비아그라 색 알약. 비아그라를 복용 할 수있는 사람과 복용량. 비아그라 알약 액션

비아그라는 발기 부전 치료를위한 치료제입니다.

릴리스 형식 및 구성

파란색 필름 쉘의 정제, 둥근 모서리가 잘린 양면 볼록 다이아몬드 모양 및 한쪽에 화이자 조각 (첫 번째 개방 제어가있는 판지 상자 : 1 개 또는 2 개의 블리스 터, 1 개 또는 2 개의 정제, 1 개 또는 3 개의 블리스 터, 4 개의 정제, 1 개의 블리스 터- 12 정).

주요 활성 성분은 실데나필 (구연산염 형태)이며, 그 내용물은 정제의 두 번째면에 새겨진 조각에 해당하며 다음과 같은 비문이있는 정제에 있습니다.

• VGR 25-25 mg;
• VGR 50-50 mg;
• VGR 100-100 mg.

비아그라의 부형제 : 미결정 셀룰로오스, 인산 수소 칼슘, 크로스 카르멜 로스 나트륨, 스테아르 산 마그네슘.

필름 쉘의 구성에는 히프 로멜 로스, 유당, 트리아 세틴, 이산화 티타늄 (E171), 인디고 카민 (E132) 기반 알루미늄 바니시, 바닐린, 비오틴이 포함됩니다.

약리학 적 특성

약력학

비아그라의 활성 성분 인 실데나필은 시클로 구아노 신 모노 포스페이트 (cGMP) 특정 포스 포 디에스 테라 제 5 형 (PDE5)의 효과적인 선택적 억제제입니다. 이 화합물은 성적 자극 동안 해면체에서 산화 질소를 방출함으로써 남성의 발기의 생리적 메커니즘에 영향을 미칩니다. 이것은 cGMP 수준의 증가, 해면체의 평활근 조직의 추가 이완 및 혈류의 강화를 유발합니다.

실데나필은 남성 환자에서 분리 된 해면체에 대한 직접적인 이완 효과를 특징으로하지 않지만,이 물질은 cGMP의 파괴를 담당하는 PDE5의 억제로 인해 산화 질소의 효과를 향상시킵니다.

실데나필은 시험관 내에서 PDE5에 대한 선택적 작용으로 구별되며,이 화합물에 대한 활성은 다른 알려진 포스 포 디에스 테라 제 동종 효소에 비해 상당히 높습니다. PDE6의 경우 10 배, PDE1의 경우 10 배 이상 80 회 이상, PDE7의 경우 – PDE11, PDE4, PDE2 – 700 회 이상. PDE5와 관련하여 비아그라 활성 성분의 선택성은 PDE3보다 4000 배 더 높습니다. PDE3는 심근 수축을 조절하는 주요 효소 중 하나이기 때문에 이것은 매우 중요합니다.

비아그라는 성적 자극과 함께 사용될 때 독점적으로 효과적인 약물로 자리 매김했습니다. 시행하는 동안 실데나필은 손상된 발기 기능을 정상화하여 음경 해면체로의 혈류를 증가시킵니다.

약물의 활성 물질은 심장 박출량에 영향을주지 않으며 협착 성 관상 동맥의 혈류 장애를 일으키지 않으며 온전한 관상 동맥과 협착 성 관상 동맥 모두에서 아데노신 유발 관상 동맥 흐름을 약 13 % 증가시킵니다.

실데나필은 망막 전위도, 시력, 동공 직경, 안압 또는 조영제 인식에 뚜렷한 영향을 미치지 않습니다.

약동학

비아그라를 권장 복용량으로 복용하면 실데나필의 약동학은 선형입니다. 경구 투여 후 물질은 충분히 빠르게 흡수됩니다. 평균적으로 절대 생체 이용률은 약 40 %이며 확산 범위는 25 ~ 63 %입니다. 실데나필의 시험관 내 농도가 약 1.7ng / ml이면 인간 PDE5 활성이 50 % 감소합니다.

100mg 용량의 비아그라 단일 용량으로 남성 환자의 혈장 내 유리 실데나필의 평균 최대 농도는 18ng / ml입니다. 공복 상태에서 약물을 경구 복용 할 때 물질의 최대 수준은 평균 약 60 분 후에 기록됩니다 (예상 시간 간격은 30-120 분). 비아그라를 기름진 음식과 동시에 섭취하면 흡수율이 감소합니다. 실데나필의 최대 농도는 약 29 % 감소하고 도달 시간은 60 분 증가하지만 흡수도의 변화는 임상 적으로 확인되지 않습니다. 데이터.

평형 상태에서 약물의 활성 물질 분포 부피는 약 105 리터입니다. 실데나필과 혈액에서 순환하는 주요 N- 데 메틸 대사 산물은 혈장 단백질에 약 96 % 결합하며 이는 신체 내 약물의 총 농도에 영향을받지 않습니다. 이 화합물의 농도 (약 188ng)의 0.0002 % 미만이 비아그라를 복용 한 지 1.5 시간 후에 정액에서 검출되었습니다.

