Farmakološka grupa Viagra. Viagra - upute za upotrebu. Način primjene i doziranja

Viagra: upute za upotrebu i kritike

Viagra - znači za liječenje poremećaja erektilne funkcije.

Oblikovanje i sastav oslobađanja

Tablete u plavom filmskom planu, dijamantski oblici poput rezanih zaobljenih ivica i glavnog graviranja na jednoj strani (u kartonskom paketu sa kontrolom prvog otvaranja: 1 ili 2 pilinga 1 ili 2 tablica. ; 1 ili 3 plikova od 4 stola; 1 blister - 12 kartica.).

Glavna aktivna supstanca je sildenafil (u obliku citrata), njegov sadržaj odgovara graviranju na drugoj strani tableta i nalazi se u tabletima sa natpisom:

• VGR 25 - 25 mg;
• VGR 50 - 50 mg;
• VGR 100 - 100 mg.

Pomoćne tvari kao dio viagra: mikrokristalna celuloza, kalcijum hidrofosfat, natrijum-crosmermellos, magnezijum stearat.

Filmska školjka uključuje: himpimloose, laktozu, triacetin, titanijum dioksid (E171), indigormina aluminijski lak (E132), Vanilin, biotin.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Aktivni sastojak u kompoziciji Viagra - Sildenafil je efikasan selektivni inhibitor monofosfata cikloanozina (CGMF) -Strifical fosfodiesterase 5. tipa (FDE5). Ovaj spoj utječe na fiziološki mehanizam erekcije kod muškaraca oslobađajući dušikov oksid u kavernoznom tijelu koji se događa tijekom seksualne stimulacije. To uzrokuje porast nivoa CGMF-a, daljnje opuštanje glatkih mišićnog tkiva kavernoznog tijela i intenziviranje protoka krvi.

Za Sildenafil, direktan opuštajući učinak na izolirani kavernozni telo u muškim pacijentima nije tipičan, ali ova supstanca povećava učinak dušičnog oksida zbog inhibicije PDE5, koji je odgovoran za uništavanje CGMF-a.

Sildenafil karakteriše selektivni učinak u odnosu na PDE5 in vitro, a njegova djelatnost u odnosu na ovaj spoj znatno je veći nego u odnosu na ostale poznate fosfodiesterazne izoenzime: u slučaju PDE6 - 10 puta, u slučaju PDE1 - više od 80 puta i u slučaju PDE7-PDE11, PDE4, FDE2 - više od 700 puta. Selektivnost aktivne komponente viagra u odnosu na PDE5 4000 puta superiorni od onih za PDE3. To je od velike važnosti, jer je PDE3 jedan od ključnih enzima koji regulišu smanjenje miokarda.

Viagra se pokazala kao efikasan lijek isključivo kada se primjenjuje u kombinaciji sa seksualnom stimulacijom. Tokom svoje provedbe, Sildenafil normalizira oštećenu erektilnu funkciju, a jačanje protoka krvi u kavernozna tijela penisa.

Aktivni sastojak lijekova ne utječe na srčani izlaz i ne dovodi do kršenja protoka krvi u stenozanim koronarnim arterijama, kao i otprilike 13% povećava koronarni tok adenozin u netaknutim i zakletim koronarnim arterijama.

Sildenafil nema izražen učinak na električnu energiju, vizuelnu oštrinu, promjeru učenika, intraokularnog pritiska ili kontrastne percepcije.

Farmakokinetika

Kada uzimate viagra u preporučenoj dozi, farmakokinetika Sildenafila karakterizira linearnost. Nakon oralne primjene, tvar se apsorbuje prilično brzo. U prosjeku, njegova apsolutna bioraspoloživost je otprilike 40% s nizom rasipanja 25-63%. Ako je in vitro koncentracija sildenafila otprilike 1,7 ng / ml, smanjuje aktivnost FDE5 osobe za 50%.

Sa jednim prijemom viagra u dozi od 100 mg, prosječna maksimalna koncentracija besplatnih sildenafila u krvnoj plazmi muških pacijenata je 18 ng / ml. Maksimalni nivo tvari prilikom uzimanja lijeka unutar praznog stomaka bilježi se za oko 60 minuta (vjerovatni vremenski interval je 30-120 minuta). Sa istodobnim prijemom viagre, zajedno sa masnim hranom opada apsorpcija: maksimalna koncentracija sildenafila smanjuje se za oko 29%, a njegovo vrijeme postignuća povećava se za 60 minuta, ali promjena stupnja apsorpcije ne potvrđuju klinički podaci .

Obim raspodjele aktivne tvari lijeka u ravnotežnom stanju iznosi oko 105 litara. Sildenafil i njegova glavna krv cirkulacija metabolita n-demethil-a veže za proteine \u200b\u200bu plazmi u krvi za oko 96%, a to ne utječe na ukupnu koncentraciju ljekovite proizvode u tijelu. Manje od 0.0002% koncentracije ovog spoja (oko 188 Ng) otkriveno je u spermu 1,5 sati nakon prijema viagre.

Sildenafil se metabolizira uglavnom u jetrici pod djelovanjem citokroma CYP3A4 (glavna staza) i CYP2C9 citohrom (rudarska staza) Isoenzim. Ovaj spoj podvrgnut je n-demetilaciji, kao rezultat toga da se formira glavni kružni aktivni metabolit, također u budućem metaboliziranju. Ovaj metabolit se odlikuje gotovo istom selektivnosti akcije protiv PDE-a, kao i Sildenafil, a njegova djelatnost u odnosu na PDE5 in vitro ne prelazi 50% odgovarajuće aktivnosti sildenafila. Poluživot metabolita N-demethil je otprilike 4 sata.

Zajednički Cleigh Sildenafil dostiže 41 l / h, a završni poluživot je 3-5 sati. I oralna uprava i intravenska uprava, supstanca se izlazi u obliku metaboliti, uglavnom kroz crijeva (otprilike 80% oralne doze) i u manjoj mjeri kroz bubrege (otprilike 13% oralne doze).

U zdravim pacijentima starosti (preko 65), klirens Sildenafil se smanjuje, a njegov sadržaj u krvnoj plazmi iznosi otprilike 40% veći nego kod pacijenata u dobi od 18 do 45 godina. Klinički značajan učinak starosti na učestalost nuspojava nije otkriven.

U bubrežnom neuspjehu svjetlosti (QC 50-80 ml / min) i umjeren (QC 30-49 ml / min), ozbiljnost ne bilježe promjene u Sildenafil-ovoj farmakokinetici nakon jednokratne usmene primjene viagra u dozi od 50 mg. Teški zatajenja bubrega (QC Manje od 30 ml / min) uzrokuje smanjenje odobrenja ove supstance, što dovodi do povećanja njegove maksimalne koncentracije u krvnoj plazmi za 88% u odnosu na isti indikator u normalnom funkcioniranju bubrega kod pacijenata iste starosne grupe.

Smanjenje čišćenja sitničara također se primjećuje kod pacijenata sa cirozom jetre (klasa A i B u skladu s dečjim pumpom skalama), što uzrokuje povećanje maksimalne koncentracije ove tvari za 47% u odnosu na isti pokazatelj u normalnoj jetri Funkcija kod pacijenata sa istom dobnom grupom. Farmakokinetika Sildenafil kod pacijenata sa teškim jetrenim disfunkcijama (klasa C prema skali za piće s djecom) nije proučena.

Indikacije za upotrebu

Terapija erektilne disfunkcije, za koju nemogućnost postizanja ili održavanja montaže penisa potrebna za potpuno veće stanje Seitijuma.

Kontraindikacije

• Kombinovani tretman s drugim lijekovima namijenjenim za liječenje poremećaja erektilne funkcije;
• Stalni ili epizodni prijem donatora dušičnog oksida, organskih nitrita ili nitrata u bilo kojim oblicima, jer sildenafil povećava hipotenzivni učinak nitrata;
• Žensko;
• Starost do 18 godina;
• Povećana osjetljivost na sildenafil ili pomoćne tvari lijeka.

Pažljivo:

• Anatomska deformacija penisa, uključujući i agrutu, kavernoznu fibrozu ili peyroni bolest;
• Željećinska anemija bolovanja, višestruki mijelom, trombocitopenija, leukemija i druge bolesti koje mogu izazvati priumizmu;
• Bolesti praćene krvarenjem, uključujući u slučaju pogoršanja čira želuca i dvanaestornog dvanaestorstva;
• Zdrav pigmentni retinit.

Preporučuje se korištenje sredstava pod nadzorom ljekara tokom prvih 6 mjeseci nakon infarkta miokarda ili udarca, kao i pacijenti s bolestima srčane bolesti, kao: zatajenje srca, teški oblik aritmije, arterijske hipertenzije i / ili hipotenziju, nestabilna angina.

Upute za upotrebu viagra: metoda i doziranje

Viagra tablete uzimaju se za jedan sat prije snošaja.

Početna doza je 50 mg. Ovisno o efikasnosti i pojedinačnoj toleranciji, dozvoljeno je da se ispravi u pravcu povećanja ili smanjenja.

Tokom dana, maksimalna doza lijeka ne smije prelaziti 100 mg, a frekvencija prijema je 1 put.

Za pacijente s teškim bubrežnim neuspjehom ili cirozom, preporučena doza ne više od 25 mg.

Za starije pacijente, korekcija doze nije potrebna.

U slučaju potrebe za istodobnim tretmanom s drugim lijekovima, viagra treba uzimati na 25 mg: s Ritonavirom - ne više od 1 puta u 48 sati; Sa eritromicinom, ketokonazolom, savinavirom, itroaconazole - 1 put dnevno.

Pacijenti koji primaju α-adrenobla za minimiziranje rizika od razvoja posturalne hipotenzije, prijem lijeka treba započeti tek nakon postizanja stabilizacije hemodinamike. Također je potrebno razmotriti ekspediciju smanjenja početne doze sildenafila

Nuspojave

Stupanj nuspojava ovisi o pojedinačnoj toleranciji na sildenafil, neželjene pojave su prolazni:

• Sa strane centralnog nervnog sistema: najčešće - glavobolja; Često - vrtoglavica; U nekim slučajevima, konvulzije;
• Sa strane kardiovaskularnog sustava: najčešće - krv plime za lice; često - brzo otkucaje srca; U nekim slučajevima - tahikardija, smanjenje krvnog pritiska, nazalnog krvarenja, nesvjestica;
• Iz tijela vida: Često - kršenje fotoosječnosti, kriminalizacije vizije, prolazni kromatius; U nekim slučajevima - bol u očima, suza, crvenilo očiju;
• Iz probavnog sustava: često - dispepsija, ponekad povraćanje;
• Od strane respiratornog sistema: često - rinitis;
• Sa strane seksualnog sustava: dugoročna erekcija, priapizam;
• Alergijske reakcije: osip kože, kašalj, curenje iz nosa.

Predoziranje

Jedan prijem Sildenafila u dozama ne prelazi 800 mg može uzrokovati nepoželjne efekte uporedive s onima kada uzimaju lijek na nižim dozama, ali češće se javljaju.

Kao tretman, propisuje se simptomatska terapija. Hemodijalizacija ne pojačava klirens Sildenafil, jer je spoj aktivno povezan sa plazmom proteini i ne izlučuje se u urinu.

specialne instrukcije

Viagra imenuje lekar koji prisustvuje kompletnoj medicinskoj historiji i fizičkog pregleda za utvrđivanje razloga koji uzrokuju kršenje erekcije.

Seksualna aktivnost povezana je s rizikom za muškarce sa srčanim patologijama, tako da tretman na restauraciju erekcije treba uzeti u obzir preporuke ljekara kardiologa.

Uzimanje lijeka u hipotenziju treba imati na umu da Sildenafil ima sistemski vazodilativni učinak, što dovodi do tranzitnog smanjenja krvnog pritiska. Za većinu pacijenata nije klinički značajno i ne dovodi do ozbiljnih posljedica. Ipak, važno je da ljekar pažljivo procjenjuje mogućnost nepoželjnih manifestacija vasodilacijskog učinka lijeka pojedinačno za svakog čovjeka, posebno na pozadini seksualne aktivnosti. Povećana osjetljivost na vazodilatore podliježu pacijentima sa opstrukcijom izlaznog trakta lijeve komore (hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija, aortna stenoza), sindrom sa višestrukim atrofijom sistema.

