Viagra tablete u boji. Ko može uzeti viagra i koji doziraju. Akcija tableta viagra

Viagra - znači za liječenje poremećaja erektilne funkcije.

Oblikovanje i sastav oslobađanja

Tablete u plavom filmskom planu, dijamantski oblici poput rezanih zaobljenih ivica i glavnog graviranja na jednoj strani (u kartonskom paketu sa kontrolom prvog otvaranja: 1 ili 2 pilinga 1 ili 2 tablica. ; 1 ili 3 plikova od 4 stola; 1 blister - 12 kartica.).

Glavna aktivna supstanca je sildenafil (u obliku citrata), njegov sadržaj odgovara graviranju na drugoj strani tableta i nalazi se u tabletima sa natpisom:

• VGR 25 - 25 mg;
• VGR 50 - 50 mg;
• VGR 100 - 100 mg.

Pomoćne tvari kao dio viagra: mikrokristalna celuloza, kalcijum hidrofosfat, natrijum-crosmermellos, magnezijum stearat.

Filmska školjka uključuje: himpimloose, laktozu, triacetin, titanijum dioksid (E171), indigormina aluminijski lak (E132), Vanilin, biotin.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Aktivni sastojak u kompoziciji Viagra - Sildenafil je efikasan selektivni inhibitor monofosfata cikloanozina (CGMF) -Strifical fosfodiesterase 5. tipa (FDE5). Ovaj spoj utječe na fiziološki mehanizam erekcije kod muškaraca oslobađajući dušikov oksid u kavernoznom tijelu koji se događa tijekom seksualne stimulacije. To uzrokuje porast nivoa CGMF-a, daljnje opuštanje glatkih mišićnog tkiva kavernoznog tijela i intenziviranje protoka krvi.

Za Sildenafil, direktan opuštajući učinak na izolirani kavernozni telo u muškim pacijentima nije tipičan, ali ova supstanca povećava učinak dušičnog oksida zbog inhibicije PDE5, koji je odgovoran za uništavanje CGMF-a.

Sildenafil karakteriše selektivni učinak u odnosu na PDE5 in vitro, a njegova djelatnost u odnosu na ovaj spoj znatno je veći nego u odnosu na ostale poznate fosfodiesterazne izoenzime: u slučaju PDE6 - 10 puta, u slučaju PDE1 - više od 80 puta i u slučaju PDE7-PDE11, PDE4, FDE2 - više od 700 puta. Selektivnost aktivne komponente viagra u odnosu na PDE5 4000 puta superiorni od onih za PDE3. To je od velike važnosti, jer je PDE3 jedan od ključnih enzima koji regulišu smanjenje miokarda.

Viagra se pokazala kao efikasan lijek isključivo kada se primjenjuje u kombinaciji sa seksualnom stimulacijom. Tokom svoje provedbe, Sildenafil normalizira oštećenu erektilnu funkciju, a jačanje protoka krvi u kavernozna tijela penisa.

Aktivni sastojak lijekova ne utječe na srčani izlaz i ne dovodi do kršenja protoka krvi u stenozanim koronarnim arterijama, kao i otprilike 13% povećava koronarni tok adenozin u netaknutim i zakletim koronarnim arterijama.

Sildenafil nema izražen učinak na električnu energiju, vizuelnu oštrinu, promjeru učenika, intraokularnog pritiska ili kontrastne percepcije.

Farmakokinetika

Kada uzimate viagra u preporučenoj dozi, farmakokinetika Sildenafila karakterizira linearnost. Nakon oralne primjene, tvar se apsorbuje prilično brzo. U prosjeku, njegova apsolutna bioraspoloživost je otprilike 40% s nizom rasipanja 25-63%. Ako je in vitro koncentracija sildenafila otprilike 1,7 ng / ml, smanjuje aktivnost FDE5 osobe za 50%.

Sa jednim prijemom viagra u dozi od 100 mg, prosječna maksimalna koncentracija besplatnih sildenafila u krvnoj plazmi muških pacijenata je 18 ng / ml. Maksimalni nivo tvari prilikom uzimanja lijeka unutar praznog stomaka bilježi se za oko 60 minuta (vjerovatni vremenski interval je 30-120 minuta). Sa istodobnim prijemom viagre, zajedno sa masnim hranom opada apsorpcija: maksimalna koncentracija sildenafila smanjuje se za oko 29%, a njegovo vrijeme postignuća povećava se za 60 minuta, ali promjena stupnja apsorpcije ne potvrđuju klinički podaci .

Obim raspodjele aktivne tvari lijeka u ravnotežnom stanju iznosi oko 105 litara. Sildenafil i njegova glavna krv cirkulacija metabolita n-demethil-a veže za proteine \u200b\u200bu plazmi u krvi za oko 96%, a to ne utječe na ukupnu koncentraciju ljekovite proizvode u tijelu. Manje od 0.0002% koncentracije ovog spoja (oko 188 Ng) otkriveno je u spermu 1,5 sati nakon prijema viagre.

Sildenafil se metabolizira uglavnom u jetrici pod djelovanjem citokroma CYP3A4 (glavna staza) i CYP2C9 citohrom (rudarska staza) Isoenzim. Ovaj spoj podvrgnut je n-demetilaciji, kao rezultat toga da se formira glavni kružni aktivni metabolit, također u budućem metaboliziranju. Ovaj metabolit se odlikuje gotovo istom selektivnosti akcije protiv PDE-a, kao i Sildenafil, a njegova djelatnost u odnosu na PDE5 in vitro ne prelazi 50% odgovarajuće aktivnosti sildenafila. Poluživot metabolita N-demethil je otprilike 4 sata.

