Gruppo farmacologico Viagra. Viagra - istruzioni per l'uso. Metodo di somministrazione e dosaggio

Viagra: istruzioni per l'uso e recensioni

Il Viagra è un rimedio per il trattamento della disfunzione erettile.

Forma e composizione del rilascio

Compresse in un involucro di pellicola blu, biconvesse a forma di diamante con bordi arrotondati tagliati e incisione Pfizer su un lato (in scatole di cartone con controllo di prima apertura: 1 o 2 blister, 1 o 2 compresse; 1 o 3 blister, 4 compresse; 1 blister - 12 compresse).

Il principale ingrediente attivo è il sildenafil (sotto forma di citrato), il suo contenuto corrisponde all'incisione sul secondo lato della compressa ed è in compresse con la scritta:

• VGR 25-25 mg;
• VGR 50-50 mg;
• VGR 100-100 mg.

Eccipienti nel Viagra: cellulosa microcristallina, calcio idrogeno fosfato, croscarmellosa sodica, magnesio stearato.

La composizione del guscio del film comprende: ipromellosa, lattosio, triacetina, biossido di titanio (E171), vernice di alluminio a base di indigotina (E132), vanillina, biotina.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Il principio attivo del Viagra - sildenafil - è un inibitore selettivo efficace della fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5) specifica della cicloguanosina monofosfato (cGMP). Questo composto agisce sul meccanismo fisiologico dell'erezione negli uomini rilasciando ossido nitrico nei corpi cavernosi durante la stimolazione sessuale. Ciò provoca un aumento del livello di cGMP, un ulteriore rilassamento del tessuto muscolare liscio del corpo cavernoso e un'intensificazione del flusso sanguigno.

Il sildenafil non è caratterizzato da un effetto rilassante diretto sul corpo cavernoso isolato nei pazienti maschi, ma questa sostanza potenzia l'effetto dell'ossido nitrico a causa dell'inibizione della PDE5, responsabile della distruzione del cGMP.

Il sildenafil si distingue per la sua azione selettiva rispetto alla PDE5 in vitro, e la sua attività rispetto a questo composto è significativamente superiore rispetto ad altri isoenzimi fosfodiesterasi noti: nel caso della PDE6 - 10 volte, nel caso della PDE1 - più di 80 volte e nel caso di PDE7 - PDE11, PDE4, PDE2 - più di 700 volte. La selettività del componente attivo del Viagra rispetto alla PDE5 è 4000 volte superiore a quella della PDE3. Questo è di grande importanza, poiché la PDE3 è uno degli enzimi chiave che regolano la contrattilità miocardica.

Il Viagra si è affermato come un farmaco efficace esclusivamente se usato in combinazione con la stimolazione sessuale. Durante la sua implementazione, il sildenafil normalizza la funzione erettile compromessa, aumentando il flusso sanguigno ai corpi cavernosi del pene.

Il principio attivo del farmaco non influisce sulla gittata cardiaca e non porta a una riduzione del flusso sanguigno nelle arterie coronarie stenotiche e aumenta anche il flusso coronarico indotto dall'adenosina di circa il 13% nelle arterie coronarie intatte e stenotiche.

Il sildenafil non ha effetti pronunciati sull'elettroretinogramma, sull'acuità visiva, sul diametro della pupilla, sulla pressione intraoculare o sulla percezione del contrasto.

Farmacocinetica

Quando si assume il Viagra al dosaggio raccomandato, la farmacocinetica del sildenafil è lineare. Dopo la somministrazione orale, la sostanza viene assorbita abbastanza rapidamente. In media, la sua biodisponibilità assoluta è di circa il 40% con un range di diffusione del 25-63%. Se la concentrazione in vitro di sildenafil è di circa 1,7 ng / ml, ciò riduce l'attività della PDE5 umana del 50%.

Con una singola dose di Viagra alla dose di 100 mg, la concentrazione massima media di sildenafil libero nel plasma sanguigno dei pazienti maschi è di 18 ng / ml. Il livello massimo della sostanza quando il farmaco viene assunto per via orale a stomaco vuoto viene registrato in media dopo circa 60 minuti (l'intervallo di tempo probabile è di 30-120 minuti). Quando il Viagra viene assunto contemporaneamente a cibi grassi, il tasso di assorbimento diminuisce: la concentrazione massima di sildenafil diminuisce di circa il 29%, e il tempo per raggiungerlo aumenta di 60 minuti, tuttavia la variazione del grado di assorbimento non è confermata dalla clinica dati.

Il volume di distribuzione del principio attivo del farmaco nello stato di equilibrio è di circa 105 litri. Il sildenafil e il suo principale metabolita circolante nel sangue N-demetil si legano alle proteine \u200b\u200bplasmatiche di circa il 96% e questo non è influenzato dalla concentrazione totale del farmaco nell'organismo. Meno dello 0,0002% della concentrazione di questo composto (circa 188 ng) è stato rilevato nello sperma 1,5 ore dopo l'assunzione del Viagra.

Il sildenafil è metabolizzato principalmente nel fegato sotto l'azione dell'isoenzima citocromo CYP3A4 (via principale) e dell'isoenzima citocromo CYP2C9 (via secondaria). Questo composto subisce N-demetilazione, con conseguente formazione del principale metabolita attivo circolante, anch'esso ulteriormente metabolizzato. Questo metabolita è caratterizzato da quasi la stessa selettività d'azione rispetto alla PDE del sildenafil e la sua attività in relazione alla PDE5 in vitro non supera il 50% della corrispondente attività del sildenafil. L'emivita del metabolita N-demetile è di circa 4 ore.

La clearance totale del sildenafil raggiunge 41 l / he l'emivita finale è di 3-5 ore. Con la somministrazione sia orale che endovenosa, la sostanza viene escreta come metaboliti, principalmente attraverso l'intestino (circa l'80% della dose orale) e in misura minore attraverso i reni (circa il 13% della dose orale).

Nei pazienti anziani sani (di età superiore a 65 anni), la clearance del sildenafil diminuisce e il suo contenuto plasmatico è di circa il 40% superiore rispetto ai pazienti di età compresa tra 18 e 45 anni. Non è stato riscontrato alcun effetto clinicamente significativo dell'età sull'incidenza degli effetti collaterali.

In caso di insufficienza renale di gravità lieve (CC 50-80 ml / min) e moderata (CC 30-49 ml / min), non ci sono cambiamenti nella farmacocinetica del sildenafil dopo una singola dose orale di Viagra alla dose di 50 mg. Una grave insufficienza renale (CC inferiore a 30 ml / min) provoca una diminuzione della clearance di questa sostanza, che porta ad un aumento della sua concentrazione massima nel plasma sanguigno dell'88% rispetto a un indicatore simile con funzione renale normale nei pazienti del stessa fascia d'età.

Una diminuzione della clearance del sildenafil si osserva anche nei pazienti con cirrosi epatica (classi A e B secondo la scala Child-Pugh), che provoca un aumento della concentrazione massima di questa sostanza del 47% rispetto a un indicatore simile con normale funzionalità epatica in pazienti della stessa fascia di età. La farmacocinetica del sildenafil in pazienti con grave disfunzione epatica (classe C secondo la scala Child-Pugh) non è stata studiata.

Indicazioni per l'uso

Terapia per la disfunzione erettile, che è caratterizzata dall'incapacità di raggiungere o mantenere un'erezione del pene, necessaria per un rapporto completo.

Controindicazioni

• Trattamento combinato con altri farmaci destinati al trattamento della disfunzione erettile;
• Assunzione continua o occasionale di donatori di ossido nitrico, nitriti organici o nitrati in qualsiasi forma, poiché il sildenafil potenzia l'effetto ipotensivo dei nitrati;
• Femmina;
• Età inferiore a 18 anni;
• Ipersensibilità al sildenafil o agli eccipienti dei farmaci.

Accuratamente:

• Deformità anatomica del pene, inclusa angolazione, fibrosi cavernosa o malattia di Peyronie;
• Anemia falciforme, mieloma multiplo, trombocitopenia, leucemia e altre malattie che possono causare priapismo;
• Malattie accompagnate da sanguinamento, anche in caso di esacerbazione dell'ulcera gastrica e dell'ulcera duodenale;
• Retinite pigmentosa ereditaria.

Si consiglia di utilizzare il rimedio sotto controllo medico durante i primi 6 mesi dopo un infarto miocardico o un ictus, nonché per pazienti con malattie cardiache quali: insufficienza cardiaca, aritmie gravi, ipertensione arteriosa e / o ipotensione, angina pectoris instabile.

Istruzioni per l'uso del Viagra: metodo e dosaggio

Le compresse di Viagra vengono assunte per via orale un'ora prima del rapporto.

