گروه فارماکولوژی Viagra. Viagra - دستورالعمل برای استفاده. روش کاربرد و دوز

ویاگرا: دستورالعمل برای استفاده و بررسی

ویاگرا - به معنای درمان اختلالات عملکرد نعوظ است.

فرم انتشار و ترکیب

قرص ها در یک غلاف فیلم آبی، یک شکل الماس مانند Bicon مانند لبه های گرد شده و حکاکی Pfizer در یکی از دو طرف (در بسته های مقوا با کنترل اول باز کردن: 1 یا 2 blisters از 1 یا 2 برگه. ؛ 1 یا 3 blisters از 4 جدول؛ 1 بلیستر - 12 برگه.).

محتوای اصلی اصلی سیلدنافیل (به شکل سیترات)، محتوای آن مربوط به حکاکی در سمت دوم قرص است و در قرص با کتیبه است:

  • VGR 25 - 25 میلی گرم؛
  • VGR 50 - 50 میلی گرم؛
  • VGR 100 - 100 میلی گرم.

مواد کمکی به عنوان بخشی از ویاگرا: سلولز میکرو کریستالی، هیدروفسفات کلسیم، سدیم Crossarmellos، Magnesium Stearate.

پوسته فیلم شامل: hypimloose، لاکتوز، ترایسستین، دی اکسید تیتانیوم (E171)، لاک آلومینیوم آلومینیوم (E132)، وانیلین، بیوتین.

خواص دارویی

فارماکودینامیک

عنصر فعال در ترکیب Viagra - Sildenafil یک مهارکننده انتخابی موثر از نوع فسفودی استراز سیکلونووزین (CGMF) -Stciagical Phosphodiesterase 5 (FDE5) است. این ترکیب بر مکانیزم فیزیولوژیک نعوظ در مردان با آزاد کردن اکسید نیتروژن در بدن حفره ای رخ می دهد که در طول تحریک جنسی رخ می دهد. این باعث افزایش سطح CGMF می شود، آرامش بیشتری از بافت عضلانی صاف بدن غول پیکر و تشدید جریان خون را ایجاد می کند.

برای سیلدنافیل، یک اثر آرامش بخش مستقیم بر روی یک بدن کوارتز جدا شده در بیماران مردانه معمول نیست، اما این ماده اثر اکسید نیتروژن را به علت مهار PDE5 افزایش می دهد، که مسئول تخریب CGMF است.

Sildenafil با اثر انتخابی با توجه به PDE5 در آزمایشگاهی مشخص می شود و فعالیت آن نسبت به این ترکیب به طور قابل توجهی بزرگتر از ارتباط با سایر ایزوآنزیم های شناخته شده فسفودی استراز است: در مورد PDE6 - 10 بار، در مورد PDE1 - بیش از 80 بار و در مورد PDE7-PDE11، PDE4، FDE2 - بیش از 700 بار. انتخابی اجزای فعال ویاگرا در ارتباط با PDE5 4000 بار بیشتر از کسانی است که برای PDE3 برتر هستند. این از اهمیت زیادی برخوردار است، زیرا PDE3 یکی از آنزیم های کلیدی است که کاهش میوکارد را تنظیم می کند.

ویاگرا خود را به عنوان یک داروی موثر به طور انحصاری زمانی که در ترکیب با تحریک جنسی استفاده می شود، ثابت کرده است. در طی پیاده سازی آن، سیلدنافیل، عملکرد ناخوشایند نعوظ را عادی می کند، جریان خون را به بدن های حفره آلت تناسلی تقویت می کند.

عنصر فعال دارو بر روی خروجی قلب تاثیر نمی گذارد و منجر به نقض جریان خون در شریان های کرونر شده است، و همچنین تقریبا 13٪ موجب افزایش جریان عروق کرونر ناشی از آدنوزین در هر دو عروق کرونر دست نخورده و سوگند می شود.

Sildenafil اثر مشخصی بر روی یک الکتریک، وضوح بصری، قطر دانش آموزان، فشار داخل چشم یا ادراک کنتراست ندارد.

فارماکوکینتیک

هنگام مصرف ویاگرا در دوز توصیه شده، فارماکوکینتیک سیلدنافیل با یک خطی مشخص می شود. پس از تزریق خوراکی، ماده به سرعت جذب می شود. به طور متوسط، زیستی مطلق آن تقریبا 40٪ با طیف وسیعی از پراکندگی 25-63٪ است. اگر غلظت سیلدنافیل in vitro حدود 1.7 نانوگرم در میلی لیتر باشد، فعالیت FDE5 را 50٪ کاهش می دهد.

با استفاده از ویاگرا در دوز 100 میلی گرم، میانگین حداکثر غلظت سیلدنافیل آزاد در پلاسمای خون بیماران مرد 18 نانوگرم در میلی لیتر است. حداکثر سطح ماده هنگام مصرف دارو در داخل معده خالی حدود 60 دقیقه ثبت می شود (فاصله زمانی احتمالی 30 تا 12 دقیقه طول می کشد). با پذیرش همزمان ویاگرا، همراه با مواد غذایی چرب، میزان جذب کاهش می یابد: حداکثر غلظت سیلدنافیل به میزان 29 درصد کاهش می یابد و زمان دستاورد آن 60 دقیقه افزایش می یابد، اما تغییر درجه جذب توسط داده های بالینی تایید نشده است .

حجم توزیع ماده فعال دارو در حالت تعادل حدود 105 لیتر است. سیلدنافیل و خون اصلی آن، متابولیت N-demethyl را به حدود 96٪ به پروتئین های پلاسما خون متصل می کند و این بر غلظت کلی دارو در بدن تاثیر نمی گذارد. کمتر از 0.0002٪ از غلظت این ترکیب (حدود 188 نانوگرم) در اسپرم 1.5 ساعت پس از دریافت ویاگرا تشخیص داده شد.

سیلدنافیل به طور عمده در کبد تحت عمل Cytochrome CYP3A4 (مسیر اصلی) و سیتوکروم CYP2C9 (مسیر معدن) ایزوآنزیم متابولیزه می شود. این ترکیب به N-demethylation تحت تاثیر قرار می گیرد، در نتیجه که متابولیت فعال اصلی گردش می شود، همچنین در متابولیسم آینده تشکیل شده است. این متابولیت تقریبا همان انتخابی عمل علیه PDE، و همچنین سیلدنافیل متمایز است و فعالیت آن نسبت به PDE5 in vitro 50٪ از فعالیت مربوطه سیلدنافیل را تجاوز نمی کند. نیمه عمر متابولیت N-demethyl تقریبا 4 ساعت است.

به اشتراک گذاشته شده Cleigh Sildenafil به 41 لیتر در ساعت می رسد، و نیمه نهایی نهایی 3-5 ساعت است. هر دو تجویز خوراکی و تزریق داخل وریدی، ماده به صورت متابولیت ها، عمدتا از طریق روده (تقریبا 80٪ دوز خوراکی) و به میزان کمتری از طریق کلیه ها (تقریبا 13٪ دوز خوراکی) مشتق شده است.

در بیماران سالم سالم (بیش از 65 سال)، ترخیص سیلدنافیل کاهش می یابد و محتوای آن در پلاسمای خون حدود 40 درصد بیشتر از بیماران 18 تا 45 سال است. اثر بالینی سن بر فرکانس عوارض جانبی شناسایی نشده است.

در نارسایی کلیه نور (QC 50-80 میلی لیتر در دقیقه) و متوسط \u200b\u200b(QC 30-49 میلی لیتر در دقیقه)، شدت تغییرات در فارماکوکینتیک سیلدنافیل پس از یک بار تزریق خوراکی ویاگرا در دوز 50 مورد تغییر نیست میلی گرم نارسایی شدید کلیوی (QC کمتر از 30 میلی لیتر در دقیقه) باعث کاهش ترشح این ماده می شود که منجر به افزایش حداکثر غلظت آن در پلاسمای خون در مقایسه با شاخص مشابه در عملکرد طبیعی کلیه ها در بیماران می شود از همان گروه سنی.

کاهش میزان ترخیص سیلستنافیل نیز در بیماران مبتلا به سیروز کبدی (کلاس های A و B مطابق با مقیاس کودک PHH) مشاهده می شود که باعث افزایش حداکثر غلظت این ماده در مقایسه با شاخص مشابه در کبد طبیعی می شود عملکرد در بیماران با یک گروه سنی مشابه. فارماکوکینتیک سیلدنافیل در بیماران مبتلا به اختلالات شدید کبد (طبق کلاس C بر اساس مقیاس کودک نوشیدنی) مورد مطالعه قرار نگرفته است.

نشانه های استفاده

درمان اختلال نعوظ، که ناتوانی در دستیابی به یا حفظ نعوظ آلت تناسلی مورد نیاز برای یک حالت کامل از Seitium است.

منع مصرف

  • درمان ترکیبی با داروهای دیگر در نظر گرفته شده برای درمان اختلالات عملکرد نعوظ؛
  • پذیرش دائمی یا اپیزودیک از اهداکنندگان اکسید نیتروژن، نیتریت های آلی یا نیترات در هر شکل، از آنجا که سیلدنافیل اثر فشار خون نیترات را افزایش می دهد؛
  • زن؛
  • سن تا 18 سال؛
  • افزایش حساسیت به سیلدنافیل یا مواد کمکی دارو.

با دقت:

  • تغییر شکل آناتومیک آلت تناسلی، از جمله آناتومی، فیبروز غول پیکر یا بیماری پیرونویی؛
  • کم خونی سلولی بیمار، میلوما چندگانه، ترومبوسیتوپنی، لوسمی و سایر بیماری هایی که می تواند باعث بروز پریپیسم شود؛
  • بیماری های همراه با خونریزی، از جمله در صورت تشدید زخم معده و دوازدهه؛
  • رنگدانه سالم رتینیت

توصیه می شود از یک وسیله تحت نظارت پزشک در طی 6 ماه اول پس از انفارکتوس میوکارد یا انفارکتوس سکته مغزی، و همچنین بیماران مبتلا به بیماری های قلبی، به عنوان: نارسایی قلبی، شکل شدید آریتمی، فشار خون شریانی و / یا فشار خون بالا، آنژین ناپایدار.

دستورالعمل استفاده از ویاگرا: روش و دوز

قرص های ویاگرا در یک ساعت قبل از مقاربت گرفته می شوند.

دوز اولیه 50 میلی گرم است. بسته به کارآیی و تحمل پذیری فردی، مجاز به اصلاح در جهت افزایش یا کاهش است.

در طول روز، حداکثر دوز دارو نباید بیش از 100 میلی گرم باشد، و فرکانس پذیرش 1 بار است.

برای بیماران مبتلا به نارسایی شدید کلیوی یا سیروز، دوز توصیه شده بیش از 25 میلی گرم.

برای بیماران سالخورده، تصحیح دوز مورد نیاز نیست.

در صورت نیاز به درمان همزمان با داروهای دیگر، ویاگرا باید 25 میلی گرم مصرف شود: با Ritonavir - بیش از 1 بار در 48 ساعت؛ با erythromycin، ketoconazole، savinavir، itraconazole - 1 بار در روز.

بیماران دریافت کننده α-adrenoblays برای به حداقل رساندن خطر ابتلا به رشد هیپوتانون موضعی، پذیرش دارو باید تنها پس از دستیابی به تثبیت همودینامیک شروع شود. همچنین لازم است که هدف از کاهش دوز اولیه سیلدنافیل را در نظر بگیریم

اثرات جانبی

درجه عوارض جانبی بستگی به تحمل فردی سیلدنافیل، پدیده های ناخواسته گذرا است:

  • در بخشی از سیستم عصبی مرکزی: اغلب - سردرد؛ اغلب - سرگیجه؛ در برخی موارد، تشنج؛
  • از طرف سیستم قلبی عروقی: اغلب - جزر و مد خون به صورت؛ اغلب - ضربان قلب سریع؛ در برخی موارد - تاکی کاردی، کاهش فشار خون، خونریزی بینی، خستگی؛
  • از بدن چشم انداز: اغلب - نقض حساس به حساسیت، جنایی بودن بینایی، کروماتای \u200b\u200bگذرا؛ در بعضی موارد - درد در چشم، اشک، قرمزی چشم؛
  • از سیستم گوارش: اغلب - دیسپپسی، گاهی اوقات استفراغ؛
  • توسط سیستم تنفسی: اغلب - رینیت؛
  • از طرف سیستم جنسی: نعوظ بلند مدت، پریپیسم؛
  • واکنش های آلرژیک: بثورات پوستی، سرفه، آبریزش بینی.

بیش از حد

پذیرش تک سیلدنافیل در دوزهای بیش از 800 میلی گرم می تواند اثرات نامطلوب را نسبت به کسانی که مصرف دارو را در دوزهای پایین تر مصرف می کنند، اما اغلب اتفاق می افتد.

به عنوان درمان، درمان علائم تجویز می شود. همودیالیز ترخیص سیلدنافیل را تشدید نمی کند، زیرا این ترکیب به طور فعال با پروتئین های پلاسما مرتبط است و در ادرار دفع نمی شود.

دستورالعمل های ویژه

ویاگرا توسط پزشک متعهد بر اساس یک سابقه کامل پزشکی و معاینه فیزیکی برای تعیین دلایل ناشی از نقض نعوظ منصوب می شود.

فعالیت جنسی با خطر ابتلا به مردان مبتلا به پاتولوژی های قلبی همراه است، بنابراین درمان بر روی ترمیم نعوظ باید با توجه به توصیه های پزشک متخصص قلب باشد.

مصرف دارو در فشار خون بالا باید در نظر گرفته شود که سیلدنافیل دارای یک اثر واژینال سیستمیک است که منجر به کاهش حمل و نقل در فشار خون می شود. برای اکثر بیماران، از لحاظ بالینی قابل توجه نیست و منجر به عواقب جدی نمی شود. با این وجود، مهم است که دکتر با دقت برآورد خطر احتمالی تظاهرات نامطلوب اثر واژینال دارو به صورت جداگانه برای هر مرد، به ویژه در برابر فعالیت جنسی. افزایش حساسیت به vasodilators به \u200b\u200bبیماران مبتلا به انسداد دستگاه خروجی بطن چپ (هیپرتروفیک انسدادی کاردیومیوپاتی، تنگی آئورت)، سندرم آتروفی چندگانه.

