"Viagra" spalvų tabletės. Kas gali imtis viagra ir kuri dozė. Viagra tablečių veiksmai

Viagra - reiškia erekcijos funkcijos sutrikimų gydymą.

Atleidimo forma ir sudėtis

Tabletės mėlynos plėvelės apvalkalu, šliuzo deimantų forma su apvaliais kraštais ir pfizer graviravimu vienoje iš šonų (kartono pakuotėmis su pirmuoju atidarymu: 1 arba 2 skirtukų lizdinės plokštelės. 1 arba 3 plokštelės iš 4 lentelės; 1 lizdinė plokštelė - 12 skirtukas.).

Pagrindinė veiklioji medžiaga yra sildenafilis (citrato pavidalu), jo turinys atitinka antrąją tabletės pusę ir yra tablečių su užrašu:

• VGR 25 - 25 mg;
• VGR 50 - 50 mg;
• VGR 100 - 100 mg.

Pagalbinės medžiagos kaip VIAGRA dalis: mikrokristalinė celiuliozė, kalcio hidrofosfatas, natrio crossarllos, magnio stearatas.

Filmo apvalkalas apima: hipmiloozę, laktozę, triacetiną, titano dioksidą (E171), indigormino aliuminio laką (E132), vanilliną, biotiną.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Viagra - Sildenafilio sudėtis yra veiksmingas cikloanozino monofosfato (CGMF) selektyvinis inhibitorius 5-ojo tipo (FDE5). Šis junginys turi įtakos fiziologiniam monekcijos mechanizmui vyrams atleidžiant azoto oksidą urvų organizme, atsirandančioje seksualinės stimuliacijos metu. Tai sukelia CGMF lygį, tolesnį švelnų raumenų audinio atsipalaidavimą ir kraujotakos stiprinimą.

Sildenafilui tiesioginis atpalaiduojantis poveikis izoliuotam urverniniam kūnui vyrų pacientams nėra tipiškas, tačiau ši medžiaga pagerina azoto oksido poveikį dėl PDE5 slopinimo, kuris yra atsakingas už CGMF sunaikinimą.

Sildenafil pasižymi selektyviu poveikiu PDE5 in vitro atžvilgiu, o jo veikla, palyginti su šiuo junginiu, yra gerokai didesnis nei kitų žinomų fosfodiesterazės izoenzimes: PDE6 atveju - 10 kartų, PDE1 atveju - daugiau nei 80 kartų ir PDE7-PDE11, PDE4, FDE2 atveju - daugiau nei 700 kartų. VIAGRA aktyvaus komponento selektyvumas atsižvelgiant į PDE5 4000 kartų yra pranašesnis už PDE3. Tai labai svarbu, nes PDE3 yra vienas iš pagrindinių fermentų, reguliuojančių miokardo mažinimą.

"Viagra" pasirodė esanti veiksminga narkotikai tik tada, kai taikoma kartu su seksualine stimuliacija. Įgyvendinimo metu sildenafilis normalizuoja sumažėjusios erekcijos funkciją, stiprinant kraujo tekėjimą į varpos cavernous.

Veiklioji vaisto ingredientas neturi įtakos širdies produkcijai ir nesukelia kraujo tekėjimo pažeidimų stenozinėmis vainikinėmis arterijomis, taip pat apie 13 proc.

Sildenafilis neturi ryškaus poveikio elektoro, vizualinio ryškumo, mokinio skersmens, intraokulinio slėgio ar kontrasto suvokimo.

Farmakokinetika

Viagra vartojant rekomenduojamą dozę, sildenafilio farmakokinetika pasižymi tiesiškumu. Po geriamojo vartojimo medžiaga yra gana greitai absorbuojama. Vidutiniškai jo absoliutus biologinis prieinamumas yra maždaug 40%, kurio sklaida yra 25-63%. Jei in vitro sildenafilio koncentracija yra maždaug 1,7 ng / ml, ji sumažina FDE5 asmens veiklą 50%.

Su vienu priėmimu viagra 100 mg doze, vidutinė maksimali koncentracija laisvo sildenafilio kraujo plazmoje vyrų pacientams yra 18 ng / ml. Didžiausias medžiagos kiekis, kai vartojate vaistą tuščiame skrandyje yra įrašomas apie 60 minučių (tikėtina laiko intervalas yra 30-120 minučių). Su vienu metu priėmus Viagra, kartu su riebaus maisto, absorbcijos greitis mažėja: didžiausia koncentracija sildenafilio sumažėja maždaug 29%, o jo pasiekimų laikas padidėja 60 minučių, tačiau absorbcijos laipsnio pokyčiai nėra patvirtinti klinikinių duomenų .

Vartojimo veikliosios medžiagos pasiskirstymo tūris pusiausvyros būsenoje yra maždaug 105 litrų. Sildenafilis ir jo pagrindinis kraujo cirkuliuojantis N-demetilo metabolitas sujungia kraujo plazmos baltymus apie 96%, o tai neturi įtakos bendrai koncentracijai vaisto organizme. Mažiau nei 0,0002% šio junginio koncentracijos (apie 188 ng) buvo aptikta spermatozoidais 1,5 valandos po Viagra gavimo.

Sildenafilis yra metabolizuojamas daugiausia kepenyse pagal citochromo CYP3A4 (pagrindinis kelias) ir CYP2C9 citochromo (kasybos takas) izofermentas. Šis junginys patenka į N-demetilinimą, dėl kurio susidaro pagrindinis cirkuliuojantis aktyvus metabolitas, taip pat ir ateityje metabolizuojant. Šis metabolitas išsiskiria beveik tokiu pačiu selektyviu veiksmų prieš PDE, taip pat sildenafilio, o jo veikla, palyginti su PDE5 in vitro neviršija 50% atitinkamos veiklos sildenafilio. N-demetilo metabolito pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 4 val.