La dose iniziale è di 50 mg. A seconda dell'efficacia e della tolleranza individuale, la sua correzione è consentita verso l'alto o verso il basso.

La dose massima del farmaco al giorno non deve superare i 100 mg e la frequenza di somministrazione è di 1 volta.

Per i pazienti con grave insufficienza renale o cirrosi epatica, la dose raccomandata non è superiore a 25 mg.

Non è richiesto alcun aggiustamento della dose per i pazienti anziani.

Se è necessario il trattamento simultaneo con altri farmaci, il Viagra deve essere assunto a 25 mg: con ritonavir - non più di 1 volta in 48 ore; con eritromicina, ketoconazolo, saquinavir, itraconazolo - una volta al giorno.

Per ridurre al minimo il rischio di ipotensione posturale, i pazienti che assumono α-bloccanti devono iniziare a prendere il farmaco solo dopo aver raggiunto la stabilizzazione emodinamica. Si deve anche prendere in considerazione la riduzione della dose iniziale di sildenafil.

Effetti collaterali

Il grado degli effetti collaterali dipende dalla tolleranza individuale del sildenafil, gli effetti indesiderati sono transitori:

• Dalla parte del sistema nervoso centrale: il più delle volte - mal di testa; spesso - vertigini; in alcuni casi - convulsioni;
• Dal lato del sistema cardiovascolare: il più delle volte - arrossamento del viso; spesso - battito cardiaco accelerato; in alcuni casi - tachicardia, diminuzione della pressione sanguigna, epistassi, svenimento;
• Dal lato dell'organo della vista: spesso - fotosensibilità compromessa, visione offuscata, cromatopsia transitoria; in alcuni casi - dolore agli occhi, lacrimazione, arrossamento degli occhi;
• Dal sistema digestivo: spesso - dispepsia, qualche volta - vomitando;
• Dal sistema respiratorio: spesso - rhinitis;
• Dal sistema riproduttivo: erezione prolungata, priapismo;
• Reazioni allergiche: eruzione cutanea, tosse, naso che cola.

Overdose

Una singola dose di sildenafil in dosi non superiori a 800 mg può causare effetti indesiderati paragonabili a quelli quando si assume il farmaco a dosi inferiori, ma sono più comuni.

Come trattamento, viene prescritta una terapia sintomatica. L'emodialisi non intensifica la clearance del sildenafil, poiché il composto si lega attivamente alle proteine \u200b\u200bplasmatiche e non viene escreto nelle urine.

istruzioni speciali

Il Viagra è prescritto dal medico curante sulla base di una storia medica completa e di un esame fisico per determinare le cause della disfunzione erettile.

L'attività sessuale è associata a un rischio per gli uomini con patologie cardiache, pertanto, il trattamento per ripristinare l'erezione deve essere effettuato tenendo conto delle raccomandazioni di un cardiologo.

Quando si assume il farmaco per l'ipotensione, si deve tenere presente che il sildenafil ha un effetto vasodilatatore sistemico, che porta a una diminuzione transitoria della pressione sanguigna. Per la maggior parte dei pazienti, non è clinicamente significativo e non porta a gravi conseguenze. Tuttavia, è importante che il medico valuti attentamente il possibile rischio di manifestazioni indesiderabili dell'effetto vasodilatatore del farmaco individualmente per ciascun uomo, specialmente sullo sfondo dell'attività sessuale. I pazienti con ostruzione del tratto di efflusso del ventricolo sinistro (cardiomiopatia ostruttiva ipertrofica, stenosi aortica), sindrome atrofia multisistemica sono suscettibili a una maggiore suscettibilità ai vasodilatatori.

Quando si prescrive il Viagra, il medico deve avvertire il paziente del rischio significativo di sviluppare una neuropatia ischemica non arteritica anteriore del nervo ottico, se questa condizione è già stata notata in un uomo.

L'uso combinato di sildenafil e alfa-bloccanti può portare a ipotensione sintomatica. Si consiglia ai pazienti che assumono alfa-bloccanti di iniziare a usare il Viagra solo dopo la stabilizzazione emodinamica, utilizzando la dose minima. Il medico deve informare il paziente sulle azioni da intraprendere se si verificano sintomi di ipotensione posturale.

In caso di perdita dell'udito o perdita dell'udito durante la terapia, interrompere l'assunzione del farmaco e consultare il medico.

Poiché la sicurezza e l'efficacia dell'uso di sildenafil in combinazione con altri farmaci per il trattamento della disfunzione erettile non sono state studiate, tali combinazioni non sono raccomandate.

Secondo le istruzioni, il Viagra non dovrebbe essere prescritto a pazienti per i quali l'attività sessuale è indesiderabile.

All'inizio del trattamento o in caso di aggiustamento del dosaggio, prestare attenzione al proprio benessere e prestare attenzione durante la guida.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi

Durante l'assunzione del Viagra, il suo componente attivo non ha alcun effetto negativo sulla capacità di guidare veicoli o altri mezzi tecnici.

Tuttavia, la terapia con sildenafil può causare cromatopsia, visione offuscata, bassa pressione sanguigna, vertigini e altri effetti collaterali. Pertanto, quando si guida un'auto o si eseguono lavori potenzialmente pericolosi che richiedono una maggiore concentrazione e reazioni psicomotorie immediate, è necessario prestare attenzione. È inoltre necessario tenere conto della sensibilità individuale al farmaco nelle situazioni di cui sopra, specialmente quando si cambia il regime di dosaggio o all'inizio del trattamento.

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

Con funzionalità renale compromessa

In caso di insufficienza renale da lieve a moderata (CC 30–80 ml / min), non è necessario un aggiustamento della dose, una grave insufficienza renale (CC inferiore a 30 ml / min) è un'indicazione per ridurre la dose di sildenafil a 25 mg.

Per violazioni della funzionalità epatica

Nei pazienti con funzionalità epatica compromessa (ad esempio, con cirrosi), l'escrezione di sildenafil è ridotta, quindi la dose del farmaco viene ridotta a 25 mg.

Interazioni farmacologiche

Nel caso dell'uso simultaneo di altri farmaci, è necessario tener conto della loro possibile influenza reciproca.

Il metabolismo del sildenafil avviene nel fegato, pertanto la clearance del sildenafil è direttamente proporzionale ai farmaci che influenzano gli isoenzimi CYP3A4 e CYP2C9.

L'uso concomitante di ketoconazolo, cimetidina, eritromicina e altri inibitori del CYP3A4 riduce la clearance del sildenafil.

Il Viagra è ben tollerato con forti inibitori del CYP3A4, a condizione che venga assunto nelle dosi raccomandate.

La farmacocinetica del sildenafil non è influenzata da: tolbutamide, warfarin e altri inibitori dell'isoenzima CYP2C9; inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina; antidepressivi triciclici; inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina; tiazidici e diuretici tiazidici; antagonisti del calcio; azitromicina; antiacidi combinati.

Sildenafil 50 mg non causa un ulteriore aumento del tempo di sanguinamento quando si prendono 150 mg di acido acetilsalicilico.

Il Viagra non deve essere assunto contemporaneamente a donatori di nitrati o ossido nitrico, poiché il sildenafil aumenta il loro effetto ipotensivo.

Dispensato su prescrizione.

Il Viagra è un farmaco progettato per eliminare la disfunzione erettile negli uomini.

L'effetto del farmaco è sintomatico, è mirato a un lavoro più attivo degli organi genitali, che sono responsabili della produzione di un volume aggiuntivo dell'ormone sessuale maschile, oltre a riempire i corpi cavernosi del pene con il sangue.

Forma farmacologica di rilascio: si tratta di compresse rotonde e bianche senza un odore specifico. Consideriamo la composizione del Viagra e il suo effetto.

La composizione del farmaco appartiene alle forme semplici di farmaci in questo gruppo, fornendo un'erezione più stabile negli uomini.

Importante!Il principale ingrediente attivo del Viagra è il sildenafil, o citrato di sildenafil.

La concentrazione del componente può variare da 50 a 100 mg. Tutto dipende dal singolo dosaggio del farmaco.

La composizione ausiliaria del farmaco comprende i seguenti composti chimici:

• idrogeno fosfato di calcio anidro;
• cellulosa microcristallina;
• sodio croscarmellosa;
• stearato di magnesio.

Ogni confezione del farmaco contiene 1 blister, che contiene 1 o 4 compresse. L'acquirente può decidere autonomamente se acquistargli solo una capsula del farmaco, oppure 4 contemporaneamente, se l'obiettivo è bere uno stimolatore di erezione per un certo periodo di tempo.