هنگام تجویز ویاگرا، پزشک باید از بیمار در مورد خطر قابل توجهی از رشد نوروپاتی شرکت های غیر انتفاعی از عصب بینایی جلوگیری کند، اگر مرد قبلا اشاره شده باشد.

استفاده مشترک از Sildenafil و آلفا آدرنوبرکرها می توانند به هیپوتانسیون علامتدار منجر شوند. بیماران HOSTING ALPHA-ADRENOBLAYS توصیه می شود که از ویاگرا تنها پس از تثبیت همودینامیک با استفاده از حداقل دوز استفاده شود. دکتر باید بیمار را در مورد اینکه چه اقداماتی باید در صورت علائم هیپوتانون موضعی انجام شود، به بیمار اطلاع دهد.

در صورت کاهش یا از دست دادن شنوایی در طول درمان، لازم است که مصرف دارو را متوقف کنید و با دکتر مشورت کنید.

از آنجایی که ایمنی و کارآیی استفاده از سیلدنافیل همراه با سایر ابزارها برای درمان اختلالات نعوظ مورد مطالعه قرار نگرفته است، توصیه نمی شود که چنین ترکیباتی را اعمال کنید.

با توجه به دستورالعمل، ویاگرا نباید به بیماران تجویز شود که فعالیت جنسی نامطلوب است.

در ابتدای درمان، یا در مورد تصحیح دوز، لازم است به دقت به رفاه و ارتباطی با مدیریت خودرو اشاره شود.

تأثیر بر توانایی کنترل وسایل نقلیه و مکانیزم های پیچیده

در برابر پس زمینه پذیرش ویاگرا، هیچ تاثیر منفی از اجزای فعال آن بر توانایی کنترل وسایل نقلیه یا سایر وسایل فنی وجود ندارد.

با این حال، درمان Siltenafil می تواند ظاهر کروماتوپیا را تحریک کند، چشم انداز تار، کاهش فشار خون، سرگیجه و سایر عوارض جانبی را تحریک کند. بنابراین، هنگامی که توسط یک ماشین رانده شده یا انواع کارهای بالقوه خطرناک را که نیاز به افزایش غلظت و واکنش های فوری روانشناختی دارد، باید انجام شود، احتیاط باید انجام شود. همچنین باید حساسیت فردی را به دارو در شرایط فوق، به ویژه در هنگام تغییر رژیم دوز یا در ابتدای درمان، توجه داشته باشید.

کاربرد در دوران بارداری و شیردهی

با نقض عملکرد کلیه

در نارسایی کلیه شدت خفیف و متوسط \u200b\u200b(QC 30-80 میلی لیتر در دقیقه)، نیازی به اصلاح دوز وجود ندارد، نارسایی کلیوی درجه جدی (QC کمتر از 30 میلی لیتر در دقیقه) نشان دهنده کاهش در کاهش است Sildenafil دوز به 25 میلی گرم.

هنگامی که نقض عملکرد کبد

در بیماران مبتلا به اختلال در کبد (به عنوان مثال، با سیروز)، سیدآفل آشفته است، بنابراین دوز دارو به 25 میلی گرم کاهش می یابد.

تعامل دارویی

در مورد استفاده همزمان از داروهای دیگر، لازم است که نفوذ متقابل آنها را در نظر بگیرد.

متابولیسم سیلنافل در کبد رخ می دهد، بنابراین Cleigh Sildenafil به طور مستقیم وابسته به داروهای موثر بر Isoenzymes CYP3A4 و CYP2C9 است.

مصرف همزمان کتوکونازول، سایمتیدین، اریترومایسین و سایر مهارکننده های CYP3A4 باعث کاهش ترخیص Sildenafil می شود.

ویاگرا با مهارکننده های قوی CYP3A4 به خوبی تحمل می شود، در صورتی که پذیرش در دوزهای توصیه شده انجام شود.

فارماکوکینتیک سیلدنافیل تاثیر نمی گذارد: Tolbatamide، Warfarin و دیگر مهار کننده های ایزوآنزیم CYP2C9؛ مهارکننده های آنزیم جراحی آنژیوتانسین؛ داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای؛ مهارکننده های انتخابی ضبط معکوس سروتونین؛ تیازید و دیورتیک های تیاازید؛ آنتاگونیست های کلسیم؛ آزیترومایسین؛ بودجه آنتی اسیدهای ترکیبی.

سیلدنافیل در دوز 50 میلی گرم باعث افزایش بیشتر خونریزی می شود در هنگام مصرف اسید استیلسالیسیلیک در دوز 150 میلی گرم.

به طور همزمان ویاگرا به طور همزمان با نیترات یا اهداکنندگان اکسید نیتروژن غیرممکن است، زیرا سیلدنافیل اثر فشار خون آنها را افزایش می دهد.

توصیه شده توسط نسخه.

ویاگرا یک داروی طراحی شده برای از بین بردن اختلال نعوظ در مردان است.

اثر دارو علامت دار است، هدف آن یک کار فعال تر از ارگان های حوزه جنسی است که مسئول تولید حجم اضافی هورمون جنسی مردانه - و همچنین پر کردن اجسام غول پیکر خون آلت تناسلی مرد است.

شکل فارماکولوژیک انتشار یک قرص گرد شکل بدون بوی خاص است. ترکیب ویاگرا و عمل آن را در نظر بگیرید.

ترکیب مواد مخدر به اشکال ساده مواد مخدر این گروه اشاره دارد و تأثیرات پایدار در مردان را فراهم می کند.

مهم!عنصر اصلی فعال در ویاگرا Sildenafil یا سیلدنافیل سیترات است.

غلظت مولکول ممکن است بین 50 تا 100 میلی گرم باشد. این همه به دوز تک دارو بستگی دارد.

ترکیب کمکی دارو شامل ترکیبات شیمیایی است:

  • هیدروفسفات کلسیم بدون آب؛
  • سلولز های میکروکریستالی؛
  • سدیم croscarmellosis؛
  • استارات منیزیم

هر بسته دارو 1 تاول زده شده است که حاوی 1 یا 4 قرص است. خریدار می تواند به طور مستقل در یک کپسول دارو یا یک بار 4 تصمیم بگیرد، اگر هدف این است که یک محرک نعوظ را برای یک دوره زمانی مشخص بنوشید.

در جعبه تولید کننده دستورالعمل های مورد استفاده را معرفی کرد. هزینه متوسط \u200b\u200bبرای 1 قرص در 380-400 روبل است. بسته بندی شامل 4 قرص ویاگرا، خریدار را در 1600-1700 روبل هزینه خواهد کرد.

تاریخ افتتاح Sildenafila

برای اولین بار، ویاگرا در سال 1992 به طور کامل توسط یک گروه از دانشمندان انگلیسی از شهر ساندویچ پافیزر، که ابتدا آزمایش های آزمایشگاهی را انجام داد، به منظور ایجاد یک محصول دارویی برای درمان بیماری های قلب انجام شد.

فرمول فارماکولوژیک سیلدنافیل سیترات به منظور ایجاد هجوم اضافی خون به قلب و جلوگیری از خطر ابتلا به انفارکتوس میوکارد ایجاد شد.

هنگامی که مرحله آزمایش دارو به یک هواپیمای عملی منتقل شده است، معلوم شد که هیچ اثر مثبتی بر کار سیستم صمیمی و عروقی سیلدنافیل سیترات نمی کند.

در همان زمان، دانشمندان ویژگی کلی را در رفتار بیماران مردانی که در آزمایش پزشکی شرکت کردند، اشاره کردند. همه آنها حاضر به بازگشت قرص های ویاگرا نیستند که در پایان آزمون باقی مانده بودند.

بعدها معلوم شد که همه مردان تجربه مشابهی داشتند که یک ساعت بعد از مصرف دارو مشاهده شد. هر کس جذابیت و جذابیت جنسی را تشدید کرده است.

این به خاطر این واقعیت است که سیلدنافیل سیترات جریان خون اضافی را به قلب تحریک می کند، به عنوان دانشمندان، بلکه به ارگان های لگن کوچک و به طور مستقیم به عضو جنسی،

با توجه به این، فشار خون بزرگ در حفره های حفره آلت تناسلی ایجاد می شود و خود ارگان ها کشش و سختی کافی می شود.

پس از آن، آزمایش های بالینی قرص ها ادامه یافت. در حال حاضر در سال 1993، مواد موجود Viagra به عنوان کاملا امن برای بدن مرد شناخته شده است. از سال 1998، وسیله ای برای بهبود نعوظ به طور رسمی ثبت شده است و از طریق زنجیره های داروخانه به خرده فروشی رسیده است.

نام دارو به دلیل کلمه قدرت، و رمزگشایی چگونگی قدرت، انرژی، انرژی است. از آن به بعد، ترکیب مواد مخدر در طول سال ها تغییر نکرده است، و مواد فعال سقف سیلدنافیل یک وسیله موثر برای درمان تمام گروه های سنی در مردان است.

مکانیسم Sildenafila

این دارو اختلالات جنسی را درمان نمی کند، اما صرفا برای درمان علائم در نظر گرفته شده است.

در طول سکسی از ویاگرا، ترکیب مواد فعال آن را تضمین می کند که عروق آلت تناسلی را با حجم خون کافی افزایش می دهد.

به همین دلیل، این مرد واکنش کافی از ارگان جنسی برای هیجان جنسی دریافت می کند، و همچنین توانایی صرف یک رابطه جنسی کامل با یک شریک.

در عین حال باید به یاد داشته باشید که ویاگرا یک فاکتور نیست و حاوی هورمون های تناسلی مرد نیست. هیچ اثرات درمانی دیگر بر روی بدن وجود ندارد.

توجه ویژه ای به آنچه که قرص ها باید بعد از 1 ساعت قبل از رابطه جنسی برنامه ریزی شده انجام شود. در غیر این صورت، اثر مورد انتظار به دست نمی آید. بلافاصله پس از انزال، نعوظ ناپدید می شود. این پاسخ طبیعی بدن برای تکمیل مقاربت است.

اگر آلت تناسلی هنوز همچنان سخت باقی بماند و بیش از 1-2 ساعت طول می کشد، پس بلافاصله با بیمارستان تماس بگیرید تا مراقبت های پزشکی دریافت کنید. نعوظ بلند، مدت 4 ساعت یا بیشتر، باعث آسیب برگشت ناپذیر به رگ های خونی آلت تناسلی می شود.

اثرات جانبی

مانند هر داروی دیگری، ویاگرا دارای تعدادی خواص جانبی است که به نقض کار اندام های داخلی فردی، و گاهی اوقات حتی کل سیستم های ارگانیسم مردانه بیان می شود.

در طی چندین آزمایش بالینی، مشخص شد که قادر به واکنش های جانبی جانبی زیر است:

  1. اختلال معده کوتاه مدت، که به صورت تهوع ظاهر می شود، از انتشار استفراغ، اسهال، از دست دادن اشتها استفاده می کند.
  2. سردرد و سرگیجه، جهت گیری ضعیف در فضا.
  3. نقض دید رنگی با تضعیف تمرکز (یک مرد متوقف می شود بین رنگ های آبی و سبز، و همچنین سایه های آنها متمایز شود).
  4. یک بثورات قرمز زیبا بر روی پوست ظاهر می شود، وجود خارش، خارش، التهاب و نقاط، ماهیت آلرژیک منشاء ممکن است ظاهر شود.
  5. Suggesums از اندام های پایین تر که جریان نور، متوسط \u200b\u200bو شدید جریان داشتند.
  6. از دست دادن ناگهانی آگاهی، که با کاهش شدید فشار خون به سطح بحرانی مرتبط است.
  7. یک ضربان قلب سریع با کاهش سرعت کاهش عضله قلب متضاد است. در این مورد، این مرد به نظر می رسد این اثر جانبی همراه به عنوان تنگی نفس.

مهم! موارد به ندرت به ندرت ثبت شد، زمانی که بیماران شنیدن، دیدگی چشم انداز یا خونریزی بینی را از بین بردند.

اگر این نوع علائم در بالا توضیح داده شود، باید قطع شود و بلافاصله به پزشک کمک کند.

ترکیب ویاگرا و سایر داروها


سیلدنافیل سیترات یک ماده فعال است که دارای خواص دارویی برای پاسخ به یک پاسخ شیمیایی با اجزای دیگر داروها است.

بنابراین، پذیرش او باید با متخصص اورولوژی پزشک، یک متخصص جنسی یا آندرولوژیست هماهنگ شود. استفاده مشترک از ویاگرا و سایر داروها می توانند عمل سیلدنافیل را تغییر دهند.

همه مردان که تصمیم گرفتند ویاگرا را بگیرند باید بعدا به یاد داشته باشند:

  • سیلدنافیل سیترات هرگز با مواد مخدر استفاده نمی شود که حاوی نیترات ها در هر نوع دارویی است (در صورت نادیده گرفتن این هشدار، آن را از وقوع نارسایی حاد قلب و حمله نمی کند)؛
  • با پذیرش مشترک آلفا آدرنوبرکرهای مورد نظر برای درمان بیماری های التهابی غده پروستات، کاهش شدید فشار خون، حذف نمی شود، که مستلزم سرگیجه قوی، از دست دادن آگاهی و خستگی طولانی است؛
  • استفاده از مهارکننده های پروتئاز نیاز به انتخاب فردی از دوز ویاگرا با کنترل وضعیت سلامتی یک مرد، و همچنین حذف خطر ابتلا به تعداد زیادی از عوارض جانبی.

علاوه بر این، ویاگرا همراه با داروهای دیگر پذیرفته نمی شود، خواص درمانی که با طیف مشابهی از عمل و تحریک یک تابع نعوظ همراه است.

ما در مورد داروهای مبتنی بر هورمون، پمپ های خلاء، انواع مختلف قرص ها و تزریقات عضلانی که توسط سازنده به عنوان وسیله ای برای بهبود توانایی قرار می گیرند صحبت می کنیم.