Zajednički Cleigh Sildenafil dostiže 41 l / h, a završni poluživot je 3-5 sati. I oralna uprava i intravenska uprava, supstanca se izlazi u obliku metaboliti, uglavnom kroz crijeva (otprilike 80% oralne doze) i u manjoj mjeri kroz bubrege (otprilike 13% oralne doze).

U zdravim pacijentima starosti (preko 65), klirens Sildenafil se smanjuje, a njegov sadržaj u krvnoj plazmi iznosi otprilike 40% veći nego kod pacijenata u dobi od 18 do 45 godina. Klinički značajan učinak starosti na učestalost nuspojava nije otkriven.

U bubrežnom neuspjehu svjetlosti (QC 50-80 ml / min) i umjeren (QC 30-49 ml / min), ozbiljnost ne bilježe promjene u Sildenafil-ovoj farmakokinetici nakon jednokratne usmene primjene viagra u dozi od 50 mg. Teški zatajenja bubrega (QC Manje od 30 ml / min) uzrokuje smanjenje odobrenja ove supstance, što dovodi do povećanja njegove maksimalne koncentracije u krvnoj plazmi za 88% u odnosu na isti indikator u normalnom funkcioniranju bubrega kod pacijenata iste starosne grupe.

Smanjenje čišćenja sitničara također se primjećuje kod pacijenata sa cirozom jetre (klasa A i B u skladu s dečjim pumpom skalama), što uzrokuje povećanje maksimalne koncentracije ove tvari za 47% u odnosu na isti pokazatelj u normalnoj jetri Funkcija kod pacijenata sa istom dobnom grupom. Farmakokinetika Sildenafil kod pacijenata sa teškim jetrenim disfunkcijama (klasa C prema skali za piće s djecom) nije proučena.

Indikacije za upotrebu

Terapija erektilne disfunkcije, za koju nemogućnost postizanja ili održavanja montaže penisa potrebna za potpuno veće stanje Seitijuma.

Kontraindikacije

• Kombinovani tretman s drugim lijekovima namijenjenim za liječenje poremećaja erektilne funkcije;
• Stalni ili epizodni prijem donatora dušičnog oksida, organskih nitrita ili nitrata u bilo kojim oblicima, jer sildenafil povećava hipotenzivni učinak nitrata;
• Žensko;
• Starost do 18 godina;
• Povećana osjetljivost na sildenafil ili pomoćne tvari lijeka.

Pažljivo:

• Anatomska deformacija penisa, uključujući i agrutu, kavernoznu fibrozu ili peyroni bolest;
• Željećinska anemija bolovanja, višestruki mijelom, trombocitopenija, leukemija i druge bolesti koje mogu izazvati priumizmu;
• Bolesti praćene krvarenjem, uključujući u slučaju pogoršanja čira želuca i dvanaestornog dvanaestorstva;
• Zdrav pigmentni retinit.

Preporučuje se korištenje sredstava pod nadzorom ljekara tokom prvih 6 mjeseci nakon infarkta miokarda ili udarca, kao i pacijenti s bolestima srčane bolesti, kao: zatajenje srca, teški oblik aritmije, arterijske hipertenzije i / ili hipotenziju, nestabilna angina.

Upute za upotrebu viagra: metoda i doziranje

Viagra tablete uzimaju se za jedan sat prije snošaja.

Početna doza je 50 mg. Ovisno o efikasnosti i pojedinačnoj toleranciji, dozvoljeno je da se ispravi u pravcu povećanja ili smanjenja.

Tokom dana, maksimalna doza lijeka ne smije prelaziti 100 mg, a frekvencija prijema je 1 put.

Za pacijente s teškim bubrežnim neuspjehom ili cirozom, preporučena doza ne više od 25 mg.

Za starije pacijente, korekcija doze nije potrebna.

U slučaju potrebe za istodobnim tretmanom s drugim lijekovima, viagra treba uzimati na 25 mg: s Ritonavirom - ne više od 1 puta u 48 sati; Sa eritromicinom, ketokonazolom, savinavirom, itroaconazole - 1 put dnevno.

Pacijenti koji primaju α-adrenobla za minimiziranje rizika od razvoja posturalne hipotenzije, prijem lijeka treba započeti tek nakon postizanja stabilizacije hemodinamike. Također je potrebno razmotriti ekspediciju smanjenja početne doze sildenafila

Nuspojave

Stupanj nuspojava ovisi o pojedinačnoj toleranciji na sildenafil, neželjene pojave su prolazni:

• Sa strane centralnog nervnog sistema: najčešće - glavobolja; Često - vrtoglavica; U nekim slučajevima, konvulzije;
• Sa strane kardiovaskularnog sustava: najčešće - krv plime za lice; često - brzo otkucaje srca; U nekim slučajevima - tahikardija, smanjenje krvnog pritiska, nazalnog krvarenja, nesvjestica;
• Iz tijela vida: Često - kršenje fotoosječnosti, kriminalizacije vizije, prolazni kromatius; U nekim slučajevima - bol u očima, suza, crvenilo očiju;
• Iz probavnog sustava: često - dispepsija, ponekad povraćanje;
• Od strane respiratornog sistema: često - rinitis;
• Sa strane seksualnog sustava: dugoročna erekcija, priapizam;
• Alergijske reakcije: osip kože, kašalj, curenje iz nosa.