Il produttore ha allegato le istruzioni per l'uso nelle scatole. Il costo medio per 1 compressa è compreso tra 380-400 rubli. Un pacchetto contenente 4 compresse di Viagra contemporaneamente costerà all'acquirente 1600-1700 rubli.

La storia della scoperta del sildenafil

Per la prima volta il Viagra è stato scoperto nel 1992 assolutamente per caso da un gruppo di scienziati inglesi della città di Pfizer Sandwich, che inizialmente hanno condotto esperimenti di laboratorio al fine di creare un farmaco per la cura delle malattie del miocardio.

Il citrato di sildenafil è stato formulato per fornire un flusso sanguigno aggiuntivo al cuore e prevenire il rischio di infarto miocardico.

Quando la fase di test del farmaco è passata al piano pratico, si è scoperto che il citrato non ha alcun effetto positivo sul lavoro del sistema cardiovascolare del sildenafil.

Allo stesso tempo, gli scienziati hanno notato una caratteristica comune nel comportamento dei pazienti maschi che hanno preso parte ai test del farmaco. Tutti loro si sono rifiutati di restituire le pillole di Viagra che avevano lasciato alla fine dei test.

Successivamente si è scoperto che tutti gli uomini hanno sperimentato lo stesso effetto, che è stato osservato un'ora dopo l'assunzione del farmaco. Tutti hanno aumentato e sviluppato un desiderio sessuale stabile.

Ciò è dovuto al fatto che il citrato di sildenafil stimola il flusso di volume di sangue aggiuntivo non al cuore, come previsto dagli scienziati, ma agli organi pelvici e direttamente al pene.

A causa di ciò, viene creata una grande pressione sanguigna nelle cavità cavernose del pene e l'organo stesso acquisisce elasticità e sufficiente fermezza.

Successivamente, sono proseguite le prove cliniche delle compresse. Già nel 1993, il principio attivo del Viagra era riconosciuto come assolutamente sicuro per il corpo maschile. Dal 1998, il farmaco per migliorare l'erezione è stato ufficialmente registrato e ha iniziato ad essere venduto al dettaglio attraverso le catene di farmacie.

Il nome della medicina deriva dalla parola Vigor e sta per forza, potenza, energia. Da allora, la composizione del farmaco non è cambiata nel corso degli anni e il principio attivo sildenafil citrato è un trattamento efficace per uomini di tutte le età.

Il meccanismo d'azione del sildenafil

Il farmaco non cura la disfunzione sessuale, ma è destinato esclusivamente alla terapia sintomatica.

Durante i rapporti sessuali, il Viagra, la composizione dei suoi componenti attivi fornisce il riempimento dei vasi del pene con un volume sufficiente di sangue.

A causa di ciò, un uomo riceve un'adeguata risposta del pene all'eccitazione sessuale, nonché l'opportunità di avere un rapporto sessuale completo con un partner.

Va ricordato che il Viagra non è un afrodisiaco e non contiene ormoni sessuali maschili. Non ha altri effetti terapeutici sul corpo.

Presta particolare attenzione al fatto che le pillole devono essere prese entro e non oltre 1 ora prima del sesso pianificato. In caso contrario, l'effetto atteso non sarà ottenuto. Immediatamente dopo l'eiaculazione, l'erezione scompare. Questa è una normale reazione del corpo al completamento del rapporto.

Se il pene rimane ancora fermo e dura più di 1-2 ore, dovresti immediatamente andare in ospedale per cure mediche. L'erezione prolungata, della durata di 4 ore o più, provoca danni irreversibili ai vasi sanguigni del pene.

Effetti collaterali

Come qualsiasi altro farmaco, il Viagra ha una serie di proprietà collaterali, che si esprimono nell'interruzione del lavoro dei singoli organi interni e talvolta anche di interi sistemi del corpo maschile.

Durante più studi clinici, è stato riscontrato che è in grado di causare le seguenti reazioni collaterali:

1. Indigestione a breve termine, manifestata sotto forma di nausea, voglia di vomitare, diarrea, perdita di appetito.
2. Mal di testa e vertigini, scarso orientamento nello spazio.
3. Violazione della visione dei colori con deterioramento della messa a fuoco (un uomo smette di distinguere tra i colori blu e verde, così come le loro sfumature).
4. Sulla pelle compare una piccola eruzione cutanea rossa, forse la presenza di prurito, orticaria e macchie, di origine allergica.
5. Convulsioni degli arti inferiori, lievi, moderate e gravi.
6. Improvvisa perdita di coscienza, che è associata a un forte calo della pressione sanguigna a un livello critico.
7. Battito cardiaco accelerato, in contrasto con un rallentamento del processo di contrazione del muscolo cardiaco. In questo caso, l'uomo ha un effetto collaterale così concomitante come mancanza di respiro.

Importante! Molto raramente, sono stati registrati casi in cui i pazienti hanno perso temporaneamente l'udito, la vista o il sangue dal naso.

Se trovi questo tipo di sintomi sopra descritti in te stesso, dovresti fermarti e consultare immediatamente un medico per assistenza medica.

Composizione del Viagra e di altri medicinali

Il citrato di sildenafil è un principio attivo che ha proprietà farmacologiche per entrare in una reazione chimica con componenti di altri medicinali.

Pertanto, la sua ricezione dovrebbe essere concordata con il medico curante urologo, sessuopatologo o andrologo. L'uso combinato del Viagra e di altri medicinali può modificare l'effetto del sildenafil.

Tutti gli uomini che decidono di prendere il Viagra dovrebbero ricordare quanto segue:

• il citrato di sildenafil non è mai usato insieme a farmaci che contengono nitrati in qualsiasi forma farmaceutica (se questa avvertenza viene ignorata, un uomo può sviluppare insufficienza cardiaca acuta e un attacco)
• con la somministrazione congiunta di alfa-bloccanti destinati al trattamento delle malattie infiammatorie della ghiandola prostatica, non è escluso un forte calo della pressione sanguigna, che comporta forti capogiri, perdita di coscienza e svenimenti prolungati;
• l'uso di inibitori della proteasi richiede una selezione individuale del dosaggio del Viagra con il controllo dello stato di salute dell'uomo, nonché l'eliminazione del rischio di sviluppare un gran numero di effetti collaterali.

Inoltre, il Viagra non viene assunto insieme ad altri farmaci, le cui proprietà terapeutiche sono associate a un simile spettro di azione e stimolazione della funzione erettile.

Stiamo parlando di farmaci a base di ormoni, pompe per vuoto, vari tipi di compresse e iniezioni intramuscolari, che sono posizionati dal produttore come mezzi per migliorare la potenza.

Video utile

Riassumiamo

È importante ricordare che il citrato di sildenafil non ha mai cambiato le sue formulazioni ed è stato prodotto con la stessa formula farmacologica per molti anni.

È necessario acquistare il Viagra solo nelle farmacie ufficiali che dispongono di tutti i permessi e possono presentare un certificato di qualità per i prodotti venduti. Il farmaco viene erogato solo sulla base di una prescrizione scritta dal medico curante.

Cambiamenti legati all'età nel corpo di un uomo, lesioni, cattive abitudini, predisposizione ereditaria e altri fattori negativi potrebbero non avere il miglior effetto sullo stato di salute degli uomini. Il risultato di cambiamenti patologici di solito diventa, il che porta il rappresentante del sesso più forte a esperienze che si trasformano gradualmente in.

Con ridotte capacità erettili, il farmaco ripristina il flusso sanguigno ai tessuti del pene durante l'eccitazione sessuale.

Compresse di Viagra

Come risultato di reazioni complesse, il cui corso è innescato dal farmaco che è entrato nei tessuti, i muscoli lisci sono rilassati, il che garantisce un flusso di sangue senza ostacoli all'organo.

Dopo la fine del rapporto, il processo di flusso sanguigno nei tessuti del pene è indebolito, a seguito del quale un'erezione passa naturalmente e si ripresenta solo a condizione di un'esposizione ripetuta alle zone erogene di un uomo.

Istruzioni per l'uso delle compresse di Viagra per gli uomini

Il farmaco viene assunto circa 60 minuti prima del rapporto. La dose raccomandata è di 50 mg.

A seconda delle caratteristiche individuali del corpo di un uomo, è possibile aumentare la dose a 100 mg o diminuirla a 25 mg. Non è consigliabile superare il dosaggio di 100 mg. Prima di iniziare a prendere il prodotto, contattare.

Lo specialista selezionerà il dosaggio più adatto a te. Le compresse di Viagra vengono prese 1 volta al giorno. Se il medicinale viene assunto a stomaco vuoto, l'effetto sarà più rapido rispetto ai casi in cui le compresse vengono assunte dopo i pasti.