ویدئو مفید

بیایید خلاصه کنیم

مهم است که به یاد داشته باشید که سیلدنافیل سیترات هرگز ترکیبات خود را تغییر نداد و سالها تولید شده با همان فرمول فارماکولوژیک.

شما باید ویاگرا را فقط در داروخانه های رسمی خریداری کنید که تمام مجوزها را داشته باشند و می توانند گواهینامه کیفیت را برای محصولات متوجه شوند. این دارو تنها بر اساس دستور العمل نوشته شده توسط پزشک شرکت منتشر شده است.

تغییرات سن در بدن مردان، آسیب، عادت های بد، بیماری های ارثی و سایر عوامل منفی ممکن است به بهترین نحو راه برای تأثیر بر وضعیت سلامت مرد نپردازند. نتیجه تغییرات پاتولوژیک معمولا تبدیل شدن می شود، که منجر به نماینده یک جنس قوی به تجربیاتی می شود که به تدریج در حال حرکت هستند.

با کاهش توانایی های نعوظ، دارو، جریان خون را به بافت های آلت تناسلی با تحریک جنسی بازسازی می کند.

قرص های ویاگرا

به عنوان یک نتیجه از واکنش های پیچیده، جریان آن وارد شده به مواد مخدر بافت، آرامش عضلات صاف وجود دارد، که تضمین نفوذ بدون مانع از جریان خون به ارگان.

پس از اتمام مقاربت، فرآیند جریان خون در بافت های آلت تناسلی تضعیف می شود، زیرا در نتیجه آن نعوظ به طور طبیعی عبور می کند و تنها تحت شرایط تأثیر مکرر بر مناطق انسداد یک مرد اتفاق می افتد.

دستورالعمل استفاده از قرص های ویاگرا برای مردان

این دارو حدود 60 دقیقه قبل از مقاربت جنسی پذیرفته شده است. دوز توصیه شده - 50 میلی گرم.

بسته به ویژگی های فردی بدن انسان، دوز ممکن است به 100 میلی گرم یا کاهش آن به 25 میلی گرم شود. توصیه نمی شود بیش از 100 میلی گرم دوز. قبل از ادامه به وسیله، تماس بگیرید.

یک متخصص یک دوز را انتخاب کنید که برای شما مناسب است. قرص های ویاگرا 1 بار در روز مصرف می کنند. اگر یک دارو معده خالی را مصرف کنید، این اثر سریعتر از مواردی است که قرص ها پس از وعده های غذایی پذیرفته می شوند.

بیماران سالخورده که توانستند از آستانه سن 65 ساله گام بردارند، تصحیح دوز مورد نیاز نیست. اگر بیمار دارای وزن آسان یا متوسط \u200b\u200bنارسایی کلیه باشد، دوز مناسب برای مردان میانسال است.

در مورد شدیدا، این بیماری شروع به دریافت بودجه از 25 میلی گرم در روز می شود. در صورت لزوم و عدم وجود عوارض جانبی، دوز روزانه به 50 یا 100 میلی گرم افزایش می یابد.

چرا دارو کمک نمی کند؟

ویاگرا یک قرص معجزه آسایی نیست، بلکه یک داروی پزشکی است که اقدام آن به دستیابی به نعوظ کمک می کند، اما بلافاصله پس از پذیرش در بدن، باعث نمی شود.

برای رسیدن به اثر مورد نظر نیاز به تحریک توسط شریک یا.

در بعضی موارد، ویاگرا هنگام اعمال، اثر دلخواه را ندارد. در این مورد، لازم است سعی کنید از این ابزار چندین بار استفاده کنید و تنها اگر هیچ نعوظی وجود نداشته باشد و در این موارد، به دنبال شورای دکتر باشید.

یک متخصص یک آنالوگ را انتخاب خواهد کرد که عمل آن برای بدن شما قابل قبول خواهد بود.

به گفته کارشناسان، فقدان واکنش مناسب به قرص ها عمدتا در ویژگی های ژنتیکی بدن انسان است که باعث می شود فرد، و گاهی حتی یک واکنش غیر قابل پیش بینی از بافت ها و رگ های خونی بر روی قرص ها باشد.

همچنین اثر ضعیف دارو اغلب در مردان کامل دیده می شود که به دلیل وزن بیش از حد کاهش می یابد. در این مورد، اختیاری مورد نیاز است.

یکی دیگر از دلایل آن که بیکاری ویاگرا را می توان توضیح داد، انتخاب اشتباه دوز است. بعضی از مردان مجبور به دریافت نعوظ برای دریافت 100 میلی گرم ابزار و نه 25 میلی گرم نیستند، که معمولا پزشک توصیه می شود.

آیا می توان از ویاگرا با پروستاتیت استفاده کرد؟

اگر یک مرد رنج می برد، یک اختلال گردش خون وجود دارد و.

چنین شرایطی ایده آل برای توسعه میکروارگانیسم های بیماریزا است که باعث تحریک توسعه می شود.

این اتفاق نمی افتد، یک مرد نیاز به خلاص شدن از مسیر طبیعی انباشته شده (توسط انزال دارد.

و از آنجایی که سم زدایی بذر بدون نعوظ غیرممکن است، متخصصان توسط بیماران مبتلا به داروهایی که گردش خون را در بدن افزایش می دهند، تجویز می شود. ویاگرا نیز در میان چنین بودجهی است. بنابراین، دریافت قرص ها با پروستاتیت مجاز است.

به منظور آسیب رساندن به سلامت شما، بیماران مبتلا به پروستاتیت، قبل از مصرف ابزار، لازم است که به پزشک مراجعه کنید. یک متخصص دوز صحیح را انتخاب می کند و شدت پذیرش مناسب را تعیین می کند.

عوارض جانبی و منع مصرف

در اغلب موارد، این دارو به خوبی توسط بیماران تحمل می شود.

گاهی اوقات به علت ویژگی های فردی بدن، عوارض جانبی زیر ممکن است مشاهده شود:

  • بیخوابی؛
  • جزر و مد؛
  • سردرد؛
  • در مفاصل و بافت عضلانی؛
  • حالت تهوع؛
  • ظاهر بثورات بر روی پوست؛
  • اختلال؛
  • بیماری های تنفسی؛
  • سایر علائم ناخوشایند

در صورت یکی از کشورهای فوق، لازم است بلافاصله متوقف کردن ویاگرا را متوقف کنیم و بلافاصله به دکتر تجدید نظر کنیم.

دکتر یک مترادف برای شما یک دارو را انتخاب می کند که چنین تظاهراتی را ایجاد نمی کند. عوارض جانبی نیز می تواند باعث ایجاد حالت هایی شود که ویاگرا غیر ممکن است.

به تعداد موارد منع مصرف که در آن استفاده از دارو نامعتبر است، متعلق به:

  • تغییر شکل آناتومیک آلت تناسلی؛
  • عدم تحمل فردی به مواد تشکیل دهنده موجود در معنی؛
  • تشدید زخم معده و سایر بیماری های دستگاه گوارش؛
  • اختلالات در کار کبد و کلیه؛
  • تمایل به خونریزی؛
  • شکل سنگین بیش از حد یا هیپوتانسیون.

اگر مشکلات بهداشتی را ذکر کرده اید، نباید ویاگرا را مصرف کنید.

آنالوگ ها

تعداد کافی از آنالوگ های ویاگرا، صادر شده توسط تولید کنندگان داخلی و خارجی وجود دارد.

مترادف ها عبارتند از:

  • adamaks؛
  • بردار؛
  • viasil؛
  • jenag؛
  • Intaganda؛
  • بسیاری از داروهای دیگر.

انتخاب یک ویاگرا جایگزین برای جلوگیری از توسعه عوارض باید توسط پزشک شرکت کننده انجام شود.

قیمت

قرص قیمت ویاگرا می تواند متفاوت باشد. این بستگی به دوز صندوق، و همچنین از سیاست قیمت گذاری فروشنده خواهد بود. به طور متوسط، مقدار دارو ممکن است در محدوده 649 تا 1250 روبل متفاوت باشد. اگر مورد نظر، شما می توانید ذخیره، سفارش دارو در داروخانه اینترنت.

MNN: سیلدنافیل

سازنده: پیش ساخته Amboaz

طبقه بندی آناتومی- درمان شیمیایی: سیلدنافیل

شماره ثبت نام در قزاقستان: № rk-ls-5 №012218

دوره ثبت نام: 02.05.2018 - 02.05.2023

دستورالعمل

نام تجاری

ویاگرا ®

عنوان غیر اختصاصی بین المللی

سیلدنافیل

فرم دوز

قرص های پوشش داده شده با پوسته پوسته 50 میلی گرم، 100 میلی گرم

ساخت

یک قرص حاوی

ماده شیمیایی فعال -سیلدنافیل سیترات 70.225 میلی گرم و 140.450 میلی گرم (معادل سیلدنافیل 50 میلی گرم و 100 میلی گرم)

کمکی مواد: میکرو کریستالی سلولز، هیدروفسفات کلسیم بدون آب، سدیم Crossarmellosis، Magnesium Stearate،

ترکیب پوسته: Oddraya Blue Oy-LS-20921 (Hypimosellosis، لاکتوز، تریاسیتین، دی اکسید تیتانیوم (E 171) و لاک الکل آلومینیوم indigocarmine (E132))، Tectrage YS-2-19114 A (Hypimlellos و Traiacenetin) بود.

شرح

قرص های پوشیده شده با پوسته فیلم، آبی دو پیچ، به شکل یک رمبوس گرد شده با "Pfizer" مارک بر روی یک و "VGR 50" (برای دوز 50 میلی گرم) یا "VGR 100" (برای دوز 100 MG)، از طرف دیگر.

گروه فارماکوتراپی

آماده سازی برای درمان بیماری های اورولوژی. آماده سازی دیگر برای درمان بیماری های اورولوژی، از جمله ضد اسپاسم ها. آماده سازی برای درمان نقض نعوظ. سیلدنافیل

کد ATH G04BE03.

خواص دارویی

فارماکوکینتیک

مکش

پس از مصرف داخل، Sildenafil به سرعت جذب می شود. حداکثر غلظت (Cmax) سیلدنافیل خون در پلاسمای خون طی یک دوره 30 تا 120 دقیقه (Median 60 دقیقه) پس از مصرف خوراکی به دست می آید. میانگین زیست پذیری مطلق در طول مصرف خوراکی 41٪ (با محدوده 25 تا 63 درصد) است. پس از تزریق خوراکی سیلدنافیل در محدوده توصیه شده از دوزهای (25 تا 100 میلی گرم)، ناحیه ناحیه تحت منحنی فارماکوکینتیک (AUC) و CMAX به طور مستقیم با دوز پذیرفته شده روبرو می شوند.

هنگام مصرف سیلدنافیل با غذا، میزان مکش با تاخیر متوسط \u200b\u200bزمان برای رسیدن به حداکثر غلظت در پلاسمای خون (TMAX) 60 دقیقه کاهش می یابد و به طور متوسط \u200b\u200bکاهش مقدار Cmax 29٪ کاهش می یابد.

توزیع

میانگین توزیع تعادل (VD) برای سیلدنافیل 105 لیتر است که نشان دهنده توزیع آن در بافت های بدن است.

پس از مصرف خوراکی سیلدنافیل در یک دوز 100 میلی گرم، میانگین حداکثر غلظت کلی سیلدنافیل در پلاسمای خون حدود 440 نانوگرم در میلی لیتر است (با نسبت تغییرات 40 درصد). با توجه به این واقعیت که Siltenafil (و متابولیت اصلی آن - متابولیت N-desmethyl) 96٪ با پروتئین های پلاسمای خون مرتبط است، حداکثر حداکثر غلظت سیلدنافیل آزاد در پلاسمای خون 18 نانوگرم در میلی لیتر (38 نانومتر) است. اتصال پروتئین به کل غلظت دارو بستگی ندارد.

در داوطلبان سالم که سیلدنافیل دریافت کردند، یک بار در دوز 100 میلی گرم، 90 دقیقه پس از دریافت دوز در انزال، کمتر از 0.0002 درصد تعیین شد (به طور متوسط \u200b\u200b- 188 نانوگرم) دوز دارو.

متابولیسم

پژوهش درونکشتگاهی.

متابولیسم Siltenafil عمدتا با مشارکت میکروسفرهای CYP3A4 کبد (راه اصلی) و CYP2C9 (راه ثانویه) سیتوکروم P450 انجام می شود. به همین دلیل، مهارکننده های این ایزوآنزیم ها می توانند کاهش یابد و القام این ایزوآنزیم ها، افزایش ترخیص سیلدنافیل را افزایش دهند.

متابولیت اصلی سیلدنافیل توسط N-demethylation تشکیل شده است، که تحت فشار متابولیسم بیشتر با نیمه نهایی تقریبا 4 ساعت است. متابولیت با مشخصات انتخابی به فسفودی استراز، قابل مقایسه با چنین سیلدنافیل و فعالیت متابولیت مشخص می شود درونکشتگاهی. در رابطه با فسفودی استراز نوع پنجم (PDE-5)، تقریبا 50٪ از فعالیت ماده اصلی دارو.

غلظت این متابولیت در پلاسمای خون تقریبا 40٪ از غلظت سیلدنافیل است.

Sildenafil یک مهارکننده ضعیف ایزوفرم 1A2، 2C9، 2C19، 2D6، 2E1 و 3A4 سیتوکروم P450 (IC50\u003e 150 میکرومتر) است. با توجه به اینکه حداکثر غلظت Sidenafil در پلاسمای خون پس از دریافت دوز توصیه شده دارو حدود 1 میکرومتر ساخته می شود، بعید است که Sildenafil بسترهای Clien این ایزوآنزیم ها را تغییر دهد.

انتخاب

ترخیص عمومی سیلدنافیل 41 لیتر در ساعت است، و نیمه نهایی نهایی از 3 تا 5 ساعت است. پس از تزریق خوراکی، سیلدنافیل به شکل متابولیت ها عمدتا با مدفوع (حدود 80٪ از دوز خوراکی) و به میزان کمتر با ادرار (حدود 13٪ دوز خوراکی) مشتق شده است.