Bendras coligh sildenafilis pasiekia 41 l / h, o galutinis pusinės eliminacijos laikas yra 3-5 val. Tiek geriamojo ir intraveninis vartojimas, medžiaga yra kilusi metabolitų pavidalu, daugiausia per žarnyną (apie 80% geriamojo dozės) ir mažesniu mastu per inkstus (apie 13% žodinės dozės).

Sveikiems pacientams senatvės (virš 65) sumažėja sildenafilio klirensas, o jo kiekis kraujo plazmoje yra maždaug 40% didesnis nei 18-45 metų amžiaus pacientams. Klinikiniu požiūriu reikšmingas poveikis šalutinio poveikio dažnumui nenustatyta.

Atsižvelgiant į šviesos inkstų nepakankamumą (QC 50-80 ml / min) ir vidutinio sunkumo (QC 30-49 ml / min), sunkumas nėra pastebėtas pokyčius sildenafilio farmakokinetikai po vienkartinio geriamojo viagra vartojimo 50 dozės mg. Sunkus inkstų nepakankamumas (QC yra mažesnis nei 30 ml / min.) Sumažina šios medžiagos klirenso sumažėjimą, o tai padidina maksimalią koncentraciją kraujo plazmoje, palyginti su tuo pačiu rodikliu normaliam pacientų inkstų veikimui tos pačios amžiaus grupės.

Silenofilio klirenso sumažėjimas taip pat stebimas pacientams, sergantiems kepenų ciroze (A ir B klases pagal vaiko-Pugh skalę), o tai padidina maksimalią šios medžiagos koncentraciją 47%, palyginti su tuo pačiu rodikliu normalioje kepenyse funkcija pacientams, sergantiems ta pačia amžiaus grupe. Farmakokinetika sildenafilis pacientams, sergantiems sunkių kepenų funkcijos sutrikimų (C klasės pagal vaiko gėrimo skalę) nebuvo tirtas.

Naudojimo indikacijos

Erekcijos disfunkcijos terapija, už kurią nesugebėjimas pasiekti ar išlaikyti varpos erekciją, reikalingą visaverčiai Seitiumui.

Kontraindikacijos

• Kartu su kitais vaistais, skirtais erekcijos funkcijos sutrikimams gydyti;
• Nuolatinis arba epizodinis azoto oksido donorų priėmimas, organiniai nitritai arba nitratai bet kokiomis formomis, nes sildenafilis padidina hipotenzinį nitratų poveikį;
• Moteris;
• Amžius iki 18 metų;
• Padidėjęs jautrumas sildenafiliui arba pagalbinėms medžiagoms narkotikų.

Atidžiai:

• Anatominė deformacija varpos, įskaitant angraciją, urvratinį fibrozę ar peyroni liga;
• Sergančiųjų ląstelių anemija, kelių mieloma, trombocitopenija, leukemija ir kitos ligos, kurios gali sukelti priprantą;
• Ligų lydi kraujavimas, įskaitant skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opos paūmėjimą;
• Sveikas pigmentas retinit.

Rekomenduojama naudoti priemones, prižiūrint gydytojui per pirmuosius 6 mėnesius po miokardo infarkto ar insulto infarkto, taip pat pacientams, sergantiems širdies ligomis, kaip: širdies nepakankamumas, sunkus aritmijos forma, arterinė hipertenzija ir (arbaterijos forma) arba hipotenzija, nestabili krūtinės angina.

VIAGRA naudojimo instrukcijos: metodas ir dozavimas

Viagra tabletes imami per vieną valandą prieš lytį.

Pradinė dozė yra 50 mg. Priklausomai nuo efektyvumo ir atsparumo toleravimo, leidžiama būti pataisyta didėjant ar mažėjančia kryptimi.

Per dieną maksimali vaisto dozė neturėtų viršyti 100 mg, o priėmimo dažnis yra 1 laikas.

Pacientams, kuriems yra sunkus inkstų nepakankamumas arba cirozė, rekomenduojama ne daugiau kaip 25 mg dozė.

Senyviems pacientams dozės korekcija nereikalinga.

Jei reikia vienu metu gydyti su kitais vaistais, Viagra reikia vartoti 25 mg: su ritonaviru - ne daugiau kaip 1 kartus per 48 valandas; Su eritromicinu, ketokonazolu, savinaviru, itrakonazolu - 1 kartą per dieną.

Pacientai, vartojantys α-adrenoblays, kad būtų sumažintas postūrinės hipotenzijos kūrimo rizika, narkotiko priėmimas turėtų būti pradėtas tik pasinaudoti hemodinamikos stabilizavimu. Taip pat būtina apsvarstyti galimybę sumažinti pradinę sildenafilio dozę

Šalutiniai poveikiai

Šalutinio poveikio laipsnis priklauso nuo atskiros tolerancijos sildenafilio, nepageidaujamų reiškinių yra laikinas:

• Centrinės nervų sistemos dalis: dažniausiai - galvos skausmas; Dažnai - galvos svaigimas; Kai kuriais atvejais traukuliai;
• Nuo širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: dažniausiai - kraujo potvyniai į veidą; Dažnai - greitas širdies plakimas; Kai kuriais atvejais - tachikardija, kraujospūdžio sumažėjimas, nosies kraujavimas, alpimas;
• Nuo vizijos kūno: dažnai - šviesos jautrumo pažeidimas, vizijos kriminalizavimas, trumpalaikis chromatius; Kai kuriais atvejais - skausmas akyse, ašaroje, akių paraudimas;
• Nuo virškinimo sistemos: dažnai - dispepsija, kartais vėmimas;
• Kvėpavimo sistema: dažnai - rinitas;
• Iš seksualinės sistemos pusės: ilgalaikis erekcija, priapizmas;
• Alerginės reakcijos: odos bėrimas, kosulys, sloga nosis.

Perdozavimas. \\ T

Vienvietis sildenafilio priėmimas dozėmis, neviršijančiomis 800 mg, gali sukelti nepageidaujamą poveikį, palyginti su tais, kai vartojate vaistą mažesnėmis dozėmis, bet dažniau pasitaiko.