I pazienti anziani che hanno superato la soglia di età di 65 anni non necessitano di aggiustamenti del dosaggio. Se il paziente ha una compromissione renale da lieve a moderata, le dosi per uomini di mezza età sono appropriate.

In caso di un grado grave della malattia, iniziano a prendere il farmaco con 25 mg al giorno. Se necessario e in assenza di effetti collaterali, il dosaggio giornaliero viene aumentato a 50 o 100 mg.

Perché il farmaco non aiuta?

Il Viagra non è una pillola miracolosa, ma una preparazione medica, la cui azione contribuisce al raggiungimento di un'erezione, ma non la attrae immediatamente quando si entra nel corpo.

Per ottenere l'effetto desiderato, è necessaria la stimolazione del partner o.

In alcuni casi, il Viagra non ha l'effetto desiderato al primo utilizzo. In questo caso, devi provare ad utilizzare il rimedio più volte e solo in assenza di erezione e in questi casi consultare un medico.

Lo specialista sceglierà un analogo, la cui azione sarà più accettabile per il tuo corpo.

Secondo gli esperti, la mancanza di una reazione corretta alle pillole risiede principalmente nelle caratteristiche genetiche del corpo di un uomo, che provoca una reazione individuale, e talvolta anche imprevedibile dei tessuti e dei vasi sanguigni alle pillole.

Inoltre, un cattivo effetto del farmaco si osserva spesso negli uomini obesi, che stanno perdendo peso a causa dell'eccesso di peso. In questo caso, è richiesto ulteriore.

Un altro motivo che può essere spiegato dall'inazione del Viagra è la scelta sbagliata del dosaggio. Alcuni uomini richiedono 100 mg del farmaco per avere un'erezione, piuttosto che i 25 mg che i medici raccomandano di solito per iniziare.

Il Viagra può essere assunto per la prostatite?

Se un uomo soffre, c'è una violazione della circolazione sanguigna e.

Tali condizioni sono ideali per lo sviluppo di agenti patogeni che provocano lo sviluppo.

Per evitare che ciò accada, un uomo deve sbarazzarsi dell'accumulo in modo naturale (attraverso l'eiaculazione.

E poiché il rilascio di sperma senza un'erezione è impossibile, gli esperti prescrivono farmaci ai pazienti che aumentano la circolazione sanguigna nell'organo. Il Viagra è anche uno di questi rimedi. Pertanto, è consentito assumere pillole per la prostatite.

Per non nuocere alla loro salute, i pazienti che soffrono di prostatite dovrebbero sempre chiedere il parere di un medico prima di assumere il farmaco. Lo specialista selezionerà il dosaggio corretto e determinerà il tasso di dose appropriato.

Effetti collaterali e controindicazioni

Nella maggior parte dei casi, il farmaco è ben tollerato dai pazienti.

A volte, a causa delle caratteristiche individuali del corpo, si possono osservare i seguenti effetti collaterali:

• insonnia;
• vampate;
• mal di testa;
• nelle articolazioni e nel tessuto muscolare;
• nausea;
• la comparsa di un'eruzione cutanea sulla pelle;
• deterioramento della vista;
• malattie delle vie respiratorie;
• altri sintomi spiacevoli.

Se si verifica una delle condizioni di cui sopra, è necessario interrompere immediatamente l'assunzione del Viagra e cercare immediatamente l'aiuto di un medico.

Il medico sceglierà per te un sinonimo di una medicina che non causa tali manifestazioni. Gli effetti collaterali possono anche causare condizioni in cui il Viagra non può essere utilizzato.

Le controindicazioni in cui l'uso del farmaco è inaccettabile includono:

• deformità anatomiche del pene;
• intolleranza individuale agli ingredienti che compongono il prodotto;
• esacerbazione di ulcere gastriche e altre malattie gastrointestinali;
• disturbi nel lavoro del fegato e dei reni;
• tendenza al sanguinamento;
• grave iper- o ipotensione.

Se hai i problemi di salute elencati, non dovresti prendere il Viagra.

Analoghi

Esiste un numero sufficiente di analoghi del Viagra in vendita, prodotti da produttori nazionali ed esteri.

I sinonimi includono:

• Adamax;
• Vekta;
• Viasil;
• Jenagra;
• Intagra;
• molti altri farmaci.

La scelta di un sostituto del Viagra per evitare lo sviluppo di complicazioni dovrebbe essere effettuata dal medico curante.

Prezzo

Il prezzo delle compresse di Viagra può essere diverso. Ciò dipenderà dal dosaggio del prodotto, nonché dalla politica dei prezzi del venditore. In media, il costo di un medicinale può variare da 649 a 1250 rubli. Se lo desideri, puoi risparmiare denaro ordinando un medicinale da una farmacia online.

LOCANDA: Sildenafil

Produttore: Fareva Amboise

Classificazione anatomico-terapeutica-chimica: Sildenafil

Numero di registrazione nella RK: N. RK-LS-5 N. 012218

Periodo di registrazione: 02.05.2018 - 02.05.2023

Istruzioni

Nome depositato

Viagra ®

Nome internazionale non proprietario

Sildenafil

Forma di dosaggio

Compresse rivestite con film 50 mg, 100 mg

Composizione

Una compressa contiene

sostanza attiva -citrato di sildenafil 70,225 mg e 140,450 mg (equivalente a sildenafil 50 mg e 100 mg),

filiale sostanze: cellulosa microcristallina, calcio idrogeno fosfato anidro, croscarmellosa sodica, magnesio stearato,

Composizione della conchiglia: blu opadry OY-LS-20921 (ipromellosa, lattosio, triacetina, biossido di titanio (E 171) e vernice alluminio indaco carminio (E132)), opadry trasparente YS-2-19114 A (ipromellosa e triacetina).

Descrizione

Compresse rivestite con film, blu, biconvesse, a forma di diamante arrotondato con la marcatura "Pfizer" su un lato e "VGR 50" (per un dosaggio di 50 mg) o "VGR 100" (per un dosaggio di 100 mg ) sull'altro lato.

Gruppo farmacoterapeutico

Farmaci per il trattamento delle malattie urologiche. Altri farmaci per il trattamento delle condizioni urologiche, inclusi gli antispastici. Farmaci per il trattamento della disfunzione erettile. Sildenafil.

Codice ATX G04BE03

Proprietà farmacologiche

Farmacocinetica

Aspirazione

Dopo somministrazione orale, il sildenafil viene assorbito rapidamente. La concentrazione massima (Cmax) di sildenafil nel plasma sanguigno viene raggiunta entro un periodo compreso tra 30 e 120 minuti (mediana 60 minuti) dopo la somministrazione orale a stomaco vuoto. La biodisponibilità orale assoluta media del farmaco è del 41% (con un intervallo del 25-63%). Dopo somministrazione orale di sildenafil nell'intervallo di dose raccomandato (25-100 mg), l'area sotto la curva farmacocinetica (AUC) e la Cmax aumentano in proporzione diretta alla dose assunta.

Quando il sildenafil viene assunto con il cibo, la velocità di assorbimento diminuisce con un ritardo medio nel tempo necessario per raggiungere le concentrazioni plasmatiche massime (tmax) di 60 minuti e una diminuzione media della Cmax del 29%.

Distribuzione

Il volume medio di distribuzione all'equilibrio (Vd) del sildenafil è di 105 litri, che indica la sua distribuzione nei tessuti del corpo.

Dopo somministrazione orale di sildenafil in una singola dose di 100 mg, la concentrazione plasmatica totale massima media di sildenafil è di circa 440 ng / ml (con un coefficiente di variazione del 40%). A causa del fatto che il sildenafil (e il suo principale metabolita circolante, il metabolita N-desmetil) si lega alle proteine \u200b\u200bplasmatiche del 96%, la concentrazione massima media di sildenafil libero nel plasma sanguigno è di 18 ng / ml (38 nM). Il legame con le proteine \u200b\u200bè indipendente dalle concentrazioni totali del farmaco.

In volontari sani che hanno ricevuto sildenafil a una singola dose di 100 mg, 90 minuti dopo l'assunzione della dose, è stato determinato nell'eiaculato meno dello 0,0002% (in media - 188 ng) della dose assunta del farmaco.

Metabolismo

Ricerca in vitro

Il metabolismo del sildenafil viene effettuato principalmente con la partecipazione degli isoenzimi microsomiali epatici CYP3A4 (via principale) e CYP2C9 (via secondaria) del citocromo P450. Per questo motivo, gli inibitori di questi isoenzimi possono ridurre e gli induttori di questi isoenzimi possono aumentare la clearance del sildenafil.