فارماکوکینتیک در گروه های ویژه بیماران

بیماران سالمند

داوطلبان سالم سالم (65 سال سن بالاتر) کاهش ترخیص سیلدنافیل را کاهش دادند، که باعث افزایش غلظت در پلاسمای سیلدنافیل و متابولیت های فعال N-demethylated آن تقریبا 90٪ نسبت به کسانی که داوطلب سالم سن جوانتر بودند، افزایش می یابد (18 -45 سال) با توجه به تفاوت های سن در اتصال پروتئین های پلاسما، افزایش متناظر در غلظت سیلتاتول آزاد در پلاسمای خون تقریبا 40٪ است.

در بیماران با درجه نور یا متوسط \u200b\u200bنقض عملکرد کلیه (ترخیص کراتینین از 30-80 میلی لیتر در دقیقه) فارماکوکینتیک سیلدنافیل پس از یک بار مصرف خوراکی در دوز 50 میلی گرم تغییر نمی کند. افزایش میانگین متابولیت AUC و CMAX N-demethylated به ترتیب به ترتیب 126٪ تا 73٪ بود، در مقایسه با شاخص هایی در افراد سن مشابه بدون اختلالات عملکرد کلیه. با این حال، با توجه به تغییرات بالا شاخص های بین بیماران، این تفاوت ها از لحاظ آماری معنی دار نبود. در بیماران مبتلا به عملکرد کلی کلیه اختلال (ترخیص کراتینین< 30 мл/мин) клиренс силденафила снижался, что приводило к средним повышениям показателей AUC и Cmax, соответственно на 100 % и 88 % по сравнению с пациентами аналогичного возраста без нарушений функции почек. Кроме того, значения AUC и Cmax для N-деметилированного метаболита также значительно повышались - на 200 % и 79 %, соответственно.

در بیماران مبتلا به سیروز کبد شدت نور و متوسط \u200b\u200b(مرحله A و B بر اساس طبقه بندی کودک PHH)، ترخیص سیلدنافیل کاهش یافت، که منجر به افزایش شاخص های AUC (84٪) و CMAx (47٪) در مقایسه با داوطلبان سن مشابه بدون اختلالات عملکرد کبد.

فارماکوکینتیک سیلدنافیل در بیماران مبتلا به میزان شدید نقض عملکرد کبد مورد مطالعه قرار نگرفته است.

فارماکودینامیک

مکانیسم عمل

Viagra®، داروهای خوراکی برای درمان اختلال نعوظ، یعنی با تحریک جنسی، با افزایش جریان خون به آلت تناسلی، عملکرد اختلال نعوظ را بازسازی می کند.

مکانیسم فیزیولوژیکی نعوظ آلت تناسلی شامل انتشار اکسید نیتروژن (NO) در بدن های غار با تحریک جنسی است. اکسید نیتروژن آنزیم Guanillalate cyclase را فعال می کند، که منجر به افزایش سطح گوانسین مونوفسفات چرخه ای (CGMF)، آرامش بخش عضلات صاف در بدن های حفره و افزایش جریان خون منجر می شود.

Sildenafil یک مهار کننده قوی و انتخابی فسفودی استراز خاص TGMF از نوع پنجم (FDE-5) است که مسئول تخریب CGMF در بدن های غار است. سیلدنافیل اثر محیطی بر نعوظ دارد. Sildenafil یک اثر آرامش بخش مستقیم بر روی یک فرد جدا شده از یک فرد نداشته است، اما به طور قابل توجهی اثر آرامش بخش NO را در این پارچه افزایش می دهد. هنگام فعال شدن مسیر متابولیسم NO / CGMF، همانطور که در طی تحریک جنسی رخ می دهد، مهار PDE-5 سیلدنافیل منجر به افزایش سطح CGMF در بدن های غار می شود. بنابراین، برای ارائه سیلدنفیل برای اقدام دارویی مورد نظر، نیاز به تحریک جنسی دارد.

اثرات فارماکودینامیک

تحقیقات in vitro

Sildenafil به طور انتخابی بر روی PDE-5 عمل می کند که در تنظیم روند فرآیند نعوظ دخیل است. اثر Viagra® بر روی PDE-5 قوی تر از سایر فسفودی استراس های شناخته شده است. این اثر Viagra® 10 برابر قوی تر از اثر PDE-6 است که در فرایند فتوکرونسیون در شبکیه چشم نقش مهمی دارد. هنگامی که در حداکثر دوز توصیه شده استفاده می شود، Sildenafil Selectivity به PDE-5 80 بار بیش از انتخاب آن به PDE-1، بیش از 700 بار - Selectivity به PDE-2، PDE-3، PDE-4، PDE-7، FDE-8، PDE-9، PDE-10 و PDE-11. به طور خاص، انتخابی Sildenafil به FDE-5، 4000 برابر انتخابی به FDE-3 ISOFORM خصوصی فسفودی استراز خاص TSAMF که در تنظیم اختصارات قلب شرکت می کند.

راندمان بالینی و امنیت

ایمنی و کارایی سیلدنافیل توسط مطالعات بلند مدت تایید شد.

نشانه های استفاده

اختلال نعوظ ناشی از ناتوانی در دستیابی به یا حفظ نعوظ آلت تناسلی مناسب برای مقاربت جنسی رضایت بخش است.

Viagra® تنها با تحریک جنسی موثر است.

روش کاربرد و دوز

برای اداره دهان

ویاگرا ® شما می توانید با غذا یا بدون غذا مصرف کنید. با این حال، برای شروع با ویاگرا ® ممکن است زمان بیشتری در مورد پذیرش غذا مورد نیاز باشد.

حالت دوز

کاربرد در بزرگسالان

دوز توصیه شده از ویاگرا ® این 50 میلی گرم در حدود 1 ساعت قبل از مقاربت است. با توجه به بهره وری و تحمل دوز می تواند به 100 میلی گرم افزایش یابد. حداکثر دوز توصیه شده 100 میلی گرم است.

لازم است قرص را به طور کامل با نوشیدن یک لیوان آب فرو برد.

گروه های ویژه بیماران

بیماران سالمند

در بیماران سالخورده (≥ 65 سال)، اصلاح دوز مورد نیاز نیست.

بیماران مبتلا به عملکرد کلیه اختلال

با درجه خفیف و متوسط \u200b\u200bنقض عملکرد کلیه (ترخیص کراتینین، 30-80 میلی لیتر در دقیقه) اصلاح دوز مورد نیاز نیست. با توجه به کاهش ترخیص سیلدنافیل در بیماران مبتلا به اختلال شدید عملکرد کلیه (ترخیص کراتینین< 30 мл/мин), следует рассмотреть возможность применения Виагры® в дозе 25 мг. Исходя из эффективности и переносимости препарата при необходимости, его дозу можно увеличивать поэтапно до 50 мг и до 100 мг.

بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد

با توجه به این واقعیت که ترخیص Silildenafil در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد کاهش می یابد (به عنوان مثال سیروز)، باید به امکان استفاده از دارو در دوز 25 میلی گرم داده شود. بر اساس کارایی و تحمل پذیری دارو، در صورت لزوم، دوز آن را می توان در مراحل تا 50 میلی گرم افزایش داد و تا 100 میلی گرم.

بیماران کودکان و نوجوانان

Sildenafil برای استفاده در کودکان نشان داده نمی شود (< 18 лет).

کاربرد در بیماران مصرف داروهای دیگر

به منظور کاهش خطر ابتلا به فشار خون شریانی موضعی در بیماران تحت درمان با آلفا آدرنوبرکر، ضروری است که شرایط بیماران دریافت کننده آلفا آدرنوبلاست ها را قبل از شروع درمان با سیلدنافیل تثبیت کنیم. علاوه بر این، باید به امکان استفاده از سیلدنافیل، با شروع از دوز 25 میلی گرم داده شود.

اثرات جانبی

هنگام استفاده از Viagra®، اثرات نامطلوب ثبت شده است، که توسط فرکانس تظاهرات آنها به صورت زیر طبقه بندی شده اند: اغلب (≥ 1/10), اغلب (از ≥ 1/100 تا< 1/10) , اغلب (از ≥ 1/1000 به< 1/100) و به ندرت (≥ 1/10 000 و< 1/1000) .

غالبا

- سردرد

غالبا

سرگیجه

اعوجاج رنگ از نظر (کلروپسی، کروماتوپسی، سیانوپسی، اریتروپسی، زانتالپسی)، اختلال بینایی، بینایی

Hyperema، سواری

- گرفتگی بینی

دیسپپسی، حالت تهوع

نشین

حساسیت به حساسیت

خواب آلودگی، هیستز

اختلالات مرتبط با پاره شدن (خشکی چشم، اختلال عملکرد غده غدد لنفاوی، افزایش پاره شدن)، درد چشم، فتوفوبیا، فتوپسی، فشارپذیری عروق چشم، روشنایی ادراک بصری، ملتحمه

انحلال فضایی (سرگیجه)، سر و صدا در گوش

تاکیکاردی، احساس ضربان قلب

فشار خون بالا شریانی، فشار خون شریانی

خونریزی بینی، وام مسکن سینوس های ظاهری

درد در بالای شکم، بیماری ریفلاکس معده، استفراغ، دهان خشک

Malgy، درد در اندام

هماتوری

درد در قفسه سینه، خستگی افزایش یافته، احساس گرما

افزایش ضربان قلب

به ندرت

- اختلال گردش خون حاد، حمله ایسکمیک گذرا، حمله متناقض *، عود یک حمله تشنج *، خستگی

جبهه غیر استروتیک ایسکمیک ایسکمیک نوروپاتی اشباع *، انسداد عروق شبکیه *، خونریزی شبکیه، خونریزی شبکیه، رتینوپاتی آرتیوفلوژیک، بیماری بازتابی، گلوکوم، نقص دید گسترده، دیپپولی، کاهش حسابرسی بینایی، نزدیک بینی، آستونوپی، بدنه بدنه بدن، رنگین کمان، پاییز، در دسترس بودن در زمینه دید از لیوان های رنگین کمان، تورم چشم، تورم چشم، اختلال بینایی، پرخوری بینایی، تحریک چشم، احساس غیر معمول در چشم، ادم پلک، تغییر رنگ در اسکلرا

ناشنایی

- مرگ ناگهانی قلب *، انفارکتوس میوکارد، آریتمی بطنی *، فیبریلاسیون دهلیزی، آنژین ناپایدار

احساس اسلحه در گلو، تورم بینی، مخاط مخاطی بینی

Hyptestesia دهان

سندرم استیونس - جانسون *، عصبانیت اپیدرمی سمی

خونریزی از آلت تناسلی، پریپیسم *، هماتوزپرمی، تقویت نعوظ - تحریک پذیری

* عوارض جانبی تنها در طی مشاهده پس از ثبت نام ثبت شده است.

پیام اطلاعات در مورد واکنش های پیشنهادی ناخواسته

پیام اطلاعاتی در مورد واکنش های ناخواسته ادعایی پس از ثبت نام دارو مهم است. این به شما این امکان را می دهد که به نظارت بر نسبت سود و خطر دارو ادامه دهید.

کارکنان پزشکی و بیماران خواسته می شود تا هر واکنش ناخواسته را به آدرس نشان داده شده در پایان این دستورالعمل های پزشکی گزارش دهند.

منع مصرف

افزایش حساسیت به ماده فعال یا هر یک از مواد کمکی

پذیرش همزمان داروهایی که اهداکنندگان اکسید نیتروژن (آمیل تریتریت) یا نیترات هستند در هر شکل

پذیرش همزمان با محرک های Guanillaziclase (Riocyiguent)

نارسایی کبدی سنگین

بیماری های دژنراتیو ارثی از شبکیه چشم (به عنوان مثال، Retinit رنگدانه ارثی (تعداد کمی از این بیماران دارای اختلالات ارثی از توابع فسفودی استرس از شبکیه))

از دست دادن دیدگاه در یک چشم به علت نوروپاتی ایسکمیک نترزی از عصب بینایی، صرف نظر از این که آیا این قسمت با استفاده قبلی از مهارکننده FDE-5 همراه بود یا خیر

هیپوتانسیون شریانی (جهنم< 90/50 мм рт. ст.)

بیماری های قلبی عروقی سنگین (به عنوان مثال، نارسایی شدید قلب، آنژین ناپایدار)

انفارکتوس میوکارد در 6 ماه گذشته منتقل شد

استروی در 6 ماه گذشته منتقل شد

پذیرش همزمان با مهارکننده های ایزوآنزیم CYP3A4 (به عنوان مثال، کتوکونازول، آنتراکونازول، ریتوناویر، اریترومایسین، سکوینوویر، کلاریترومایسین)

دریافت همزمان داروها برای درمان پرفشاری خون شریانی ریوی (Bozenthane، Iloprost) و آماده سازی حاوی سیلدنافیل یا هر مهار کننده FDE-5 دیگر

مردان مبتلا به عدم تحمل شدید ارثی به گالاکتوز، کمبود لاکتاز سندرم جذب لاپزا یا کلسیم گلوکز و گالاکتوز

پذیرش همزمان با سایر وسایل خوراکی یا محلی برای درمان اختلال نعوظ

با دقت:

    تغییر شکل آناتومیک آلت تناسلی (از جمله استدلال، فیبروز غول پیکر یا بیماری پنیرون)

    بیماری هایی که مستلزم توسعه پریپیسم (مانند کم خونی سلولی (ناهنجاری گلبول های قرمز)، میلوما متعدد (سرطان مغز استخوان) یا لوسمی (سرطان خون)) است

    مشکلات انعقاد خون (هموفیلی)

    بیماری های همراه با خونریزی

    تشدید بیماری های زخمی معده یا دوازدهه

    پذیرش همزمان با داروهای گروه آلفا آدرنوبلاتر

بر اساس یک نشانه ثبت شده، این دارو برای استفاده در کودکان و نوجوانان زیر 18 سال و در زنان در نظر گرفته نشده است.

تعاملات دارویی

تأثیر سایر داروهای دیگر برای سیلدنافیل

پژوهش در vivo.

با پذیرش همزمان Siltenafil با مهار کننده های CYP3A4 (مانند کتوکونازول، اریترومایسین و سایمتیدین) کاهش سیلدنافیل را کاهش می دهد. این گروه از بیماران افزایش فراوانی عوارض جانبی را مشاهده نمی کنند، با این وجود ضروری است که درمان با Viagra® دارو در دوز اولیه 25 میلی گرم باشد.