Predoziranje

Jedan prijem Sildenafila u dozama ne prelazi 800 mg može uzrokovati nepoželjne efekte uporedive s onima kada uzimaju lijek na nižim dozama, ali češće se javljaju.

Kao tretman, propisuje se simptomatska terapija. Hemodijalizacija ne pojačava klirens Sildenafil, jer je spoj aktivno povezan sa plazmom proteini i ne izlučuje se u urinu.

specialne instrukcije

Viagra imenuje lekar koji prisustvuje kompletnoj medicinskoj historiji i fizičkog pregleda za utvrđivanje razloga koji uzrokuju kršenje erekcije.

Seksualna aktivnost povezana je s rizikom za muškarce sa srčanim patologijama, tako da tretman na restauraciju erekcije treba uzeti u obzir preporuke ljekara kardiologa.

Uzimanje lijeka u hipotenziju treba imati na umu da Sildenafil ima sistemski vazodilativni učinak, što dovodi do tranzitnog smanjenja krvnog pritiska. Za većinu pacijenata nije klinički značajno i ne dovodi do ozbiljnih posljedica. Ipak, važno je da ljekar pažljivo procjenjuje mogućnost nepoželjnih manifestacija vasodilacijskog učinka lijeka pojedinačno za svakog čovjeka, posebno na pozadini seksualne aktivnosti. Povećana osjetljivost na vazodilatore podliježu pacijentima sa opstrukcijom izlaznog trakta lijeve komore (hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija, aortna stenoza), sindrom sa višestrukim atrofijom sistema.

Kada propisuje viagra, doktor bi trebao spriječiti pacijenta o značajnom riziku od razvoja prednjeg nedijatske korporativne neuropatije optičkog živca, ako je čovjek već primijećen.

Zajednička upotreba sildenafila i alfa-adrenoloka mogu dovesti do simptomatske hipotenzije. Preporučuje se pacijenti koji se nalazi alfa-adrenoplay za početak upotrebe viagra tek nakon stabilizacije hemodinamike pomoću minimalne doze. Doktor mora obavijestiti pacijenta o tome koje mjere treba poduzeti u slučaju simptoma posturalne hipotenzije.

U slučaju pada ili gubitka ročišta tokom terapije, potrebno je prestati uzimati lijek i savjetovati se sa liječnikom.

Budući da se ne proučava sigurnost i efikasnost Sildenafila zajedno s drugim sredstvima za liječenje poremećaja erekcije, ne preporučuje se primjenjivati \u200b\u200btakve kombinacije.

Prema uputama, viagra ne bi trebala biti propisan pacijentima za koje je seksualna aktivnost nepoželjna.

Na početku liječenja ili u slučaju korekcije doziranja potrebno je pažljivo obratiti dobrobit i pridržavanje upravljanja vozilom.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenim mehanizmima

Na pozadini prijema viagre ne postoji negativan utjecaj njegove aktivne komponente na sposobnost kontrole vozila ili drugih tehničkih sredstava.

Međutim, terapija sitnicom može izazvati pojavu kromatopije, zamagljenog vida, spuštajući krvni pritisak, vrtoglavicu i druge nuspojave. Stoga, kada je vođen automobilom ili nastupajući potencijalno opasne vrste rada koji zahtijevaju veću koncentraciju i neposredne psihomotorne reakcije, mora se poduzeti oprez. Također bi trebalo uzeti u obzir individualnu osjetljivost na lijek u gornjim situacijama, posebno prilikom promjene režima doziranja ili na početku liječenja.

Primjena tokom trudnoće i dojenja

Uz kršenje funkcije bubrega

U bubrežnom neuspjehu blage i umjerene težine (QC 30-80 ml / min), ne postoji potreba za korekcijom doze, bubrežni neuspjeh ozbiljnog stepena (QC manji od 30 ml / min) pokazatelj je smanjenja Sildenafil doza do 25 mg.

Kada kršenja funkcije jetre

U bolesnika sa oštećenjem jetre (na primjer, sa cirozom), Sidenafil je poremećen, pa se doza lijeka svodi na 25 mg.

Medicinska interakcija

U slučaju istodobne upotrebe drugih lijekova, potrebno je uzeti u obzir njihov međusobni utjecaj.

Metabolizam Silitil pojavljuju se u jetri, zato Cleigh Sildenafil direktno ovisi o drogama koji utječu na CYP3A4 i CYP2C9 Isoenzimes.

Istovremeni unos ketokonazola, cimetidina, eritromicina i drugih inhibitora CYP3A4 smanjuje klirens Sildenafil.

Viagra se dobro podnosi snažnim inhibitorima CYP3A4, pod uslovom da se prijem izrađuje u preporučenim dozama.

Farmakokinetika Sildenafila ne utječe na: Tolbatamid, Warfarin i druge inhibitore CYP2C9 Isoenzim; Inhibitori enzima angiotenzinske hirurgije; triciklički antidepresivi; Selektivni inhibitori za snimanje serotonina; tiazidi i tiazidni diuretici; Antagonisti kalcijuma; azitromicin; Kombinirani antacidni fondovi.

Sildenafil u dozi od 50 mg ne uzrokuje dodatno povećanje vremena krvarenja prilikom uzimanja acetilsalicilne kiseline u dozi od 150 mg.

Nemoguće je iznijeti viagru istovremeno sa nitratima ili donatorima dušičnog oksida, jer sildenafil poboljšava njihov hipotenzivni učinak.

Preporučuje se receptom.