Con la N-demetilazione si forma il principale metabolita circolante del sildenafil, che subisce un ulteriore metabolismo con un'emivita finale di circa 4 ore. Il metabolita è caratterizzato da un profilo di selettività per la fosfodiesterasi paragonabile a quello del sildenafil e l'attività del metabolita in vitro in relazione alla fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE-5) è circa il 50% dell'attività della sostanza di partenza del farmaco.

Le concentrazioni plasmatiche di questo metabolita sono circa il 40% delle concentrazioni di sildenafil.

Il sildenafil è un debole inibitore delle isoforme del citocromo P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e 3A4 (IC50\u003e 150 μM). A condizione che le concentrazioni plasmatiche massime di sildenafil dopo l'assunzione delle dosi raccomandate del farmaco siano di circa 1 μM, è improbabile che il sildenafil modifichi la clearance dei substrati di questi isoenzimi.

Ritiro

La clearance totale del sildenafil è di 41 l / he l'emivita terminale è compresa tra 3 e 5 ore. Dopo somministrazione orale, il sildenafil viene escreto come metaboliti principalmente nelle feci (circa l'80% della dose orale assunta) e in misura minore nelle urine (circa il 13% della dose orale).

Farmacocinetica in gruppi speciali di pazienti

Pazienti anziani

In volontari sani anziani (di età pari o superiore a 65 anni), è stata osservata una diminuzione della clearance del sildenafil, che ha causato un aumento delle concentrazioni plasmatiche di sildenafil e del suo metabolita attivo N-demetilato di circa il 90% rispetto a quelle di giovani volontari sani (18 -45 anni) ... A causa delle differenze legate all'età nel legame alle proteine \u200b\u200bplasmatiche, il corrispondente aumento della concentrazione plasmatica di sildenafil libero è di circa il 40%.

In pazienti con insufficienza renale da lieve a moderata (clearance della creatinina 30-80 ml / min), la farmacocinetica del sildenafil dopo una singola dose orale di 50 mg non cambia. L'aumento dell'AUC e della Cmax medie del metabolita N-demetilato è stato rispettivamente fino al 126% e fino al 73%, rispetto a tali indicatori nelle persone della stessa età senza funzionalità renale compromessa. Tuttavia, a causa dell'elevata variabilità degli indicatori tra i pazienti, queste differenze non erano statisticamente significative. In pazienti con funzionalità renale gravemente compromessa (clearance della creatinina< 30 мл/мин) клиренс силденафила снижался, что приводило к средним повышениям показателей AUC и Cmax, соответственно на 100 % и 88 % по сравнению с пациентами аналогичного возраста без нарушений функции почек. Кроме того, значения AUC и Cmax для N-деметилированного метаболита также значительно повышались - на 200 % и 79 %, соответственно.

Nei pazienti con cirrosi epatica da lieve a moderata (stadi A e B secondo la classificazione Child-Pugh), la clearance del sildenafil è stata ridotta, il che ha portato ad un aumento dell'AUC (dell'84%) e della Cmax (del 47%) rispetto a volontari di età simile senza disfunzioni epatiche.

La farmacocinetica del sildenafil in pazienti con grave disfunzione epatica non è stata studiata.

Farmacodinamica

Meccanismo di azione

Viagra®, un farmaco orale per il trattamento della disfunzione erettile, ovvero quando stimolato sessualmente, ripristina la funzione erettile compromessa aumentando il flusso sanguigno al pene.

Il meccanismo fisiologico dell'erezione del pene prevede il rilascio di ossido nitrico (NO) nel corpo cavernoso dopo stimolazione sessuale. L'ossido nitrico attiva l'enzima guanilato ciclasi, che porta ad un aumento dei livelli di guanosina monofosfato ciclico (cGMP), successivo rilassamento della muscolatura liscia nel corpo cavernoso e aumento del flusso sanguigno.

Il sildenafil è un potente e selettivo inibitore della fosfodiesterasi di tipo 5 specifica per cGMP (PDE-5), responsabile della degradazione del cGMP nel corpo cavernoso. Il sildenafil ha un effetto periferico sull'erezione. Il sildenafil non ha un effetto rilassante diretto sul corpo cavernoso umano isolato, ma aumenta in modo significativo l'effetto rilassante dell'NO su questo tessuto. Quando la via metabolica NO / cGMP è attivata, come avviene durante la stimolazione sessuale, l'inibizione della PDE-5 da parte del sildenafil porta ad un aumento dei livelli di cGMP nel corpo cavernoso. Pertanto, la stimolazione sessuale è necessaria affinché il sildenafil fornisca l'azione farmacologica produttiva desiderata.

Effetti farmacodinamici

Studi in vitro

Il sildenafil agisce selettivamente sulla PDE-5, che è coinvolta nella regolazione del processo di erezione. L'effetto del Viagra® sulla PDE-5 è più forte che su altre fosfodiesterasi note. Questo effetto del Viagra® è 10 volte più forte dell'effetto sulla PDE-6, che prende parte ai processi di fotoconversione nella retina. Se utilizzato nelle dosi massime raccomandate, la selettività del sildenafil per PDE-5 è 80 volte superiore alla sua selettività per PDE-1, più di 700 volte - selettività per PDE-2, PDE-3, PDE-4, PDE-7 , PDE-8, PDE-9, PDE-10 e PDE-11. In particolare, la selettività del sildenafil per la PDE-5 è 4000 volte superiore alla sua selettività per la PDE-3, un'isoforma cAMP-specifica della fosfodiesterasi, che è coinvolta nella regolazione delle contrazioni cardiache.

Efficacia e sicurezza clinica

La sicurezza e l'efficacia del sildenafil sono state confermate da studi a lungo termine.

Indicazioni per l'uso

Disfunzione erettile, caratterizzata dall'incapacità di raggiungere o mantenere un'erezione del pene sufficiente per un rapporto soddisfacente.

Il Viagra® è efficace solo per la stimolazione sessuale.

Metodo di somministrazione e dosaggio

Per somministrazione orale.

Viagra ® può essere assunto con o senza cibo. Tuttavia, per iniziare il Viagra ® può richiedere più tempo se assunto con il cibo.

Regime di dosaggio

Uso per adulti

Dose consigliata di Viagra ® è di 50 mg per via orale circa 1 ora prima del rapporto. Tenendo conto dell'efficacia e della tollerabilità, la dose può essere aumentata a 100 mg. La dose massima raccomandata è di 100 mg.

La compressa deve essere deglutita intera con un bicchiere d'acqua.

Gruppi speciali di pazienti

Pazienti anziani

Nei pazienti anziani (≥ 65 anni), non è richiesto un aggiustamento della dose.

Pazienti con funzionalità renale compromessa

Con disfunzione renale da lieve a moderata (clearance della creatinina 30-80 ml / min), non è richiesto un aggiustamento della dose. A causa della diminuzione della clearance del sildenafil in pazienti con grave insufficienza renale (clearance della creatinina< 30 мл/мин), следует рассмотреть возможность применения Виагры® в дозе 25 мг. Исходя из эффективности и переносимости препарата при необходимости, его дозу можно увеличивать поэтапно до 50 мг и до 100 мг.

Pazienti con funzionalità epatica compromessa

A causa del fatto che la clearance del sildenafil è ridotta nei pazienti con funzionalità epatica compromessa (ad esempio, cirrosi), deve essere preso in considerazione l'uso del farmaco alla dose di 25 mg. In base all'efficacia e alla tollerabilità del farmaco, se necessario, la sua dose può essere aumentata gradualmente fino a 50 mg e fino a 100 mg.

Pazienti pediatrici e adolescenti

Il sildenafil non è indicato per l'uso nei bambini (< 18 лет).

Uso in pazienti che assumono altri medicinali

Al fine di ridurre il rischio di ipotensione arteriosa posturale nei pazienti trattati con alfa-bloccanti, la condizione dei pazienti che ricevono alfa-bloccanti deve essere / stabilizzata prima di iniziare il trattamento con sildenafil. Inoltre, si deve prendere in considerazione l'uso di sildenafil iniziando con una dose di 25 mg.

Effetti collaterali

Quando si utilizzava il Viagra®, sono stati registrati effetti indesiderati, classificati in base alla frequenza della loro manifestazione come segue: molto spesso (≥ 1/10), spesso (da ≥ 1/100 a< 1/10) , raramente (da ≥ 1/1000 a< 1/100) e raramente (≥ 1 / 10.000 e< 1/1000) .