Kaip gydymas, skiriama simptominė terapija. Hemodializė nesilaiko sildenafilio klirenso, nes junginys aktyviai susijęs su plazmos baltymais ir nėra išskiriamas šlapime.

Specialios instrukcijos

"Viagra" skiria lankantis gydytojas, remdamasi visa medicinine istorija ir fizine apžiūra nustatant priežastis, dėl kurių atsiranda erekcija.

Seksualinė veikla yra susijusi su rizika vyrams su širdies patologijomis, todėl gydymas dėl montavimo atkūrimo turėtų būti atsižvelgiama į kardiologo gydytojo rekomendacijas.

Vartojimas į hipotenziją reikia nepamiršti, kad sildenafilis turi sisteminį vazodilacinį poveikį, o tai lemia tranzito sumažėjimą kraujo spaudimu. Daugumai pacientų tai nėra kliniškai reikšminga ir nesukelia rimtų pasekmių. Nepaisant to, svarbu, kad gydytojas atidžiai įvertintų galimą nepageidaujamų vaisto vazodilavimo poveikio pasireiškimo riziką kiekvienam žmogui, ypač dėl seksualinės veiklos fone. Padidėjęs jautrumas vazodilatatoriams yra pacientams, kuriems yra užblokuotas kairiojo skilvelio (hipertrofinės obstrukcinės kardiomiopatijos, aortos stenozės), kelių sistemos atrofijos sindromo.

Skiriant Viagra, gydytojas turėtų užkirsti kelią pacientui apie didelę riziką plėtoti priekinę ne idiotinę įmonę neuropatijos regos nervo, jei žmogus jau buvo pastebėtas.

Bendras sildenafilio ir alfa-adrenoblockers naudojimas gali sukelti simptominę hipotenziją. Pacientai, norintys naudoti "Alpha-adrenoblays", rekomenduojama pradėti naudoti "Viagra" naudojimą tik po hemodinamikos stabilizavimo naudojant minimalią dozę. Gydytojas turi informuoti pacientą apie tai, kokie veiksmai turėtų būti imtasi atsižvelgiant į postūrinės hipotenzijos simptomus.

Esant nuosmukiui ar praradimui klausos gydymo metu, būtina nustoti vartoti narkotikų ir konsultuotis su gydytoju.

Kadangi Sildenafilio naudojimo saugumas ir veiksmingumas kartu su kitomis erekcijos sutrikimų gydymui nenurodyta, nerekomenduojama taikyti tokių derinių.

Pagal instrukcijas "Viagra" neturėtų būti skiriamas pacientams, kuriems seksualinė veikla yra nepageidaujama.

Gydymo pradžioje arba dozavimo korekcijos atveju būtina kruopščiai kreiptis į gerovę ir laikytis transporto priemonių valdymo.

Poveikis gebėjimui kontroliuoti transporto priemones ir sudėtingus mechanizmus

Atsižvelgiant į VIAGRA priėmimo foną, nėra jokio neigiamo jo aktyvaus komponento poveikio gebėjimui kontroliuoti transporto priemones ar kitas technines priemones.

Tačiau silenofilio terapija gali sukelti chromatopijos, neryškų matymo, mažinančio kraujospūdį, galvos svaigimą ir kitus šalutinius poveikius. Todėl, kai varoma automobiliu arba atlikti potencialiai pavojingų tipų darbui, kuriems reikia didesnės koncentracijos ir tiesioginių psichomotorinių reakcijų, reikia imtis atsargumo priemonių. Tai taip pat turėtų atsižvelgti į individualų jautrumą vaistui pirmiau minėtose situacijose, ypač keičiant dozavimo režimą arba gydymo pradžioje.

Paraiška nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Su inkstų funkcijos pažeidimais

Inkstų nepakankamumui nuo lengvo ir vidutinio sunkumo (QC 30-80 ml / min.) Nereikia korekcijos dozės korekcijos, inkstų nepakankamumas rimtai (qc mažiau nei 30 ml / min) yra nuoroda į sumažėjimą Sildenafil dozė iki 25 mg.

Kai kepenų funkcijos pažeidimai

Pacientams, kurių kepenys sutrikusi (pavyzdžiui, su ciroze), sutrikdyta sidenafilis, todėl vaisto dozė sumažinama iki 25 mg.

Vaistinė sąveika

Jei vartojate kitus vaistus, būtina atsižvelgti į jų abipusę įtaką.

Silenofilio metabolizmas atsiranda kepenyse, todėl Cligh Sildenafilis yra tiesiogiai priklausomas nuo narkotikų, turinčių įtakos CYP3A4 ir CYP2C9 izofermentams.

Kartu vartojamas ketokonazolas, cimetidinas, eritromicinas ir kiti CYP3A4 inhibitoriai mažina sildenafilio klirensą.

"Viagra" yra gerai toleruojamas su stipriais CYP3A4 inhibitoriais, su sąlyga, kad registratūra atliekama rekomenduojamomis dozėmis.

Sildenafilio farmakokinetika neturi įtakos: tolbatamido, varfarino ir kitų CYP2C9 izofolių inhibitorių; Angiotenzino chirurgijos fermentų inhibitoriai; tricikliniai antidepresantai; Selektyvūs serotonino koregavimo inhibitoriai; tiazidai ir tiazid panašūs diuretikai; Kalcio antagonistai; azitromicinas; Sujungtos antacidinės lėšos.

Sildenafilis 50 mg dozei nesukelia papildomo kraujavimo laiko padidėjimo, kai vartojate acetilsalicilo rūgštį 150 mg doze.

Neįmanoma vartoti Viagra vienu metu su nitratais ar donorais azoto oksido, nes sildenafilis padidina savo hipotenzinį poveikį.

Rekomenduojama pagal receptą.