실데나필은 주로 사이토 크롬 CYP3A4 동종 효소 (주요 경로)와 사이토 크롬 CYP2C9 동종 효소 (부차적 경로)의 작용으로 간에서 대사됩니다. 이 화합물은 N- 탈 메틸화를 거쳐 주요 순환 활성 대사 산물을 형성하며, 이는 또한 추가로 대사됩니다. 이 대사 산물은 PDE에 대해 실데나필과 거의 동일한 작용 선택성을 특징으로하며, 시험관 내에서 PDE5와 관련된 활성은 실데나필의 해당 활성의 50 %를 초과하지 않습니다. N-demethyl 대사 체의 반감기는 약 4 시간입니다.

실데나필의 총 청소율은 41 l / h에 이르고 최종 반감기는 3-5 시간입니다. 경구 투여와 정맥 투여 모두에서 물질은 주로 장 (경구 용량의 약 80 %)을 통해 대사 산물로 배설되고 신장을 통해 덜 정도 (경구 용량의 약 13 %) 배설됩니다.

건강한 노인 환자 (65 세 이상)에서는 실데나필의 청소율이 감소하고 혈장 함량이 18 ~ 45 세 환자보다 약 40 % 높습니다. 부작용 발생에 대한 연령의 임상 적으로 유의 한 영향은 발견되지 않았습니다.

신부전 경증 (CC 50-80 ml / 분) 및 중등도 (CC 30-49 ml / 분) 중증도의 경우, 50 mg의 용량으로 비아그라를 단일 경구 투여 한 후 실데나필의 약동학에 변화가 없습니다. 중증 신부전 (CC 30ml / 분 미만)은이 물질의 청소율을 감소시켜 혈장 내 최대 농도를 88 % 증가시킵니다. 같은 연령대.

간경변증 환자 (Child-Pugh 척도에 따른 클래스 A 및 B)에서도 실데나필 제거율의 감소가 관찰되어 정상과 유사한 지표에 비해이 물질의 최대 농도가 47 % 증가합니다. 같은 연령 그룹의 환자에서 간 기능. 심각한 간 기능 장애 (Child-Pugh 척도에 따른 클래스 C)를 가진 환자에서 실데나필의 약동학은 연구되지 않았습니다.

사용 표시

완전한 성교에 필요한 음경의 발기를 달성하거나 유지할 수없는 것이 특징 인 발기 부전 치료입니다.

금기 사항

• 발기 부전 치료를위한 다른 약물과의 병용 치료;
• 실데나필이 질산염의 저혈압 효과를 향상시키기 때문에 산화 질소 공여자, 유기 아질산염 또는 질산염을 어떤 형태로든 지속적으로 또는 가끔 섭취합니다.
• 여자;
• 18 세 미만
• 실데나필 또는 약물 부형제에 대한 과민 반응.

조심스럽게:

• 각질, 해면상 섬유증 또는 페이 로니 병을 포함한 음경의 해부학 적 기형;
• 겸상 적혈구 빈혈, 다발성 골수종, 혈소판 감소증, 백혈병 및 기타 발기 부전증을 유발할 수있는 질병;
• 위궤양 및 십이지장 궤양의 악화를 포함하여 출혈을 동반하는 질병;
• 유전성 색소 성 망막염.

심근 경색 또는 뇌졸중을 앓은 후 처음 6 개월 동안은 물론 심부전, 중증 부정맥, 동맥 고혈압 및 / 또는 저혈압, 불안정 협심증과 같은 심장 질환 환자의 경우 의료 감독하에 약물을 사용하는 것이 좋습니다. .

비아그라 사용 지침 : 방법 및 용량

비아그라 정제는 성교 1 시간 전에 구두로 복용합니다.

초기 용량은 50mg입니다. 효과와 개인의 공차에 따라 보정이 위아래로 허용됩니다.

하루 최대 약물 복용량은 100mg을 초과해서는 안되며 투여 빈도는 1 회입니다.

중증 신부전 또는 간경변 환자의 경우 권장 복용량은 25mg 이하입니다.

노인 환자에게는 용량 조정이 필요하지 않습니다.

다른 약물과의 동시 치료가 필요한 경우 비아그라를 25mg으로 복용해야합니다. 리토 나비 르와 함께-48 시간에 1 회 이하; 에리트로 마이신, 케토코나졸, 사 퀴나 비르, 이트라코나졸-하루에 한 번.

α- 차단제를 복용하는 환자의 자세 저혈압 위험을 최소화하려면 혈역학 적 안정화가 이루어진 후에 만 \u200b\u200b약물을 시작해야합니다. 실데나필의 시작 용량을 줄이는 것도 고려해야합니다.

부작용

부작용의 정도는 실데나필의 개별 내성에 따라 다르며 바람직하지 않은 효과는 일시적입니다.

• 중추 신경계의 측면에서 : 가장 자주-두통; 종종-현기증; 어떤 경우에는-경련;
• 심장 혈관계 측면에서 : 가장 자주-얼굴 홍조; 종종-빠른 심장 박동; 어떤 경우에는-빈맥, 혈압 감소, 비 출혈, 실신;
• 시력 기관의 측면에서 : 종종-손상된 감광성, 흐린 시력, 일시적인 색소 침착; 어떤 경우에는-눈의 통증, 눈물, 눈의 발적;
• 소화 기관에서 : 종종-소화 불량, 때로는-구토;
• 호흡기에서 : 종종-비염;
• 생식 기관에서 : 장기간 발기, 지속 발 기증;
• 알레르기 반응 : 피부 발진, 기침, 콧물.