Spesso

- mal di testa

Spesso

Vertigini

Distorsione della visione dei colori (cloropsia, cromatopsia, cianopsia, eritropia, xantopsia), compromissione della vista, visione offuscata

Iperemia, vampate di calore

- congestione nasale

Dispepsia, nausea

Non frequentemente

Ipersensibilità

Sonnolenza, ipestesia

Disturbi associati a lacrimazione (secchezza oculare, disfunzione della ghiandola lacrimale, aumento della lacrimazione), dolore oculare, fotofobia, fotopsia, iperemia vascolare degli occhi, luminosità della percezione visiva, congiuntivite

Disorientamento spaziale (vertigini), tinnito

Tachicardia, palpitazioni

Ipertensione arteriosa, ipotensione arteriosa

Epistassi, congestione sinusale

Dolore addominale superiore, malattia da reflusso gastroesofageo, vomito, bocca secca

Mialgia, dolore agli arti

Ematuria

Dolore al petto, aumento della stanchezza, sensazione di calore

Aumento della frequenza cardiaca

Raramente

- accidente cerebrovascolare acuto, attacco ischemico transitorio, crisi convulsive *, crisi epilettiche ricorrenti *, svenimento

Neuropatia ischemica non arteritica anteriore del nervo ottico *, occlusione vascolare retinica *, emorragia retinica, retinopatia arteriosclerotica, malattia retinica, glaucoma, difetto del campo visivo, diplopia, diminuzione dell'acuità visiva, miopia, astenopia, opacità fluttuanti della membrana vitrea, miidosi cerchi iridescenti nel campo visivo, gonfiore oculare, gonfiore oculare, disturbi visivi, iperemia congiuntivale, irritazione oculare, sensazione insolita nell'occhio, edema palpebrale, scolorimento della sclera

Sordità

- morte cardiaca improvvisa *, infarto miocardico, aritmia ventricolare *, fibrillazione atriale, angina instabile

Una sensazione di oppressione alla gola, gonfiore del naso, secchezza della mucosa nasale

Ipestesia orale

Sindrome di Stevens-Johnson *, necrolisi epidermica tossica *

Sanguinamento dal pene, priapismo *, ematospermia, aumento dell'erezione - irritabilità

* effetti collaterali registrati solo durante l'osservazione post-registrazione.

Segnalazione di sospette reazioni avverse

La segnalazione di informazioni su sospette reazioni avverse identificate dopo la registrazione di un medicinale è di grande importanza. Ciò consente di continuare a monitorare l'equilibrio tra benefici e rischi del farmaco.

Agli operatori sanitari e ai pazienti è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa all'indirizzo fornito alla fine di queste informazioni per la prescrizione.

Controindicazioni

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti

Somministrazione simultanea di farmaci donatori di ossido nitrico (nitrito di amile) o nitrati in qualsiasi forma

Ricezione simultanea con stimolanti della guanilato ciclasi (riociguat)

Grave insufficienza epatica

Malattie degenerative ereditarie della retina (p.es., retinite pigmentosa ereditaria (un piccolo numero di questi pazienti ha disturbi ereditari della fosfodiesterasi retinica))

Perdita della vista in un occhio a causa di neuropatia ischemica non arteritica anteriore del nervo ottico, indipendentemente dal fatto che questo episodio fosse associato o meno all'uso precedente di un inibitore della PDE5

Ipotensione arteriosa (BP< 90/50 мм рт. ст.)

Grave malattia cardiovascolare (p. Es., Grave insufficienza cardiaca, angina instabile)

Infarto miocardico negli ultimi 6 mesi

Ictus negli ultimi 6 mesi

Uso concomitante con inibitori dell'isoenzima CYP3A4 (p. Es., Ketoconazolo, itraconazolo, ritonavir, eritromicina, saquinavir, claritromicina)

Uso concomitante di farmaci per il trattamento dell'ipertensione arteriosa polmonare (bosentan, iloprost) e farmaci contenenti sildenafil o qualsiasi altro inibitore della PDE-5

Uomini con rara intolleranza ereditaria al galattosio, deficit di Lapp lattasi o sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio

Uso concomitante con altri trattamenti orali o topici per la disfunzione erettile

Accuratamente:

deformità anatomica del pene (inclusa angolazione, fibrosi cavernosa o malattia di Peyronie)

condizioni che predispongono allo sviluppo del priapismo (come anemia falciforme (un'anomalia dei globuli rossi), mieloma multiplo (cancro del midollo osseo) o leucemia (cancro delle cellule del sangue))

problemi con la coagulazione del sangue (emofilia)

malattie accompagnate da sanguinamento

esacerbazione dell'ulcera gastrica o dell'ulcera duodenale

ricevimento simultaneo con farmaci del gruppo di alfa-bloccanti

Secondo l'indicazione registrata, il farmaco non è destinato all'uso nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni e nelle donne.

Interazioni farmacologiche

Effetto di altri medicinali sul sildenafil

Ricerca in vivo

Con la somministrazione simultanea di sildenafil con inibitori del CYP3A4 (come ketoconazolo, eritromicina e cimetidina), si osserva una diminuzione della clearance del sildenafil. In questo gruppo di pazienti non si verifica un aumento della frequenza degli effetti collaterali, tuttavia è necessario iniziare il trattamento con Viagra® a una dose iniziale di 25 mg.

La somministrazione concomitante dell'inibitore della proteasi dell'HIV ritonavir, che è un forte inibitore del citocromo P450, in uno stato di equilibrio (500 mg due volte al giorno) con sildenafil (dose singola da 100 mg) porta ad un aumento della concentrazione massima (Cmax) di sildenafil del 300% (4 volte), nonché un aumento dell'AUC del sildenafil nel plasma sanguigno del 1000% (11 volte). Dopo 24 ore, i livelli plasmatici di sildenafil sono di circa 200 ng / ml, rispetto a circa 5 ng / ml dopo il solo sildenafil. Questi risultati sono coerenti con gli effetti pronunciati di ritonavir su un'ampia gamma di substrati del citocromo P450. Sulla base dei dati di cui sopra, l'uso concomitante di sildenafil con ritonavir non è raccomandato.

Viagra® non influisce sulla farmacocinetica di ritonavir.

La dose massima di sildenafil non deve in nessun caso superare i 25 mg in 48 ore.

La somministrazione concomitante dell'inibitore della proteasi dell'HIV saquinavir, che è un inibitore del CYP3A4, in equilibrio (1200 mg tre volte al giorno) con sildenafil (dose singola da 100 mg) porta ad un aumento della Cmax del sildenafil del 140%, così come un aumento dell'AUC del sildenafil del 210%. Il sildenafil non influenza la farmacocinetica del saquinavir. Gli inibitori più potenti del CYP3A4 come il ketoconazolo e l'itraconazolo sono più efficaci.

Con una singola dose di sildenafil 100 mg insieme a eritromicina, un moderato inibitore del CYP3A4, in uno stato di equilibrio (500 mg due volte al giorno per 5 giorni), si verifica un aumento dell'esposizione sistemica al sildenafil del 182% (determinato dall'AUC valore).

L'azitromicina (alla dose di 500 mg al giorno per 3 giorni) non influenza l'AUC, la Cmax, la Tmax, la velocità di eliminazione costante o la successiva emivita del sildenafil o del suo principale metabolita circolante.

L'uso simultaneo di cimetidina (800 mg), che è un inibitore del citocromo P450 e un inibitore non specifico del CYP3A4 con sildenafil (alla dose di 50 mg) in volontari sani, provoca un aumento delle concentrazioni plasmatiche di sildenafil del 56%.

Il succo di pompelmo è un debole inibitore del metabolismo mediato dal CYP3A4 nella parete intestinale e può causare un moderato aumento dei livelli plasmatici di sildenafil.

Una singola dose di un antiacido (idrossido di magnesio / idrossido di alluminio) non influisce sulla biodisponibilità del sildenafil.

Inibitori del CYP2C9 (tolbutamide, warfarin e fenitoina), inibitori del CYP2D6 (inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina, antidepressivi triciclici), diuretici tiazidici e simil-tiazidici, diuretici dell'ansa e risparmiatori di potassio, inibitori degli inibitori dei recettori dell'angiogenesi e induttori dell'attività rifampicina, barbiturici) non influenzano la farmacocinetica del sildenafil.

L'uso simultaneo dell'antagonista dell'endotelina bosentan (un induttore moderato di CYP3A4, CYP2C9 e, probabilmente, CYP2C19) in uno stato di equilibrio (125 mg due volte al giorno) con sildenafil in uno stato di equilibrio (80 mg tre volte al giorno) porta a un diminuzione dei valori di AUC e Cmax per sildenafil del 62,6% e del 55,4%, rispettivamente. Pertanto, si ritiene che l'uso simultaneo con potenti induttori del CYP3A4, come la rifampicina, provochi una diminuzione più pronunciata delle concentrazioni plasmatiche di sildenafil.