Priprema: Viagra ®
Aktivna supstanca: sildenafil
ATH CODE: G04BE03
CFG: Priprema za liječenje erektilne disfunkcije. FDE-5 inhibitor
Kodovi MKB-10 (indikacije): F52.2, N48.4
CFF kod: 08.28.01.01.01
Reg. Broj: P №015875 / 01
Datum registracije: 08/12/09
Vlasnik REG. Poništavanje: Pfizer PGM (Francuska)

Obrazac za doziranje, sastav i ambalaža

Tablete pokrivene školjkom Plava, rombida, blago dvostruka, sa reznim i zaobljenim ivicama, s natpisom "Pfizer" s jedne strane i "VGR 25" - na drugu.

Pogon:

Tablete pokrivene školjkom Plava, dijamantska oblika, blago dvostruka, sa reznim i zaobljenim ivicama, s natpisom "Pfizer" s jedne strane i "VGR 50" - na drugu.

Pogon:celulozni mikrokristalni, kalcijum hidrofosfat bezvodni, natrijum croscarmellos, magnezijum stearat, filmski premaz plavi i opadr transparentni.

1 kom. - Blister (1) - Pakovanja kartona.

Tablete pokrivene školjkom Plava, rombidna, blago dvostruka bobble, sa reznim i zaobljenim ivicama, s natpisom "Pfizer" s jedne strane i "VGR 100" - na drugu.

Pogon:celulozni mikrokristalni, kalcijum hidrofosfat bezvodni, natrijum croscarmellos, magnezijum stearat, filmski premaz plavi i opadr transparentni.

1 kom. - Blister (1) - Pakovanja kartona.
2 kom. - Blister (1) - Pakovanja kartona.
4 stvari. - Blister (1) - Pakovanja kartona.

* Razumno međunarodno ime koje je preporučio WHO - Sylidenafil.

Viagra upute za specijalista.
Opis viagra lijekova odobrava proizvođač za tiskano izdanje 2010

Farmahološki efekat

Priprema za liječenje erektilne disfunkcije. Sildenafil je moćan selektivni inhibitor fosfodiesteraze specifizer za TGMF tipa 5 (FDE5).

Provedba fiziološkog mehanizma erekcije povezana je s puštanjem dušičnog oksida (ne) u kavernoznom tijelu tokom seksualne stimulacije. To, zauzvrat dovodi do povećanja razine CGMF-a, naknadno opuštanje glatkih mišićnog tkiva kavernoznog tijela i povećanje protoka krvi.

Sildenafil nema direktan opuštajući učinak na izolirano kavernozno tijelo u ljudima, ali poboljšava učinak ne tako što inhibiraju FDE5, koji je odgovoran za propadanje CGMF-a.

Sildenafil je selektivan u odnosu na PDE5 in vitro , njegova aktivnost protiv PDE5 aktivna je u odnosu na ostale poznate fosfodiesterazne svojstve: FDE6 - 10 puta; FDE1 - više od 80 puta; FDE2, PDE4, FDE7-FDE11 - više od 700 puta. Sildenafil je 4000 puta više selektivnije u odnosu na PDE5 u odnosu na PDE3, što je suštinsko, jer je PDE3 jedan od ključnih enzima regulacije miokarda.

Preduvjet za efikasnost sildenafila je seksualna stimulacija.

Klinički podaci

Kardiološka istraživanja

Upotreba sildenafila u dozama do 100 mg nije dovela do klinički značajnih promjena u EKG-u u zdravim volonterima. Maksimalno smanjenje sistolnog krvnog pritiska u položaju laganja nakon uzimanja sildenafila na dozi od 100 mg bio je 8,3 mm Hg. Umetnost i dijastolički krvni pritisak - 5,3 mm Hg. Art. Izjavljenije, ali i prolazno djelovanje u krvnom tlaku primijećeno je kod pacijenata koji su uzimali nitrate.

U studiji hemodinamičkog efekta sildenafila u jednoj dozi od 100 mg u 14 pacijenata sa teškim IBS-om (više od 70% pacijenata bilo je stenoza, barem jedna koronarna arterija), sistolni i dijastolički krvni pritisak u mirovanju smanjeni su za 7% i 6%, respektivno i plućni sistolni pritisak smanjen je za 9%. Sildenafil nije utjecao na srčani izlaz i nije prekršio protok krvi u stenozanim koronarnim arterijama, a također je doveo do povećanja (oko 13%) koronarnog protoka adenozina i u stenozded i netaknuto koronarnim arterijama.

U dvostrukom slijepom placebo-kontroliranom istraživanju od 144 pacijenta sa erektilnom disfunkcijom i stabilnom anginom, uzimajući antiafaktivnike (osim nitrata), izvedene su fizičke vježbe dok se ne smanji ozbiljnost simptoma angine. Trajanje vježbe bilo je pouzdano više (19,9 sekundi; 0,9-38,9 s) kod pacijenata koji su uzeli Sildenafil u jednoj dozi od 100 mg u odnosu na pacijente koje je primljeno placebo.

U randomiziranim dvostruko slijepim placebo-kontroliranim studijem, učinak doze sigrana (do 100 mg) u muškarcima (n \u003d 568) proučavan je s erektilnom disfunkcijom i arterijskom hipertenzijom koji uzimaju više od dva antihipertenzivna priprema. Sildenafil je poboljšao montažu u 71% muškaraca u odnosu na 18% u placebo grupi. Učestalost štetnih učinaka bila je uporediva sa takvim u drugim grupama pacijenata, kao i osobe koje se nalazi više od tri antihipertenzivne droge.