과다 복용

800mg을 초과하지 않는 용량의 실데나필 단일 용량은 더 낮은 용량으로 약물을 복용 할 때와 유사한 바람직하지 않은 효과를 유발할 수 있지만 더 흔합니다.

치료법으로 증상 치료가 처방됩니다. 혈액 투석은 화합물이 혈장 단백질에 활발하게 결합하고 소변으로 배설되지 않기 때문에 실데나필의 청소를 강화하지 않습니다.

특별 지시

비아그라는 발기 부전의 원인을 확인하기 위해 완전한 병력 및 신체 검사를 기반으로 주치의가 처방합니다.

성행위는 심장 병리를 가진 남성의 위험과 관련이 있으므로 심장 전문의의 권고를 고려하여 발기 회복 치료를 수행해야합니다.

저혈압을 위해 약물을 복용 할 때 sildenafil은 전신 혈관 확장 효과가있어 혈압이 일시적으로 감소한다는 점을 명심해야합니다. 대부분의 환자에게 임상 적으로 중요하지 않으며 심각한 결과를 초래하지 않습니다. 그럼에도 불구하고 의사는 특히 성행위의 배경에 대해 각 남성에 대해 개별적으로 약물의 혈관 확장 효과의 바람직하지 않은 증상의 가능한 위험을 신중하게 평가하는 것이 중요합니다. 좌심실의 유출 관이 막힌 환자 (비대 폐쇄성 심근 병증, 대동맥 협착증), 다 계통 위축 증후군은 혈관 확장제에 대한 감수성이 증가하기 쉽습니다.

비아그라를 처방 할 때 의사는이 상태가 이미 남성에게서 발견 된 경우 시신경의 전방 비 동맥염 허혈성 신경 병증이 발생할 위험에 대해 환자에게 경고해야합니다.

실데나필과 알파 차단제의 병용은 증상이있는 저혈압으로 이어질 수 있습니다. 알파 차단제를 복용하는 환자는 최소 용량을 사용하여 혈역학 적 안정화 후에 만 \u200b\u200b비아그라 사용을 시작하는 것이 좋습니다. 의사는 자세 저혈압 증상이 발생하면 취해야 할 조치를 환자에게 알려야합니다.

치료 중 청력 상실 또는 상실의 경우 약물 복용을 중단하고 의사와 상담해야합니다.

발기 부전 치료를 위해 다른 약물과 함께 실데나필을 사용하는 것의 안전성과 효능이 연구되지 않았기 때문에 이러한 조합은 권장되지 않습니다.

지침에 따르면 비아그라는 성행위가 바람직하지 않은 환자에게 처방되어서는 안됩니다.

치료를 시작할 때 또는 용량 조절의 경우, 웰빙에주의를 기울이고 운전할 때주의해야합니다.

차량 및 복잡한 메커니즘을 운전하는 능력에 미치는 영향

Viagra를 복용하는 동안 활성 구성 요소가 차량 또는 기타 기술적 수단을 운전하는 능력에 부정적인 영향을 미치지 않습니다.

그러나 실데나필 요법은 색소 침착, 시야 흐림, 저혈압, 현기증 및 기타 부작용을 유발할 수 있습니다. 따라서 자동차를 운전하거나 집중력을 높이고 즉각적인 정신 운동 반응이 필요한 잠재적으로 위험한 유형의 작업을 수행 할 때주의해야합니다. 특히 투여 요법을 변경하거나 치료를 시작할 때 위의 상황에서 약물에 대한 개별적인 민감도를 고려해야합니다.

임신과 수유 중 적용

신장 기능 장애

경증에서 중등도의 신부전 (CC 30–80 ml / 분)의 경우 용량 조정이 필요하지 않으며 중증 신부전 (CC 30 ml / 분 미만)은 실데나필의 용량을 25 mg으로 줄이는 표시입니다.

간 기능 위반

간 기능 장애가있는 환자 (예 : 간경변)에서는 실데나필의 배설이 손상되어 약물 용량이 25mg으로 감소합니다.

약물 상호 작용

다른 약물을 동시에 사용하는 경우 가능한 상호 영향을 고려할 필요가 있습니다.

실데나필 대사는 간에서 발생하므로 실데나필의 제거율은 동종 효소 CYP3A4 및 CYP2C9에 영향을 미치는 약물에 정비례합니다.

케토코나졸, 시메티딘, 에리트로 마이신 및 기타 CYP3A4 억제제를 병용하면 실데나필의 제거가 감소합니다.

비아그라는 권장 용량으로 섭취하는 경우 강력한 CYP3A4 억제제로 잘 견딥니다.

실데나필의 약동학은 다음의 영향을받지 않습니다 : 톨 부타 마이드, 와파린 및 기타 동종 효소 CYP2C9 억제제; 안지오텐신 전환 효소 억제제; 삼환계 항우울제; 선택적 세로토닌 재 흡수 억제제; 티아 지드 및 티아 지드 유사 이뇨제; 칼슘 길항제; 아지트로 마이신; 결합 제산제.

Sildenafil 50 mg은 아세틸 살리실산 150 mg을 복용 할 때 출혈 시간을 추가로 증가시키지 않습니다.

비아그라는 질산염 또는 산화 질소 기증자와 동시에 복용해서는 안됩니다. 실데나필이 저혈압 효과를 향상시키기 때문입니다.

처방전으로 분배됩니다.