Uso concomitante con altri inibitori della PDE-5 o altri trattamenti per la disfunzione erettile

La sicurezza e l'efficacia del sildenafil in combinazione con altri inibitori della PDE5 o altri farmaci contenenti sildenafil per il trattamento dell'ipertensione arteriosa polmonare (PAH) o altri farmaci per il trattamento della disfunzione erettile non sono state studiate. Pertanto, l'uso di tali combinazioni di farmaci non è raccomandato.

Nicorandil è un ibrido di un attivatore del canale del potassio e nitrato. A causa del componente nitrato, è potenzialmente in grado di entrare in serie interazioni con il sildenafil.

Effetto del sildenafil su altri medicinali

Ricerca in vitro

Non sono disponibili dati sull'interazione del sildenafil con inibitori aspecifici della fosfodiesterasi, come teofillina o dipiridamolo.

Studi in vivo

In accordo con il noto effetto del sildenafil sulla via di segnalazione NO / cGMP, il sildenafil è in grado di potenziare l'effetto ipotensivo dei nitrati, vale a dire una significativa diminuzione della pressione sanguigna. Pertanto, il suo utilizzo simultaneo con donatori di ossido nitrico (nitrito di amile) o nitrati in qualsiasi forma è controindicato.

Rioziguat

Negli studi clinici, riociguat ha potenziato l'effetto ipotensivo degli inibitori della PDE-5. Non c'erano dati su un effetto clinico favorevole quando si utilizzava questa combinazione nella popolazione studiata. L'uso simultaneo di riociguat con inibitori della PDE-5, compreso il sildenafil, è controindicato.

Ricezione simultanea con alfa-bloccanti

Si raccomanda di usare il sildenafil con cautela nei pazienti che assumono il farmaco del gruppo alfa-bloccanti, poiché il loro uso simultaneo può portare a ipotensione arteriosa sintomatica in alcuni pazienti sensibili. Ciò può verificarsi molto probabilmente entro 4 ore dall'assunzione di una dose di sildenafil. Per ridurre il rischio di ipotensione arteriosa posturale, nei pazienti in terapia con alfa-bloccanti deve essere raggiunto uno stato di stabilità emodinamica prima di iniziare il trattamento con sildenafil. Si deve prendere in considerazione l'uso di sildenafil iniziando con una dose di 25 mg. Inoltre, i medici dovrebbero istruire i pazienti su come affrontare i sintomi dell'ipotensione posturale.

Con l'uso simultaneo di sildenafil e doxazosina in pazienti stabilizzati con terapia con doxazosina, sono stati riportati rari casi di ipotensione arteriosa sintomatica, capogiri e vertigini, ma non svenimento.

Con l'uso simultaneo di sildenafil (alla dose di 50 mg) con tolbutamide (alla dose di 250 mg) o warfarin (alla dose di 40 mg), entrambi metabolizzati dal CYP2C9, non sono state riscontrate interazioni significative.

Il sildenafil (alla dose di 50 mg) non aumenta il tempo di sanguinamento causato dall'assunzione di acido acetilsalicilico (alla dose di 150 mg).

Il sildenafil (dose da 50 mg) non aumenta l'effetto ipotensivo dell'alcol in volontari sani a un livello medio massimo di alcol nel sangue di 80 mg / dL.

La combinazione delle seguenti classi di farmaci antipertensivi: diuretici, beta-bloccanti, ACE inibitori, antagonisti dell'angiotensina II, farmaci antipertensivi (vasodilatatori e azione centrale), neuroblocker adrenergici, calcio-antagonisti e bloccanti degli effetti collaterali alfa-adrenergici qualsiasi differenza nel profilo del paziente che assume sildenafil rispetto ai pazienti che ricevono placebo. In speciali studi di interazione farmacologica, durante i quali sildenafil (alla dose di 100 mg) è stato utilizzato contemporaneamente all'amlodipina in pazienti con ipertensione arteriosa, un'ulteriore riduzione della pressione sanguigna sistolica in posizione supina è stata di 8 mm. rt. Arte. La corrispondente riduzione aggiuntiva della pressione diastolica in posizione supina è stata di 7 mm. rt. Arte. Queste ulteriori riduzioni della pressione sanguigna erano di entità simile a quelle osservate con sildenafil in volontari sani in monoterapia.

Il sildenafil (100 mg) non influisce sulla farmacocinetica di equilibrio degli inibitori della proteasi dell'HIV, saquinavir e ritonavir, entrambi substrati del CYP3A4.

Se usato contemporaneamente al bosentan, il sildenafil in uno stato di equilibrio (80 mg tre volte al giorno) provoca un aumento dell'AUC e della Cmax del bosentan (125 mg due volte al giorno) rispettivamente del 49,8% e del 42% in volontari maschi sani.

istruzioni speciali

Per diagnosticare la disfunzione erettile e determinarne le possibili cause sottostanti, è necessario eseguire l'anamnesi e l'esame obiettivo prima di prendere in considerazione il trattamento farmacologico.

Fattori di rischio per malattie cardiovascolari

Prima di iniziare il trattamento per la disfunzione erettile, il medico curante deve valutare lo stato cardiovascolare dei propri pazienti, poiché esiste un certo grado di rischio di complicanze cardiache associate all'attività sessuale.

Prima di prescrivere il sildenafil, i medici devono controllare attentamente la probabilità di effetti indesiderati dell'effetto vasodilatatore di questo farmaco sulle condizioni dei pazienti con alcune malattie sottostanti, specialmente in combinazione con l'attività sessuale. Il gruppo di ipersensibilità ai vasodilatatori comprende pazienti con restringimento dell'uscita ventricolare sinistra (ad esempio, stenosi della valvola aortica, cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva), nonché pazienti con una rara sindrome di atrofia sistemica multipla, manifestata come un grave grado di compromissione del sistema nervoso autonomo controllo della pressione sanguigna.

Il sildenafil porta ad una leggera diminuzione a breve termine della pressione sanguigna, che nella maggior parte dei casi non ha manifestazioni cliniche. La riduzione massima media della pressione arteriosa sistolica in posizione supina dopo somministrazione orale di sildenafil 100 mg è stata di 8,4 mm Hg. Arte. La corrispondente variazione della pressione diastolica in posizione supina era di 5,5 mm. rt. Arte. Queste riduzioni della pressione sanguigna sono coerenti con l'effetto vasodilatatore del sildenafil, probabilmente dovuto all'aumento dei livelli di cGMP nella muscolatura liscia vascolare. Una singola somministrazione orale di sildenafil a una dose fino a 100 mg in volontari sani non ha causato alcun cambiamento clinicamente significativo nell'ECG.

Nei pazienti con grave malattia coronarica (IHD), il sildenafil alla dose di 100 mg non ha influenzato la gittata cardiaca e non ha ridotto il flusso sanguigno attraverso le arterie coronarie stenotiche.

Il Viagra® aumenta l'effetto ipotensivo dei nitrati.

Secondo l'azione del Viagra ® sulla via metabolica dell '"ossido nitrico / guanosina monofosfato ciclico (cGMP)", il sildenafil è in grado di potenziare l'effetto ipotensivo dei nitrati, pertanto il suo uso simultaneo con donatori di ossido nitrico (come il nitrito di amile) o nitrati è controindicato in qualsiasi forma .

Durante il periodo successivo alla registrazione, sono stati riportati casi di gravi complicanze cardiovascolari, inclusi infarto del miocardio, angina pectoris instabile, morte cardiaca improvvisa, aritmia ventricolare, sanguinamento cerebrovascolare, attacco ischemico transitorio, ipertensione arteriosa e ipotensione arteriosa durante l'uso di sildenafil. La maggior parte, ma non tutti, di questi pazienti aveva fattori di rischio cardiovascolare antecedenti. Molti di questi eventi sono stati segnalati durante o subito dopo il completamento del rapporto e molti subito dopo l'assunzione di sildenafil senza attività sessuale. Non è possibile determinare se questi fenomeni fossero direttamente correlati all'uso del sildenafil, con l'attività sessuale, con malattie cardiovascolari esistenti, con una combinazione di questi fattori o con altri fattori.

Priapismo

I medicinali per il trattamento della disfunzione erettile, incluso il sildenafil, devono essere usati con cautela nei pazienti con deformità anatomica del pene (come angolazione, fibrosi cavernosa o malattia di Peyronie) e in pazienti con condizioni che predispongono al priapismo (come falce - anemia cellulare, mieloma multiplo o leucemia).