Kada propisuje viagra, doktor bi trebao spriječiti pacijenta o značajnom riziku od razvoja prednjeg nedijatske korporativne neuropatije optičkog živca, ako je čovjek već primijećen.

Zajednička upotreba sildenafila i alfa-adrenoloka mogu dovesti do simptomatske hipotenzije. Preporučuje se pacijenti koji se nalazi alfa-adrenoplay za početak upotrebe viagra tek nakon stabilizacije hemodinamike pomoću minimalne doze. Doktor mora obavijestiti pacijenta o tome koje mjere treba poduzeti u slučaju simptoma posturalne hipotenzije.

U slučaju pada ili gubitka ročišta tokom terapije, potrebno je prestati uzimati lijek i savjetovati se sa liječnikom.

Budući da se ne proučava sigurnost i efikasnost Sildenafila zajedno s drugim sredstvima za liječenje poremećaja erekcije, ne preporučuje se primjenjivati \u200b\u200btakve kombinacije.

Prema uputama, viagra ne bi trebala biti propisan pacijentima za koje je seksualna aktivnost nepoželjna.

Na početku liječenja ili u slučaju korekcije doziranja potrebno je pažljivo obratiti dobrobit i pridržavanje upravljanja vozilom.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenim mehanizmima

Na pozadini prijema viagre ne postoji negativan utjecaj njegove aktivne komponente na sposobnost kontrole vozila ili drugih tehničkih sredstava.

Međutim, terapija sitnicom može izazvati pojavu kromatopije, zamagljenog vida, spuštajući krvni pritisak, vrtoglavicu i druge nuspojave. Stoga, kada je vođen automobilom ili nastupajući potencijalno opasne vrste rada koji zahtijevaju veću koncentraciju i neposredne psihomotorne reakcije, mora se poduzeti oprez. Također bi trebalo uzeti u obzir individualnu osjetljivost na lijek u gornjim situacijama, posebno prilikom promjene režima doziranja ili na početku liječenja.

Primjena tokom trudnoće i dojenja

Uz kršenje funkcije bubrega

U bubrežnom neuspjehu blage i umjerene težine (QC 30-80 ml / min), ne postoji potreba za korekcijom doze, bubrežni neuspjeh ozbiljnog stepena (QC manji od 30 ml / min) pokazatelj je smanjenja Sildenafil doza do 25 mg.

Kada kršenja funkcije jetre

U bolesnika sa oštećenjem jetre (na primjer, sa cirozom), Sidenafil je poremećen, pa se doza lijeka svodi na 25 mg.

Medicinska interakcija

U slučaju istodobne upotrebe drugih lijekova, potrebno je uzeti u obzir njihov međusobni utjecaj.

Metabolizam Silitil pojavljuju se u jetri, zato Cleigh Sildenafil direktno ovisi o drogama koji utječu na CYP3A4 i CYP2C9 Isoenzimes.

Istovremeni unos ketokonazola, cimetidina, eritromicina i drugih inhibitora CYP3A4 smanjuje klirens Sildenafil.

Viagra se dobro podnosi snažnim inhibitorima CYP3A4, pod uslovom da se prijem izrađuje u preporučenim dozama.

Farmakokinetika Sildenafila ne utječe na: Tolbatamid, Warfarin i druge inhibitore CYP2C9 Isoenzim; Inhibitori enzima angiotenzinske hirurgije; triciklički antidepresivi; Selektivni inhibitori za snimanje serotonina; tiazidi i tiazidni diuretici; Antagonisti kalcijuma; azitromicin; Kombinirani antacidni fondovi.

Sildenafil u dozi od 50 mg ne uzrokuje dodatno povećanje vremena krvarenja prilikom uzimanja acetilsalicilne kiseline u dozi od 150 mg.

Nemoguće je iznijeti viagru istovremeno sa nitratima ili donatorima dušičnog oksida, jer sildenafil poboljšava njihov hipotenzivni učinak.

Preporučuje se receptom.

Viagra je lijek dizajniran za uklanjanje erektilne disfunkcije kod muškaraca.

Učinak lijeka je simptomatski, usmjeren je na aktivniji rad organa seksualne sfere, odgovoran za proizvodnju dodatnog obima muškog seksualnog hormona - kao i punjenje pećinskog tijela krvi penisa.

Farmakološki oblik puštanja je okruglo tableta sa okruglim oblikama bez određenog mirisa. Razmotrite sastav viagra i njegove akcije.

Sastav droge odnosi se na jednostavne oblike lijekova ove grupe, pružajući stabilniju erekciju kod muškaraca.

Bitan!Glavni aktivni sastojak u Viagri je Sildenafil ili Sildenafil citrat.

Koncentracija komponente može biti između 50 do 100 mg. Sve zavisi od jedne doze lijekova.

Pomoćni sastav lijekova uključuje takve hemijske jedinjenja:

• bezvodni kalcijum hidrofosfat;
• mikrokristalna celuloza;
• natrijum croscarmellosis;
• magnezijum stearat.

Svaki paket lijeka je 1 blister, koji sadrži 1 ili 4 tablete. Kupac može samostalno odlučiti o samo jednoj kapsuli za lijekove, ili odjednom 4, ako je cilj popiti poticaj erekcije određenog vremena.

U okviru Proizvođač je uveo upute za upotrebu. Prosječni trošak za 1 tablet je unutar 380-400 rubalja. Pakiranje koje sadrži 4 tablete viagra koštat će kupca na 1600-1700 rubalja.

Istorija otvaranja sildenafila

Prvi put je Viagra u 2002. godini bila u apsolutno slučajno da grupa engleskih naučnika iz grada Pfeiser-a iz grada Pfeiser-a, koji je u početku obavljao laboratorijske eksperimente kako bi se stvorio lijek za liječenje miokardnih bolesti.

Farmakološka formula Sildenafil citrata stvorena je kako bi se omogućilo dodatni priliv krvi na srce i spriječiti rizik od infarkta miokarda.

Kada je faza testiranja lijekova prešla u praktični avion, pokazalo se da nema pozitivnog učinka na radu srdačnog vakularnog sistema sildenafilnog citrata.

Istovremeno, naučnici su primijetili ukupnu karakteristiku u ponašanju muških pacijenata koji su učestvovali u ispitivanju lijeka. Svi su odbili vratiti pilule viagre, što su ostale na kraju testa.

Kasnije se pokazalo da svi muškarci doživljavaju isti efekat koji je posmatran sat vremena nakon uzimanja lijekova. Pojavili su se svi pojačali i održivu seksualnu atrakciju.

To je zbog činjenice da Sildenafil citrat stimulira priliv dodatnog obima krvi koji nije srcem, kao što očekuje naučnici, već organima male karlice i direktno seksualnom članu.

Zbog toga se stvara veliki krvni pritisak u kavernoznim šupljinama penisa, a sam organ postaje elastičnost i dovoljna tvrdoća.

Nakon toga nastavljeni su klinički testovi tableta. Već 1993. godine, postojeća supstanca Viagra prepoznata je kao apsolutno sigurna za muško tijelo. Od 1998. godine, sredstva za poboljšanje erekcije zvanično se registruju i počele su teći u maloprodaju kroz lanac farmacije.

Naziv lijekova povezan je zbog riječi energije, a dešifriranje kako moć, snaga, energija. Od tada, sastav lijeka se ne mijenja tijekom godina, a aktivna supstanca Sildenafil zavjesa je efikasna sredstva za liječenje svih starosnih grupa u muškarcima.

Mehanizam sildenafila

Lijek ne tretira seksualne poremećaje, već je namijenjen isključivo za simptomatsku terapiju.

Tokom seksi viagre, sastav njegovih aktivnih sastojaka osigurava punjenje penis plovila sa dovoljnom volumenom krvi.

Zbog toga čovjek prima odgovarajuću reakciju seksualnog organa za seksualno uzbuđenje, kao i sposobnost da provede puni seksualni odnos sa partnerom.

Istovremeno se mora zapamtiti da Viagra nije afrodizijak i ne sadrži muške genitalne hormone. Nisu drugi terapijski efekti na telo ne pruža.

Obratite posebnu pažnju na ono što tablete trebaju biti unesene najkasnije u roku od 1 sata prije zakazanog seksa. Inače se očekivani efekt neće dobiti. Odmah nakon ejakulacije, erekcija nestaje. Ovo je normalan odgovor tijela da se upotpuni odnos.

Ako penis i dalje i dalje ostaje težak i traje više od 1-2 sata, a zatim se odmah obratite bolnici da biste dobili medicinsku njegu. Duga erekcija, koja traje 4 sata ili više, uzrokuje nepovratnu štetu krvnim žilama penisa.

Nuspojave

Kao i svaki drugi lijek, Viagra ima broj bočnih svojstava koji su izraženi u kršenju rada pojedinih unutarnjih organa, a ponekad čak i cijeli sustavi muškog organizma.

Tokom više kliničkih ispitivanja utvrđeno je da je sposoban da izazove sljedeće reakcije u bočnom tipu:

1. Kratkoročni poremećaj želuca, manifestovan u obliku mučnine, poziva na oslobađanje povraćanja, proljeva, gubitka apetita.
2. Glavobolja i vrtoglavica, loša orijentacija u prostoru.
3. Kršenje vizije boja sa pogoršanjem fokusa (muškarac prestaje razlikovati plave i zelene boje, kao i njihove nijanse).
4. Na koži se pojavljuje fini crveni osip, može se pojaviti prisustvo svrbež, urtikarije i mjesta, alergijska priroda porijekla.
5. Prilozi donjih udova koji su imali lagani, srednji i jaki protok protoka.
6. Nagli gubitak svijesti koji je povezan sa oštrim smanjenjem krvnog pritiska na kritični nivo.
7. Brzo otkucaje srca suprotstavljanjem usporavanjem u procesu smanjenja srčanog mišića. U ovom slučaju čovjek se čini da to prateći nuspojavu kao kratkoću daha.

Bitan! Slučajevi su bili vrlo rijetko zabilježeni kada su pacijenti nestali sluh, vid ili krvarenje iz nosa.

Ako se ovakvim simptomima opisanim gore opisanim, treba prekinuti i odmah se obratiti ljekaru za medicinsku pomoć.

Sastav viagra i drugih lijekova

Sildenafil Citrate aktivna je supstanca koja ima farmakološka svojstva za ulazak u hemijski odgovor sa komponentama drugih lijekova.

Stoga se njegov prijem mora koordinirati s pohađanjem ljekara urologa, seksuopotologa ili andrologom. Zajednička upotreba viagra i drugih lijekova može promijeniti radnju sildenafila.

Svi muškarci koji su odlučili uzeti viagru moraju se sjetiti sljedeće:

• sildenafil Citrate se nikada ne koristi zajedno sa drogama, koji sadrži nitrate u bilo kojem farmaceutskom obliku (u slučaju zanemarivanja ovog upozorenja ne isključuje pojavu akutnog zatajenja srca i napada);
• sa zajedničkim prijemom alfa-adrenolokopa namijenjenih terapiji upalnih bolesti prostate, oštro pad krvnog pritiska nije isključen, što podrazumijeva snažnu vrtoglavicu, gubitak svijesti i dugu nesvjesnost;
• upotreba inhibitora proteaze zahtijeva pojedinačni izbor doziranja Viagra sa kontrolom zdravstvenog stanja čovjeka, kao i isključenost rizika od razvoja velikog broja nuspojava.

Pored toga, Viagra nije prihvaćena zajedno s drugim drogama, od kojih su terapijska svojstva povezana sa sličnim spektrom djelovanja i stimulacije erektilne funkcije.

Govorimo o lijekovima na bazi hormona, vakuum pumpa, raznim vrstama tableta i intramuskularnim injekcijama koje proizvođač postavlja kao sredstvo za poboljšanje potencijale.

Korisni video

Rezimirajmo se

Važno je zapamtiti da Sildenafil Citrat nikada nije promijenila svoje kompozicije i dugi niz godina proizvedenih istim farmakološkim formulom.

Morate kupiti viagru samo u službenim ljekarnama koje imaju sve dozvole i mogu predstavljati potvrdu o kvalitetu realiziranih proizvoda. Lijek se oslobađa samo na temelju recepta koji je napisao ljekar koji pohađaju.