پذیرش همزمان از مهارکننده پروتئاز HIV Ritonavir، که یک مهار کننده قوی از سیتوکروم P450 است، در حالت تعادل (500 میلی گرم دو بار در روز) با سیلدنافیل (100 میلی گرم یک دوز واحد) منجر به افزایش حداکثر غلظت می شود (Cmax ) سیلدنافیل 300٪ (4-hcratage) و همچنین افزایش AUC سیلدنافیل در پلاسمای خون 1000٪ (11 برابر). پس از 24 ساعت، سطح سیلتاتل در پلاسمای خون حدود 200 نانوگرم در میلی لیتر در مقایسه با حدود 5 نانوگرم در میلی لیتر پس از دریافت تنها سیلدنافیل است. این داده ها با اثرات Ritonavir تلفظ شده در طیف گسترده ای از زیرمجموعه های سیتوکروم P450 سازگار است. بر اساس داده های فوق، استفاده همزمان از سیلدنافیل با ریتوناویر توصیه نمی شود.

Viagra® بر فارماکوکینتیک Ritonavir تاثیر نمی گذارد.

حداکثر دوز Sildenafila تحت هیچ شرایطی نباید بیش از 25 میلی گرم برای 48 ساعت باشد.

پذیرش همزمان از مهارکننده پروتئاز CYP3A4 HIV، در حالت تعادل (1200 میلی گرم سه بار در روز) با سیلدنافیل (100 میلی گرم یک دوز واحد) منجر به افزایش سیلدنافیل CMAX 140٪ و همچنین افزایش سیلدنافیل می شود AUC 210٪. Sildenafil بر فارماکوکینتیک Saquinavir تاثیر نمی گذارد. مهار کننده های قوی CYP3A4، مانند کتوکونازول و آنتراکونازول، اثر بیشتری دارند.

با استفاده از یک گیرنده Siltenafil در دوز 100 میلی گرم، همراه با اریترومایسین، یک مهار کننده متوسط \u200b\u200bCYP3A4، در یک حالت تعادل (500 میلی گرم دو بار در روز به مدت 5 روز)، افزایش میزان سیستماتیک سیلدنافیل به میزان 182٪ مشاهده می شود (تعیین شده توسط ارزش AUC).

Azitromycin (در دوز 500 میلی گرم در روز به مدت 3 روز) بر شاخص های AUC، CMAX، TMAX، ثابت میزان حذف یا نیمه عمر سیلدنافیل یا متابولیت اصلی آن تاثیر نمی گذارد.

استفاده همزمان از سایمتیدین (800 میلی گرم)، که مهار کننده سیتوکروم P450 و مهار کننده غیر اختصاصی CYP3A4 با سیلدنافیل (در دوز 50 میلی گرم) در داوطلبان سالم است، باعث افزایش غلظت سیلتاتل در پلاسمای خون توسط 56 می شود ٪

آب گریپ فروت یک مهارکننده ضعیف متابولیسم غیر مستقیم CYP3A4 در دیواره روده است و می تواند موجب افزایش متوسط \u200b\u200bدر سطح سیلدنافیل در پلاسمای خون شود.

پذیرش تک آنتی اسیدها (هیدروکسید هیدروکسید منیزیم / آلومینیوم) بر قابلیت زیستی سیلدنافیل تاثیر نمی گذارد.

مهارکننده های CYP2C9 (Tolbatamide، Warfarin و Phenytoin)، مهار کننده های CYP2D6 (مهار کننده های انتخابی تشنج معکوس سروتونین، داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای)، دیورتیک های تیازید و تازیم، دیورتیک های دیورتیک های پتاسیم، مهارکننده های آنزیم آنژیوتانسین آنزیم (ACE)، مسدود کننده های کانال کلسیم، مسدود کننده های بتا آدرنرژیک گیرنده ها و القایی فعالیت متابولیک P450 (ریفامپیسین، باربیتورات) بر فارماکوکینتیک سیلدنافیل تاثیر نمی گذارد.

استفاده همزمان از آنتاگونیست اندوتلین Bozentan (CYP3A4، CYP2C9، CYP2C9 و احتمالا CYP2C9) در حالت تعادل (125 میلی گرم دو بار در روز) با سیلدنافیل در حالت تعادل (80 میلی گرم سه بار در روز) منجر به کاهش AUC و کاهش می یابد مقادیر Cmax برای Sildenafil 62.6٪ و 55.4٪ به ترتیب. به این ترتیب، اعتقاد بر این است که استفاده همزمان با قوی سازی قوی CYP3A4، مانند ریفامپین، باعث کاهش غلظت سیللدفل در پلاسمای خون می شود.

استفاده همزمان با سایر مهارکننده های PDE-5 یا سایر روش های درمان اختلال نعوظ

ایمنی و اثربخشی سیلدنافیل در ترکیب با سایر مهارکننده های PDE-5 یا سایر داروهای سیدنوافیل با داروها برای درمان پرفشاری خون شریانی ریوی (تاخیر) یا سایر داروها برای درمان اختلال نعوظ نعوظ مورد مطالعه قرار نگرفت. در این رابطه، استفاده از چنین ترکیبهای مواد مخدر توصیه نمی شود.

Nicorandil ترکیبی از فعال کننده کانال های پتاسیم و نیترات است. با توجه به جزء نیترات، به طور بالقوه قادر به وارد شدن به تعاملات جدی با سیلدنافیل است.

اثر سیلدنافیل بر روی داروهای دیگر

پژوهش درونکشتگاهی.

داده های مربوط به تعامل سیلدنافیل با مهارکننده های فسفودی استراز غیر اختصاصی مانند تئوفیلین یا دیپیریدامول، وجود ندارد.

مطالعات in vivo

با توجه به اقدام شناخته شده سیلدنافیل در مسیر سیگنالینگ NO / CGMF، سیلدنافیل قادر به تقویت اثر فشار خون نیترات، یعنی کاهش قابل توجهی در فشار خون است. بنابراین، استفاده همزمان آن با مصرف کنندگان اکسید نیتروژن (آمیل تیتریت) یا نیترات در هر شکل، منع مصرف می شود.

riocyiguat

در مطالعات بالینی، Riocyiguate باعث تقویت اثر فشار خون مهار کننده های FDE-5 شد. داده های مربوط به یک اثر بالینی مطلوب هنگام استفاده از چنین ترکیبی در جمعیت مورد مطالعه وجود نداشت. استفاده همزمان از Riocyiguat با مهارکننده های FDE-5، از جمله سیلدنافیل، منع مصرف می شود.

پذیرش همزمان با آلفا آدرنوبرکر

توصیه می شود از سیلدنافیل با احتیاط در بیماران دریافت کننده گروه دارو از آلفا آدرنوبلوکاتورها استفاده کنید، زیرا استفاده همزمان آنها می تواند به هیپوتانسیون شریانی علائم در برخی از بیماران حساس منجر شود. به احتمال زیاد می توان آن را ظرف 4 ساعت پس از دریافت دوز سیلدنافیل مشاهده کرد. برای کاهش خطر ابتلا به فشار خون شریانی موضعی، وضعیت پایداری همودینامیک بیماران دریافت کننده درمان آلفا-آدرنوبرکر باید قبل از شروع درمان با سیلدنافیل به دست آید. این باید به امکان استفاده از سیلدنافیل، با شروع از دوز 25 میلی گرم داده شود. علاوه بر این، پزشکان باید بیماران را در مورد اقدامات در صورت علائم هیپوتانسیون موضعی آموزش دهند.

با استفاده همزمان از Sildenafil و Doxazosin در بیماران تثبیت شده با درمان داکازوزسین، موارد نادر از هیپوتانسیون شریانی علائم، سرگیجه و حالت پیش از تصویربرداری، اما نه از بین بردن، گزارش شده است.

با استفاده همزمان از سیلدنافیل (با دوز 50 میلی گرم) با یک تالاباتامید (با دوز 250 میلی گرم) یا وارفارین (با دوز 40 میلی گرم)، که هر دو توسط CYP2C9 متابولیزه می شوند، تعاملات قابل توجهی را تشخیص نمی دهند.

سیلدنافیل (در دوز 50 میلی گرم) به افزایش زمان خونریزی ناشی از استیلسالیسیلیک اسید (در دوز 150 میلی گرم) کمک نمی کند.

سیلدنافیل (با دوز 50 میلی گرم) به تقویت اثر فشار خون در داوطلبان سالم با حداکثر حداکثر سطح الکل در خون 80 میلی گرم در دسی لیتر کمک نمی کند.

ترکیب کلاس های زیر از داروهای ضد فشار خون: دیورتیک ها، بتا بلوکرها، مهارکننده های ACE، آنتاگونیست های آنژیوتانسین II، داروهای ضد فشار خون (vasodilators و اقدامات مرکزی)، neurrobolokators آدرنرژیک، مسدود کننده های کانال کلسیم و مسدود کننده های آلفا Adrenoreceptor - تفاوت ها را نشان نمی دهد اثرات در بیماران سیلدنافیل، در مقایسه با بیماران دریافت کننده دارونما. در مطالعات ویژه ای از تعامل داروهایی که طی آن سیلدنافیل (با دوز 100 میلی گرم) به طور همزمان با آملودیپین در بیماران مبتلا به فشارخون شریانی استفاده شد، کاهش بیشتر فشار خون سیستولیک در موقعیتی که در پشت به عقب 8 میلیمتر بود، کاهش می یابد. RT هنر. کاهش بیشتر مربوط به فشار خون دیاستولیک در موقعیت دروغین در پشت 7 میلی متر بود. RT هنر. این کاهش بیش از حد فشار خون در اندازهای با استفاده از سیلدنافیل در داوطلبان سالم به عنوان یکنواختی مشابه بود.

Sildenafil (با دوز 100 میلی گرم) بر فارماکوکینتیک ها در حالت تعادلی از مهارکننده های پروتئاز HIV، Savicinavir و Ritonavir تاثیر نمی گذارد، که هر کدام از آنها Substrates CYP3A4 هستند.

هنگامی که به طور همزمان با Sidenafil هسته ای به طور همزمان در شرایط تعادل (80 میلی گرم سه بار در روز) استفاده می شود، باعث افزایش AUC و Cmax Bozenthane (125 میلی گرم دو بار و یک روز) به ترتیب 49.8٪ و 42٪ به ترتیب در داوطلبان مرد سالم .

دستورالعمل های ویژه

برای تشخیص اختلال نعوظ و تعیین علل ریشه احتمالی آن باید با تاریخچه بیماری مورد بررسی قرار گیرد و آزمایش پزشکی را تا امکانات درمان دارویی انجام دهد.

عوامل خطر بیماری های قلبی عروقی

قبل از شروع درمان اختلال نعوظ، پزشک باید از وضعیت قلبی عروقی بیماران خود قدردانی کند، زیرا درجه خاصی از خطر ابتلا به عوارض قلبی مرتبط با فعالیت جنسی وجود دارد.

قبل از انتصاب سیلدنافیل، پزشکان باید با دقت احتمال پیامدهای ناخواسته اثر واژینال این دارو را بر وضعیت بیماران مبتلا به بیماری های عمده ای، به ویژه در ترکیب آنها با فعالیت جنسی بررسی کنند. گروهی از افزایش حساسیت به vasodilators متعلق به بیماران با محدود کردن خروجی بطن چپ (به عنوان مثال، با استفاده از تنگی دریچه آئورت، کاردیومیوپاتی انسدادی هیپرتروفی)، و همچنین بیماران مبتلا به سندرم نادر از آتروفی سیستم های متعدد است که به شکل آن ظاهر می شود میزان شدید کنترل خودمختاری فشار خون.

سیلدنافیل منجر به کاهش جزئی و کوتاه مدت در فشار خون می شود که در اکثر موارد، تظاهرات بالینی ندارد. متوسط \u200b\u200bحداکثر کاهش فشار خون سیستولیک در موقعیتی که در پشت پس از تزریق خوراکی سیلدنافیل در دوز 100 میلی گرم بود، 8.4 میلی متر جیوه بود. هنر. تغییر مربوطه در فشار خون دیاستولیک در موقعیت دروغین در پشت 5.5 میلی متر بود. RT هنر. این کاهش فشار خون با اثر واژینال سیلدنافیل، احتمالا به دلیل افزایش میزان CGMF در عضلات صاف عروق، سازگار است. یک بار استفاده از خوراکی سیلدنافیل در دوز تا 100 میلی گرم در داوطلبان سالم باعث تغییرات بالینی قابل توجه در ECG نشد.

در بیماران مبتلا به یک نوع شدید بیماری قلبی عروقی (IBS)، سیلدنافیل در دوز 100 میلی گرم بر شاخص های خروجی قلب تاثیر نمی گذارد و جریان خون را از طریق شریان های کرونر کرونر کاهش نمی داد.

Viagra® اثر فشار خون نیترات را افزایش می دهد.

مطابق با عمل ویاگرا ® در مسیر متابولیک "اکسید نیتروژن / گوانوزین مونوفسفات (CGMF)"، سیلدنافیل قادر به تقویت اثر فشار خون نیترات است، بنابراین استفاده همزمان آن با مصرف کنندگان اکسید نیتروژن (مانند آمیل تیتریت) یا نیترات در هر شکل منعکس شده است.

در طول دوره نهایی، موارد عوارض جدی قلبی عروقی ثبت شد، از جمله انفارکتوس میوکارد، آنژین ناپایدار، مرگ ناگهانی قلب، آریتمی بطنی، خونریزی مغزی، خونریزی مغزی، حمله ایسکمیک گذرا، فشار خون بالا شریانی و فشار خون شریانی در طی سیلدنافیل. اکثر، اما نه همه، از این بیماران، عوامل خطر قبلی برای بیماری های قلبی عروقی داشتند. بسیاری از این پدیده ها در مدت کوتاهی پس از اتمام مقاربت جنسی ثبت شد، و همچنین چندین پدیده پس از دریافت سیلدنافیل بدون فعالیت جنسی ثبت شد. امکان تعیین اینکه آیا این پدیده ها به طور مستقیم با پذیرش سیلدنافیل، با فعالیت جنسی، با یک بیماری قلبی عروقی موجود، با ترکیبی از این عوامل یا سایر عوامل مرتبط است، امکان پذیر نیست.