Paruošimas: viagra ®
Veiklioji medžiaga: Sildenafilis
ATH kodas: G04BE03
CFG: Pasirengimas erekcijos disfunkcijos gydymui. FDE-5 inhibitorius
KODAI MKB-10 (indikacijos): F52.2, N48.4
CFF kodas: 08.28.01.01.01
Reg. Numeris: P №015875 / 01
Registracijos data: 08/12/09
Savininkas reg. UNDOJ: Pfizer PGM (Prancūzija)

Dozavimo forma, sudėtis ir pakavimas

Shell padengtos tabletės Mėlyna, anfidija, šiek tiek dvigubai, su supjaustyti ir apvaliais kraštais, su užrašu "Pfizer" vienoje pusėje ir "VGR 25" - į kitą.

Pagalbinės medžiagos:

Shell padengtos tabletės Mėlyna, deimantų formos, šiek tiek dvejopos, su supjaustyti ir suapvalinti kraštai, su užrašu "Pfizer" vienoje pusėje ir "VGR 50" - į kitą.

Pagalbinės medžiagos:celiuliozės mikrokristalinis, kalcio hidrofosfatas bevandenis, natrio kroskarmellos, magnio stearatas, plėvelės danga mėlyna ir opadry skaidrus.

1 vnt. - Plistes (1) - pakuotės kartonas.

Shell padengtos tabletės Mėlyna, anhombiD, šiek tiek dvigubai bobble, su supjaustyti ir suapvalinti kraštai, su užrašu "Pfizer" vienoje pusėje ir "VGR 100" - į kitą.

Pagalbinės medžiagos:celiuliozės mikrokristalinis, kalcio hidrofosfatas bevandenis, natrio kroskarmellos, magnio stearatas, plėvelės danga mėlyna ir opadry skaidrus.

1 vnt. - Plistes (1) - pakuotės kartonas.
2 vnt. - Plistes (1) - pakuotės kartonas.
4 dalykai. - Plistes (1) - pakuotės kartonas.

* Protingas tarptautinis pavadinimas, kurį rekomenduoja PSO - SYLIDENAFIL.

Viagra instrukcija specialistui.
Vaisto VIAGRA aprašymas patvirtina 2010 m. Spausdinto leidimo gamintojui

Pharmachologinis poveikis

Pasirengimas erekcijos disfunkcijos gydymui. Sildenafilis yra galingas selektyvus TGMF specifinio fosfodiesterazės 5 tipo (FDE5) inhibitorius.

Erekcijos fiziologinio mechanizmo įgyvendinimas yra susijęs su azoto oksido (NO) išlaisvinimu į caverninio kūno metu seksualinės stimuliacijos metu. Tai, savo ruožtu, sukelia CGMF lygio padidėjimą, po to atpalaiduojančio lygaus raumenų audinio, esančio caverninio kūno ir kraujo tekėjimo padidėjimo.

Sildenafilis neturi tiesioginio atpalaiduojančio poveikio izoliuotai urverniniam kūnui žmonėms, tačiau padidina ne slopinant FDE5, kuris yra atsakingas už CGMF.

Sildenafilis yra selektyvus atsižvelgiant į PDE5 in vitro , jo veikla prieš PDE5 yra aktyvus, palyginti su kitomis žinomomis fosfodiesterazės savybėmis: FDE6 - 10 kartų; FDE1 - daugiau nei 80 kartų; FDE2, PDE4, FDE7-FDE11 - daugiau nei 700 kartų. Sildenafilis yra 4000 kartų daugiau selektyvus PDE5 palyginti su PDE3, kuris yra labai svarbus, nes PDE3 yra vienas iš pagrindinių fermentų apie miokardo reguliavimo.

Sildenafilio veiksmingumo sąlyga yra seksualinė stimuliacija.

Klinikiniai duomenys

Kardiologijos tyrimai

Sildenafilio vartojimas iki 100 mg dozės nesukėlė kliniškai reikšmingų EKG pokyčių sveikiems savanoriams. Maksimalus sistolinio kraujospūdžio sumažėjimas gulėjimo metu po sildenafilio metu 100 mg dozėje buvo 8,3 mm Hg. Menas. Ir diastolinis kraujospūdis - 5,3 mm Hg. Menas. Pacientams, kuriems buvo imtasi nitratų, buvo pastebėtas trumpalaikis poveikis kraujospūdžiui.

Sildenafilio hemodinaminio poveikio tyrime vienkartinėje 100 mg dozėje 14 pacientų, sergančių sunkių IBS (daugiau kaip 70% pacientų buvo stenozė, bent viena koronarinė arterija), sistolinis ir diastolinis kraujospūdis poilsiui sumažėjo 7% ir 6%, atitinkamai ir plaučių sistolinis slėgis sumažėjo 9%. Sildenafilis neturėjo įtakos širdies produkcijai ir nepažeidė kraujo tekėjimo stenozinėmis vainikinėmis arterijomis, taip pat padidėjo (apie 13%) adenozino sukeltos vainikinių kraujotakos tiek stenozded ir nepažeistose koronarinėse arterijose.

Dvigubai aklai placebu kontroliuojamame tyrime 144 pacientams, sergantiems erekcijos disfunkcija ir stabilios krūtinės angina, vartojant antiafactors (išskyrus nitrates), buvo atlikti fiziniai pratimai, kol sumažėjo krūtinės anginos simptomai sunkumas. Pratybų trukmė buvo patikimai daugiau (19,9 sekundės; 0,9-38,9 s) pacientams, kurie paėmė sildenafil vieną 100 mg dozę, palyginti su placebu gautais pacientais.

Atsitiktine dvigubai aklai placebu kontroliuojamame tyrime, silenos dozės (iki 100 mg) poveikis vyrams (n \u003d 568) buvo tiriamas su erekcijos disfunkcija ir arterine hipertenzija, atsižvelgiant daugiau nei du antihipertenziniai preparatai. Sildenafilis pagerino erekciją 71% vyrų, palyginti su 18% placebo grupėje. Nepageidaujamo poveikio dažnis buvo panašus į tokias kitose pacientų grupėse, taip pat asmenis, prieglobstį daugiau nei tris antihipertenzinius vaistus.