Promjene starosne dobi koje se javljaju u tijelu muškaraca, povrede, loših navika, nasljedna predispozicija i drugi negativni faktori ne mogu na najbolji način utjecati na stanje muškog zdravlja. Rezultat patoloških promjena obično postaje, što navodi predstavnik snažnog spola do iskustava koja se postepeno kreću.

Sa smanjenim erektilnim mogućnostima, lijek vraća priliv krvi na tkiva penisa sa seksualnim uzbuđenjem.

Tablete viagra

Kao rezultat složenih reakcija, čiji je protok ušao u lijek tkiva, postoji opuštanje glatkih mišića, što osigurava nesmetani priliv krvi protoka organa.

Nakon završetka odnosa krvi je oslabljen u tkivima penisa, kao rezultat toga, erekcija prolazi prirodno i pojavljuje se ponovo samo pod uvjetom opetovanog utjecaja na erogene zone čovjeka.

Upute za primjenu viagra tableta za muškarce

Lijek je prihvaćen oko 60 minuta prije seksualnog odnosa. Preporučena doza - 50 mg.

Ovisno o pojedinim karakteristikama ljudskog tijela, doza je moguća 100 mg ili smanjuje se na 25 mg. Ne preporučuje se prelaziti 100 mg doziranja. Prije nego što nastavite sa sredstvima, kontaktirajte.

Specijalista će odabrati dozu koja vam najviše odgovara. Tablete viagra traju 1 put dnevno. Ako uzmete prazan lijek za stomak, učinak će biti brži nego u slučajevima u kojima se tablete prihvataju nakon obroka.

Stariji pacijenti koji su uspeli da pređu preko praga starosti od 65 godina, korekcija doziranja nije potrebna. Ako pacijent ima jednostavnu ili umjerenu težinu zatajenja bubrega, doze su pogodne za muškarce srednjih godina.

U slučaju ozbiljno, bolest počinje primati sredstva sa 25 mg dnevno. Ako je potrebno i nepostojanje nuspojava, dnevna doza se povećava na 50 ili 100 mg.

Zašto lijek ne pomaže?

Viagra nije čudesna tableta, već medicinski lijek čija akcija doprinosi postizanju erekcije, ali ne uzrokuje ga odmah po prijemu u tijelo.

Da bi se postigao željeni efekt zahtijeva stimulaciju partnera ili.

U nekim slučajevima viagra nema željeni efekat prilikom prijave. U ovom slučaju potrebno je pokušati koristiti alat nekoliko puta i samo ako nema erekcije i u tim slučajevima, tražite Vijeće liječniku.

Specijalista će odabrati analog čija će se akcija vašeg tijela biti prihvatljivije.

Prema riječima stručnjaka, nedostatak odgovarajuće reakcije na tablete prvenstveno je u genetskim karakteristikama čovjekovog tijela, što izaziva pojedinca, a ponekad čak i nepredvidivu reakciju tkiva i krvnih sudova na tablete.

Također, loš učinak lijeka često se primjećuje u punim muškarcima, koji su smanjeni zbog viška kilograma. U ovom slučaju obavezan je potreban.

Drugi razlog za koji se može objasniti neaktivnost viagra pogrešan izbor doziranja. Neki muškarci su potrebni za primanje erekcije za dobivanje 100 mg sredstava, a ne 25 mg, od koje se obično preporučuje doktor.

Da li je moguće uzeti viagra s prostatitisom?

Ako čovjek pati, postoji poremećaj cirkulacije i.

Takvi su uvjeti idealni za razvoj patogenih mikroorganizama koji izazivaju razvoj.

Da se to ne dogodi, čovjek se mora riješiti akumuliranog prirodnog puta (ejakulacijom.

A budući da je seminacija sjemena bez erekcije nemoguće, stručnjaci propisuju pacijenti s lijekovima koji poboljšavaju cirkulaciju krvi u tijelu. Viagra je takođe među takvim sredstvima. Stoga je dopušteno primanje tableta s prostatitisom.

Kako ne bi naštetilo zdravlju, pacijenti s prostatitisom, prije nego što snimimo sredstva, potrebno je prijaviti za savjet liječniku. Specijalista će odabrati ispravnu dozu i određuje odgovarajući intenzitet prijema.

Nuspojave i kontraindikacije

U većini slučajeva lijek je dobro toleriran pacijentima.

Ponekad zbog pojedinačnih karakteristika tijela mogu se primijetiti sljedeće nuspojave:

• nesanica;
• plima;
• glavobolja;
• u zglobovima i mišićnim tkivima;
• mučnina;
• pojava osipa na koži;
• umanjenje vrijednosti;
• respiratorne bolesti;
• ostali neugodni simptomi.

U slučaju jedne od gore navedenih država potrebno je odmah prestati uzimati viagra i odmah apelirati na ljekaru.

Doktor će odabrati sinonim za vas lijekove koji ne uzrokuje takve manifestacije. Nuspojave mogu uzrokovati i države pod kojima je nemoguće primijeniti viagra.

Na broj kontraindikata u kojima je upotreba droge nevaljana, pripada:

• anatomske deformacije penisa;
• informacije o pojedinačnoj netoleranciji na sastojke uključene u sredstva;
• pogoršanje čira u stomaku i drugih bolesti gastrointestinalnog trakta;
• poremećaji u radu jetre i bubrega;
• tendencija krvarenja;
• težak oblik hiper-ili hipotenzije.

Ako ste naveli zdravstvene probleme, ne biste trebali uzimati viagra.

Analog

Postoji dovoljan broj analoga viagra koji su izdali domaći i strani proizvođači.

Sinonimi uključuju:

• Adamaks;
• Vektor;
• Viasil;
• Jenag;
• Intaganda;
• mnogi drugi lijekovi.

Odabir zamjene viagra kako bi se izbjegao razvoj komplikacija treba provesti liječnik koji pohađaju.

Cijena

Cijena tablete Viagra može biti drugačija. Ovisit će o doziranju Fonda, kao i od prodavske politike cijena. U prosjeku, vrijednost lijeka može varirati u rasponu od 649 do 1250 rubalja. Ako želite, možete uštedjeti, naručujući lijek u internetskoj ljekarni.

MNN: Sildenafil

Proizvođač: Forenese Amboaz

Anatomija-terapijska-hemijska klasifikacija: Sildenafil.

Registarski broj u Kazahstanu: № RK-LS-5№012218

Period registracije: 02.05.2018 - 02.05.2023

Uputstvo

Trgovačko ime

Viagra ®

Međunarodni ne-vlasnički naslov

Sildenafil

Obrazac za doziranje

Tablete obložene filmom 50 mg, 100 mg

Struktura

Jedna tableta sadrži

aktivna supstanca -sildenafil Citrate 70.225 mg i 140.450 mg (ekvivalentno sildenafilu 50 mg i 100 mg),

pomoćni tvari: celulozni mikrokristalni, kalcijum hidrofosfat bezvodni, natrijum-crosmertosis, magnezijum stearat,

Sastav školjke: ODDRAYA BLUE OY-LS-20921 (hipimoseloza, laktoza, triacetin, titanijum dioksid (E 171) i indigokarin aluminijski lak (E132)), zadatak zadataka (E132), prozirna YS-2-19114 a (hipimlellos i triacenetin).

Opis

Tablete presvučene filmom, plavim dvostrukim vijkom, u obliku zaobljenog romba sa oznakom "Pfizer" na jednom i "VGR 50" (za dozu od 50 mg) ili "VGR 100" (za dozu od 100 mg), s druge strane.

Farmakoterapijska grupa

Pripreme za liječenje uroloških bolesti. Ostali pripravci za liječenje uroloških bolesti, uključujući antispazmodiku. Pripreme za lečenje povrede erekcije. Sildenafil.

ATH CODE G04BE03.

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Usisavanje

Nakon uzimanja unutra, Sildenafil se brzo apsorbuje. Maksimalne koncentracije (CMAX) Sildenafil u krvnoj plazmi postiže se u periodu od 30 do 120 minuta (srednja 60 minuta) nakon usmene administracije. Prosječna apsolutna bioraspoloživost tijekom usmene primjene je 41% (s rasponom od 25 - 63% vrijednosti). Nakon usmene primjene sildenafila u preporučenom rasponu doza (25 - 100 mg), površina područja pod farmakokinetičkom krivuljom (AUC) i Cmax direktuje se izravno proporcionalno usvojenoj dozi.

Prilikom uzimanja sildenafila s hranom, brzina usisavanja smanjuje se s prosječnim kašnjenjem vremena za postizanje maksimalnih koncentracija u krvnoj plazmi (TMAX) 60 minuta, a prosječno smanjenje vrijednosti CMAX-a za 29%.

Distribucija

Prosječna ravnotežna distribucija (VD) za Sildenafil je 105 litara, što ukazuje na njenu raspodjelu u tkivima tijela.

Nakon oralne administracije sildenafila u jednoj dozi od 100 mg, prosječna maksimalna ukupna koncentracija sildenafila u krvnoj plazmi iznosi otprilike 440 ng / ml (sa omjerom varijacije od 40%). Zbog činjenice da je Sigtetenafil (i njegov glavni cirkulirajući metabolit) 96% povezan sa krvnim plazmom proteini, prosječna maksimalna koncentracija besplatne sildenafil u krvnoj plazmi iznosi 18 ng / ml (38 Nm). Vezivanje proteina ne ovisi o ukupnim koncentracijama lijeka.

U zdravim volonterima koji su primili Sildenafil jednom u dozi od 100 mg, 90 minuta nakon prijema doze u ejakulatu, utvrđeno je manje od 0.0002% (u prosjeku - 188 ng) doze lijeka.

Metabolizam

Istraživanje in vitro.

Metabolizam Silitil izveden je uglavnom sa sudjelovanjem CYP3A4 mikroserialca jetre (glavni način) i CYP2C9 (sekundarni način) citokroma P450. Iz tog razloga, inhibitori ovih izoenzima mogu se smanjiti, a indukturtori ovih izoenzima su povećati klirens Sildenafil.

Glavni cirkulirajući metabolit Sildenafila formira n-demetilacije, koji je podvrgnut daljnjem metabolizmu s konačnim poluživotom od približno 4 sata. Metabolit karakteriše profil selektivnosti za fosfodieterazu, uporediv sa takvim sildenafilom i aktivnost metabolita in vitro. U odnosu na fosfodieterazu petog tipa (PDE-5), otprilike 50% aktivnosti prvobitne tvari lijeka.

Koncentracija ovog metabolita u krvnoj plazmi iznosi oko 40% koncentracija sildenafila.

Sildenafil je slab inhibitor ISOFORM 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 3A4 citokroma P450 (IC50\u003e 150 μm). Pod uslovom da se maksimalne koncentracije Sidenafila u krvnom plazmu čine nakon primitka preporučenih doza lijeka otprilike 1 μm, malo je vjerovatno da će Sildenafil promijeniti clien suphrane ovih izoenzima.

Izborni

Opšte klirenstvo sildenafila je 41 l / h, a završni poluživot od 3 do 5 sati. Nakon usmene administracije, Sildenafil je izveden u obliku metaboliti uglavnom sa izmetom (oko 80% usmene doze) i u manjoj mjeri s urinom (oko 13% oralne doze).

Farmakokinetika u posebnim grupama pacijenata

Stariji pacijenti

Zdravi starija volonteri (stariji od 65 godina) Bilo je smanjenje klirensa Sildenafila, što uzrokuje porast koncentracija u plazmi Sildenafila i njenog aktivnog N-demetaliranog metabolita za oko 90% u odnosu na one u zdravim volonterima mlađeg doba (18 -45 godina). Zbog dobnih razlika u vezivanju proteina u plazmi, odgovarajući porast koncentracije slobodnog sigrana u krvnoj plazmi iznosi oko 40%.