준비 : VIAGRA ®
활성 물질 : 실데나필
ATX 코드 : G04BE03
KFG : 발기 부전 치료제. PDE-5 억제제
ICD-10 코드 (표시) : F52.2, N48.4
KFU 코드 : 28.08.01.01.01
Reg. 번호 : P No. 015875/01
등록 일자 : 12.08.09
소유자 등록. ID : PFIZER PGM (프랑스)

투여 형태, 구성 및 포장

필름 코팅 정 파란색, 다이아몬드 모양, 약간 양면 볼록, 절단 및 둥근 모서리, 한쪽에는 "Pfizer", 다른 한쪽에는 "VGR 25"라는 단어가 있습니다.

부형제 :

필름 코팅 정 파란색, 다이아몬드 모양, 약간 양면 볼록하고 가장자리가 잘리고 둥글며 한쪽에는 "Pfizer", 다른 한쪽에는 "VGR 50"이라는 단어가 있습니다.

부형제 :미정 질 셀룰로스, 무수 인산 수소 칼슘, 크로스 카르멜 로스 나트륨, 마그네슘 스테아 레이트, 오파 드리 블루 및 오파 드리 투명 필름 코팅.

1 개의 PC. -물집 (1)-판지 포장.

필름 코팅 정 파란색, 다이아몬드 모양, 약간 양면 볼록하고 가장자리가 잘리고 둥글며 한쪽에는 "Pfizer", 다른 한쪽에는 "VGR 100"이라는 단어가 있습니다.

부형제 :미정 질 셀룰로스, 무수 인산 수소 칼슘, 크로스 카르멜 로스 나트륨, 마그네슘 스테아 레이트, 오파 드리 블루 및 오파 드리 투명 필름 코팅.

1 개의 PC. -물집 (1)-판지 포장.
2 개 -물집 (1)-판지 포장.
4 가지. -물집 (1)-판지 포장.

* WHO에서 권장하는 비 독점 국제 이름-sildenafil.

전문가를위한 VIAGRA 지침.
VIAGRA 약물에 대한 설명은 2010 년 인쇄판에 대해 제조 회사의 승인을 받았습니다.

약리학 적 효과

발기 부전 치료제. 실데나필은 cGMP 특이 적 포스 포 디에스 테라 제 5 형 (PDE5)의 강력한 선택적 억제제입니다.

발기의 생리적 메커니즘의 실행은 성적 자극 동안 해면체에서 산화 질소 (NO)의 방출과 관련이 있습니다. 이것은 차례로 cGMP 수준의 증가, 이후 해면체의 평활근 조직의 이완 및 혈류 증가로 이어집니다.

Sildenafil은 인간의 분리 된 해면체에 직접적인 이완 효과가 없지만 cGMP의 분해를 담당하는 PDE5를 억제하여 NO의 효과를 향상시킵니다.

실데나필은 시험관 내 PDE5에 선택적입니다. , pDE5에 대한 그것의 활성은 포스 포 디에스 테라 제의 다른 알려진 동종 효소에 대한 것보다 우수합니다 : PDE6-10 배; PDE1-80 회 이상; PDE2, PDE4, PDE7-PDE11-700 회 이상. Sildenafil은 PDE3에 비해 PDE5에 대해 4000 배 더 선택성이 높은데, 이는 PDE3가 심근 수축 조절의 핵심 효소 중 하나이기 때문에 매우 중요합니다.

성적인 자극은 실데나필의 효과를위한 전제 조건입니다.

임상 데이터

심장 검사

최대 100mg 용량의 실데나필 사용은 건강한 지원자에서 임상 적으로 유의 한 ECG 변화를 일으키지 않았습니다. 100mg의 용량으로 실데나필을 복용 한 후 누운 자세에서 수축기 혈압의 최대 감소는 8.3mmHg였습니다. Art. 및 이완기 혈압-5.3 mm Hg. 미술. 질산염을 복용하는 환자에서 혈압에 대한 더 뚜렷하지만 일시적인 영향이 관찰되었습니다.

중증 관상 동맥 질환 환자 14 명 (환자의 70 % 이상이 적어도 하나의 관상 동맥 협착증이 있음)에서 100mg의 단일 용량으로 실데나필의 혈역학 적 효과에 대한 연구에서 휴식시 수축기 및 이완기 혈압이 감소했습니다. 각각 7 %와 6 %, 폐수 축 기압은 9 % 감소했다. 실데나필은 심 박출량에 영향을주지 않았고 협착 관상 동맥의 혈류를 방해하지 않았으며 협착 및 온전한 관상 동맥 모두에서 아데노신 유발 관상 혈류를 증가 (약 13 %) 시켰습니다.

이중 맹검, 위약 대조 연구에서, 항 협심증 약물 (질산염 제외)을 복용하고 있던 발기 부전 및 안정 협심증 환자 144 명이 협심증 증상이 가라 앉을 때까지 운동을했습니다. 운동 시간은 위약을 투여받은 환자에 비해 100mg의 단일 용량으로 실데나필을 투여 한 환자에서 유의하게 더 길었습니다 (19.9 초, 0.9-38.9 초).

무작위, 이중 맹검, 위약 대조 연구는 두 가지 이상의 항 고혈압제를 복용하는 발기 부전 및 고혈압이있는 남성 (n \u003d 568)에서 실데나필 (최대 100mg)의 용량을 다양 화하는 효과를 조사했습니다. 실데나필은 위약 그룹의 18 %에 비해 남성의 71 %에서 발기를 개선했습니다. 부작용의 발생률은 다른 환자 그룹과 3 개 이상의 항 고혈압제를 복용하는 그룹과 비슷했습니다.