Studije vizuelnih poremećaja

U nekim pacijentima nakon 1 sata nakon uzimanja sildenafila u dozi od 100 mg koristeći Farnsworth-Munsel test, laganu i prolaznu sposobnost razlikovanja boja (plava / zelena). Nakon 2 sata nakon uzimanja lijeka, ove promjene su bile odsutne. Vjeruje se da kršenje vida u boji uzrokuje inhibiciju PDE6, što je uključeno u proces prijenosa svjetlosti u mrežnici. Sildenafil nije utjecao na oštrinu, percepciju kontrasta, električnog sinograma, intraokularnog pritiska ili promjera učenika.

U placebo-kontroliranom istraživanju pacijenata sa dokazanim ranim starenjem makularne degeneracije (N \u003d 9), Sildenafil u jednoj dozi od 100 mg premještena je dobro. Ne otkrivene su klinički značajne promjene, procijenjene na posebnim vizuelnim testovima (oštrina vida, amaterska rešetka, percepcija boja, modeliranje boja, hamphrey perimetar i fotovost).

Efikasnost

Učinkovitost i sigurnost Sildenafila ocijenjena su u 21 randomiziranim dvostrukim slijepim placebo-kontroliranim studijama za do 6 mjeseci u 3000 pacijenata u dobi od 19 do 87 sa erektilnom disfunkcijom različitih etiologija (organskog, psihogenog ili mješovitog). Učinkovitost lijeka ocijenjena je na globalnoj razini korištenjem dnevnika erekcije, međunarodni indeks erektilne funkcije (validirani upitnik o stanju seksualne funkcije) i anketa o partnerstvu. Efikasnost Sildenafila, definirana kao sposobnost postizanja i održavanja erekcije dovoljne za zadovoljavajući seksualni odnos, pokazao se u svim provedenim i potvrđenim u dugoročnim studijama u trajanju od 1 godine. U studijama sa fiksnom dozom, omjer pacijenata koji su izvijestili da je terapija poboljšala njihovu erekciju, bila je: 62% (doza sildenafil 25 mg), 74% (doza sildenafil 50 mg) i 82% (doza sitnice 100 mg ), u poređenju sa 25% u placebo grupi. Analiza međunarodnog indeksa erektilne funkcije pokazala je da je pored poboljšanja erekcije, Sidenafil je također povećao kvalitet orgazma, omogućio je postizanje zadovoljstva seksualnim odnosom i ukupnog zadovoljstva.

Prema generaliziranim podacima, među pacijentima koji su se prijavili da poboljšaju erekciju u lečenju Sildenafila bili su 59% bolesnika sa dijabetesa, 43% pacijenata koji su prolazili radikalnoj prostatektomiji i 83% pacijenata sa povredom kičmene moždine (u poređenju sa 16%, 15% i 12% u placebo grupi respektivno).

Farmakokinetika

Usisavanje

Nakon uzimanja lijeka unutar Sildenafila se brzo apsorbuje. Apsolutna bioraspoloživost u prosjeku je 40% (25-63%). In vitro sildenafil u koncentraciji od oko 1,7 Ng / ml (3,5 Nm) suzbija PDE5 osobu za 50%. Nakon jednog primanja 100 mg droge unutar C max, iznosi 18 ng / ml (38 mm) i postiže se prilikom uzimanja praznog stomaka u roku od 60 minuta (30-120 min).

Prilikom uzimanja kombinacije sa masnom hranom je smanjena brzina usisavanja; T max se povećava za 60 minuta, a C Max se smanjuje za prosječno 29%. Međutim, stupanj apsorpcije ne mijenja se značajno (AUC smanjuje za 11%).

Distribucija

V d Sigtetetenafil u ravnotežnim državnim u prosjecima 105 litara.

Sildenafil i njegov glavni cirkulirajući N-demetil metabolit su približno 96% povezani sa plazmom proteini. Vezivanje proteina ne ovisi o ukupnoj koncentraciji sildenafila. Manje od 0,0002% doze (u prosjeku 188 NG) pronađeno je u spermu 90 minuta nakon prijema Sildenafila.

Metabolizam

Sildenafil se metabolizira uglavnom u jetrici pod djelovanjem CYP3A4 izoenzima (glavna staza) i CYP2C9 (sekundarni način).

Glavni kružni metabolit koji se formira kao rezultat n-demetilacije Sildenafila, podvrgnut je daljnjem metabolizmu.

Selektivnost akcije na PDE metabolitu je uporediva sa Sildenafilom, a njena aktivnost protiv PDE5 in vitro iznosi oko 50% sildenafilske aktivnosti.

Koncentracija metabolita u krvnoj plazmi iznosi oko 40% takvih silildenafila.

N-demetal metabolite podložan je daljnjem metabolizmu; Njegova T 1/2 iznosi oko 4 sata.

Izborni

Ukupni čišćenje sildenafila iz tijela je 41 l / h, a finalni T 1/2 je 3-5 sati. Nakon uzimanja unutra, Sidenafil se prikazuje u obliku metabolita, uglavnom uz naknadu (oko 80% doze) i u manjoj mjeri - s urinom (otprilike 13% doze).

Farmakokinetika u posebnim kliničkim slučajevima

Starije osobe (65 i stariji) pacijenti sa klirensom Silitil-a smanjuju se i koncentracija besplatne aktivne tvari u plazmi iznosi oko 40% veća od koncentracije u mladim (18-45 godina) pacijenata.