U bolesnika sa laganim ili umjerenim stepenom kršenja bubrežne funkcije (kreatinsko zazor 30-80 ml / min) Farmakokinetika Sildenafila nakon jednokratne usmene administracije u dozi od 50 mg ne mijenja se. Povećanje prosječnog metabolita AUC i CMAX N-DeMetilirano čini se do 126% na 73%, u odnosu na takve pokazatelje u ljudima slične dobi bez poremećaja funkcije bubrega. Međutim, zbog velike varijabilnosti pokazatelja između pacijenata, ove razlike nisu bile statistički značajne. Kod pacijenata sa teškom oštećenom funkcijom bubrega (klirens kreatinina< 30 мл/мин) клиренс силденафила снижался, что приводило к средним повышениям показателей AUC и Cmax, соответственно на 100 % и 88 % по сравнению с пациентами аналогичного возраста без нарушений функции почек. Кроме того, значения AUC и Cmax для N-деметилированного метаболита также значительно повышались - на 200 % и 79 %, соответственно.

Kod pacijenata sa cirozom jetre svetlosti i umjerene težine (faza A i B prema klasifikaciji dece-pugh-a), smanjena je klirens Sildenafil, što je dovelo do povećanja AUC indikatora (za 84%) i Cmax (za 47%) u odnosu na volontere slične dobi bez poremećaja funkcija jetre.

Farmakokinetika Sildenafil kod pacijenata sa teškim stepenom kršenja funkcije jetre nije proučavana.

Farmakodinamika

Mehanizam akcije

Viagra®, oralni lijek za liječenje erektilne disfunkcije, odnosno s seksualnom stimulacijom obnavlja narušenu erektilnu funkciju povećanjem protoka krvi na penis.

Fiziološki mehanizam erekcije penisa uključuje oslobađanje dušičnog oksida (ne) u kavernoznim tijelima sa seksualnom stimulacijom. Dušikov oksid aktivira enzim gnanilalatni ciklase, što dovodi do povećanja nivoa cikličkog gnanozinskog monofosfata (CGMF), nakon opuštanja glatkih mišića u kavernoznim tijelima i povećanju protoka krvi.

Sildenafil je snažan i selektivni inhibitor fosfodieteraze specifične za TGMF iz 5. vrste (FDE-5), koji je odgovoran za propadanje CGMF-a u kavernoznim tijelima. Sildenafil ima periferni učinak na erekciju. Sildenafil nema direktan opuštajući učinak na izolirano kavernozno tijelo osobe, ali značajno poboljšava opuštajući učinak ne na ovoj tkanini. Kada se aktiviraju ne / CGMF metabolički put, kao što se događa tokom seksualne stimulacije, inhibicija PDE-5 sildenafila dovodi do povećanja nivoa CGMF-a u kavernoznim tijelima. Stoga, za pružanje sildenofila za željenu produktivnu farmakološku akciju zahtijeva seksualnu stimulaciju.

Farmakodinamički efekti

In vitro istraživanje

Sildenafil selektivno djeluje na PDE-5, što je uključeno u regulaciju procesa erekcije. Učinak Viagra® na PDE-5 jači je od ostalih poznatih fosfodierzaza. Ovaj efekt Viagra® je 10 puta jači od učinka na PDE-6, koji sudjeluje u procesu fotokonstrukcije u mrežnice. Kada se koristi u maksimalnim preporučenim dozama, sildenafil selektivnost na PDE-5 80 puta prelazi svoju selektivnost na PDE-1, više od 700 puta - selektivnosti na PDE-2, PDE-7, FDE-8, PDE-7, FDE-8, PDE-9, PDE-10 i PDE-11. Konkretno, selektivnost sildenafila na FDE-5, 4000 puta više od selektivnosti na FDE-3 TSAMF-specifičnu fosfodiesterazu ISOFORM sudjeluje u regulaciji srčanih kratica.

Klinička efikasnost i sigurnost

Sigurnost i efikasnost Sildenafila potvrdili su dugoročne studije.

Indikacije za upotrebu

Erektilna disfunkcija koju karakterizira nemogućnost postizanja ili sačuvanja montaža penisa dovoljna za zadovoljavajući seksualni odnos.

Viagra® je efikasan samo sa seksualnom stimulacijom.

Način primjene i doze

Za usmenu administraciju.

Viagra ® Možete uzeti sa ili bez hrane. Međutim, započeti sa viagrama ® Možda će mu trebati više vremena u slučaju prijema na hranu.

Način doziranja

Primjena kod odraslih

Preporučena doza viagra ® To je 50 mg unutar 1 sat prije seksa. Uzimajući u obzir efikasnost i toleranciju doze mogu se povećati na 100 mg. Maksimalna preporučena doza je 100 mg.

Potrebno je u potpunosti progutati tablet pijenjem čaše vode.

Posebne grupe pacijenata

Stariji pacijenti

U starijim pacijentima (≥ 65 godina), korekcija doze nije potrebna.

Pacijenti sa oštećenom funkcijom bubrega

S blagim i umjerenim stupnjem kršenja bubrežne funkcije (klirens iz kreatinina, 30-80 ml / min) korekcija doze nije potrebna. Zbog smanjenja čišćenja sildenafila kod pacijenata s teškim oštećenjem bubrežne funkcije (klirens kreatinina< 30 мл/мин), следует рассмотреть возможность применения Виагры® в дозе 25 мг. Исходя из эффективности и переносимости препарата при необходимости, его дозу можно увеличивать поэтапно до 50 мг и до 100 мг.

Pacijenti sa oštećenom funkcijom jetre

Zbog činjenice da se klirenstvo silildenafila smanjuje kod pacijenata s oštećenom funkcijom jetre (na primjer, ciroze), treba ga dati mogućnost korištenja lijeka na dozi od 25 mg. Na osnovu efikasnosti i podnošljivosti lijeka, ako je potrebno, njegova doza može se povećati u fazama do 50 mg i do 100 mg.

Pacijenti djece i adolescencije

Sildenafil nije prikazan za upotrebu kod djece (< 18 лет).

Primjena kod pacijenata koji vode druge lijekove

Da bi se smanjio rizik od razvoja posturalne arterijske hipotenzije u pacijentima koji su podvrgnuti tretmanu alfa-adrenoblokira, potrebno je stabilizirati stanje pacijenata koji primaju alfa-adrenoblasti prije početka liječenja sildenafilom. Pored toga, treba ga dati mogućnost korištenja Sildenafila, počevši od doze od 25 mg.

Nuspojave

Prilikom primjene Viagra® registrirani su nepoželjni efekti koji su klasificirani po učestalosti njihove manifestacije na sljedeći način: vrlo često (≥ 1/10), Često (od ≥ 1/100 do< 1/10) , rijetko (od ≥ 1/1000 do< 1/100) i rijetko (≥ 1/10 000 i< 1/1000) .

Često

- glavobolja

Često

Vrtoglavica

Distorzije boja (kloroptiranje, hromatopsija, cijanopsija, eritropsija, Xantopsija), poremećaj vida, vizija

Hiperemija, jahanje

- nazalna kongestija

Dyspepsia, mučnina

Rijetko

Preosjetljivost

Pospanost, histteze

Poremećaji povezani s kidanjem (očno suhost, poremećaj funkcije lakimalne žlijezde, povećane suze), boli u oči, fotofobija, fotopsiju, hiperemija za oči, svjetlina vizuelne percepcije, konjuktivitis

Prostorna dezorijentacija (vertigo), buka u ušima

Tahikardija, osjećaj srca

Arterijska hipertenzija, arterijska hipotenzija

Krvarenje nos, hipoteka očiglednih sinusa

Bol u vrhu trbuha, gastroezofagealne refluksne bolesti, povraćanje, suha usta

Malgija, bol u udovima

Hematuria

Bol u grudima, povećani umor, toplotni osjećaj

Povećana otkucaja srca

Rijetko

- akutni poremećaj cirkulacije mozga, prolazni ishemijski napad, konvulzivni napad *, recidiv konvulzivnog napada *, nesvještavajući

Prednja nesterotska ishemijska neuropatija spektacira nerva *, retinalna posuda za krvarenje, arterioflektička retinopatija, retribath bolest, glaukom, smanjujući vid od vizije, miopia, astenopija, duga, raspoloživost, sredstva, raspoloživost U polju pogleda dugine, oticanje očiju, oticanje očiju, poremećaj vida, konjuktivne hiperemije, iritacija očiju, neobičan osjećaj u očima, edemi za kapku

Gluhoća

- iznenadna smrt srca *, infarkt miokarda, ventrikularna aritmija *, atrijska fibrilacija, nestabilna angina

Osjećam ruke u grlu, nazalno oticanje, mukoza suhim nosom

Oralna hiptestezija

Stevens sindrom - Johnson *, toksična epidermalna necrodis

Krvarenje iz penisa, priapizma *, hematospermija, pojačanje erekcije - razdražljivost

* Nuspojave registrovane samo za vrijeme posmatranja nakon registracije.

Poruka informacija o predloženim neželjenim reakcijama

Važna je poruka informacija o navodnim neželjenim reakcijama identificiranim nakon registracije lijeka. To vam omogućava da nastavite sa praćenjem omjera i rizika lijeka.

Od medicinskih radnika i pacijenata zatraženo je da prijave bilo kakve neželjene reakcije na adresu naznačenu na kraju ove medicinske uputstva za prijavu.

Kontraindikacije

Povećana osjetljivost na aktivnu supstancu ili bilo koju od pomoćnih tvari

Istovremeni prijem lijekova koji su donatori dušičnog oksida (amilnitrit) ili nitrata u bilo kojem obliku

Istovremeni prijem sa stimulansima guanillaziclase (Riociiguite)

Teška insuficijencija jetre

Nasljedne degenerativne bolesti mrežnice oka (na primjer, nasljedni pigmentni retinit (mali broj tih pacijenata ima nasljedne poremećaje funkcija fosfodiesterasa mrežnice))

Gubitak pogleda na jedno oko zbog prednje neterotične ishemijske neuropatije optičkog živca, bez obzira da li je ova epizoda povezana s prethodnom upotrebom inhibitora FDE-5 ili ne

Arterijska hipotenzija (pakao< 90/50 мм рт. ст.)

Teške kardiovaskularne bolesti (na primjer, teški zatajenje srca, nestabilna angina)

Infarkt miokarda prenio je u posljednjih 6 mjeseci

Stroy je prenesen u posljednjih 6 mjeseci

Istovremeni prijem sa inhibitorima CYP3A4 Isoenzim (na primjer, ketokonazol, itroaconazole, ritonavir, eritromicin, saquinavir, klaritromicin)

Istovremeni prijem lijekova za liječenje plućne arterijske hipertenzije (Bozenthane, Iloprost) i preparati koji sadrže sildenafil ili bilo koji drugi inhibitor FDE-5

Muškarci rijetkom nasljednom netolerancijom na galaktozu, nedostatak laktaze Lapze ili mal apsorpcijski sindrom glukoze i galaktoze

Istovremeni prijem s drugim oralnim ili lokalnim sredstvima za liječenje erektilne disfunkcije

Pažljivo:

anatomska deformacija penisa (uključujući argument, pećinski fibroza ili peyroni bolest)

bolesti predisponiraju za razvoj priapizma (poput srpa - ćelijska anemija (anomalija crvenih krvnih zrnaca), višestruki milelom (rak koštane srži) ili leukemia (rak krvnih stanica)

problemi sa koagulacijom krvi (hemofilija)

bolesti praćene krvarenjem

pogoršava ulceroznih bolesti želuca ili dvanaestornog duenuma

istovremeno prijem s lijekovima alfa-adrenoblatorske grupe

Prema registrovanoj indikaciji, lijek nije namijenjen za upotrebu u djeci i adolescenti mlađim od 18 godina i kod žena.

Ljekovita interakcije

Uticaj drugih lijekova za Sildenafil

Istraživanje u vivO.

Sa istodobnim prijemom Signafila sa inhibitorima CYP3A4 (poput ketokonazola, eritromicina i cimetidina) postoji smanjenje klirensa Sildenafila. Ova grupa pacijenata ne primijeti povećanu frekvenciju nuspojava, ipak, potrebno je započeti liječenje viagra® lijekom u početnoj dozi od 25 mg.