Vizualinių sutrikimų tyrimai

Kai kuriems pacientams po 1 valandos po sildenafilio vartojant 100 mg dozę, naudojant "Farnsworth-Munsel" testą, lengvas ir trumpalaikis gebėjimas atskirti spalvos atspalvius (mėlyna / žalia). Po 2 valandų po narkotikų vartojimo šie pakeitimai nebuvo. Manoma, kad spalvų vizija pažeidimą sukelia PDE6 slopinimas, kuris dalyvauja šviesos perdavimo procese tinklainėje. Sildenafilis neturėjo įtakos ryškumui, kontrasto suvokimui, elektriniam sinogramui, vidutinio slėgiui arba mokinio skersmeniui.

Placebu kontroliuojamame scenos tyrime pacientams, kuriems įrodyta anksti senėjanti makulos degeneracija (N \u003d 9), sildenafilis vienoje 100 mg dozėje buvo gerai perkelta. Nebuvo atskleista jokių kliniškai reikšmingų pakeitimų, apskaičiuotų specialiuose vizualiniuose bandymuose (regėjimo aštrumas, mėgėjų grotelės, spalvų suvokimas, spalvų modeliavimas, hamphrey perimetras ir fotostost).

Efektyvumas

Sildenafilio veiksmingumas ir saugumas buvo įvertintas 21 atsitiktinių imčių dvigubų aklųjų placebo kontroliuojamuose tyrimuose iki 6 mėnesių 3000 19-87 metų amžiaus pacientams, sergantiems įvairių etiologijos (organinių, psichogeninių ar mišrių) erekcijos disfunkcija. Vaisto efektyvumas buvo įvertintas visame pasaulyje naudojant montavimo dienoraštį, tarptautinį erekcijos funkcijos indeksą (patvirtintas klausimynas dėl seksualinės funkcijos būklės) ir partnerio apklausos. Sildenafilio veiksmingumas, apibrėžiamas kaip gebėjimas pasiekti ir išlaikyti montavimą pakankamam patenkinamam lytiniam santykiui, buvo įrodyta visuose atliktuose tyrimuose ir buvo patvirtinta ilgalaikiais tyrimais su 1 metų trukme. Tyrimuose su fiksuota doze, pacientų, kurie pranešė, kad gydymas pagerino jų erekciją, buvo: 62% (dozė sildenafilio 25 mg), 74% (dozė sildenafilio 50 mg) ir 82% (dozė silena 100 mg ), palyginti su 25% placebo grupėje. Tarptautinio erekcijos funkcijos indekso analizė parodė, kad be montavimo gerinimo, sidenafilis taip pat padidino orgazmo kokybę, leido pasiekti lytinių santykių pasitenkinimą ir bendrą pasitenkinimą.

Pagal apibendrintus duomenis, tarp pacientų, kurie pranešė, kad sildenafilio gydymo sergantiems sergantiems pacientams buvo 59% diabeto sergančių pacientų, 43% pacientų, kuriems atliekama radikalioji prostatektomija ir 83% pacientų, sergančių nugaros smegenų sužalojimais (palyginti su 16%, 15% ir 12% atitinkamai placebo grupėje).

Farmakokinetika

Siurbimas. \\ T

Po vartojimo narkotikų viduje sildenafilis greitai absorbuojamas. Absoliutus biologinis prieinamumas vidutiniškai yra 40% (25-63%). In vitro sildenafilio koncentracija yra maždaug 1,7 ng / ml (3,5 nm) slopina PDE5 asmenį 50%. Po vieno priėmimo 100 mg narkotiko viduje C Maks, jis yra 18 Ng / ml (38HM) ir pasiekiamas vartojant tuščią skrandį per 60 minučių (30-120 min).

Kai vartojate derinį su riebaus maisto, sumažėja siurbimo greitis; T MAX padidėja 60 minučių ir C max sumažėja vidutiniškai 29%. Tačiau absorbcijos laipsnis žymiai nepasikeičia (AUC sumažėja 11%).

Pasiskirstymas. \\ T

V D Silenafilis pusiausvyros būsenoje vidutiniškai 105 litrų.

Sildenafilis ir jo pagrindinis cirkuliuojantis n-desmetil metabolitas yra maždaug 96%, susijusios su plazmos baltymais. Baltymų surišimas nepriklauso nuo bendros sildenafilio koncentracijos. Mažiau nei 0,0002% dozės (vidutiniškai 188 ng) buvo rasta spermatozoidų 90 minučių po sildenafilio gavimo.

Metabolizmas

Sildenafilis metabolizuojamas daugiausia kepenyse pagal CYP3A4 Izoenzimes (pagrindinį kelią) ir CYP2C9 (antrinį kelią).

Pagrindinis cirkuliuojantis metabolitas, suformuotas kaip sildenafilio n-demetilinimo rezultatas, yra tolesnis metabolizmas.

Veiksmo selektyvumas PDE metabolite yra panaši į sildenafilią, o jos veikla prieš PDE5 in vitro yra maždaug 50% sildenafilio aktyvumo.

Metabolito koncentracija kraujo plazmoje yra maždaug 40% tokio Silildenafilio.

N-demetilo metabolitas yra papildomas metabolizmo; Jos t 1/2 yra apie 4 valandas.

Rinkimai. \\ T

Bendras sildenafilio klirensas iš kūno yra 41 l / h, o galutinis t 1/2 yra 3-5 valandos. Po to, kai jis yra viduje, sidenafilis rodomas metabolitų pavidalu, daugiausia su mokesčiu (apie 80% dozę). ir mažesniu mastu - su šlapimu (apie 13% dozę).

Farmakokinetika specialiais klinikiniais atvejais

Senyvi pacientai (65 metai ir vyresni) Sumažėjo silenofilio klirensas, o laisvosios veikliosios medžiagos koncentracija plazmoje yra apie 40% didesnė nei jo koncentracija jauniems (18-45 metų) pacientams.