طریسی

آماده سازی های دارویی برای درمان اختلال نعوظ، از جمله سیلدنافیل، باید در بیماران مبتلا به تغییر شکل آناتومیک آلت تناسلی (مانند فیبروز عمیق، فیبروز یا بیماری پیرونوی)، و همچنین بیماران مبتلا به بیماری هایی که به توسعه پریپیسم (مانند کم خونی سلولی، میلوما چندگانه یا لوسمی).

در طول دوره پس از ثبت نام پس از ثبت نام سیلدنافیل، موارد نعوظ طولانی مدت و بازپس گیری گزارش شده است. در مورد نعوظ، که برای بیش از 4 ساعت در حال انجام است، بیمار باید برای مراقبت های پزشکی فوری اعمال شود. در غیاب درمان فوری، پریپیسم ممکن است منجر به آسیب به بافت های آلت تناسلی و از دست دادن غیرقابل برگشت از قدرت شود.

تأثیر بر روی بینایی

موارد نقض بینایی در ارتباط با پذیرش سیلدنافیل و سایر مهارکننده های PDE-5، یعنی بیماری نادر - نوروپاتی ایسکمیک غیر اشباع عصبی عصب بینایی وجود داشت. در صورت هر گونه نقص از حدت بینایی، لازم است که مصرف Viagra® را متوقف کنید و با پزشک مشورت کنید.

نفوذ بر لخته شدن خون

پژوهش درونکشتگاهی. با استفاده از پلاکت های انسانی نشان می دهد که سیلدنافیل اثر ضد تجمعی سدیم نیتروپروسی را افزایش می دهد. اطلاعات مربوط به ایمنی سیلدنافیل در بیماران مبتلا به نقض انعقاد خون یا زخم های فعال پپتیک موجود نیست، بنابراین پس از ارزیابی کامل نسبت سود / خطر، سیلدنافیل باید اعمال شود.

Viagra® نباید در مردان با عدم تحمل شدید ارثی به گالاکتوز، کمبود لاکتاز LAPPA یا سندرم گلوکز و گالاکتوز استفاده شود، به دلیل محتوای لاکتوز در پوسته دارو.

دوره بارداری و شیردهی

Viagra® برای استفاده توسط زنان نشان داده نشده است.

مطالعات مناسب و دقیق کنترل استفاده از ویاگرا در زنان باردار و زنان شیرده انجام نشد.

تابع تولید مثل

اثر دارو بر تحرک اسپرم ها یا مورفولوژی آنها پس از مصرف خوراکی خوراکی سیلدنافیل در دوز 100 میلی گرم شناسایی نشد.

ویژگی های تاثیر دارو بر توانایی کنترل وسایل نقلیه موتوری یا مکانیزم های بالقوه خطرناک

نفوذ سیلدنافیل بر توانایی مدیریت وسایل نقلیه موتوری یا کار با مکانیزم های بالقوه خطرناک مورد مطالعه قرار نگرفته است.

قبل از رانندگی با وسایل نقلیه موتوری یا کار با مکانیزم ها، بیماران باید متوجه شوند که چگونه بدن آنها به پذیرش Viagra® پاسخ می دهد، به دلیل عوارض جانبی دارو، مانند سرگیجه و نقض ادراک بصری.

بیش از حد

واکنش های ناخواسته ثبت شده در مطالعات با استفاده از یک بار مصرف دارو در دوز تا 800 میلی گرم با داوطلبان با استفاده از داوطلبان با استفاده از دوزهای پایین تر دارو، اما فراوانی وقوع آنها و شدت تظاهرات بالاتر بود. دریافت میزان افزایش دوز Viagra® (200 میلی گرم) منجر به افزایش کارایی دارو نمی شود، بلکه تنها به افزایش فراوانی واکنش های ناخواسته (سردرد، هیپرمیوم، سرگیجه، دیسپسی، تراکم بینی و نقض ادراک بصری)

در صورت مصرف بیش از حد، اندازه گیری علائم استاندارد باید انجام شود.

فرم دوز

قرص های پوشش داده شده با پوسته پوسته 50 میلی گرم، 100 میلی گرم

ساخت

یک قرص حاوی

ماده فعال - سیلدنافیل سیترات 70.225 میلی گرم و 140،450 میلی گرم (معادل سیلدنافیل 50 میلی گرم و 100 میلی گرم)

مواد کمکی: سلولز میکرو کریستالی، هیدروفسفات کلسیم بدون آب، سدیم Croskarmellosis، Magnesium Stearate،

ترکیب پوسته: Oddraya Blue Oy-LS-20921 (Hypimosellos، لاکتوز، تریاسینیتین، دی اکسید تیتانیوم (E 171) و لاک الکل آلومینیوم indigocarmine (E132))، تساوی شفاف YS-2-19114 A (hypimetallose و triasetyline).

شرح

قرص های پوشیده شده با پوسته فیلم، آبی دو پیچ، به شکل یک رمبوس گرد شده با "Pfizer" مارک بر روی یک و "VGR 50" (برای دوز 50 میلی گرم) یا "VGR 100" (برای دوز 100 MG)، از طرف دیگر.

گروه فارماکوتراپی

آماده سازی برای درمان بیماری های اورولوژی. آماده سازی دیگر برای درمان بیماری های اورولوژی، از جمله ضد اسپاسم ها. آماده سازی برای درمان نقض نعوظ. سیلدنافیل

کد ATH G04BE03.

خواص دارویی

فارماکوکینتیک

مکش

پس از مصرف داخل، Sildenafil به سرعت جذب می شود. حداکثر غلظت (Cmax) سیلدنافیل خون در پلاسمای خون طی یک دوره 30 تا 120 دقیقه (Median 60 دقیقه) پس از مصرف خوراکی به دست می آید. میانگین زیست پذیری مطلق در طول مصرف خوراکی 41٪ (با محدوده 25 تا 63 درصد) است. پس از تزریق خوراکی سیلدنافیل در محدوده توصیه شده از دوزهای (25 تا 100 میلی گرم)، ناحیه ناحیه تحت منحنی فارماکوکینتیک (AUC) و CMAX به طور مستقیم با دوز پذیرفته شده روبرو می شوند.

هنگام مصرف سیلدنافیل با غذا، میزان مکش با تاخیر متوسط \u200b\u200bزمان برای رسیدن به حداکثر غلظت در پلاسمای خون (TMAX) 60 دقیقه کاهش می یابد و به طور متوسط \u200b\u200bکاهش مقدار Cmax 29٪ کاهش می یابد.

توزیع

میانگین توزیع تعادل (VD) برای سیلدنافیل 105 لیتر است که نشان دهنده توزیع آن در بافت های بدن است.

پس از مصرف خوراکی سیلدنافیل در یک دوز 100 میلی گرم، میانگین حداکثر غلظت کلی سیلدنافیل در پلاسمای خون حدود 440 نانوگرم در میلی لیتر است (با نسبت تغییرات 40 درصد). با توجه به این واقعیت که Siltenafil (و متابولیت اصلی آن - متابولیت N-desmethyl) 96٪ با پروتئین های پلاسمای خون مرتبط است، حداکثر حداکثر غلظت سیلدنافیل آزاد در پلاسمای خون 18 نانوگرم در میلی لیتر (38 نانومتر) است. اتصال پروتئین به کل غلظت دارو بستگی ندارد.

در داوطلبان سالم که سیلدنافیل دریافت کردند، یک بار در دوز 100 میلی گرم، 90 دقیقه پس از دریافت دوز در انزال، کمتر از 0.0002 درصد تعیین شد (به طور متوسط \u200b\u200b- 188 نانوگرم) دوز دارو.

متابولیسم

تحقیقات in vitro

متابولیسم Siltenafil عمدتا با مشارکت میکروسفرهای CYP3A4 کبد (راه اصلی) و CYP2C9 (راه ثانویه) سیتوکروم P450 انجام می شود. به همین دلیل، مهارکننده های این ایزوآنزیم ها می توانند کاهش یابد و القام این ایزوآنزیم ها، افزایش ترخیص سیلدنافیل را افزایش دهند.

متابولیت اصلی سیلدنافیل توسط N-demethylation تشکیل شده است، که تحت فشار متابولیسم بیشتر با نیمه نهایی تقریبا 4 ساعت است. متابولیت با مشخصات انتخابی به فسفودی استراز مشخص می شود، قابل مقایسه با چنین سیلدنافیل و فعالیت متابولیت in vitro با توجه به نوع فسفودی استراز 5 (FDE-5) تقریبا 50٪ فعالیت منبع دارو است.

غلظت این متابولیت در پلاسمای خون تقریبا 40٪ از غلظت سیلدنافیل است.

Sildenafil یک مهارکننده ضعیف ایزوفرم 1A2، 2C9، 2C19، 2D6، 2E1 و 3A4 سیتوکروم P450 (IC50\u003e 150 میکرومتر) است. با توجه به اینکه حداکثر غلظت Sidenafil در پلاسمای خون پس از دریافت دوز توصیه شده دارو حدود 1 میکرومتر ساخته می شود، بعید است که Sildenafil بسترهای Clien این ایزوآنزیم ها را تغییر دهد.

انتخاب

ترخیص عمومی سیلدنافیل 41 لیتر در ساعت است، و نیمه نهایی نهایی از 3 تا 5 ساعت است. پس از تزریق خوراکی، سیلدنافیل به شکل متابولیت ها عمدتا با مدفوع (حدود 80٪ از دوز خوراکی) و به میزان کمتر با ادرار (حدود 13٪ دوز خوراکی) مشتق شده است.

فارماکوکینتیک در گروه های ویژه بیماران

بیماران سالمند

داوطلبان سالم سالم (65 سال سن بالاتر) کاهش ترخیص سیلدنافیل را کاهش دادند، که باعث افزایش غلظت در پلاسمای سیلدنافیل و متابولیت های فعال N-demethylated آن تقریبا 90٪ نسبت به کسانی که داوطلب سالم سن جوانتر بودند، افزایش می یابد (18 -45 سال) با توجه به تفاوت های سن در اتصال پروتئین های پلاسما، افزایش متناظر در غلظت سیلتاتول آزاد در پلاسمای خون تقریبا 40٪ است.

در بیماران با درجه نور یا متوسط \u200b\u200bنقض عملکرد کلیه (ترخیص کراتینین از 30-80 میلی لیتر در دقیقه) فارماکوکینتیک سیلدنافیل پس از یک بار مصرف خوراکی در دوز 50 میلی گرم تغییر نمی کند. افزایش میانگین متابولیت AUC و CMAX N-demethylated به ترتیب به ترتیب 126٪ تا 73٪ بود، در مقایسه با شاخص هایی در افراد سن مشابه بدون اختلالات عملکرد کلیه. با این حال، با توجه به تغییرات بالا شاخص های بین بیماران، این تفاوت ها از لحاظ آماری معنی دار نبود. در بیماران مبتلا به عملکرد کلی کلیه اختلال (ترخیص کراتینین< 30 мл/мин) клиренс силденафила снижался, что приводило к средним повышениям показателей AUC и Cmax, соответственно на 100 % и 88 % по сравнению с пациентами аналогичного возраста без нарушений функции почек. Кроме того, значения AUC и Cmax для N-деметилированного метаболита также значительно повышались - на 200 % и 79 %, соответственно.

در بیماران مبتلا به سیروز کبد شدت نور و متوسط \u200b\u200b(مرحله A و B بر اساس طبقه بندی کودک PHH)، ترخیص سیلدنافیل کاهش یافت، که منجر به افزایش شاخص های AUC (84٪) و CMAx (47٪) در مقایسه با داوطلبان سن مشابه بدون اختلالات عملکرد کبد.

فارماکوکینتیک سیلدنافیل در بیماران مبتلا به میزان شدید نقض عملکرد کبد مورد مطالعه قرار نگرفته است.

فارماکودینامیک

مکانیسم عمل

Viagra®، داروهای خوراکی برای درمان اختلال نعوظ، یعنی با تحریک جنسی، با افزایش جریان خون به آلت تناسلی، عملکرد اختلال نعوظ را بازسازی می کند.

مکانیسم فیزیولوژیکی نعوظ آلت تناسلی شامل انتشار اکسید نیتروژن (NO) در بدن های غار با تحریک جنسی است. اکسید نیتروژن آنزیم Guanillalate cyclase را فعال می کند، که منجر به افزایش سطح گوانسین مونوفسفات چرخه ای (CGMF)، آرامش بخش عضلات صاف در بدن های حفره و افزایش جریان خون منجر می شود.

Sildenafil یک مهار کننده قوی و انتخابی فسفودی استراز خاص TGMF از نوع پنجم (FDE-5) است که مسئول تخریب CGMF در بدن های غار است. سیلدنافیل اثر محیطی بر نعوظ دارد. Sildenafil یک اثر آرامش بخش مستقیم بر روی یک فرد جدا شده از یک فرد نداشته است، اما به طور قابل توجهی اثر آرامش بخش NO را در این پارچه افزایش می دهد. هنگام فعال شدن مسیر متابولیسم NO / CGMF، همانطور که در طی تحریک جنسی رخ می دهد، مهار PDE-5 سیلدنافیل منجر به افزایش سطح CGMF در بدن های غار می شود. بنابراین، برای ارائه سیلدنفیل برای اقدام دارویی مورد نظر، نیاز به تحریک جنسی دارد.

اثرات فارماکودینامیک

تحقیقات in vitro

Sildenafil به طور انتخابی بر روی PDE-5 عمل می کند که در تنظیم روند فرآیند نعوظ دخیل است. اثر Viagra® بر روی PDE-5 قوی تر از سایر فسفودی استراس های شناخته شده است. این اثر Viagra® 10 برابر قوی تر از اثر PDE-6 است که در فرایند فتوکرونسیون در شبکیه چشم نقش مهمی دارد. هنگامی که در حداکثر دوز توصیه شده استفاده می شود، Sildenafil Selectivity به PDE-5 80 بار بیش از انتخاب آن به PDE-1، بیش از 700 بار - Selectivity به PDE-2، PDE-3، PDE-4، PDE-7، FDE-8، PDE-9، PDE-10 و PDE-11. به طور خاص، انتخابی Sildenafil به FDE-5، 4000 برابر انتخابی به FDE-3 ISOFORM خصوصی فسفودی استراز خاص TSAMF که در تنظیم اختصارات قلب شرکت می کند.