Istovremeni prijem HIV ritonavirskog inhibitora proteazije, koji je snažan inhibitor citokrome P450, u ravnotežnom stanju (500 mg dva puta dnevno) sa sildenafilom (100 mg jedne doze) dovodi do povećanja maksimalne koncentracije (CMAX ) Sildenafila za 300% (4-hkratage), kao i povećanjem sildenafila AUC-a u krvnoj plazmi za 1000% (11-preklopi). Nakon 24 sata, nivoi sitanja u krvnoj plazmi iznosi oko 200 ng / ml u odnosu na otprilike 5 ng / ml nakon primanja samo sildenafila. Ovi podaci su u skladu s izraženim ritonavir efektima na širok raspon P450 citohromskih supstrata. Na osnovu gore navedenih podataka, istovremeno korištenje sildenafila sa Ritonavirom se ne preporučuje.

Viagra® ne utiče na farmakokinetiku Ritonavira.

Maksimalna doza sildenafila u kojem slučaju ne bi trebala prelaziti 25 mg 48 sati.

Istovremeni prijem CYP3A4 inhibitora proteaze HIV-a, u ravnotežnom stanju (1200 mg tri puta dnevno) sa sildenafilom (100 mg jedne doze) dovodi do povećanja CMAX Sildenafila za 140%, kao i povećanje sildenafila AUC za 210%. Sildenafil ne utiče na farmakokinetiku Saquinavira. Jači inhibitori CYP3A4, poput ketokonazola i itrokonazola, imaju izraženiji učinak.

S jednim prijemom sigranila na dozi od 100 mg, zajedno s eritromicinom, umjerenim inhibitorom CYP3A4, u ravnotežnom stanju (500 mg dva puta dnevno tokom 5 dana), povećavanje sistematskog izlaganja sildenafila opaženo je za 182% (određeno u vrijednosti AUC).

Azitromicin (na dozi od 500 mg dnevno tokom 3 dana) ne utječe na AUC, CMAX, TMAX indikatore, konstantnu brzinu eliminacije ili naknadnu poluživot sildenafila ili njenog glavnog cirkuliranog metabolita.

Istovremena upotreba cimetidina (800 mg), koji je inhibitor citokroma P450 i nespecifični inhibitor CYP3A4 s sildenafil (u dozi od 50 mg) u zdravih dobrovoljaca, uzrokuje povećanje siltenafil koncentracija u krvnoj plazmi za 56 %.

Sok od grejpa je slab inhibitor CYP3A4-indirektnog metabolizma u crijevnom zidu i može uzrokovati umjereno povećanje nivoa sildenafila u krvnoj plazmi.

Jedan prijem antacida (magnezijum hidroksid / aluminijski hidroksid) ne utječe na bioraspoloživost sildenafila.

CYP2C9 inhibitori (Tolbatamid, Warfarin i fenitoin), CYP2D6 inhibitori (selektivni inhibitori za napadač za previđanje, triciklički antidepresivi), tiazid i tiazidni diuretici, inhibitori enzima koji pretvaraju angiotenzin, blokatora kalcijuma, Beta-adrenergički blokatori receptori i induktori metaboličke aktivnosti P450 (Rifampicin, barbiturati) ne utječu na farmakokinetiku Sildenafila.

Istovremena upotreba endotelnog bozentana antagonista (umjerena induktera CYP3A4, CYP2C9 i verovatno CYP2C19) u ravnotežnom stanju (125 mg dva puta dnevno) sa sildenafilom u ravnotežnom stanju (80 mg tri puta dnevno) dovodi do smanjenja AUC-a i Cmax vrijednosti za sildenafil 62,6% i 55,4%, respektivno. Stoga se vjeruje da istovremeno korištenje s jakim CYP3A4 induktorima, poput rifampina, uzrokuje izraženije smanjenje koncentracija silildenafila u krvnoj plazmi.

Istovremena upotreba s drugim PDE-5 inhibitorima ili drugim metodama za liječenje erektilne disfunkcije

Sigurnost i efikasnost sildenafila u kombinaciji s drugim PDE-5 inhibitorima ili drugim sidtenafilskim lijekovima s lijekovima za liječenje plućne arterijske hipertenzije (LAG) ili drugih lijekova za liječenje erektilne disfunkcije nisu proučavani. S tim u vezi, upotreba takvih kombinacija droga se ne preporučuje.

Nicorandil je hibrid aktivatora kalijumskih kanala i nitrata. Zbog komponente nitrata, potencijalno je u mogućnosti da uđe u ozbiljne interakcije sa Sildenafilom.

Efekat sildenafila na druge lijekove

Istraživanje in vitro.

Podaci o interakciji sildenafila sa inhibitorima nespecifične fosfodieteraze, poput teofilina ili dipiridamola, odsutni su.

Studije u vivo

U skladu s poznatim djelovanjem Sildenafila na signalnom putu NO / CGMF, Sildenafil je u stanju jačati hipotenzivni učinak nitrata, naime na značajno smanjenje krvnog pritiska. Stoga je njegova istovremena upotreba sa donatorima dušičnog oksida (amilnitrit) ili nitratima u bilo kojem obliku kontraindicirana.

Riocyiguat

U kliničkim studijama, Riociiguiguam ojačao je hipotenzivni učinak inhibitora FDE-5. Podaci o povoljnom kliničkom učinku prilikom primjene takve kombinacije u studijnom stanovništvu bio je odsutan. Istovremena upotreba Riocyiguata sa inhibitorima FDE-5, uključujući Sildenafil, kontraindicirana je.

Istovremeni prijem sa alfa-adrenolokovima

Preporučuje se upotreba sildenafila s oprezom kod pacijenata koji primaju grupu droge alfa-adrenoboatora, jer njihova istovremena upotreba može dovesti do simptomatske arterijske hipoteze u nekim osjetljivim pacijentima. Najvjerovatnije se može primijetiti u roku od 4 sata nakon prijema doze Sildenafila. Da bi se smanjio rizik od razvoja posturalne arterijske hipotenzije, trebalo bi doći do stanja hemodinamičke stabilnosti pacijenata koji primaju tretman alfa-adrenolokira prije početka liječenja Sildenafilom. Treba ga dati mogućnost korištenja sildenafila, počevši od doze od 25 mg. Pored toga, ljekari bi trebali uputiti pacijente o akcijama u slučaju simptoma posturalne hipotenzije.

Uz istodobnu upotrebu Sildenafila i Doxazosina u pacijentima stabilizovanim tretmanom Doxazosina, rijetkih slučajeva simptomatske arterijske hipotenzije, vrtoglavice i stanja pre osnivanja, ali nisu izviješteni, ali nisu izvijestili, ali nisu izveštavani, ali ne privezeni.

Sa istodobnom upotrebom sildenafila (na dozi od 50 mg) s tolbatamidom (na dozi od 250 mg) ili warfarin (na dozi od 40 mg), a oba se metabolizira CYP2C9, nisu otkrili značajne interakcije.

Sildenafil (na dozi od 50 mg) ne doprinosi povećanju vremena krvarenja uzrokovane acetilsalicilnom kiselinom (na dozi od 150 mg).

Sildenafil (na dozi od 50 mg) ne doprinosi jačanju hipotenzivnog učinka alkohola u zdravim volonterima sa prosječnim maksimalnim nivoom alkohola u krvi 80 mg / dL.

Kombinirajući sljedeće klase antihipertenzivnih lijekova: diuretika, a inhibitori ACE, antagonisti angiotenzina II, antihipertenzivni lijekovi (vazodilatori i centralne akcije), blokatori kalcijuma, i alfa adreneceptorski blokatori - nisu otkrili razlike na strani profila Učinci kod pacijenata koji uzimaju sildenafil, u poređenju sa pacijentima koji primaju placebo. U posebnim studijama interakcije droga, tokom kojih se Sildenafil (na dozi od 100 mg) koristi istovremeno sa amlodipinom kod pacijenata sa arterijske hipertenzije, dodatno smanjenje sistolnog krvnog pritiska u položaju na leđima bio je 8 mm. Rt. Art. Odgovarajući dodatni pad dijastoličkog krvnog pritiska u lažnom položaju na leđima bio je 7 mm. Rt. Art. Ovim dodatnim smanjenjem krvnog tlaka bili su slični u veličini s onima koji se primjećuju kada se koriste Sildenafil u zdravim volonterima kao monoterapijom.

Sildenafil (na dozi od 100 mg) ne utječe na farmakokinetiku u ravnotežnom stanju inhibitora proteaze HIV-a, savikinavir i ritonavir, a oba su podloge CYP3A4.

Kada istovremeno koristite sa nuklearnim sidenafilom Bosent u ravnotežnom stanju (80 mg tri puta dnevno), uzrokuje porast AUC-a i Cmax Bozenthane (125 mg dva puta i dnevno) za 49,8%, odnosno u zdravim muškim volonterima .

specialne instrukcije

Za dijagnosticiranje erektilne disfunkcije i određivanje njegovih mogućih uzroka korijena treba ispitati povijest bolesti i provoditi medicinski pregled do mogućnosti farmakološkog liječenja.

Faktori rizika Kardiovaskularne bolesti

Prije početka liječenja erektilne disfunkcije, ljekar bi trebao cijeniti kardiovaskularni status svojih pacijenata, jer postoji određeni stepen rizika od srčanih komplikacija povezanih sa seksualne aktivnosti.

Prije imenovanja Sildenafila, ljekari bi trebali pažljivo provjeriti vjerojatnost neželjenih posljedica vazodilirajućeg učinka ovog lijeka na stanje pacijenata sa određenim većim bolestima, posebno u njihovoj kombinaciji sa seksualne aktivnosti. Grupa povećane osjetljivosti na vazodilatore pripada pacijentima sa suženjem lijeve ventrikularne utičnice (na primjer, stenozom aortne ventila, hipertrofične opstruktivne kardiomiopatije, kao i pacijenti s rijetkim sindromom višestrukih sustava atrofija, manifestovan u obliku Težak stepen oštećene autonomne kontrole krvnog pritiska.

Sildenafil dovodi do manjeg i kratkoročnog smanjenja krvnog pritiska, što u većini slučajeva nema kliničke manifestacije. Prosječno maksimalno smanjenje sistolnog krvnog pritiska u položaju koji leži na leđima nakon oralne primjene sildenafila u dozi od 100 mg bio je 8,4 mm Hg. Art. Odgovarajuća promjena dijastoličkog krvnog pritiska u lažnom položaju na leđima bila je 5,5 mm. Rt. Art. Ovim smanjenjem krvnog tlaka u skladu su s vazodilacijskom akcijom Sildenafila, moguće zbog povećanja nivoa CGMF-a u glatkim mišićima plovila. Jednokratna oralna upotreba sildenafila na dozi do 100 mg u zdravim volonterima nije izazvala klinički značajne promjene u EKG-u.

U bolesnika sa teškim oblikom koronarne srčane bolesti (IBS), Sildenafil na dozi od 100 mg nije uticao na indikatore srčanog izlaza i nije smanjio protok krvi kroz stenozded koronarnim arterijama.

Viagra® poboljšava hipotumičan učinak nitrata.

U skladu s akcijama viagra ® Na metaboličkom putu / ciklički oksid / ciklički gnanozin monofosfat (CGMF) ", Sildenafil može jačati hipotenzivni učinak nitrata, stoga je njegova istovremena upotreba sa donatorima dušikovog oksida (kao što je amilnitrit) ili nitrate kontraindicirana u bilo kojem obliku.

U toku posljednjeg razdoblja zabilježeni su slučajevi ozbiljnih kardiovaskularnih komplikacija, nebitnu anginu, iznenadnu srčanu smrt, ventrikularnu aritmiju, cerebrovaskularno krvarenje, prolazno ishemijsko napamet, arterijsku hipertenziju i arterijsku hipotenziju tokom sildenafila. Većina, ali ne sve, od ovih pacijenata imali su prethodni faktori rizika za kardiovaskularne bolesti. Mnoge od ovih pojava zabilježene su tokom ili ubrzo nakon završetka seksualnog odnosa, kao i nekoliko pojava ubrzo su registrirane nakon prijema Sildenafila bez seksualnih aktivnosti. Ne postoji mogućnost da se utvrdi da li su ove pojave direktno povezane sa prijemom Sildenafila, sa seksualne aktivnosti, sa postojećom kardiovaskularne bolesti, sa kombinacijom ovih faktora ili sa drugim faktorima.