시각 장애 연구

일부 환자에서 Farnsworth-Munsel 100 테스트를 사용하여 100mg의 용량으로 실데나필을 복용 한 지 1 시간 후, 색조 (파란색 / 녹색)를 구별하는 능력에 대한 경미하고 일시적인 위반이 드러났습니다. 이러한 변화는 약물 복용 후 2 시간 동안 나타나지 않았습니다. 색각 장애는 망막에서 빛을 전달하는 과정에 관여하는 PDE6의 억제로 인해 발생한다고 믿어집니다. Sildenafil은 시력, 조영제 지각, 망막 전위도, 안압 또는 동공 직경에 영향을 미치지 않았습니다.

조기 황반변 성 (n \u003d 9)이 입증 된 환자를 대상으로 한 위약 대조 교차 연구에서 100mg의 단일 용량의 실데나필은 내약성이 우수했습니다. 특별한 시각 테스트 (시력, Amsler 격자, 색 지각, 색 전달 모델링, Humphrey 경계 및 광 스트레스)로 평가 한 시력에는 임상 적으로 유의 한 변화가 없었습니다.

능률

실데나필의 효능과 안전성은 다양한 원인 (유기, 심인성 또는 혼합)의 발기 부전이있는 19 세에서 87 세 사이의 3000 명의 환자를 대상으로 최대 6 개월 동안 지속되는 21 개의 무작위 이중 맹검 위약 대조 연구에서 평가되었습니다. 약물의 효능은 발기 일지, 발기 기능의 국제 지수 (성기능 상태에 대한 검증 된 설문지) 및 파트너 설문 조사를 사용하여 전 세계적으로 평가되었습니다. 만족스러운 성교에 충분한 발기를 달성하고 유지하는 능력으로 정의되는 실데나필의 효과는 모든 연구에서 입증되었으며 1 년 동안의 장기 연구에서 확인되었습니다. 고정 용량 연구에서 치료가 발기를 개선했다고보고 한 환자의 비율은 62 % (25mg 실데나필 용량), 74 % (50mg 실데나필 용량) 및 82 % (100mg 실데나필 용량)였습니다. 위약 그룹. 발기 기능의 국제 지수를 분석 한 결과, 실데나필 치료는 발기 개선 외에도 오르가슴의 질을 높이고 성교 만족도와 전반적인 만족도를 얻을 수 있음을 보여주었습니다.

통합 데이터에 따르면, 실데나필 치료로 발기 개선을보고 한 환자 중 당뇨병 환자의 59 %, 근치 전립선 절제술을받은 환자의 43 %, 척수 손상 환자의 83 %가 59 %로 16 %, 15 %, 12 명에 비해 비교되었습니다. 위약 그룹에서 각각 %).

약동학

흡입관

약물을 내부에 섭취하면 실데나필이 빠르게 흡수됩니다. 절대 생체 이용률은 평균 40 % (25-63 %)입니다. 시험관 내에서 약 1.7 ng / ml (3.5 nM) 농도의 실데나필은 인간 PDE5를 50 % 억제합니다. 내부 약물 100mg을 1 회 투여 한 후 Cmax는 18ng / ml (38nM)이며 공복에서 평균 60 분 (30-120 분) 동안 복용하면 달성됩니다.

지방이 많은 음식과 함께 섭취하면 흡수율이 감소합니다. T max는 60 분 증가하고 C max는 평균 29 % 감소합니다. 그러나 흡수 정도는 크게 변하지 않습니다 (AUC는 11 % 감소).

분포

평형 상태에서 실데나필의 Vd는 평균 105 리터입니다.

실데나필과 주요 순환 N- 데스 메틸 대사 산물은 혈장 단백질에 약 96 % 결합되어 있습니다. 단백질 결합은 실데나필의 총 농도와 무관합니다. 용량의 0.0002 % 미만 (평균 188ng)이 실데나필 복용 후 90 분 동안 정액에서 발견되었습니다.

대사

Sildenafil은 isoenzymes CYP3A4 (주 경로) 및 CYP2C9 (부 경로)의 작용에 의해 주로 간에서 대사됩니다.

실데나필의 N- 탈 메틸화의 결과로 형성된 주요 순환 대사 산물은 추가 대사를 겪습니다.

PDE에 대한 작용의 선택성 측면에서 대사 산물은 실데나필과 비슷하며 시험관 내에서 PDE5에 대한 활성은 실데나필 활성의 약 50 %입니다.

혈장 내 대사 산물의 농도는 실데나필 농도의 약 40 %입니다.

N-demethyl 대사 산물은 추가 대사를 겪습니다. T 1/2은 약 4 시간입니다.

철수

몸에서 실데나필의 총 청소율은 41 l / h이고, 최종 T 1/2은 3-5 시간입니다. 경구 투여 후 실데나필은 주로 대변과 함께 대사 산물로 배설됩니다 (용량의 약 80 %). 더 적은 양으로 소변으로 (약 13 %).

특별한 임상 상황에서의 약동학

노인 (65 세 이상) 환자의 경우 실데나필의 제거율이 감소하고 혈장 내 유리 활성 물질의 농도가 젊은 (18 ~ 45 세) 환자의 농도보다 약 40 % 높습니다.