U bubrežnom neuspjehu svjetlosti (QC 50-80 ml / min) i prosjek (QC 30-49 ml / min), ozbiljnost farmakokinetičkih parametara sildenafila nakon prijema unutra (50 mg) ne mijenjaju se.

U bubrežnom neuspjehu ozbiljnog stepena (KK? 30 ml / min), Smanjuje se Sildenafil Clear, što dovodi do otprilike dvostrano povećanje AUC-a (100%) i C max (88%) u odnosu na one pokazatelje sa normalnim bubregom Funkcija kod pacijenata iste starosne grupe.

Kod pacijenata sa cirozom jetre (klasa A i B o dečijem pumskoj skali), Smanjuje se Sildenafil Clear, što dovodi do povećanja AUC-a (84%) i C max (47%) u odnosu na one u normalnoj funkciji jetre kod pacijenata iste starosne grupe.

Farmakokinetika Sildenafila u bolesnika sa teškom funkcijom jetre (klasa sa djetetom-PEW) nije proučena.

Indikacije

Poremećaji erekcije, karakterizirani nemogućnošću postizanja ili sačuvanja montaže penisa, dovoljna za zadovoljavajući seksualni odnos.

Sildenafil je efikasan samo u prisustvu seksualne stimulacije.

Način doziranja

Lijek se uzima prema unutra.

W. stariji pacijenti Korekcija doze nije potrebna.

Za bubrežni neuspjeh svjetlosti i umjerene težine (QC 30-80 ml / min) Korekcija doze nije potrebna kada neuspjeh u bubrežnom stanju (CC<30 мл/мин) Doza smanjuje do 25 mg.

Za kršenja funkcija jetre Doza lijeka može se smanjiti na 25 mg.

Kada se koristi s Ritonavirom, maksimalna jednokratna doza Viagra ® treba biti 25 mg, višestruko je 1 put u 48 sati.

Kada se koristi sa inhibitorima Isoenzima CYP3A4 (eritromicin, saquinavir, ketokonazol, itroaconazole), početna doza Viagra ® trebala bi biti 25 mg.

Da bi se umanjilo rizik od razvoja posturalne hipotenzije kod pacijenata koji se nalazi alfa-adrenonockeri, za početak uzimanja Sildenafila slijedi tek nakon što je u tim pacijentima postignuto nakon hemodinamičke stabilizacije. Treba smatrati izvedivošću smanjenja početne doze viagra ®.

NUSPOJAVA

Nuspojave su obično prolazni i jednostavni ili umjereno izraženi.

Učestalost neželjenih pojava povećava se s povećanjem doze i praktički neovisne o dobi.

Kada se koristi lijek u dozama većim preporučenim, nuspojave su bili slični onima označenim gore, ali obično se češće sreli.

Alergijske reakcije: Reakcije preosjetljivosti (uključujući osip kože).

Iz CNS-a:grčevi.

Sa strane kardiovaskularnog sistema: Tahikardija, smanjeni krvni pritisak, nesvještavanje, nazalno krvarenje.

Iz probavnog sistema: povraćanje.

Iz tijela vida: Bol u očima, crvenilo očiju / ubrizgavanje sklera.

Sa strane seksualnog sistema: Dugoročna erekcija i / ili priapizam.

Kontraindikacije

Povećana osjetljivost na komponente lijeka;

Primjena u pacijentima koji primaju stalno ili sa prekidima dušičnog oksida, organskih nitrata ili nitrata u bilo kojim oblicima (jer sildenafil poboljšava hipotenzivni učinak nitrata).

Lijek nije namijenjen za upotrebu kod djece i adolescenata u dobi od 18 godina, kod žena.

Sa oprez Lijek se treba primijeniti sa anatomskom deformacijom penisa (uklj. Sa anigracijom, pećinskim fibrozom ili peyroni bolešću); u bolestima predisponiranje razvoju prioksija (poput bolesti ćelije anemije, višestruki mileloma, leukemija, trombocitopenija); s bolestima praćenim krvarenjem; kada se pogoršava čir želuca i dvanaestopavskog dvanaestog; Nasljedni pigment umirovljen; Neuspjeh srca, nestabilna angina, prebačena u posljednjih 6 mjeseci infarkta miokarda, moždani udar, prijeteći životima aritmije, arterijske hipertenzije (pakleno više od 170/100 mm HG) ili hipotenziju (ad manje od 90/100 mm HG) .

Trudnoća i dojenje

Prema registrovanoj indikaciji, lijek nije namijenjen za upotrebu kod žena.

SPECIALNE INSTRUKCIJE

Da bi dijagnosticirali poremećaje erekcije, određivanjem njihovih mogućih uzroka i izbora adekvatnog tretmana, potrebno je prikupiti kompletnu medicinsku historiju i provesti temeljit fizički pregled.

Seksualna aktivnost predstavlja određeni rizik u srčanoj bolesti; S tim u vezi, prije početka bilo koje terapije o poremećajima erekcije, ljekar može razmotriti potrebni pregled kardiovaskularnog sistema. Seksualna aktivnost je nepoželjna kod pacijenata sa zatajenjem srca, nestabilnom angini, prebačene u posljednjih 6 mjeseci infarkta miokarda ili udara koji životinju prijete na aritmiju, arterijsku hipertenziju (pakao\u003e 170/100 mm HG) ili hipoteza<90/50 мм рт.ст.). В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1.1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0.3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших препарат Виагра ® , по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

Viagra ® ima sistemsku akciju vazodilatora, što dovodi do tranzitnog smanjenja krvnog pritiska. Ovaj efekat nije klinički značajan i ne dovodi do bilo kakvih posljedica u većini pacijenata. Međutim, prije imenovanja na lijek viagra ®, ljekar mora temeljito odmjeriti rizik od neželjenih manifestacija vazodilirajuće akcije kod pacijenata sa određenim istodobnim bolestima, posebno na pozadini seksualne aktivnosti. Povećana osjetljivost na vazodilatore se primećuje u pacijentima sa zaprekom izlazne staze leve ventricle (na primer, aortna stenoza, hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija, kao i sa retko susretom sa više sistemskim atrofilnim sindrom, manifestovan teškim kršenjem krvnog pritiska sa vegetativnog nervnog sistema.