Priapism

Lijekovi za liječenje erektilne disfunkcije, uključujući Sildenafil, trebaju se koristiti kod pacijenata s anatomskom deformacijom penisa (poput duboke, kavernozne fibroze ili peyroni bolesti), kao i pacijenti s bolestima predisponiranje za razvoj priapizma (kao što su Srplika - ćelijska anemija, višestruki mijelom ili leukemia).

Tokom perioda post-registracione primjene Sildenafila, prijavljeni su slučajevi produžene erekcije i krađe. U slučaju erekcije, koji je u toku više od 4 sata, pacijent se treba prijaviti za hitnu medicinsku njegu. U nedostatku hitnog liječenja, priapizam može rezultirati oštećenjem tkiva penisa i nepovratnog gubitka potencija.

Uticaj na viziju

Bilo je slučajeva kršenja vida u vezi s prijemom Sildenafila i drugih PDE-5 inhibitora, naime rijetka bolest - prednju nedijatsku ishemijsku neuropatiju optičkog živca. U slučaju bilo kakvih nedostataka oštrine vida potrebno je prestati uzimati viagra® i obratiti se ljekaru.

Uticaj na zgrušavanje krvi

Istraživanje in vitro. Korištenje ljudskih trombocita ukazuju na to da sildenafil povećava efekt protiv agregacije natrijuma nitroprusida. Informacije o sigurnosti Sildenafila kod pacijenata sa kršenjem koagulacije krvi ili aktivnih peptičkih čiraca su izostane, stoga se Sildenafil treba primijeniti nakon temeljite procjene omjera koristi / rizika.

Viagra® se ne smije primjenjivati \u200b\u200bu muškarcima rijetka nasljedna netolerancija na galaktozu, nedostatak laktaze lappe ili glukoze i galaktoznog sindroma, zbog sadržaja laktoze u ljusci lijeka.

Period trudnoće i dojenja

Viagra® nije prikazan za upotrebu od strane žena.

Pravilno i strogo kontrolirane studije upotrebe viagra® u trudnica i dojenja žena nisu izvršene.

Reproduktivna funkcija

Učinak lijeka na mobilnost spermatozoze ili njihove morfologije nakon jednokratne usmene administracije sildenafila u dozi od 100 mg nije otkriven.

Značajke utjecaja lijeka na sposobnost kontrole motornog vozila ili potencijalno opasnih mehanizama

Uticaj sildenafila na sposobnost upravljanja motornim vozilima ili radom sa potencijalno opasnim mehanizmima nije proučen.

Prije vožnje motornim vozilima ili radom sa mehanizmima, pacijenti treba saznati kako njihovo tijelo reagira na prijem Viagra®, zbog nuspojava lijeka, poput vrtoglavice i kršenja vizuelne percepcije.

Predoziranje

Neželjene reakcije upisane u studije sa jednim prijemom lijeka na dozi do 800 mg sa volonterima bile su uporedine s onima koji su primijećeni kada su korištene niže doze lijeka, ali učestalost njihove pojave i ozbiljnosti manifestacija i težine manifestacija i ozbiljnosti manifestacija. Prijem povećanih doza Viagra® (200 mg) ne dovodi do povećanja efikasnosti lijeka, već samo povećanjem učestalosti neželjenih reakcija (glavobolja, hiperemije, vrtoglavica, dispepsija, zagušenja nazalnog zastoja i kršenje vizuelna percepcija).

U slučaju predoziranja, treba poduzeti standardne simptomatske mjere.

Obrazac za doziranje

Tablete obložene filmom 50 mg, 100 mg

Struktura

Jedna tableta sadrži

aktivna supstanca - Sildenafil Citrate 70.225 mg i 140.450 mg (ekvivalent sildenafilu 50 mg i 100 mg),

pomoćne supstance: mikrokristalna celuloza, kalcijum hidrofosfat bezdrozno, natrijum croskarmellosis, magnezijum stearat,

Sastav ljuske: ODDRAYA BLUE OY-LS-20921 (hipimosellos, laktoza, triacenetin, titanijum dioksid (E 171) i indigokarin aluminijski laski (E132)), zadatak dedrage (HhimetETALOSE i triacETosetyline).

Opis

Tablete presvučene filmom, plavim dvostrukim vijkom, u obliku zaobljenog romba sa oznakom "Pfizer" na jednom i "VGR 50" (za dozu od 50 mg) ili "VGR 100" (za dozu od 100 mg), s druge strane.

Farmakoterapijska grupa

Pripreme za liječenje uroloških bolesti. Ostali pripravci za liječenje uroloških bolesti, uključujući antispazmodiku. Pripreme za lečenje povrede erekcije. Sildenafil.

ATH CODE G04BE03.

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Usisavanje

Nakon uzimanja unutra, Sildenafil se brzo apsorbuje. Maksimalne koncentracije (CMAX) Sildenafil u krvnoj plazmi postiže se u periodu od 30 do 120 minuta (srednja 60 minuta) nakon usmene administracije. Prosječna apsolutna bioraspoloživost tijekom usmene primjene je 41% (s rasponom od 25 - 63% vrijednosti). Nakon usmene primjene sildenafila u preporučenom rasponu doza (25 - 100 mg), površina područja pod farmakokinetičkom krivuljom (AUC) i Cmax direktuje se izravno proporcionalno usvojenoj dozi.

Prilikom uzimanja sildenafila s hranom, brzina usisavanja smanjuje se s prosječnim kašnjenjem vremena za postizanje maksimalnih koncentracija u krvnoj plazmi (TMAX) 60 minuta, a prosječno smanjenje vrijednosti CMAX-a za 29%.

Distribucija

Prosječna ravnotežna distribucija (VD) za Sildenafil je 105 litara, što ukazuje na njenu raspodjelu u tkivima tijela.

Nakon oralne administracije sildenafila u jednoj dozi od 100 mg, prosječna maksimalna ukupna koncentracija sildenafila u krvnoj plazmi iznosi otprilike 440 ng / ml (sa omjerom varijacije od 40%). Zbog činjenice da je Sigtetenafil (i njegov glavni cirkulirajući metabolit) 96% povezan sa krvnim plazmom proteini, prosječna maksimalna koncentracija besplatne sildenafil u krvnoj plazmi iznosi 18 ng / ml (38 Nm). Vezivanje proteina ne ovisi o ukupnim koncentracijama lijeka.

U zdravim volonterima koji su primili Sildenafil jednom u dozi od 100 mg, 90 minuta nakon prijema doze u ejakulatu, utvrđeno je manje od 0.0002% (u prosjeku - 188 ng) doze lijeka.

Metabolizam

In vitro istraživanje

Metabolizam Silitil izveden je uglavnom sa sudjelovanjem CYP3A4 mikroserialca jetre (glavni način) i CYP2C9 (sekundarni način) citokroma P450. Iz tog razloga, inhibitori ovih izoenzima mogu se smanjiti, a indukturtori ovih izoenzima su povećati klirens Sildenafil.

Glavni cirkulirajući metabolit Sildenafila formira n-demetilacije, koji je podvrgnut daljnjem metabolizmu s konačnim poluživotom od približno 4 sata. Metabolite karakterizira profil selektivnosti u fosfodieterazu, uporediv sa takvim sildenafilom, a aktivnost metabolita in vitro u odnosu na fosfodiesterazu 5. vrstu (FDE-5) je otprilike 50% izvorne aktivnosti lijekova.

Koncentracija ovog metabolita u krvnoj plazmi iznosi oko 40% koncentracija sildenafila.

Sildenafil je slab inhibitor ISOFORM 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 3A4 citokroma P450 (IC50\u003e 150 μm). Pod uslovom da se maksimalne koncentracije Sidenafila u krvnom plazmu čine nakon primitka preporučenih doza lijeka otprilike 1 μm, malo je vjerovatno da će Sildenafil promijeniti clien suphrane ovih izoenzima.

Izborni

Opšte klirenstvo sildenafila je 41 l / h, a završni poluživot od 3 do 5 sati. Nakon usmene administracije, Sildenafil je izveden u obliku metaboliti uglavnom sa izmetom (oko 80% usmene doze) i u manjoj mjeri s urinom (oko 13% oralne doze).

Farmakokinetika u posebnim grupama pacijenata

Stariji pacijenti

Zdravi starija volonteri (stariji od 65 godina) Bilo je smanjenje klirensa Sildenafila, što uzrokuje porast koncentracija u plazmi Sildenafila i njenog aktivnog N-demetaliranog metabolita za oko 90% u odnosu na one u zdravim volonterima mlađeg doba (18 -45 godina). Zbog dobnih razlika u vezivanju proteina u plazmi, odgovarajući porast koncentracije slobodnog sigrana u krvnoj plazmi iznosi oko 40%.

U bolesnika sa laganim ili umjerenim stepenom kršenja bubrežne funkcije (kreatinsko zazor 30-80 ml / min) Farmakokinetika Sildenafila nakon jednokratne usmene administracije u dozi od 50 mg ne mijenja se. Povećanje prosječnog metabolita AUC i CMAX N-DeMetilirano čini se do 126% na 73%, u odnosu na takve pokazatelje u ljudima slične dobi bez poremećaja funkcije bubrega. Međutim, zbog velike varijabilnosti pokazatelja između pacijenata, ove razlike nisu bile statistički značajne. Kod pacijenata sa teškom oštećenom funkcijom bubrega (klirens kreatinina< 30 мл/мин) клиренс силденафила снижался, что приводило к средним повышениям показателей AUC и Cmax, соответственно на 100 % и 88 % по сравнению с пациентами аналогичного возраста без нарушений функции почек. Кроме того, значения AUC и Cmax для N-деметилированного метаболита также значительно повышались - на 200 % и 79 %, соответственно.

Kod pacijenata sa cirozom jetre svetlosti i umjerene težine (faza A i B prema klasifikaciji dece-pugh-a), smanjena je klirens Sildenafil, što je dovelo do povećanja AUC indikatora (za 84%) i Cmax (za 47%) u odnosu na volontere slične dobi bez poremećaja funkcija jetre.

Farmakokinetika Sildenafil kod pacijenata sa teškim stepenom kršenja funkcije jetre nije proučavana.

Farmakodinamika

Mehanizam akcije

Viagra®, oralni lijek za liječenje erektilne disfunkcije, odnosno s seksualnom stimulacijom obnavlja narušenu erektilnu funkciju povećanjem protoka krvi na penis.

Fiziološki mehanizam erekcije penisa uključuje oslobađanje dušičnog oksida (ne) u kavernoznim tijelima sa seksualnom stimulacijom. Dušikov oksid aktivira enzim gnanilalatni ciklase, što dovodi do povećanja nivoa cikličkog gnanozinskog monofosfata (CGMF), nakon opuštanja glatkih mišića u kavernoznim tijelima i povećanju protoka krvi.

Sildenafil je snažan i selektivni inhibitor fosfodieteraze specifične za TGMF iz 5. vrste (FDE-5), koji je odgovoran za propadanje CGMF-a u kavernoznim tijelima. Sildenafil ima periferni učinak na erekciju. Sildenafil nema direktan opuštajući učinak na izolirano kavernozno tijelo osobe, ali značajno poboljšava opuštajući učinak ne na ovoj tkanini. Kada se aktiviraju ne / CGMF metabolički put, kao što se događa tokom seksualne stimulacije, inhibicija PDE-5 sildenafila dovodi do povećanja nivoa CGMF-a u kavernoznim tijelima. Stoga, za pružanje sildenofila za željenu produktivnu farmakološku akciju zahtijeva seksualnu stimulaciju.

Farmakodinamički efekti

In vitro istraživanje

Sildenafil selektivno djeluje na PDE-5, što je uključeno u regulaciju procesa erekcije. Učinak Viagra® na PDE-5 jači je od ostalih poznatih fosfodierzaza. Ovaj efekt Viagra® je 10 puta jači od učinka na PDE-6, koji sudjeluje u procesu fotokonstrukcije u mrežnice. Kada se koristi u maksimalnim preporučenim dozama, sildenafil selektivnost na PDE-5 80 puta prelazi svoju selektivnost na PDE-1, više od 700 puta - selektivnosti na PDE-2, PDE-7, FDE-8, PDE-7, FDE-8, PDE-9, PDE-10 i PDE-11. Konkretno, selektivnost sildenafila na FDE-5, 4000 puta više od selektivnosti na FDE-3 TSAMF-specifičnu fosfodiesterazu ISOFORM sudjeluje u regulaciji srčanih kratica.