경증 (CC 50-80 ml / 분) 및 중등도 (CC 30-49 ml / 분) 중증도에서 단일 용량 (50 mg)의 경구 투여 후 실데나필의 약동학 적 매개 변수는 변하지 않습니다.

중증 신부전 (CC ≥ 30 ml / 분)에서는 실데나필의 청소율이 감소하여 AUC (100 %) 및 C max (88 %)가 환자의 정상적인 신기능을 가진 환자에 비해 약 2 배 증가합니다. 같은 연령 그룹의 ...

간경변 환자 (Child-Pugh 등급 A 및 B 등급)에서 실데나필의 청소율이 감소하여 정상 간 환자에 비해 AUC (84 %) 및 C max (47 %)가 증가합니다. 같은 연령대의 환자에서 기능합니다.

간 기능이 심각하게 손상된 환자 (Child-Pugh 척도의 클래스 C)에서 실데나필의 약동학은 연구되지 않았습니다.

표시

만족스러운 성교에 충분한 음경의 발기를 달성하거나 유지하지 못하는 것을 특징으로하는 발기 부전.

실데나필은 성적으로 자극되었을 때만 효과적입니다.

투여 모드

약물은 구두로 복용합니다.

있다 노인 환자 용량 조정이 필요하지 않습니다.

언제 경증 및 중등도의 신부전 (CC 30-80 ml / 분) 용량 조절이 필요하지 않은 경우 중증 신부전 (CC<30 мл/мин) 복용량은 25mg으로 감소합니다.

언제 간 기능 장애 약물의 복용량은 25mg으로 줄일 수 있습니다.

ritonavir와 함께 사용하는 경우 Viagra®의 최대 단일 용량은 25mg이어야하며 사용 빈도는 48 시간당 1 회입니다.

이소 엔자임 CYP3A4 억제제 (에리트로 마이신, 사 퀴나 비르, 케토코나졸, 이트라코나졸)와 함께 사용할 경우 비아그라 ®의 초기 용량은 25mg이어야합니다.

알파 차단제를 복용하는 환자의 자세 저혈압 위험을 최소화하기 위해 실데나필은 이러한 환자에서 혈역학 적 안정화를 달성 한 후에 만 \u200b\u200b시작해야합니다. Viagra®의 초기 용량을 줄이는 것이 좋습니다.

부작용

부작용은 일반적으로 일시적이며 경증에서 중등도입니다.

부작용의 발생률은 복용량이 증가함에 따라 증가하며 실제로 연령과 무관합니다.

권장량보다 높은 용량으로 약물을 사용할 때 부작용은 위에서 언급 한 것과 유사하지만 일반적으로 더 흔합니다.

알레르기 반응 : 과민 반응 (피부 발진 포함).

중추 신경계의 측면에서 :경련.

심혈 관계의 일부 : 빈맥, 혈압 감소, 실신, 코피.

소화 기관에서 : 구토.

시각 기관의 일부 : 눈의 통증, 눈의 충혈 / 공막 주사.

생식 기관에서 : 장기간 발기 및 / 또는 지속 발기.

금기 사항

약물 성분에 대한 과민성;

연속적 또는 간헐적 산화 질소 기증자, 유기 질산염 또는 모든 형태의 질산염을받는 환자에게 사용합니다 (실데나필이 질산염의 저혈압 효과를 향상시키기 때문에).

이 약물은 여성의 18 세 아동 및 청소년에게 사용하기위한 것이 아닙니다.

에서 주의 이 약물은 음경의 해부학 적 기형 (각도, 해면 섬유증 또는 페이 로니 병 포함)의 경우에 사용해야합니다. 발기 부전증이 발생하기 쉬운 질병 (예 : 겸상 적혈구 빈혈, 다발성 골수종, 백혈병, 혈소판 감소증) 출혈을 동반하는 질병; 위궤양 및 십이지장 궤양의 악화와 함께; 유전성 색소 성 망막염; 지난 6 개월 동안 심부전, 불안정 협심증, 심근 경색, 뇌졸중, 중증, 생명을 위협하는 부정맥, 동맥 고혈압 (BP 170/100 mm Hg 이상) 또는 저혈압 (BP 90/50 mm Hg 미만) .. .

임신과 수유

등록 된 적응증에 따르면이 약물은 여성용이 아닙니다.

특별 지시

발기 부전을 진단하고 가능한 원인을 결정하고 적절한 치료를 선택하려면 완전한 병력을 수집하고 철저한 신체 검사를 수행해야합니다.

성행위는 심장병에 특정 위험을 초래합니다. 이와 관련하여 발기 부전 치료를 시작하기 전에 의사는 심혈 관계 검사가 필요하다고 생각할 수 있습니다. 지난 6 개월 동안 심부전, 불안정 협심증, 심근 경색 또는 뇌졸중, 생명을 위협하는 부정맥, 동맥 고혈압 (BP\u003e 170 / 100mm Hg) 또는 저혈압 (BP) 환자의 성행위는 바람직하지 않습니다.<90/50 мм рт.ст.). В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1.1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0.3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших препарат Виагра ® , по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

비아그라 ®는 전신 혈관 확장 효과가있어 일시적으로 혈압이 감소합니다. 이 효과는 임상 적으로 중요하지 않으며 대부분의 환자에게 어떤 결과도 초래하지 않습니다. 그러나 비아그라 ®를 처방하기 전에 의사는 특히 성행위의 배경에 대해 특정 수반되는 질병이있는 환자에서 혈관 확장 작용의 바람직하지 않은 징후의 위험을 신중하게 검토해야합니다. 혈관 확장제에 대한 감수성의 증가는 좌심실 유출 관이 막힌 환자 (예 : 대동맥 협착증, 비대 폐쇄성 심근 병증) 및 자율 신경계에 의한 심각한 혈압 조절 장애로 나타나는 희귀 한 다발성 전신 위축 증후군 환자에서 관찰됩니다. 신경계.