Rijetki slučajevi razvoja prednje ishemijske optičke neuropatijske neurokrine geneze primijećeni su kao uzrok pogoršanja ili gubitka vida, na pozadinu upotrebe svih FDE5 inhibitora, uključujući Sildenafil. Većina tih pacijenata imala je faktore rizika, poput iskopavanja (produbljivanjem) glave nervne glave, starost više od 50 godina, dijabetes, arterijska hipertenzija, IBS, hiperlipidemija, pušenje. Uzročeni odnos između unosa inhibitora PDE5 i prednje ishemijske optičke neuropatije nealterijske geneze nije otkriven. Doktor mora obavijestiti pacijenta u vezi s povećanjem rizika od razvoja prednje ishemijske optičke neuropatije ne-njihove geneze, ako je ranije već primijećeno.

Budući da zajednička upotreba sildenafila i alfa-adrenolokova mogu dovesti do simptomatske hipotenzije u pojedinim osjetljivim pacijentima, Sildenafil treba biti postavljen s oprezom na pacijente koji primaju alfa-adrenoloclare. Da bi se umanjilo rizik od razvoja posturalne hipotenzije kod pacijenata koji se nalazi alfa-adrenonockeri, za početak uzimanja Sildenafila slijedi tek nakon što je u tim pacijentima postignuto nakon hemodinamičke stabilizacije. Treba smatrati izvedivošću smanjenja početne doze sildenafila. Pored toga, ljekar mora pisati pacijente o tome koje akcije treba poduzeti u slučaju simptoma posturalne hipotenzije.

Sildenafil poboljšava antiagregativni efekat natrijuma nitropruside (donator dušičnog oksida) na ljudskim in vitro trombocitima. Informacije o sigurnosti upotrebe viagra ® lijeka kod pacijenata sa unutrašnjim krvavom ili aktivnom peptičnom čiru želuca nedostaju, u takvim slučajevima, lijek treba koristiti s oprezom.

U malom broju pacijenata sa nasljednim pigmentom retinitis, postoje nasljedni poremećaji retinen fosfodieteraze. Informacije o sigurnosti Sildenafil-ove primjene kod pacijenata sa retinitisom pigmenta nisu; S tim u vezi, u takvim pacijentima, droga viagra ® treba koristiti s oprezom.

Pripreme namijenjene tretmanu povrede erekcije ne bi se trebalo propisati muškarcima za koje je seksualna aktivnost nepoželjna.

Sigurnost i efikasnost Sildenafila Kada se ne koristi u kombinaciji s drugim sredstvima namijenjenim prestanku povrede erekcije, stoga se ne preporučuje upotreba takvih kombinacija.

Na nekim postmarketima i kliničkim studijama koristeći sve FDE5 inhibitore, uključujući Sildenafil, zabilježen je naglo smanjenje ili gubitak ročišta kod pacijenata. Međutim, u većini slučajeva ovi pacijenti su imali faktore rizika za razvoj ove patologije, a nije otkrivena korelacija između korištenja FDE5 inhibitora i iznenadnog pada ili gubitka sluha ili gubitka sluha. Pacijent treba upozoriti da je u slučaju naglog smanjenja ili gubitka sluha potrebno zaustaviti terapiju Sidenafilom i odmah se posavjetovati s liječnikom.

Uticaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizama za kontrolu

Protiv pozadine preuzevanja lijeka Viagra ® nije opažen negativan utjecaj na sposobnost kontrole automobila ili drugih tehničkih sredstava. Međutim, od kada uzimate drogu, moguće je smanjiti krvni pritisak, razvojem hromatsy, zamagljenog vida, trebalo bi pažljivo uputiti pojedinačno djelovanje lijeka u tim situacijama, posebno na početku liječenja i prilikom promjene doziranja Režim.

Predoziranje

S jednim prijemom lijeka u dozi do 800 mg, neželjene pojave bile su uporedive s onima kada uzimaju Sildenafil na nižim dozama, ali oni su se češće sreli.

Tretman: Ako je potrebno, potrošite simptomatsku terapiju. Hemodijalizi ne ubrzava klirens Sildenafil, jer Potonje je aktivno povezano sa plazmom proteini i ne prikazuje se mokraćom.

Medicinska interakcija

Uticaj drugih lijekova na Metabolizam Sildenafil

Metabolizam Silitil događa se uglavnom u jetrici pod djelovanjem Isoenzima CYP3A4 i CYP2C9, stoga inhibitori ovih izoenzima mogu umanjiti klirens Sildenafil i induktore, povećati čišćenje sitnice.

Uz istovremeno korištenje inhibitora CYP3A4 (poput ketokonazola, eritromicina, cimetidina), primijećeno je smanjenje klirence sildenafila.

Cimetidin (800 mg), koji je nesedni inhibitor CYP3A4, dok je istovremeno primanje sa Sildenafilom (50 mg) uzrokuje porast koncentracije sildenafila u plazmi za 56%.