Atsižvelgiant į šviesos inkstų nepakankamumą (QC 50-80 ml / min.) Ir vidutinis (QC 30-49 ml / min), sildenafilio farmakokinetikos parametrų sunkumas po to, kai buvo pasiektas viduje (50 mg).

Atsižvelgiant į inkstų nepakankamumą rimtai (KK? 30 ml / min), sildenafilio klirensas sumažėja, o tai lemia maždaug dviejų kartų padidėjimą AUC (100%) ir C max (88%), palyginti su tais rodikliais su normaliu inkstu funkcija tos pačios amžiaus grupės pacientams.

Pacientams, sergantiems kepenų ciroze (A ir B skalės klasė), sildenafilio klirensas sumažėja, o tai padidina AUC (84%) ir C max (47%), palyginti su įprastos kepenų funkcijos naudojimu Pacientams, turintiems tos pačios amžiaus grupes.

Sildenafilio farmakokinetika pacientams, sergantiems sunkia kepenų funkcija (klasė su vaiku), nebuvo tiriamas.

Indikacijos

Erekcijos sutrikimai, kuriems būdingas nesugebėjimas pasiekti ar išsaugoti varpos įrengimą, pakanka patenkinamam lytiniam santykiui.

Sildenafilis yra veiksmingas tik dalyvaujant seksualinei stimuliacijai.

Dozavimo režimas

Vaistas vartojamas į vidų.

W. senyvi pacientai Dozės korekcija nereikalinga.

Dėl inkstų nepakankamumas šviesos ir vidutinio sunkumo (QC 30-80 ml / min) Dozės korekcija nereikalinga, kai inkstų nepakankamumas sunkių (CC<30 мл/мин) Dozė sumažina iki 25 mg.

Dėl kepenų funkcijų pažeidimai Vaisto dozę galima sumažinti iki 25 mg.

Naudojant kartu su ritonaviru, maksimali vienkartinė VIAGRA ® dozė turėtų būti 25 mg, paraiškos įvairovė yra 1 kartą per 48 valandas.

Kai bendro naudojimas su CYP3A4 izofermento (eritromicino, sakvinaviro, ketokonazolo, itrakonazolo) inhibitoriais, pradinė Viagra ® dozė turėtų būti 25 mg.

Siekiant sumažinti pacientų hipotenzijos atsiradimo riziką, kuri priima alfa-adrenoblockers, pradėti vartoti sildenafil taip tik po to, kai hemodinaminis stabilizavimas buvo pasiektas šiems pacientams. Reikėtų apsvarstyti galimybę sumažinti pradinę VIAGRA ® dozę.

ŠALUTINIS POVEIKIS

Šalutinis poveikis paprastai yra trumpalaikis ir lengvas arba vidutiniškai ryškus.

Nepageidaujamų reiškinių dažnis didėja didėjant dozei ir praktiškai nepriklausoma nuo amžiaus.

Naudojant vaistą dozėmis, viršijančioms rekomenduojamą, šalutinis poveikis buvo panašus į aukščiau pažymėtus, tačiau jie dažniau susitiko.

Alerginės reakcijos: Padidėjusio jautrumo reakcijos (įskaitant odos išbėrimas).

Nuo CNS:mėšlungis.

Nuo širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: Tachikardija, sumažėjęs kraujospūdis, alpimas, nosies kraujavimas.

Nuo virškinimo sistemos: vėmimas.

Nuo vizijos kūno: Skausmas akyse, akių paraudimas / injekcijos.

Iš seksualinės sistemos pusės: Ilgalaikis erekcija ir (arba) priapizmas.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas vaisto komponentams;

Taikymas pacientams, vartojantiems nuolat arba su azoto oksido, organinių nitratų ar nitratų nutraukimo bet kokiomis formomis (nuo sildenafilio padidina hipotenzinį nitratų poveikį).

Vaistas nėra skirtas naudoti 18 metų amžiaus vaikams ir paaugliams, moterims.

Nuo. aTSARGIAI Vaistas turėtų būti taikomas varpos anatominiu deformacijai (įsk. Su angracija, urvratiniu fibroze arba peyroni liga); ligose, kurioms priklauso nuo prixy (pvz., pjautuvo ląstelių anemijos, daugialypės mielomos, leukemijos, trombocitopenijos); su kraujavimu su ligomis; sunkinant skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opą; Paveldimas pigmento į pensiją; Širdies nepakankamumas, nestabilus krūtinės angina, perkeltos per pastaruosius 6 mėnesius miokardo infarkto, insulto, sunkiųjų, grėsmingų aritmijos, arterinės hipertenzijos (pragaro daugiau nei 170/100 mm Hg) arba hipotenzija (AD mažiau nei 90/50 mm Hg) .

Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Remiantis registruotu požymiu, vaistas nėra skirtas naudoti moterims.

SPECIALIOS INSTRUKCIJOS

Norėdami diagnozuoti erekcijos sutrikimus, nustatant jų galimas priežastis ir tinkamo gydymo pasirinkimą, būtina surinkti visą medicininę istoriją ir atlikti išsamų fizinį patikrinimą.