راندمان بالینی و امنیت

ایمنی و کارایی سیلدنافیل توسط مطالعات بلند مدت تایید شد.

نشانه های استفاده

اختلال نعوظ ناشی از ناتوانی در دستیابی به یا حفظ نعوظ آلت تناسلی مناسب برای مقاربت جنسی رضایت بخش است.

Viagra® تنها با تحریک جنسی موثر است.

روش کاربرد و دوز

برای اداره دهان

Viagra® را می توان با غذا یا بدون غذا مصرف کرد. با این حال، برای شروع فعالیت Viagra® ممکن است نیاز به زمان بیشتری در مورد پذیرش غذا داشته باشد.

حالت دوز

کاربرد در بزرگسالان

دوز توصیه شده Viagra® 50 میلی گرم در حدود 1 ساعت قبل از مقاربت است. با توجه به بهره وری و تحمل دوز می تواند به 100 میلی گرم افزایش یابد. حداکثر دوز توصیه شده 100 میلی گرم است.

لازم است قرص را به طور کامل با نوشیدن یک لیوان آب فرو برد.

گروه های ویژه بیماران

بیماران سالمند

در بیماران سالخورده (≥ 65 سال)، اصلاح دوز مورد نیاز نیست.

بیماران مبتلا به عملکرد کلیه اختلال

با درجه خفیف و متوسط \u200b\u200bنقض عملکرد کلیه (ترخیص کراتینین، 30-80 میلی لیتر در دقیقه) اصلاح دوز مورد نیاز نیست. با توجه به کاهش ترخیص سیلدنافیل در بیماران مبتلا به اختلال شدید عملکرد کلیه (ترخیص کراتینین< 30 мл/мин), следует рассмотреть возможность применения Виагры® в дозе 25 мг. Исходя из эффективности и переносимости препарата при необходимости, его дозу можно увеличивать поэтапно до 50 мг и до 100 мг.

بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد

با توجه به این واقعیت که ترخیص Silildenafil در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد کاهش می یابد (به عنوان مثال سیروز)، باید به امکان استفاده از دارو در دوز 25 میلی گرم داده شود. بر اساس کارایی و تحمل پذیری دارو، در صورت لزوم، دوز آن را می توان در مراحل تا 50 میلی گرم افزایش داد و تا 100 میلی گرم.

بیماران کودکان و نوجوانان

Sildenafil برای استفاده در کودکان نشان داده نمی شود (< 18 лет).

کاربرد در بیماران مصرف داروهای دیگر

به منظور کاهش خطر ابتلا به فشار خون شریانی موضعی در بیماران تحت درمان با آلفا آدرنوبرکر، ضروری است که شرایط بیماران دریافت کننده آلفا آدرنوبلاست ها را قبل از شروع درمان با سیلدنافیل تثبیت کنیم. علاوه بر این، باید به امکان استفاده از سیلدنافیل، با شروع از دوز 25 میلی گرم داده شود.

اثرات جانبی

تحت استفاده از Viagra®، اثرات نامطلوب ثبت شده است، که توسط فرکانس تظاهرات خود را به شرح زیر طبقه بندی شده است: اغلب (≥ 1/10)، اغلب (از ≥ 1/100 تا< 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100) и редко (≥ 1/10 000 и < 1/1000).

غالبا

سردرد

سرگیجه

اعوجاج رنگ از نظر (کلروپسی، کروماتوپسی، سیانوپسی، اریتروپسی، زانتالپسی)، اختلال بینایی، بینایی

Hyperema، سواری

گرفتگی بینی

دیسپپسی، حالت تهوع

حساسیت به حساسیت

خواب آلودگی، هیستز

اختلالات مرتبط با پاره شدن (خشکی چشم، اختلال عملکرد غده غدد لنفاوی، افزایش پاره شدن)، درد چشم، فتوفوبیا، فتوپسی، فشارپذیری عروق چشم، روشنایی ادراک بصری، ملتحمه

انحلال فضایی (سرگیجه)، سر و صدا در گوش

تاکیکاردی، احساس ضربان قلب

فشار خون بالا شریانی، فشار خون شریانی

خونریزی بینی، وام مسکن سینوس های ظاهری

درد در بالای شکم، بیماری ریفلاکس معده، استفراغ، دهان خشک

Malgy، درد در اندام

هماتوری

درد در قفسه سینه، خستگی افزایش یافته، احساس گرما

افزایش ضربان قلب

اختلال گردش خون حاد، حمله ایسکمیک گذرا، حمله متناقض *، عود یک حمله تشنج *، خستگی

جبهه غیر استروتیک ایسکمیک ایسکمیک نوروپاتی اشباع *، انسداد عروق شبکیه *، خونریزی شبکیه، خونریزی شبکیه، رتینوپاتی آرتیوفلوژیک، بیماری بازتابی، گلوکوم، نقص دید گسترده، دیپپولی، کاهش حسابرسی بینایی، نزدیک بینی، آستونوپی، بدنه بدنه بدن، رنگین کمان، پاییز، در دسترس بودن در زمینه دید از لیوان های رنگین کمان، تورم چشم، تورم چشم، اختلال بینایی، پرخوری بینایی، تحریک چشم، احساس غیر معمول در چشم، ادم پلک، تغییر رنگ در اسکلرا

ناشنایی

مرگ ناگهانی قلب *، انفارکتوس میوکارد، آریتمی بطنی *، فیبریلاسیون دهلیزی، آنژین ناپایدار

احساس اسلحه در گلو، تورم بینی، مخاط مخاطی بینی

Hyptestesia دهان

سندرم استیونس - جانسون *، عصبانیت اپیدرمی سمی

خونریزی از آلت تناسلی، پریپیسم *، هماتوزپرمی، تقویت نعوظ
- تحریک پذیری

* عوارض جانبی تنها در طی مشاهده پس از ثبت نام ثبت شده است.

پیام اطلاعات در مورد واکنش های پیشنهادی ناخواسته

پیام اطلاعاتی در مورد واکنش های ناخواسته ادعایی پس از ثبت نام دارو مهم است. این به شما این امکان را می دهد که به نظارت بر نسبت سود و خطر دارو ادامه دهید.

کارکنان پزشکی و بیماران خواسته می شود تا هر واکنش ناخواسته را به آدرس نشان داده شده در پایان این دستورالعمل های پزشکی گزارش دهند.

منع مصرف

افزایش حساسیت به ماده فعال یا هر یک از مواد کمکی

پذیرش همزمان داروهایی که اهداکنندگان اکسید نیتروژن (آمیل تریتریت) یا نیترات هستند در هر شکل

پذیرش همزمان با محرک های Guanillaziclase (Riocyiguent)

نارسایی کبدی سنگین

بیماری های دژنراتیو ارثی از شبکیه چشم (به عنوان مثال، Retinit رنگدانه ارثی (تعداد کمی از این بیماران دارای اختلالات ارثی از توابع فسفودی استرس از شبکیه))

از دست دادن دیدگاه در یک چشم به علت نوروپاتی ایسکمیک نترزی از عصب بینایی، صرف نظر از این که آیا این قسمت با استفاده قبلی از مهارکننده FDE-5 همراه بود یا خیر

هیپوتانسیون شریانی (جهنم< 90/50 мм рт. ст.)

بیماری های قلبی عروقی سنگین (به عنوان مثال، نارسایی شدید قلب، آنژین ناپایدار)

انفارکتوس میوکارد در 6 ماه گذشته منتقل شد

استروی در 6 ماه گذشته منتقل شد

پذیرش همزمان با مهارکننده های ایزوآنزیم CYP3A4 (به عنوان مثال، کتوکونازول، آنتراکونازول، ریتوناویر، اریترومایسین، سکوینوویر، کلاریترومایسین)

دریافت همزمان داروها برای درمان پرفشاری خون شریانی ریوی (Bozenthane، Iloprost) و آماده سازی حاوی سیلدنافیل یا هر مهار کننده FDE-5 دیگر

مردان مبتلا به عدم تحمل شدید ارثی به گالاکتوز، کمبود لاکتاز سندرم جذب لاپزا یا کلسیم گلوکز و گالاکتوز

پذیرش همزمان با سایر وسایل خوراکی یا محلی برای درمان اختلال نعوظ

با دقت:

§ تغییر شکل آناتومیک آلت تناسلی (از جمله استدلال، فیبروز غول پیکر یا بیماری پنیرون)

§ بیماری هایی که مستلزم توسعه پریاپیسم (مانند کم خونی سلولی (آنومالی گلبول های قرمز)، میلوما چندگانه (سرطان مغز استخوان) یا لوسمی (سرطان سلول های خون)) هستند

§ مشکلات انعطاف پذیری خون (هموفیلی)

§ بیماری های همراه با خونریزی

§ تشدید زخم زخم معده یا دوازدهه

§ پذیرش همزمان با داروهای گروه های آدرنوبلاتر آلفا

بر اساس یک نشانه ثبت شده، این دارو برای استفاده در کودکان و نوجوانان زیر 18 سال و در زنان در نظر گرفته نشده است.

تعاملات دارویی

تأثیر سایر داروهای دیگر برای سیلدنافیل

مطالعات in vivo

با پذیرش همزمان Siltenafil با مهار کننده های CYP3A4 (مانند کتوکونازول، اریترومایسین و سایمتیدین) کاهش سیلدنافیل را کاهش می دهد. این گروه از بیماران افزایش فراوانی عوارض جانبی را مشاهده نمی کنند، با این وجود ضروری است که درمان با Viagra® دارو در دوز اولیه 25 میلی گرم باشد.

پذیرش همزمان از مهارکننده پروتئاز HIV Ritonavir، که یک مهار کننده قوی از سیتوکروم P450 است، در حالت تعادل (500 میلی گرم دو بار در روز) با سیلدنافیل (100 میلی گرم یک دوز واحد) منجر به افزایش حداکثر غلظت می شود (Cmax ) سیلدنافیل 300٪ (4-hcratage) و همچنین افزایش AUC سیلدنافیل در پلاسمای خون 1000٪ (11 برابر). پس از 24 ساعت، سطح سیلتاتل در پلاسمای خون حدود 200 نانوگرم در میلی لیتر در مقایسه با حدود 5 نانوگرم در میلی لیتر پس از دریافت تنها سیلدنافیل است. این داده ها با اثرات Ritonavir تلفظ شده در طیف گسترده ای از زیرمجموعه های سیتوکروم P450 سازگار است. بر اساس داده های فوق، استفاده همزمان از سیلدنافیل با ریتوناویر توصیه نمی شود.

Viagra® بر فارماکوکینتیک Ritonavir تاثیر نمی گذارد.

حداکثر دوز Sildenafila تحت هیچ شرایطی نباید بیش از 25 میلی گرم برای 48 ساعت باشد.

پذیرش همزمان از مهارکننده پروتئاز CYP3A4 HIV، در حالت تعادل (1200 میلی گرم سه بار در روز) با سیلدنافیل (100 میلی گرم یک دوز واحد) منجر به افزایش سیلدنافیل CMAX 140٪ و همچنین افزایش سیلدنافیل می شود AUC 210٪. Sildenafil بر فارماکوکینتیک Saquinavir تاثیر نمی گذارد. مهار کننده های قوی CYP3A4، مانند کتوکونازول و آنتراکونازول، اثر بیشتری دارند.

با استفاده از یک گیرنده Siltenafil در دوز 100 میلی گرم، همراه با اریترومایسین، یک مهار کننده متوسط \u200b\u200bCYP3A4، در یک حالت تعادل (500 میلی گرم دو بار در روز به مدت 5 روز)، افزایش میزان سیستماتیک سیلدنافیل به میزان 182٪ مشاهده می شود (تعیین شده توسط ارزش AUC).

Azitromycin (در دوز 500 میلی گرم در روز به مدت 3 روز) بر شاخص های AUC، CMAX، TMAX، ثابت میزان حذف یا نیمه عمر سیلدنافیل یا متابولیت اصلی آن تاثیر نمی گذارد.

استفاده همزمان از سایمتیدین (800 میلی گرم)، که مهار کننده سیتوکروم P450 و مهار کننده غیر اختصاصی CYP3A4 با سیلدنافیل (در دوز 50 میلی گرم) در داوطلبان سالم است، باعث افزایش غلظت سیلتاتل در پلاسمای خون توسط 56 می شود ٪

آب گریپ فروت یک مهارکننده ضعیف متابولیسم غیر مستقیم CYP3A4 در دیواره روده است و می تواند موجب افزایش متوسط \u200b\u200bدر سطح سیلدنافیل در پلاسمای خون شود.

پذیرش تک آنتی اسیدها (هیدروکسید هیدروکسید منیزیم / آلومینیوم) بر قابلیت زیستی سیلدنافیل تاثیر نمی گذارد.

مهارکننده های CYP2C9 (Tolbatamide، Warfarin و Phenytoin)، مهار کننده های CYP2D6 (مهار کننده های انتخابی تشنج معکوس سروتونین، داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای)، دیورتیک های تیازید و تازیم، دیورتیک های دیورتیک های پتاسیم، مهارکننده های آنزیم آنژیوتانسین آنزیم (ACE)، مسدود کننده های کانال کلسیم، مسدود کننده های بتا آدرنرژیک گیرنده ها و القایی فعالیت متابولیک P450 (ریفامپیسین، باربیتورات) بر فارماکوکینتیک سیلدنافیل تاثیر نمی گذارد.

استفاده همزمان از آنتاگونیست اندوتلین Bozentan (CYP3A4، CYP2C9، CYP2C9 و احتمالا CYP2C9) در حالت تعادل (125 میلی گرم دو بار در روز) با سیلدنافیل در حالت تعادل (80 میلی گرم سه بار در روز) منجر به کاهش AUC و کاهش می یابد مقادیر Cmax برای Sildenafil 62.6٪ و 55.4٪ به ترتیب. به این ترتیب، اعتقاد بر این است که استفاده همزمان با قوی سازی قوی CYP3A4، مانند ریفامپین، باعث کاهش غلظت سیللدفل در پلاسمای خون می شود.