실데나필을 포함한 모든 PDE5 억제제 사용의 배경에 대해 시력 저하 또는 상실의 원인으로 비 동맥 발생의 전방 허혈성 시신경 병증이 발생하는 드문 사례가 있습니다. 이들 환자의 대부분은 시신경 두 발굴 (심화), 50 세 이상, 당뇨병, 동맥 고혈압, 관상 동맥 심장병, 고지혈증, 흡연과 같은 위험 요인을 가지고있었습니다. PDE5 억제제의 섭취와 비 동맥 발생의 전방 허혈성 시신경 병증과의 인과 관계는 밝혀지지 않았다. 의사는 환자에게이 상태가 이미 발견 된 경우 비 동맥 발생의 전방 허혈성 시신경 병증이 발생할 위험 증가에 대해 알려야합니다.

실데나필과 알파 차단제의 병용은 일부 민감한 환자에서 증상 성 저혈압으로 이어질 수 있으므로 알파 차단제를 복용하는 환자에게는 실데나필을주의해서 사용해야합니다. 알파 차단제를 복용하는 환자의 자세 저혈압 위험을 최소화하기 위해 실데나필은 이러한 환자에서 혈역학 적 안정화를 달성 한 후에 만 \u200b\u200b시작해야합니다. 실데나필의 시작 용량을 줄이는 것을 고려해야합니다. 또한 임상의는 자세 저혈압 증상이 발생하면 어떻게해야하는지 환자에게 알려야합니다.

실데나필은 체외에서 인간 혈소판에 대한 니트 로프 루시드 나트륨 (산화 질소 공여자)의 항 혈소판 효과를 향상시킵니다. 내부 출혈이나 위의 활동성 소화성 궤양 환자에서 비아그라 ®의 안전성에 대한 정보가 없으므로 이러한 경우 약물을주의해서 사용해야합니다.

소수의 유전성 색소 성 망막염 환자는 유전성 망막 포스 포 디에스 테라 제 장애를 가지고 있습니다. 색소 성 망막염 환자에서 실데나필 사용의 안전성에 대한 데이터는 없습니다. 이와 관련하여 비아그라는 그러한 환자에게주의해서 사용해야합니다.

발기 부전 치료 용 약물은 성행위가 바람직하지 않은 남성에게 처방되어서는 안됩니다.

발기 부전 치료를위한 다른 약물과 병용 할 때 실데나필의 안전성과 효능은 연구되지 않았으므로 이러한 병용을 권장하지 않습니다.

실데나필을 포함한 모든 PDE5 억제제를 사용한 일부 시판 후 및 임상 연구에서 환자의 갑작스런 청력 손실 또는 손실이보고되었습니다. 그러나 대부분의 경우이 환자들은이 병리의 발달에 대한 위험 인자를 가지고 있었고 PDE5 억제제 사용과 갑작스런 청력 상실 또는 상실 사이에는 상관 관계가 없었습니다. 환자는 갑작스런 청력 상실 또는 상실의 경우 실데나필 치료를 중단하고 즉시 의사와 상담해야 함을 경고해야합니다.

차량 운전 및 메커니즘 사용 능력에 미치는 영향

Viagra ®를 복용하는 동안 자동차 또는 기타 기술적 수단을 운전하는 능력에 부정적인 영향은 관찰되지 않았습니다. 그러나 약물을 복용하면 혈압 감소, 색소 침착증, 흐린 시력이 발생할 수 있으므로 이러한 상황, 특히 치료 시작 및 투여 요법을 변경할 때 약물의 개별 작용을 신중하게 고려해야합니다. .

과다 복용

최대 800mg의 용량으로 단일 용량의 약물을 사용하면 부작용이 더 낮은 용량의 실데나필과 비슷했지만 더 흔했습니다.

치료: 필요한 경우 증상 치료가 수행됩니다. 혈액 투석은 실데나필 청소율을 가속화하지 않습니다. 후자는 혈장 단백질에 적극적으로 결합하고 소변으로 배설되지 않습니다.

약물 상호 작용

실데나필의 대사에 대한 다른 약물의 효과

실데나필 대사는 주로 동종 효소 CYP3A4 (주요 경로) 및 CYP2C9의 영향으로 간에서 발생하므로 이러한 동종 효소의 억제제는 실데나필의 제거를 감소시킬 수 있으며 유도제는 각각 실데나필의 제거를 증가시킵니다.

CYP3A4 억제제 (케토코나졸, 에리트로 마이신, 시메티딘 등)를 동시에 사용하면 실데나필의 제거율이 감소하는 것으로 나타났습니다.

CYP3A4의 비특이적 억제제 인 시메티딘 (800mg)을 실데나필 (50mg)과 동시에 복용하면 실데나필의 혈장 농도가 56 % 증가합니다.