Seksualinė veikla yra tam tikra rizika širdies liga; Šiuo atžvilgiu prieš pradedant bet kokią terapiją apie erekcijos sutrikimus gydytojas gali apsvarstyti būtiną širdies ir kraujagyslių sistemos tyrimą. Seksualinė veikla yra nepageidautina pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu, nestabili krūtinės angina, perduota per pastaruosius 6 mėnesius miokardo infarkto ar smūgių, kurie kelia grėsmę aritmijos, arterinės hipertenzijos (pragaro\u003e 170/100 mm Hg) arba hipotenzija (pragaras)<90/50 мм рт.ст.). В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1.1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0.3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших препарат Виагра ® , по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

"Viagra ®" turi sisteminį vazodilatatoriaus veiksmą, dėl kurio sumažėja kraujospūdžio tranzito mažinimas. Šis poveikis nėra kliniškai reikšmingas ir daugumoje pacientų nesukelia jokių pasekmių. Tačiau prieš skiriant narkotikų Viagra ®, gydytojas turi kruopščiai pasverti nepageidaujamų pasireiškimų vazodilavimo veiksmų pacientams, sergantiems tam tikrų kartu ligų, ypač atsižvelgiant į seksualinės veiklos fone. Pacientams, kuriems netrukdomas kairiojo skilvelio išvesties kelias (pvz., Aortos stenozės, hipertrofinė obstrukcinė kardiomiopatija), pastebimas padidėjęs jautrumas vazodilatavimams, taip pat retai susiduria su keliais sisteminiu atrofijos sindromu, pasireiškiančia dideliu kraujospūdžio reguliavimo pažeidimu ant vegetatyvinės nervų sistemos.

Reti atvejų iš priekinės išeminės optinės neuropatijos neurokro genezės vystymosi atvejų buvo pažymėta kaip silpnumo ar praradimo priežastis, atsižvelgiant į visų FDE5 inhibitorių, įskaitant sildenafilio, naudojimo. Dauguma šių pacientų turėjo rizikos veiksnius, tokius kaip galvos nervų galvos kasimas (gilinimas), vyresnis nei 50 metų, diabetas, arterinė hipertenzija, IBS, hiperlipidemija, rūkymas. Priežastinis ryšys tarp PDE5 inhibitorių suvartojimo ir priekinės išeminės optinės neuropatijos nealterių genezės nebuvo atskleista. Gydytojas privalo informuoti pacientą apie didinant negaliojančią neuropiniam neuropatijai besivystančiam ne izemijos genezės, jei anksčiau jis jau buvo pažymėtas.

Kadangi bendras sildenafilio ir alfa-adrenoblockers naudojimas gali sukelti simptominę hipotenziją individualių jautrių pacientų, sildenafilis turėtų būti skiriamas atsargiai pacientams, vartojantiems alfa-adrenobloklars. Siekiant sumažinti pacientų hipotenzijos atsiradimo riziką, kuri priima alfa-adrenoblockers, pradėti vartoti sildenafil taip tik po to, kai hemodinaminis stabilizavimas buvo pasiektas šiems pacientams. Ji turėtų būti laikoma galimybe sumažinti pradinę sildenafilio dozę. Be to, gydytojas turi parašyti pacientus apie tai, kokie veiksmai turėtų būti imtasi atsižvelgiant į postūrinės hipotenzijos simptomus atveju.

Sildenafilis pagerina nitroprusijos (azoto oksido donoro) antiagregation natrio poveikį žmogaus in vitro trombocitams. Informacija apie Viagra ® narkotikų naudojimo pacientams, sergantiems vidiniu kraujavimu ar aktyvaus peptiniu skrandžio opa, trūksta, todėl tokiais atvejais vaistas turi būti naudojamas atsargiai.

Nedideliame pacientų su paveldima pigmento retinitu yra paveldimi tinklainės fosfodiesesterazės sutrikimai. Informacija apie Sildenafilio taikymo saugumą pacientams, sergantiems pigmento retinizu; Šiuo atžvilgiu tokiems pacientams narkotikų viagra ® turėtų būti naudojama atsargiai.

Preparatai, skirti erekcijos pažeidimų gydymui, neturėtų būti skiriami vyrams, kuriems seksualinė veikla yra nepageidaujama.

Sildenafilio saugumas ir efektyvumas Naudojant kartu su kitomis erekcijos pažeidimų gydymu priemonėmis nebuvo tiriamas, todėl nerekomenduojama naudoti tokių derinių naudojimą.

Kai kuriuose postmarketriniuose ir klinikiniuose tyrimuose, naudojant visus FDE5 inhibitorius, įskaitant sildenafilą, buvo pranešta apie staigus klausymo sumažėjimas arba praradimas pacientams. Tačiau daugeliu atvejų šie pacientai turėjo rizikos veiksnius dėl šios patologijos plėtros ir nebuvo atskleista tarp FDE5 inhibitorių naudojimo ir staigaus posėdžio nuosmukio ar praradimo. Pacientui reikia įspėti, kad staiga mažinant ar prarandant klausymą, būtina sustabdyti gydymą su Sidenafiliu ir nedelsiant pasitarkite su gydytoju.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir kontrolės mechanizmus

Atsižvelgiant į narkotikų Viagra ® fone bet neigiamą poveikį gebėjimui kontroliuoti automobilį ar kitas technines priemones nebuvo pastebėtas. Tačiau, kadangi vartojant vaistą galima sumažinti kraujospūdį, chromatsy, neryškios matymo plėtrą, turėtų būti kruopščiai nurodyta individualaus veiksmo narkotikų šiose situacijose, ypač gydymo pradžioje ir keičiant dozavimą režimas.

Perdozavimas. \\ T

Su vienu vaisto priėmimu į iki 800 mg dozės, nepageidaujamų reiškinių buvo panašūs į tuos, kai vartojate sildenafil mažesnėmis dozėmis, tačiau jie susitiko dažniau.

Gydymas: Jei reikia, praleiskite simptominę terapiją. Hemodializė nesukuria sildenafilio klirenso, nes Pastarasis aktyviai susijęs su plazmos baltymais ir nėra rodomas su šlapimu.

Vaistinė sąveika

Kitų vaistų įtaka sildenafilio metabolizmui

Siltenos metabolizmas atsiranda daugiausia kepenyse pagal CYP3A4 izofermentų (pagrindinį kelią) ir CYP2C9 veiksmą, todėl šių izoferimų inhibitoriai gali sumažinti sildenafilio ir induktorių klirensą, padidinti silenofilio klirensą.

Su vienu metu naudojant CYP3A4 inhibitorių (pavyzdžiui, ketokonazolo, eritromicino, cimetidino), sumažėjo sildenafilio klirensas sumažėjimas.