استفاده همزمان با سایر مهارکننده های PDE-5 یا سایر روش های درمان اختلال نعوظ

ایمنی و اثربخشی سیلدنافیل در ترکیب با سایر مهارکننده های PDE-5 یا سایر داروهای سیدنوافیل با داروها برای درمان پرفشاری خون شریانی ریوی (تاخیر) یا سایر داروها برای درمان اختلال نعوظ نعوظ مورد مطالعه قرار نگرفت. در این رابطه، استفاده از چنین ترکیبهای مواد مخدر توصیه نمی شود.

Nicorandil ترکیبی از فعال کننده کانال های پتاسیم و نیترات است. با توجه به جزء نیترات، به طور بالقوه قادر به وارد شدن به تعاملات جدی با سیلدنافیل است.

اثر سیلدنافیل بر روی داروهای دیگر

تحقیقات in vitro

داده های مربوط به تعامل سیلدنافیل با مهارکننده های فسفودی استراز غیر اختصاصی مانند تئوفیلین یا دیپیریدامول، وجود ندارد.

مطالعات in vivo

با توجه به اقدام شناخته شده سیلدنافیل در مسیر سیگنالینگ NO / CGMF، سیلدنافیل قادر به تقویت اثر فشار خون نیترات، یعنی کاهش قابل توجهی در فشار خون است. بنابراین، استفاده همزمان آن با مصرف کنندگان اکسید نیتروژن (آمیل تیتریت) یا نیترات در هر شکل، منع مصرف می شود.

riocyiguat

در مطالعات بالینی، Riocyiguate باعث تقویت اثر فشار خون مهار کننده های FDE-5 شد. داده های مربوط به یک اثر بالینی مطلوب هنگام استفاده از چنین ترکیبی در جمعیت مورد مطالعه وجود نداشت. استفاده همزمان از Riocyiguat با مهارکننده های FDE-5، از جمله سیلدنافیل، منع مصرف می شود.

پذیرش همزمان با آلفا آدرنوبرکر

توصیه می شود از سیلدنافیل با احتیاط در بیماران دریافت کننده گروه دارو از آلفا آدرنوبلوکاتورها استفاده کنید، زیرا استفاده همزمان آنها می تواند به هیپوتانسیون شریانی علائم در برخی از بیماران حساس منجر شود. به احتمال زیاد می توان آن را ظرف 4 ساعت پس از دریافت دوز سیلدنافیل مشاهده کرد. برای کاهش خطر ابتلا به فشار خون شریانی موضعی، وضعیت پایداری همودینامیک بیماران دریافت کننده درمان آلفا-آدرنوبرکر باید قبل از شروع درمان با سیلدنافیل به دست آید. این باید به امکان استفاده از سیلدنافیل، با شروع از دوز 25 میلی گرم داده شود. علاوه بر این، پزشکان باید بیماران را در مورد اقدامات در صورت علائم هیپوتانسیون موضعی آموزش دهند.

با استفاده همزمان از Sildenafil و Doxazosin در بیماران تثبیت شده با درمان داکازوزسین، موارد نادر از هیپوتانسیون شریانی علائم، سرگیجه و حالت پیش از تصویربرداری، اما نه از بین بردن، گزارش شده است.

با استفاده همزمان از سیلدنافیل (با دوز 50 میلی گرم) با یک تالاباتامید (با دوز 250 میلی گرم) یا وارفارین (با دوز 40 میلی گرم)، که هر دو توسط CYP2C9 متابولیزه می شوند، تعاملات قابل توجهی را تشخیص نمی دهند.

سیلدنافیل (در دوز 50 میلی گرم) به افزایش زمان خونریزی ناشی از استیلسالیسیلیک اسید (در دوز 150 میلی گرم) کمک نمی کند.

سیلدنافیل (با دوز 50 میلی گرم) به تقویت اثر فشار خون در داوطلبان سالم با حداکثر حداکثر سطح الکل در خون 80 میلی گرم در دسی لیتر کمک نمی کند.

ترکیب کلاس های زیر از داروهای ضد فشار خون: دیورتیک ها، بتا بلوکرها، مهارکننده های ACE، آنتاگونیست های آنژیوتانسین II، داروهای ضد فشار خون (vasodilators و اقدامات مرکزی)، neurrobolokators آدرنرژیک، مسدود کننده های کانال کلسیم و مسدود کننده های آلفا Adrenoreceptor - تفاوت ها را نشان نمی دهد اثرات در بیماران سیلدنافیل، در مقایسه با بیماران دریافت کننده دارونما. در مطالعات ویژه ای از تعامل داروهایی که طی آن سیلدنافیل (با دوز 100 میلی گرم) به طور همزمان با آملودیپین در بیماران مبتلا به فشارخون شریانی استفاده شد، کاهش بیشتر فشار خون سیستولیک در موقعیتی که در پشت به عقب 8 میلیمتر بود، کاهش می یابد. RT هنر. کاهش بیشتر مربوط به فشار خون دیاستولیک در موقعیت دروغین در پشت 7 میلی متر بود. RT هنر. این کاهش بیش از حد فشار خون در اندازهای با استفاده از سیلدنافیل در داوطلبان سالم به عنوان یکنواختی مشابه بود.

Sildenafil (با دوز 100 میلی گرم) بر فارماکوکینتیک ها در حالت تعادلی از مهارکننده های پروتئاز HIV، Savicinavir و Ritonavir تاثیر نمی گذارد، که هر کدام از آنها Substrates CYP3A4 هستند.

هنگامی که به طور همزمان با Sidenafil هسته ای به طور همزمان در شرایط تعادل (80 میلی گرم سه بار در روز) استفاده می شود، باعث افزایش AUC و Cmax Bozenthane (125 میلی گرم دو بار و یک روز) به ترتیب 49.8٪ و 42٪ به ترتیب در داوطلبان مرد سالم .

دستورالعمل های ویژه

برای تشخیص اختلال نعوظ و تعیین علل ریشه احتمالی آن باید با تاریخچه بیماری مورد بررسی قرار گیرد و آزمایش پزشکی را تا امکانات درمان دارویی انجام دهد.

عوامل خطر بیماری های قلبی عروقی

قبل از شروع درمان اختلال نعوظ، پزشک باید از وضعیت قلبی عروقی بیماران خود قدردانی کند، زیرا درجه خاصی از خطر ابتلا به عوارض قلبی مرتبط با فعالیت جنسی وجود دارد.

قبل از انتصاب سیلدنافیل، پزشکان باید با دقت احتمال پیامدهای ناخواسته اثر واژینال این دارو را بر وضعیت بیماران مبتلا به بیماری های عمده ای، به ویژه در ترکیب آنها با فعالیت جنسی بررسی کنند. گروهی از افزایش حساسیت به vasodilators متعلق به بیماران با محدود کردن خروجی بطن چپ (به عنوان مثال، با استفاده از تنگی دریچه آئورت، کاردیومیوپاتی انسدادی هیپرتروفی)، و همچنین بیماران مبتلا به سندرم نادر از آتروفی سیستم های متعدد است که به شکل آن ظاهر می شود میزان شدید کنترل خودمختاری فشار خون.

سیلدنافیل منجر به کاهش جزئی و کوتاه مدت در فشار خون می شود که در اکثر موارد، تظاهرات بالینی ندارد. متوسط \u200b\u200bحداکثر کاهش فشار خون سیستولیک در موقعیتی که در پشت پس از تزریق خوراکی سیلدنافیل در دوز 100 میلی گرم بود، 8.4 میلی متر جیوه بود. هنر. تغییر مربوطه در فشار خون دیاستولیک در موقعیت دروغین در پشت 5.5 میلی متر بود. RT هنر. این کاهش فشار خون با اثر واژینال سیلدنافیل، احتمالا به دلیل افزایش میزان CGMF در عضلات صاف عروق، سازگار است. یک بار استفاده از خوراکی سیلدنافیل در دوز تا 100 میلی گرم در داوطلبان سالم باعث تغییرات بالینی قابل توجه در ECG نشد.

در بیماران مبتلا به یک نوع شدید بیماری قلبی عروقی (IBS)، سیلدنافیل در دوز 100 میلی گرم بر شاخص های خروجی قلب تاثیر نمی گذارد و جریان خون را از طریق شریان های کرونر کرونر کاهش نمی داد.

Viagra® اثر فشار خون نیترات را افزایش می دهد.

با توجه به عمل Viagra® بر روی مسیر متابولیک "اکسید نیتروژن / سیکلو گوانیوسن مونوفسفره (CGMF)، سیلدنافیل قادر به تقویت اثر فشار خون نیترات است، بنابراین استفاده همزمان آن با مصرف کنندگان اکسید نیتروژن (مانند آمیل تریتریت) یا نیترات در هر شکل منعکس شده اند.

در طول دوره نهایی، موارد عوارض جدی قلبی عروقی ثبت شد، از جمله انفارکتوس میوکارد، آنژین ناپایدار، مرگ ناگهانی قلب، آریتمی بطنی، خونریزی مغزی، خونریزی مغزی، حمله ایسکمیک گذرا، فشار خون بالا شریانی و فشار خون شریانی در طی سیلدنافیل. اکثر، اما نه همه، از این بیماران، عوامل خطر قبلی برای بیماری های قلبی عروقی داشتند. بسیاری از این پدیده ها در مدت کوتاهی پس از اتمام مقاربت جنسی ثبت شد، و همچنین چندین پدیده پس از دریافت سیلدنافیل بدون فعالیت جنسی ثبت شد. امکان تعیین اینکه آیا این پدیده ها به طور مستقیم با پذیرش سیلدنافیل، با فعالیت جنسی، با یک بیماری قلبی عروقی موجود، با ترکیبی از این عوامل یا سایر عوامل مرتبط است، امکان پذیر نیست.

طریسی

آماده سازی های دارویی برای درمان اختلال نعوظ، از جمله سیلدنافیل، باید در بیماران مبتلا به تغییر شکل آناتومیک آلت تناسلی (مانند فیبروز عمیق، فیبروز یا بیماری پیرونوی)، و همچنین بیماران مبتلا به بیماری هایی که به توسعه پریپیسم (مانند کم خونی سلولی، میلوما چندگانه یا لوسمی).

در طول دوره پس از ثبت نام پس از ثبت نام سیلدنافیل، موارد نعوظ طولانی مدت و بازپس گیری گزارش شده است. در مورد نعوظ، که برای بیش از 4 ساعت در حال انجام است، بیمار باید برای مراقبت های پزشکی فوری اعمال شود. در غیاب درمان فوری، پریپیسم ممکن است منجر به آسیب به بافت های آلت تناسلی و از دست دادن غیرقابل برگشت از قدرت شود.

تأثیر بر روی بینایی

موارد نقض بینایی در ارتباط با پذیرش سیلدنافیل و سایر مهارکننده های PDE-5، یعنی بیماری نادر - نوروپاتی ایسکمیک غیر اشباع عصبی عصب بینایی وجود داشت. در صورت هر گونه نقص از حدت بینایی، لازم است که مصرف Viagra® را متوقف کنید و با پزشک مشورت کنید.

نفوذ بر لخته شدن خون

مطالعات in vitro با استفاده از پلاکت های انسانی نشان می دهد که سیلدنافیل اثر ضد تجمع سدیم نیتروپروسید را تقویت می کند. اطلاعات مربوط به ایمنی سیلدنافیل در بیماران مبتلا به نقض انعقاد خون یا زخم های فعال پپتیک موجود نیست، بنابراین پس از ارزیابی کامل نسبت سود / خطر، سیلدنافیل باید اعمال شود.

Viagra® نباید در مردان با عدم تحمل شدید ارثی به گالاکتوز، کمبود لاکتاز LAPPA یا سندرم گلوکز و گالاکتوز استفاده شود، به دلیل محتوای لاکتوز در پوسته دارو.

دوره بارداری و شیردهی

Viagra® برای استفاده توسط زنان نشان داده نشده است.

مطالعات مناسب و دقیق کنترل استفاده از ویاگرا در زنان باردار و زنان شیرده انجام نشد.

تابع تولید مثل

اثر دارو بر تحرک اسپرم ها یا مورفولوژی آنها پس از مصرف خوراکی خوراکی سیلدنافیل در دوز 100 میلی گرم شناسایی نشد.

ویژگی های تاثیر دارو بر توانایی کنترل وسایل نقلیه موتوری یا مکانیزم های بالقوه خطرناک

نفوذ سیلدنافیل بر توانایی مدیریت وسایل نقلیه موتوری یا کار با مکانیزم های بالقوه خطرناک مورد مطالعه قرار نگرفته است.

قبل از رانندگی با وسایل نقلیه موتوری یا کار با مکانیزم ها، بیماران باید متوجه شوند که چگونه بدن آنها به پذیرش Viagra® پاسخ می دهد، به دلیل عوارض جانبی دارو، مانند سرگیجه و نقض ادراک بصری.

بیش از حد

واکنش های ناخواسته ثبت شده در مطالعات با استفاده از یک بار مصرف دارو در دوز تا 800 میلی گرم با داوطلبان با استفاده از داوطلبان با استفاده از دوزهای پایین تر دارو، اما فراوانی وقوع آنها و شدت تظاهرات بالاتر بود. دریافت میزان افزایش دوز Viagra® (200 میلی گرم) منجر به افزایش کارایی دارو نمی شود، بلکه تنها به افزایش فراوانی واکنش های ناخواسته (سردرد، هیپرمیوم، سرگیجه، دیسپسی، تراکم بینی و نقض ادراک بصری)

اصطلاح ذخیره سازی

بعد از تاریخ انقضا استفاده نکنید.

شرایط تعطیلات از داروخانه ها

بر روی نسخه

سازنده

حمل Amboise،

Industriality Zone -29 Rout Des Industris

37530 France-sur Cissue، فرانسه

مقالات مشابه

2021 ROOKAME.RU. ساخت پورتال