Sildenafil (100 mg) ne utječe na ravnotežnu farmakokinetiku inhibitora HIV proteaze, sakvinavira i ritonavira, koji su oba supstrati CYP3A4.

Kada se istodobno koristi s bosentanom, sildenafil u ravnotežnom stanju (80 mg tri puta dnevno) uzrokuje povećanje AUC i Cmax bosentana (125 mg dva puta dnevno) za 49,8%, odnosno 42% u zdravih muških dobrovoljaca.

posebne upute

Da bi se dijagnosticirala erektilna disfunkcija i utvrdili njezini mogući uzroci, prije razmatranja farmakološkog liječenja treba provesti anamnezu i fizički pregled.

Čimbenici rizika za kardiovaskularne bolesti

Prije započinjanja liječenja erektilne disfunkcije, liječnik treba procijeniti kardiovaskularni status svojih pacijenata, jer postoji određeni stupanj rizika od srčanih komplikacija povezanih sa seksualnom aktivnošću.

Prije propisivanja sildenafila, liječnici bi trebali pažljivo provjeriti vjerojatnost štetnih učinaka vazodilatacijskog učinka ovog lijeka na stanje bolesnika s određenim osnovnim bolestima, posebno u kombinaciji sa seksualnom aktivnošću. U skupinu preosjetljivosti na vazodilatatore spadaju bolesnici sa sužavanjem izlaza iz lijeve klijetke (na primjer, stenoza aortnog zaliska, hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija), kao i bolesnici s rijetkim sindromom višestruke sistemske atrofije, koji se očituje kao teški stupanj oštećenja autonomne kontrola krvnog tlaka.

Sildenafil dovodi do blagog i kratkotrajnog smanjenja krvnog tlaka, što u većini slučajeva nema kliničkih manifestacija. Prosječno maksimalno smanjenje sistoličkog krvnog tlaka u leđima nakon oralne primjene sildenafila od 100 mg bilo je 8,4 mm Hg. Umjetnost. Odgovarajuća promjena dijastoličkog krvnog tlaka u ležećem položaju bila je 5,5 mm. rt. Umjetnost. Ova smanjenja krvnog tlaka u skladu su s vazodilatacijskim učinkom sildenafila, vjerojatno zbog povećane razine cGMP u glatkim mišićima krvnih žila. Jednokratna oralna primjena sildenafila u dozi do 100 mg u zdravih dobrovoljaca nije uzrokovala klinički značajne promjene na EKG-u.

U bolesnika s teškom bolešću koronarnih arterija (IHD), sildenafil u dozi od 100 mg nije utjecao na minutni volumen i nije smanjio protok krvi kroz stenotične koronarne arterije.

Viagra® pojačava hipotenzivni učinak nitrata.

U skladu s učinkom Viagre® na metabolički put "dušikovog oksida / cikličkog gvanozin monofosfata (cGMP)", sildenafil je sposoban pojačati hipotenzivni učinak nitrata, stoga njegova istovremena primjena s donorima dušikovog oksida (kao što je amil nitrit) ili su nitrati kontraindicirani u bilo kojem obliku.

Tijekom razdoblja nakon registracije zabilježeni su slučajevi ozbiljnih kardiovaskularnih komplikacija, uključujući infarkt miokarda, nestabilnu anginu pektoris, iznenadnu srčanu smrt, ventrikularnu aritmiju, cerebrovaskularno krvarenje, prolazni ishemijski napad, arterijsku hipertenziju i arterijsku hipotenziju tijekom primjene sildenafila. Većina, ali ne svi, tih pacijenata imali su prethodne kardiovaskularne čimbenike rizika. Mnogi od ovih događaja zabilježeni su tijekom ili nedugo nakon završetka odnosa, a nekoliko je zabilježeno nedugo nakon uzimanja sildenafila bez seksualnih aktivnosti. Nije moguće utvrditi jesu li ove pojave bile izravno povezane s primjenom sildenafila, sa seksualnim aktivnostima, s postojećim kardiovaskularnim bolestima, s kombinacijom ovih čimbenika ili s drugim čimbenicima.

Priapizam

Lijekove za liječenje poremećaja erekcije, uključujući sildenafil, treba koristiti s oprezom u bolesnika s anatomskom deformacijom penisa (poput uglova, kavernozne fibroze ili Peyroniejeve bolesti) i u bolesnika s stanjima koja predisponiraju priapizam (poput srpa - stanična anemija, multipli mijelom ili leukemija).

Slučajevi produljene erekcije i priapizma zabilježeni su tijekom postmarketinškog razdoblja sildenafila. U slučaju erekcije koja traje duže od 4 sata, pacijent treba potražiti hitnu liječničku pomoć. Ako se ne liječi, priapizam može oštetiti tkiva penisa i prouzročiti nepovratan gubitak potencije.

Učinci na vid

Bilo je slučajeva oštećenja vida u vezi s unosom sildenafila i drugih inhibitora PDE-5, naime rijetke bolesti - ishemijske neuropatije vidnog živca prednjeg nearteritisa. U slučaju bilo kakvih oštećenja vidne oštrine, morate prestati uzimati Viagru® i obratiti se liječniku.

Učinak na zgrušavanje krvi

In vitro studije na ljudskim trombocitima pokazuju da sildenafil pojačava antiagregacijski učinak natrijevog nitroprusida. Nema podataka o sigurnosti primjene sildenafila u bolesnika s poremećajima krvarenja ili aktivnim peptičnim čirevima, pa se sildenafil treba koristiti nakon pažljive procjene omjera koristi i rizika.

Viagra® se ne smije koristiti kod muškaraca s rijetkom nasljednom intolerancijom na galaktozu, nedostatkom Lapp laktaze ili sindromom malapsorpcije glukoze i galaktoze zbog sadržaja laktoze u ljusci lijeka.

Trudnoća i dojenje

Viagra® nije indicirana za upotrebu kod žena.

Nisu provedena odgovarajuća i strogo kontrolirana ispitivanja primjene Viagre® u trudnica i dojilja.

Reproduktivna funkcija

Utjecaj lijeka na pokretljivost ili morfologiju sperme nakon pojedinačne oralne doze sildenafila u dozi od 100 mg nije pronađen.

Značajke učinka lijeka na sposobnost upravljanja motornim vozilom ili potencijalno opasnih mehanizama

Učinak sildenafila na sposobnost upravljanja vozilima ili upravljanja potencijalno opasnim strojevima nije proučavan.

Prije vožnje vozila ili rada s mehanizmima, pacijenti bi trebali otkriti kako njihovo tijelo reagira na uzimanje Viagre®, zbog nuspojava lijeka, poput vrtoglavice i oštećenja vida.

Predozirati

Nuspojave zabilježene u studijama s jednom dozom lijeka u dozi do 800 mg uz sudjelovanje dobrovoljaca bile su usporedive s onima uočenim kod primjene nižih doza lijeka, ali učestalost njihove pojave i težina manifestacija su bile veće. Uzimanje većih doza Viagre® (200 mg) ne dovodi do povećanja učinkovitosti lijeka, već samo do povećanja učestalosti neželjenih reakcija (glavobolja, hiperemija, vrtoglavica, dispepsija, začepljenost nosa i oštećenje vida) .

Razdoblje skladištenja

Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Na recept

Proizvođač

Fareva Amboise,

Industrijska zona -29 Route des Industries

37530 Poze-sur-Cisse, Francuska