Jedan prijem Sildenafila u dozi od 100 mg-a istovremeno sa eritromicinom, specifičnim inhibitorom CYP3A4 (prilikom primanja eritromicina 2 puta / dan 500 mg za 5 dana), protiv pozadine trajnog nivoa eritromicina u krvi dovodi do povećanja Sildenafil AUC za 182%.

Sa istodobnom upotrebom sildenafila (jednom u dozi od 100 mg) i savinavira, što je kao inhibitor HIV protease i CYP3A4 inhibitora (prilikom uzimanja škljocanja 3 puta dnevno u dozi 1200 mg), na dozu od 1200 mg), na dozu od 1200 mg), uz pozadinu Stalni nivo savinavira u krvi, C Max Sildenafil u krvi povećan je za 140%, a AUC je porastao za 210%. Sildenafil nije utjecao na farmakokinetičke parametre saquinavira.

Jači inhibitori Isoenzima CYP3A4, poput ketokonazola ili itrokonazola, mogu uzrokovati izraženije promjene u Sildenafil farmakokinetici.

Istovremena upotreba sildenafila (jednom u dozi od 100 mg) i Ritonavir, koji je inhibitor HIV protease i snažnog inhibitora izoenzimija citokrome P450 sistema (kada uzimaju ritonavir 500 mg 2 puta / dan), protiv Pozadina postizanja trajnog nivoa ritonavira u krvi, C MAX Sildenafil povećao je za 300% (4 puta), a AUC je 1000% (11 puta). Nakon 24 sata, koncentracija sildenafila u plazmi u krvi bila je otprilike 200 ng / ml (sa jednom upotrebom pojedinačne sigrane - 5 ng / ml).

Antacid pojedinačni prijem (hidroksidni hidroksid / aluminijski magnezijum) ne utiče na bioraspoloživost sildenafila.

CYP2C9 inhibitori (kao što su Tolbatamid, Warfarine), CYP2D6 (poput selektivnih inhibitora serotonina zavojnog napada, tricikličkih antidepresiva), tiazidis i diuretičari poput tiazida, ace-inhibitori i antagonisti kalcijuma ne utječu na farmakokinetičke parametre sildenafila.

Istovremeni prijem azitromicina (500 mg / dan tokom 3 dana) ne utječe na AUC, C max, t max, konstantnu brzinu pomicanja i t 1/2 sildenafila ili njenog glavnog cirkulirajućeg metabolita.

Efekat sildenafila na druge lijekove

Sildenafil je slab inhibitor izoenzimija citokroma P450 - 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 2A1 i 3A4 (IK 50\u003e 150 μm). Malo je vjerovatno da Sildenafil može utjecati na odobrenje podloga o tih izoenzima.

Sildenafil poboljšava hipotenzivni učinak nitrata i dugoročnom upotrebom i kada se primjenjuje na akutne indikacije. S tim u vezi, upotreba sildenafila u kombinaciji sa nitratima ili donatorima dušičnog oksida je kontraindicirana.

Sa istodobnim prijemom Alfa-Adrenocloclocker iz Doxazosina (4 mg i 8 mg) i Sildenafil (25 mg, 50 mg i 100 mg) kod pacijenata sa benignom hiperplazijom prostate sa stabilnom hemodinamikom, prosječno dodatno smanjenje sistoličke / dijastoličke krvi Pritisak na poziciji koji leži na leđima bio je 7/7 mm pt.t., 9/5 mm hg.st. i 8/4 mm hg.c. U skladu s tim, i u stojećem položaju - 6/6 mm pt.ct., 11/4 mm pt.ct. i 4/5 mm hg.st. Respektivno. Rijetki su slučajevi razvoja u takvim pacijentima sa simptomatskom posturalnom hipotenzijom, koji se manifestirao u obliku vrtoglavice (bez laćivanja). U pojedinačnim osjetljivim pacijentima koji primaju alfa-adrenoplays, istovremeno korištenje sildenafila može dovesti do simptomatske hipotenzije.

Znakovi smislene interakcije sildenafila sa Tolbutamidom (250 mg) ili ratnom (40 mg), koji se metabolizira CYP2C9, nisu otkriveni.

Sildenafil na dozi od 100 mg ne utječe na farmakokinetičke parametre inhibitora HIV proteaze u njihovoj konstantnoj koncentraciji krvi, poput Saquinavir-a i Ritonavira, istovremeno su podloge CYP3A4.

Sildenafil (50 mg) ne uzrokuje dodatno povećanje vremena krvarenja prilikom uzimanja acetilsalicilne kiseline (150 mg).

Sildenafil (50 mg) ne povećava hipotenzivni učinak etanola u zdrave volontere na maksimalnom nivou etanola u krvi od 80 mg / dl.

U bolesnika sa arterijskim hipertenzijskim znakovima interakcije sildenafila (100 mg) sa amlodipinom, nije otkriven. Prosječno dodatno smanjenje krvnog pritiska u lažnom položaju je: sistolički - za 8 mm HG, dijastolički - za 7 mm Hg.

Upotreba sildenafila u kombinaciji sa antihipertenzivnim sredstvima ne vodi do dodatnih nuspojava.

Uslovi odmora iz ljekarna

Lijek se oslobađa receptom.

Uvjeti i skladištenje

Lista B. Lijek treba biti pohranjen u nedostupnom za djecu, suho mjesto na temperaturi ne veće od 30 ° C. Rok trajanja - 5 godina.