Klinička efikasnost i sigurnost

Sigurnost i efikasnost Sildenafila potvrdili su dugoročne studije.

Indikacije za upotrebu

Erektilna disfunkcija koju karakterizira nemogućnost postizanja ili sačuvanja montaža penisa dovoljna za zadovoljavajući seksualni odnos.

Viagra® je efikasan samo sa seksualnom stimulacijom.

Način primjene i doze

Za usmenu administraciju.

Viagra® se može uzimati sa ili bez hrane. Međutim, za pokretanje akcije viagra®-a možda će trebati više vremena u slučaju prijema u hranu.

Način doziranja

Primjena kod odraslih

Preporučena doza Viagra® iznosi 50 mg unutar 1 sat prije seksa. Uzimajući u obzir efikasnost i toleranciju doze mogu se povećati na 100 mg. Maksimalna preporučena doza je 100 mg.

Potrebno je u potpunosti progutati tablet pijenjem čaše vode.

Posebne grupe pacijenata

Stariji pacijenti

U starijim pacijentima (≥ 65 godina), korekcija doze nije potrebna.

Pacijenti sa oštećenom funkcijom bubrega

S blagim i umjerenim stupnjem kršenja bubrežne funkcije (klirens iz kreatinina, 30-80 ml / min) korekcija doze nije potrebna. Zbog smanjenja čišćenja sildenafila kod pacijenata s teškim oštećenjem bubrežne funkcije (klirens kreatinina< 30 мл/мин), следует рассмотреть возможность применения Виагры® в дозе 25 мг. Исходя из эффективности и переносимости препарата при необходимости, его дозу можно увеличивать поэтапно до 50 мг и до 100 мг.

Pacijenti sa oštećenom funkcijom jetre

Zbog činjenice da se klirenstvo silildenafila smanjuje kod pacijenata s oštećenom funkcijom jetre (na primjer, ciroze), treba ga dati mogućnost korištenja lijeka na dozi od 25 mg. Na osnovu efikasnosti i podnošljivosti lijeka, ako je potrebno, njegova doza može se povećati u fazama do 50 mg i do 100 mg.

Pacijenti djece i adolescencije

Sildenafil nije prikazan za upotrebu kod djece (< 18 лет).

Primjena kod pacijenata koji vode druge lijekove

Da bi se smanjio rizik od razvoja posturalne arterijske hipotenzije u pacijentima koji su podvrgnuti tretmanu alfa-adrenoblokira, potrebno je stabilizirati stanje pacijenata koji primaju alfa-adrenoblasti prije početka liječenja sildenafilom. Pored toga, treba ga dati mogućnost korištenja Sildenafila, počevši od doze od 25 mg.

Nuspojave

Pod korištenjem Viagra® registrovani su nepoželjni efekti koji su klasificirani po učestalosti njihove manifestacije na sljedeći način: vrlo često (≥ 1/10), često (od ≥ 1/100 do< 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100) и редко (≥ 1/10 000 и < 1/1000).

Često

Glavobolja

Vrtoglavica

Distorzije boja (kloroptiranje, hromatopsija, cijanopsija, eritropsija, Xantopsija), poremećaj vida, vizija

Hiperemija, jahanje

Nazalna kongestija

Dyspepsia, mučnina

Preosjetljivost

Pospanost, histteze

Poremećaji povezani s kidanjem (očno suhost, poremećaj funkcije lakimalne žlijezde, povećane suze), boli u oči, fotofobija, fotopsiju, hiperemija za oči, svjetlina vizuelne percepcije, konjuktivitis

Prostorna dezorijentacija (vertigo), buka u ušima

Tahikardija, osjećaj srca

Arterijska hipertenzija, arterijska hipotenzija

Krvarenje nos, hipoteka očiglednih sinusa

Bol u vrhu trbuha, gastroezofagealne refluksne bolesti, povraćanje, suha usta

Malgija, bol u udovima

Hematuria

Bol u grudima, povećani umor, toplotni osjećaj

Povećana otkucaja srca

Akutni poremećaj cirkulacije mozga, prolazni ishemijski napad, konvulzivni napad *, recidiv konvulzivnog napada *, nesvještavajući

Prednja nesterotska ishemijska neuropatija spektacira nerva *, retinalna posuda za krvarenje, arterioflektička retinopatija, retribath bolest, glaukom, smanjujući vid od vizije, miopia, astenopija, duga, raspoloživost, sredstva, raspoloživost U polju pogleda dugine, oticanje očiju, oticanje očiju, poremećaj vida, konjuktivne hiperemije, iritacija očiju, neobičan osjećaj u očima, edemi za kapku

Gluhoća

Iznenadna smrt srca *, infarkt miokarda, ventrikularna aritmija *, atrijska fibrilacija, nestabilna angina

Osjećam ruke u grlu, nazalno oticanje, mukoza suhim nosom

Oralna hiptestezija

Stevens sindrom - Johnson *, toksična epidermalna necrodis

Krvarenje iz penisa, priapizma *, hematospermije, pojačanje erekcije
- Razdražljivost

* Nuspojave registrovane samo za vrijeme posmatranja nakon registracije.

Poruka informacija o predloženim neželjenim reakcijama

Važna je poruka informacija o navodnim neželjenim reakcijama identificiranim nakon registracije lijeka. To vam omogućava da nastavite sa praćenjem omjera i rizika lijeka.

Od medicinskih radnika i pacijenata zatraženo je da prijave bilo kakve neželjene reakcije na adresu naznačenu na kraju ove medicinske uputstva za prijavu.

Kontraindikacije

Povećana osjetljivost na aktivnu supstancu ili bilo koju od pomoćnih tvari

Istovremeni prijem lijekova koji su donatori dušičnog oksida (amilnitrit) ili nitrata u bilo kojem obliku

Istovremeni prijem sa stimulansima guanillaziclase (Riociiguite)

Teška insuficijencija jetre

Nasljedne degenerativne bolesti mrežnice oka (na primjer, nasljedni pigmentni retinit (mali broj tih pacijenata ima nasljedne poremećaje funkcija fosfodiesterasa mrežnice))

Gubitak pogleda na jedno oko zbog prednje neterotične ishemijske neuropatije optičkog živca, bez obzira da li je ova epizoda povezana s prethodnom upotrebom inhibitora FDE-5 ili ne

Arterijska hipotenzija (pakao< 90/50 мм рт. ст.)

Teške kardiovaskularne bolesti (na primjer, teški zatajenje srca, nestabilna angina)

Infarkt miokarda prenio je u posljednjih 6 mjeseci

Stroy je prenesen u posljednjih 6 mjeseci

Istovremeni prijem sa inhibitorima CYP3A4 Isoenzim (na primjer, ketokonazol, itroaconazole, ritonavir, eritromicin, saquinavir, klaritromicin)

Istovremeni prijem lijekova za liječenje plućne arterijske hipertenzije (Bozenthane, Iloprost) i preparati koji sadrže sildenafil ili bilo koji drugi inhibitor FDE-5

Muškarci rijetkom nasljednom netolerancijom na galaktozu, nedostatak laktaze Lapze ili mal apsorpcijski sindrom glukoze i galaktoze

Istovremeni prijem s drugim oralnim ili lokalnim sredstvima za liječenje erektilne disfunkcije

Pažljivo:

§ Anatomska deformacija penisa (uključujući argument, kavernozna fibroza ili peyroni bolest)

§ Predispozicija za razvoj priapizma (kao što je srpska - ćelijska anemija (anomalija crvenih krvnih zrnaca), višestruki mileloma (rak koštane srži) ili leukemia (rak krvnih stanica)

§ Problemi sa koagulacijom krvi (hemofilija)

§ Bolesti praćene krvarenjem

§ pogoršanje čir ulkura želudac ili dvanaestor

§ Istovremeno prijem sa drogama alfa adrenoblačničkih grupa

Prema registrovanoj indikaciji, lijek nije namijenjen za upotrebu u djeci i adolescenti mlađim od 18 godina i kod žena.

Ljekovita interakcije

Uticaj drugih lijekova za Sildenafil

Studije u vivo

Sa istodobnim prijemom Signafila sa inhibitorima CYP3A4 (poput ketokonazola, eritromicina i cimetidina) postoji smanjenje klirensa Sildenafila. Ova grupa pacijenata ne primijeti povećanu frekvenciju nuspojava, ipak, potrebno je započeti liječenje viagra® lijekom u početnoj dozi od 25 mg.

Istovremeni prijem HIV ritonavirskog inhibitora proteazije, koji je snažan inhibitor citokrome P450, u ravnotežnom stanju (500 mg dva puta dnevno) sa sildenafilom (100 mg jedne doze) dovodi do povećanja maksimalne koncentracije (CMAX ) Sildenafila za 300% (4-hkratage), kao i povećanjem sildenafila AUC-a u krvnoj plazmi za 1000% (11-preklopi). Nakon 24 sata, nivoi sitanja u krvnoj plazmi iznosi oko 200 ng / ml u odnosu na otprilike 5 ng / ml nakon primanja samo sildenafila. Ovi podaci su u skladu s izraženim ritonavir efektima na širok raspon P450 citohromskih supstrata. Na osnovu gore navedenih podataka, istovremeno korištenje sildenafila sa Ritonavirom se ne preporučuje.

Viagra® ne utiče na farmakokinetiku Ritonavira.

Maksimalna doza sildenafila u kojem slučaju ne bi trebala prelaziti 25 mg 48 sati.

Istovremeni prijem CYP3A4 inhibitora proteaze HIV-a, u ravnotežnom stanju (1200 mg tri puta dnevno) sa sildenafilom (100 mg jedne doze) dovodi do povećanja CMAX Sildenafila za 140%, kao i povećanje sildenafila AUC za 210%. Sildenafil ne utiče na farmakokinetiku Saquinavira. Jači inhibitori CYP3A4, poput ketokonazola i itrokonazola, imaju izraženiji učinak.

S jednim prijemom sigranila na dozi od 100 mg, zajedno s eritromicinom, umjerenim inhibitorom CYP3A4, u ravnotežnom stanju (500 mg dva puta dnevno tokom 5 dana), povećavanje sistematskog izlaganja sildenafila opaženo je za 182% (određeno u vrijednosti AUC).

Azitromicin (na dozi od 500 mg dnevno tokom 3 dana) ne utječe na AUC, CMAX, TMAX indikatore, konstantnu brzinu eliminacije ili naknadnu poluživot sildenafila ili njenog glavnog cirkuliranog metabolita.

Istovremena upotreba cimetidina (800 mg), koji je inhibitor citokroma P450 i nespecifični inhibitor CYP3A4 s sildenafil (u dozi od 50 mg) u zdravih dobrovoljaca, uzrokuje povećanje siltenafil koncentracija u krvnoj plazmi za 56 %.

Sok od grejpa je slab inhibitor CYP3A4-indirektnog metabolizma u crijevnom zidu i može uzrokovati umjereno povećanje nivoa sildenafila u krvnoj plazmi.

Jedan prijem antacida (magnezijum hidroksid / aluminijski hidroksid) ne utječe na bioraspoloživost sildenafila.

CYP2C9 inhibitori (Tolbatamid, Warfarin i fenitoin), CYP2D6 inhibitori (selektivni inhibitori za napadač za previđanje, triciklički antidepresivi), tiazid i tiazidni diuretici, inhibitori enzima koji pretvaraju angiotenzin, blokatora kalcijuma, Beta-adrenergički blokatori receptori i induktori metaboličke aktivnosti P450 (Rifampicin, barbiturati) ne utječu na farmakokinetiku Sildenafila.

Istovremena upotreba endotelnog bozentana antagonista (umjerena induktera CYP3A4, CYP2C9 i verovatno CYP2C19) u ravnotežnom stanju (125 mg dva puta dnevno) sa sildenafilom u ravnotežnom stanju (80 mg tri puta dnevno) dovodi do smanjenja AUC-a i Cmax vrijednosti za sildenafil 62,6% i 55,4%, respektivno. Stoga se vjeruje da istovremeno korištenje s jakim CYP3A4 induktorima, poput rifampina, uzrokuje izraženije smanjenje koncentracija silildenafila u krvnoj plazmi.