CYP3A4의 특정 억제제 인 에리트로 마이신과 동시에 100mg 용량의 실데나필 (에리트로 마이신을 1 일 2 회 복용시, 5 일 동안 500mg), 혈액 내 에리트로 마이신의 일정한 수준에 도달하는 배경에 대해 단일 용량의 실데나필, 실데나필의 AUC를 182 % 증가시킵니다.

배경에 대해 HIV 프로테아제 억제제이자 CYP3A4 억제제 인 사 퀴나 비르 (1 일 1,200mg 용량으로 사 퀴나 비르를 3 회 복용하는 경우) 인 실데나필 (100mg 용량에 1 회)과 사 퀴나 비르를 동시에 사용합니다. 혈중 사 퀴나 비르의 일정한 수준에 도달 한 결과, 혈중 C max sildenafil은 140 %, AUC는 210 % 증가했습니다. Sildenafil은 saquinavir의 약동학 적 매개 변수에 영향을 미치지 않았습니다.

케토코나졸 또는 이트라코나졸과 같은 CYP3A4 동종 효소의 더 강력한 억제제는 실데나필의 약동학에 더 뚜렷한 변화를 일으킬 수 있습니다.

HIV 프로테아제의 억제제이자 사이토 크롬 P450 시스템의 동종 효소에 대한 강력한 억제제 인 sildenafil (100mg의 단일 용량)과 리토 나비 르의 동시 사용 (리토 나비 르 500mg / 일 2 회 복용시) 혈중 리토 나비 르의 일정한 수준, 실데나필의 Cmax는 300 % (4 배), AUC는 1000 % (11 배) 증가했습니다. 24 시간 후, 혈장 내 실데나필의 농도는 약 200ng / ml (실데나필 1 회 사용시-5ng / ml)였습니다.

제산제 (수산화 마그네슘 / 수산화 알루미늄)의 단일 용량은 실데나필의 생체 이용률에 영향을 미치지 않습니다.

CYP2C9 억제제 (예 : 톨 부타 미드, 와파린), CYP2D6 (예 : 선택적 세로토닌 재 흡수 억제제, 삼환계 항우울제), 티아 지드 및 티아 지드 유사 이뇨제, ACE 억제제 및 칼슘 길항제는 약동학 적 매개 변수에 영향을 미치지 않습니다.

아지트로 마이신의 동시 투여 (3 일 동안 500mg / 일)는 AUC, C max, T max, 제거율 상수 및 실데나필 또는 그 주요 순환 대사 산물의 T 1/2에 영향을 미치지 않습니다.

실데나필이 다른 의약품에 미치는 영향

실데나필은 사이토 크롬 P450 시스템 (1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 및 3A4 (IC 50\u003e 150 μmol))의 동종 효소에 대한 약한 억제제입니다. 실데나필이 이러한 동종 효소의 기질 제거에 영향을 미칠 가능성은 거의 없습니다.

Sildenafil은 장기간 사용하거나 급성 적응증에 사용할 때 질산염의 저혈압 효과를 향상시킵니다. 이와 관련하여 질산염 또는 산화 질소 공여자와 함께 실데나필을 사용하는 것은 금기입니다.

혈역학이 안정된 양성 전립선 비대증 환자에게 알파 차단제 독사조신 (4mg 및 8mg)과 실데나필 (25mg, 50mg 및 100mg)을 동시에 투여하면 수축기 / 확장기 혈압의 평균 추가 감소가 앙와위는 7/7 mm Hg, 9/5 mm Hg 및 8/4 mm Hg. 각각 서있는 위치-6/6 mm Hg., 11/4 mm Hg. 및 4/5 mm Hg. 각기. 그러한 환자에서 증상이있는 자세 저혈압이 드물게 발생하고 현기증의 형태로 나타났습니다 (실신하지 않음). 알파 차단제를 투여받은 일부 민감한 환자에서 실데나필을 동시에 사용하면 증상이있는 저혈압이 발생할 수 있습니다.

CYP2C9에 의해 대사되는 톨 부타 마이드 (250mg) 또는 와파린 (40mg)과 실데나필의 유의 한 상호 작용 징후는 없었습니다.

100mg 용량의 실데나필은 동시에 CYP3A4의 기질 인 saquinavir 및 ritonavir와 같은 혈액 내 일정한 농도에서 HIV 프로테아제 억제제의 약동학 적 매개 변수에 영향을주지 않습니다.

실데나필 (50mg)은 아세틸 살리실산 (150mg)을 복용 할 때 출혈 시간을 추가로 증가시키지 않습니다.

실데나필 (50mg)은 평균 80mg / dL의 최대 혈중 에탄올 수준으로 건강한 지원자에서 에탄올의 저혈압 효과를 향상시키지 않습니다.

고혈압 환자에서 실데나필 (100mg)과 암로디핀의 상호 작용 징후는 발견되지 않았습니다. 누운 자세에서 혈압의 평균 추가 감소는 수축기-8mmHg, 확장기-7mmHg입니다.

항 고혈압제와 함께 실데나필을 사용하면 추가 부작용이 발생하지 않습니다.

약국에서의 방출 조건

이 약은 처방전으로 구할 수 있습니다.

저장 조건

목록 B. 약물은 30 ° C를 초과하지 않는 건조한 장소에 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관해야합니다. 유통 기한은 5 년입니다.