Cimetidinas (800 mg), kuris yra nespecifinis CYP3A4 inhibitorius, tuo pačiu metu vartojant sildenafilią (50 mg) padidėja sildenafilio koncentracija plazmoje 56%.

Vienvietis sildenafilio priėmimas 100 mg doze vienu metu su eritromicinu, konkrečiu CYP3A4 inhibitoriumi (gaunant eritromiciną 2 kartus per dieną per dieną 500 mg), atsižvelgiant į nuolatinio eritromicino lygį kraujyje, padidėja Sildenafil AUC 182%.

Su sildenafilio vartojimu (vieną kartą 100 mg) ir Savinavira, kuri yra kaip ŽIV proteazės ir CYP3A4 inhibitoriaus inhibitorius (vartojant squinavirą 3 kartus per dieną 1200 mg dozėje), palyginti su Nuolatinis savinaviro lygis kraujyje, C Max sildenafilis kraujyje padidėjo 140%, o AUC padidėjo 210%. Sildenafilis neturėjo įtakos sakvinaviro farmakokinetiniams parametrams.

Stipresni CYP3A4 izoenzimo inhibitoriai, pvz., Ketokonazolas arba itrakonazolas, gali sukelti daugiau ryškesnių sildenafilio farmakokinetikos pokyčių.

Sillenafilio vartojimas (vieną kartą 100 mg dozėje) ir ritonaviro, kuris yra ŽIV proteazės inhibitorius ir stiprus citochromo P450 sistemos izofermentų inhibitorius (vartojant 500 mg ritonavirą 2 kartus per dieną), prieš Pasiekti nuolatinį ritonaviro lygį kraujyje, C max sildenafilis padidėjo 300% (4 kartus), o AUC yra 1000% (11 kartų). Po 24 valandų sildenafilio koncentracija kraujo plazmoje buvo maždaug 200 ng / ml (vienu silena - 5 ng / ml).

Antacidinis vienkartinis priėmimas (hidroksido hidroksido / aliuminio magnio) neturi įtakos sildenafilio biologiniam prieinamumui.

CYP2C9 inhibitoriai (pvz., Tolbatamido, varfarino), CYP2D6 (pvz., Selektyvūs serotonino inhibitoriai, tricikliniai antidepresantai), tiazidis ir tiazid panašūs diuretikai, AKF inhibitoriai ir kalcio antagonistai neturi įtakos sildenafilio farmakokinetiniams parametrams.

Vienalaikis azitromicino priėmimas (500 mg per parą 3 dienas) neturi įtakos AUC, C max, T max, poslinkio palūkanų normos ir t 1/2 sildenafilio arba jos pagrindinio cirkuliuojančio metabolito.

Sildenafilio poveikis kitiems vaistams

Sildenafilis yra silpnas citochromo P450 - 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 2A1 ir 3A4 (IK 50\u003e 150 μm) inhibitorius. Mažai tikėtina, kad sildenafilis gali paveikti šių izofermentų substratų klirensą.

Sildenafilis pagerina hipotenzinį nitratų poveikį tiek ilgalaikiam naudojimui ir kai taikoma ūminėms nuorodoms. Šiuo atžvilgiu sildenafilio vartojimas kartu su nitratais arba azoto oksido donorais yra kontraindikuotinas.

Su vienu metu priėmus doksazosino (4 mg ir 8 mg) ir sildenafilio (25 mg, 50 mg ir 100 mg) pacientams, sergantiems gerybine prostatos liaukos hiperplazija su stabilia hemodinamika, vidutinis papildomas sistolinis / diastolinis kraujo sumažėjimas Slėgis padėtyje gulėti ant nugaros buvo 7/7 mm Pt.t., 9/5 mm Hg.st. ir 8/4 mm hg.c. Atitinkamai, ir nuolatinėje padėtyje - 6/6 mm Pt.CT., 11/4 mm PT.CT. ir 4/5 mm hg.st. atitinkamai. Yra retų išsivystymo atvejai tokiems pacientams, sergantiems simptominėmis poilsio hipotenzijomis, pasireiškiančia galvos svaigimu (be alpuliavimo). Atskiruose jautriems pacientams, vartojantiems alfa-adrenoblays, sildenafilio vartojimas vienu metu gali sukelti simptominę hipotenziją.

Reikšmingos sąveikos sildenafilio su tolbutamidu (250 mg) arba varfarino (40 mg), kurios metabolizuojamos CYP2C9, nebuvo aptikta.

Sildenafilis 100 mg dozėje neturi įtakos ŽIV proteazės inhibitorių farmakokinetiniams parametrams pastovioje kraujo koncentracijoje, pavyzdžiui, sakvinaviro ir ritonaviro, tuo pačiu metu yra CYP3A4 substratai.

Sildenafilis (50 mg) nesukelia papildomo kraujavimo laiko padidėjimo, kai vartojate acetilsalicilo rūgštį (150 mg).

Sildenafilis (50 mg) nesilaiko etanolio hypotenzinio poveikio sveikiems savanoriams didžiausiu etanolio lygiu 80 mg / dl kraujyje.

Pacientams, sergantiems sildenafilio (100 mg) arterijų hipertenzijos požymių su amlodipine sąveika, nebuvo atskleista. Vidutinis papildomas kraujospūdžio sumažėjimas gulinėje padėtyje yra: sistolinis - 8 mm Hg, diastolinis - 7 mm Hg.

Sildenafilio vartojimas kartu su antihipertenzinėmis priemonėmis nesukelia papildomo šalutinio poveikio.

Vaistinių atostogų sąlygos

Vaistas išleidžiamas pagal receptą.

Sąlygos ir saugojimo sąlygos

B sąrašas B. Vaistas turi būti laikomas neprieinamais vaikams, sausai vietoje ne didesniu kaip 30 ° C temperatūroje. Tinkamumo laikas yra 5 metai.