Istovremena upotreba s drugim PDE-5 inhibitorima ili drugim metodama za liječenje erektilne disfunkcije

Sigurnost i efikasnost sildenafila u kombinaciji s drugim PDE-5 inhibitorima ili drugim sidtenafilskim lijekovima s lijekovima za liječenje plućne arterijske hipertenzije (LAG) ili drugih lijekova za liječenje erektilne disfunkcije nisu proučavani. S tim u vezi, upotreba takvih kombinacija droga se ne preporučuje.

Nicorandil je hibrid aktivatora kalijumskih kanala i nitrata. Zbog komponente nitrata, potencijalno je u mogućnosti da uđe u ozbiljne interakcije sa Sildenafilom.

Efekat sildenafila na druge lijekove

In vitro istraživanje

Podaci o interakciji sildenafila sa inhibitorima nespecifične fosfodieteraze, poput teofilina ili dipiridamola, odsutni su.

Studije u vivo

U skladu s poznatim djelovanjem Sildenafila na signalnom putu NO / CGMF, Sildenafil je u stanju jačati hipotenzivni učinak nitrata, naime na značajno smanjenje krvnog pritiska. Stoga je njegova istovremena upotreba sa donatorima dušičnog oksida (amilnitrit) ili nitratima u bilo kojem obliku kontraindicirana.

Riocyiguat

U kliničkim studijama, Riociiguiguam ojačao je hipotenzivni učinak inhibitora FDE-5. Podaci o povoljnom kliničkom učinku prilikom primjene takve kombinacije u studijnom stanovništvu bio je odsutan. Istovremena upotreba Riocyiguata sa inhibitorima FDE-5, uključujući Sildenafil, kontraindicirana je.

Istovremeni prijem sa alfa-adrenolokovima

Preporučuje se upotreba sildenafila s oprezom kod pacijenata koji primaju grupu droge alfa-adrenoboatora, jer njihova istovremena upotreba može dovesti do simptomatske arterijske hipoteze u nekim osjetljivim pacijentima. Najvjerovatnije se može primijetiti u roku od 4 sata nakon prijema doze Sildenafila. Da bi se smanjio rizik od razvoja posturalne arterijske hipotenzije, trebalo bi doći do stanja hemodinamičke stabilnosti pacijenata koji primaju tretman alfa-adrenolokira prije početka liječenja Sildenafilom. Treba ga dati mogućnost korištenja sildenafila, počevši od doze od 25 mg. Pored toga, ljekari bi trebali uputiti pacijente o akcijama u slučaju simptoma posturalne hipotenzije.

Uz istodobnu upotrebu Sildenafila i Doxazosina u pacijentima stabilizovanim tretmanom Doxazosina, rijetkih slučajeva simptomatske arterijske hipotenzije, vrtoglavice i stanja pre osnivanja, ali nisu izviješteni, ali nisu izvijestili, ali nisu izveštavani, ali ne privezeni.

Sa istodobnom upotrebom sildenafila (na dozi od 50 mg) s tolbatamidom (na dozi od 250 mg) ili warfarin (na dozi od 40 mg), a oba se metabolizira CYP2C9, nisu otkrili značajne interakcije.

Sildenafil (na dozi od 50 mg) ne doprinosi povećanju vremena krvarenja uzrokovane acetilsalicilnom kiselinom (na dozi od 150 mg).

Sildenafil (na dozi od 50 mg) ne doprinosi jačanju hipotenzivnog učinka alkohola u zdravim volonterima sa prosječnim maksimalnim nivoom alkohola u krvi 80 mg / dL.

Kombinirajući sljedeće klase antihipertenzivnih lijekova: diuretika, a inhibitori ACE, antagonisti angiotenzina II, antihipertenzivni lijekovi (vazodilatori i centralne akcije), blokatori kalcijuma, i alfa adreneceptorski blokatori - nisu otkrili razlike na strani profila Učinci kod pacijenata koji uzimaju sildenafil, u poređenju sa pacijentima koji primaju placebo. U posebnim studijama interakcije droga, tokom kojih se Sildenafil (na dozi od 100 mg) koristi istovremeno sa amlodipinom kod pacijenata sa arterijske hipertenzije, dodatno smanjenje sistolnog krvnog pritiska u položaju na leđima bio je 8 mm. Rt. Art. Odgovarajući dodatni pad dijastoličkog krvnog pritiska u lažnom položaju na leđima bio je 7 mm. Rt. Art. Ovim dodatnim smanjenjem krvnog tlaka bili su slični u veličini s onima koji se primjećuju kada se koriste Sildenafil u zdravim volonterima kao monoterapijom.

Sildenafil (na dozi od 100 mg) ne utječe na farmakokinetiku u ravnotežnom stanju inhibitora proteaze HIV-a, savikinavir i ritonavir, a oba su podloge CYP3A4.

Kada istovremeno koristite sa nuklearnim sidenafilom Bosent u ravnotežnom stanju (80 mg tri puta dnevno), uzrokuje porast AUC-a i Cmax Bozenthane (125 mg dva puta i dnevno) za 49,8%, odnosno u zdravim muškim volonterima .

specialne instrukcije

Za dijagnosticiranje erektilne disfunkcije i određivanje njegovih mogućih uzroka korijena treba ispitati povijest bolesti i provoditi medicinski pregled do mogućnosti farmakološkog liječenja.

Faktori rizika Kardiovaskularne bolesti

Prije početka liječenja erektilne disfunkcije, ljekar bi trebao cijeniti kardiovaskularni status svojih pacijenata, jer postoji određeni stepen rizika od srčanih komplikacija povezanih sa seksualne aktivnosti.

Prije imenovanja Sildenafila, ljekari bi trebali pažljivo provjeriti vjerojatnost neželjenih posljedica vazodilirajućeg učinka ovog lijeka na stanje pacijenata sa određenim većim bolestima, posebno u njihovoj kombinaciji sa seksualne aktivnosti. Grupa povećane osjetljivosti na vazodilatore pripada pacijentima sa suženjem lijeve ventrikularne utičnice (na primjer, stenozom aortne ventila, hipertrofične opstruktivne kardiomiopatije, kao i pacijenti s rijetkim sindromom višestrukih sustava atrofija, manifestovan u obliku Težak stepen oštećene autonomne kontrole krvnog pritiska.

Sildenafil dovodi do manjeg i kratkoročnog smanjenja krvnog pritiska, što u većini slučajeva nema kliničke manifestacije. Prosječno maksimalno smanjenje sistolnog krvnog pritiska u položaju koji leži na leđima nakon oralne primjene sildenafila u dozi od 100 mg bio je 8,4 mm Hg. Art. Odgovarajuća promjena dijastoličkog krvnog pritiska u lažnom položaju na leđima bila je 5,5 mm. Rt. Art. Ovim smanjenjem krvnog tlaka u skladu su s vazodilacijskom akcijom Sildenafila, moguće zbog povećanja nivoa CGMF-a u glatkim mišićima plovila. Jednokratna oralna upotreba sildenafila na dozi do 100 mg u zdravim volonterima nije izazvala klinički značajne promjene u EKG-u.

U bolesnika sa teškim oblikom koronarne srčane bolesti (IBS), Sildenafil na dozi od 100 mg nije uticao na indikatore srčanog izlaza i nije smanjio protok krvi kroz stenozded koronarnim arterijama.

Viagra® poboljšava hipotumičan učinak nitrata.

U skladu sa akcijom Viagra® na metaboličkom putu / cikličkim gunozinom monofosfatom (CGMF) ", Sildenafil može jačati hipotumirani učinak nitrata, stoga njegove istovremeno korištenje sa donatorima nitrogena (kao što su amilnitrit) ili nitratima su kontraindicirani u bilo kojem obliku.

U toku posljednjeg razdoblja zabilježeni su slučajevi ozbiljnih kardiovaskularnih komplikacija, nebitnu anginu, iznenadnu srčanu smrt, ventrikularnu aritmiju, cerebrovaskularno krvarenje, prolazno ishemijsko napamet, arterijsku hipertenziju i arterijsku hipotenziju tokom sildenafila. Većina, ali ne sve, od ovih pacijenata imali su prethodni faktori rizika za kardiovaskularne bolesti. Mnoge od ovih pojava zabilježene su tokom ili ubrzo nakon završetka seksualnog odnosa, kao i nekoliko pojava ubrzo su registrirane nakon prijema Sildenafila bez seksualnih aktivnosti. Ne postoji mogućnost da se utvrdi da li su ove pojave direktno povezane sa prijemom Sildenafila, sa seksualne aktivnosti, sa postojećom kardiovaskularne bolesti, sa kombinacijom ovih faktora ili sa drugim faktorima.

Priapism

Lijekovi za liječenje erektilne disfunkcije, uključujući Sildenafil, trebaju se koristiti kod pacijenata s anatomskom deformacijom penisa (poput duboke, kavernozne fibroze ili peyroni bolesti), kao i pacijenti s bolestima predisponiranje za razvoj priapizma (kao što su Srplika - ćelijska anemija, višestruki mijelom ili leukemia).

Tokom perioda post-registracione primjene Sildenafila, prijavljeni su slučajevi produžene erekcije i krađe. U slučaju erekcije, koji je u toku više od 4 sata, pacijent se treba prijaviti za hitnu medicinsku njegu. U nedostatku hitnog liječenja, priapizam može rezultirati oštećenjem tkiva penisa i nepovratnog gubitka potencija.

Uticaj na viziju

Bilo je slučajeva kršenja vida u vezi s prijemom Sildenafila i drugih PDE-5 inhibitora, naime rijetka bolest - prednju nedijatsku ishemijsku neuropatiju optičkog živca. U slučaju bilo kakvih nedostataka oštrine vida potrebno je prestati uzimati viagra® i obratiti se ljekaru.

Uticaj na zgrušavanje krvi

In vitro studije koriste ljudske trombocite ukazuju na to da Sildenafil jača efekt protiv agregacije nitroprusidnog natrijuma. Informacije o sigurnosti Sildenafila kod pacijenata sa kršenjem koagulacije krvi ili aktivnih peptičkih čiraca su izostane, stoga se Sildenafil treba primijeniti nakon temeljite procjene omjera koristi / rizika.

Viagra® se ne smije primjenjivati \u200b\u200bu muškarcima rijetka nasljedna netolerancija na galaktozu, nedostatak laktaze lappe ili glukoze i galaktoznog sindroma, zbog sadržaja laktoze u ljusci lijeka.

Period trudnoće i dojenja

Viagra® nije prikazan za upotrebu od strane žena.

Pravilno i strogo kontrolirane studije upotrebe viagra® u trudnica i dojenja žena nisu izvršene.

Reproduktivna funkcija

Učinak lijeka na mobilnost spermatozoze ili njihove morfologije nakon jednokratne usmene administracije sildenafila u dozi od 100 mg nije otkriven.

Značajke utjecaja lijeka na sposobnost kontrole motornog vozila ili potencijalno opasnih mehanizama

Uticaj sildenafila na sposobnost upravljanja motornim vozilima ili radom sa potencijalno opasnim mehanizmima nije proučen.

Prije vožnje motornim vozilima ili radom sa mehanizmima, pacijenti treba saznati kako njihovo tijelo reagira na prijem Viagra®, zbog nuspojava lijeka, poput vrtoglavice i kršenja vizuelne percepcije.

Predoziranje

Neželjene reakcije upisane u studije sa jednim prijemom lijeka na dozi do 800 mg sa volonterima bile su uporedine s onima koji su primijećeni kada su korištene niže doze lijeka, ali učestalost njihove pojave i ozbiljnosti manifestacija i težine manifestacija i ozbiljnosti manifestacija. Prijem povećanih doza Viagra® (200 mg) ne dovodi do povećanja efikasnosti lijeka, već samo povećanjem učestalosti neželjenih reakcija (glavobolja, hiperemije, vrtoglavica, dispepsija, zagušenja nazalnog zastoja i kršenje vizuelna percepcija).

Izraz skladištenja

Ne koristite nakon isteka isteka.

Uslovi odmora iz ljekarna

Na recept

Proizvođač

Nošenje amboise,

Zone IndustrialNity -29 RUTA DES INDUSTRIS

37530 Francuska-sur Cissue, Francuska