Durante il periodo post-marketing del sildenafil sono stati segnalati casi di erezione prolungata e priapismo. In caso di erezione che dura più di 4 ore, il paziente deve consultare urgentemente un medico. Se non trattato, il priapismo può danneggiare i tessuti del pene e causare una perdita irreversibile di potenza.

Effetti sulla vista

Ci sono stati casi di disabilità visiva in relazione all'assunzione di sildenafil e altri inibitori della PDE-5, vale a dire una malattia rara - neuropatia ischemica non arteritica anteriore del nervo ottico. In caso di difetti dell'acuità visiva, interrompere l'assunzione di Viagra® e consultare un medico.

Effetto sulla coagulazione del sangue

Ricerca in vitro con l'uso di piastrine umane indicano che il sildenafil potenzia l'effetto antiaggregante del nitroprussiato di sodio. Non ci sono dati sulla sicurezza dell'uso di sildenafil in pazienti con disturbi emorragici o ulcere peptiche attive, quindi il sildenafil deve essere usato dopo un'attenta valutazione del rapporto rischio / beneficio.

Viagra® non deve essere usato negli uomini con rara intolleranza ereditaria al galattosio, deficit di Lapp lattasi o sindrome da malassorbimento di glucosio e galattosio, a causa del contenuto di lattosio nel guscio del farmaco.

Gravidanza e allattamento

Viagra® non è indicato per l'uso da parte delle donne.

Non sono stati condotti studi appropriati e rigorosamente controllati sull'uso del Viagra® nelle donne in gravidanza e in allattamento.

Funzione riproduttiva

Non è stato rilevato l'effetto del farmaco sulla motilità o sulla morfologia degli spermatozoi dopo una singola dose orale di sildenafil alla dose di 100 mg.

Caratteristiche dell'effetto del farmaco sulla capacità di guidare un veicolo a motore o meccanismi potenzialmente pericolosi

L'effetto del sildenafil sulla capacità di guidare veicoli o di lavorare con macchinari potenzialmente pericolosi non è stato studiato.

Prima di guidare veicoli o di lavorare con meccanismi, i pazienti dovrebbero scoprire come il loro corpo reagisce all'assunzione del Viagra®, a causa degli effetti collaterali del farmaco, come vertigini e disturbi visivi.

Overdose

Le reazioni avverse riportate negli studi con una singola dose del farmaco in una dose fino a 800 mg con la partecipazione di volontari sono state paragonabili a quelle osservate con l'uso di dosi inferiori del farmaco, ma la frequenza della loro insorgenza e la gravità la manifestazione era più alta. L'assunzione di dosi più elevate di Viagra® (200 mg) non porta ad un aumento dell'efficacia del farmaco, ma solo ad un aumento della frequenza delle reazioni avverse (mal di testa, iperemia, vertigini, dispepsia, congestione nasale e ridotta percezione visiva) .

In caso di sovradosaggio, devono essere prese misure sintomatiche standard.

Forma di dosaggio

Compresse rivestite con film 50 mg, 100 mg

Composizione

Una compressa contiene

principio attivo - sildenafil citrato 70,225 mg e 140,450 mg (equivalente a sildenafil 50 mg e 100 mg),

eccipienti: cellulosa microcristallina, calcio idrogeno fosfato anidro, croscarmellosa sodica, magnesio stearato,

Composizione del guscio: blu opadry OY-LS-20921 (ipromellosa, lattosio, triacetina, biossido di titanio (E 171) e vernice alluminio indaco carminio (E132)), opaca trasparente YS-2-19114 A (ipromellosa e triacetina).

Descrizione

Compresse rivestite con film, blu, biconvesse, a forma di diamante arrotondato con la marcatura "Pfizer" su un lato e "VGR 50" (per un dosaggio di 50 mg) o "VGR 100" (per un dosaggio di 100 mg ) sull'altro lato.

Gruppo farmacoterapeutico

Farmaci per il trattamento delle malattie urologiche. Altri farmaci per il trattamento delle condizioni urologiche, inclusi gli antispastici. Farmaci per il trattamento della disfunzione erettile. Sildenafil.

Codice ATX G04BE03

Proprietà farmacologiche

Farmacocinetica

Aspirazione

Dopo somministrazione orale, il sildenafil viene assorbito rapidamente. La concentrazione massima (Cmax) di sildenafil nel plasma sanguigno viene raggiunta entro un periodo compreso tra 30 e 120 minuti (mediana 60 minuti) dopo la somministrazione orale a stomaco vuoto. La biodisponibilità orale assoluta media del farmaco è del 41% (con un intervallo del 25-63%). Dopo somministrazione orale di sildenafil nell'intervallo di dose raccomandato (25-100 mg), l'area sotto la curva farmacocinetica (AUC) e la Cmax aumentano in proporzione diretta alla dose assunta.

Quando il sildenafil viene assunto con il cibo, la velocità di assorbimento diminuisce con un ritardo medio nel tempo necessario per raggiungere le concentrazioni plasmatiche massime (tmax) di 60 minuti e una diminuzione media della Cmax del 29%.

Distribuzione

Il volume medio di distribuzione all'equilibrio (Vd) del sildenafil è di 105 litri, che indica la sua distribuzione nei tessuti del corpo.

Dopo somministrazione orale di sildenafil in una singola dose di 100 mg, la concentrazione plasmatica totale massima media di sildenafil è di circa 440 ng / ml (con un coefficiente di variazione del 40%). A causa del fatto che il sildenafil (e il suo principale metabolita circolante, il metabolita N-desmetil) si lega alle proteine \u200b\u200bplasmatiche del 96%, la concentrazione massima media di sildenafil libero nel plasma sanguigno è di 18 ng / ml (38 nM). Il legame con le proteine \u200b\u200bè indipendente dalle concentrazioni totali del farmaco.

In volontari sani che hanno ricevuto sildenafil a una singola dose di 100 mg, 90 minuti dopo l'assunzione della dose, è stato determinato nell'eiaculato meno dello 0,0002% (in media - 188 ng) della dose assunta del farmaco.

Metabolismo

Studi in vitro

Il metabolismo del sildenafil viene effettuato principalmente con la partecipazione degli isoenzimi microsomiali epatici CYP3A4 (via principale) e CYP2C9 (via secondaria) del citocromo P450. Per questo motivo, gli inibitori di questi isoenzimi possono ridurre e gli induttori di questi isoenzimi possono aumentare la clearance del sildenafil.

Con la N-demetilazione si forma il principale metabolita circolante del sildenafil, che subisce un ulteriore metabolismo con un'emivita finale di circa 4 ore. Il metabolita ha un profilo di selettività per la fosfodiesterasi comparabile a quello del sildenafil e l'attività in vitro del metabolita rispetto alla fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE-5) è circa il 50% di quella del farmaco originario.

Le concentrazioni plasmatiche di questo metabolita sono circa il 40% delle concentrazioni di sildenafil.

Il sildenafil è un debole inibitore delle isoforme del citocromo P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e 3A4 (IC50\u003e 150 μM). A condizione che le concentrazioni plasmatiche massime di sildenafil dopo l'assunzione delle dosi raccomandate del farmaco siano di circa 1 μM, è improbabile che il sildenafil modifichi la clearance dei substrati di questi isoenzimi.

Ritiro

La clearance totale del sildenafil è di 41 l / he l'emivita terminale è compresa tra 3 e 5 ore. Dopo somministrazione orale, il sildenafil viene escreto come metaboliti principalmente nelle feci (circa l'80% della dose orale assunta) e in misura minore nelle urine (circa il 13% della dose orale).

Farmacocinetica in gruppi speciali di pazienti

Pazienti anziani

In volontari sani anziani (di età pari o superiore a 65 anni), è stata osservata una diminuzione della clearance del sildenafil, che ha causato un aumento delle concentrazioni plasmatiche di sildenafil e del suo metabolita attivo N-demetilato di circa il 90% rispetto a quelle di giovani volontari sani (18 -45 anni) ... A causa delle differenze legate all'età nel legame alle proteine \u200b\u200bplasmatiche, il corrispondente aumento della concentrazione plasmatica di sildenafil libero è di circa il 40%.

In pazienti con insufficienza renale da lieve a moderata (clearance della creatinina 30-80 ml / min), la farmacocinetica del sildenafil dopo una singola dose orale di 50 mg non cambia. L'aumento dell'AUC e della Cmax medie del metabolita N-demetilato è stato rispettivamente fino al 126% e fino al 73%, rispetto a tali indicatori nelle persone della stessa età senza funzionalità renale compromessa. Tuttavia, a causa dell'elevata variabilità degli indicatori tra i pazienti, queste differenze non erano statisticamente significative. In pazienti con funzionalità renale gravemente compromessa (clearance della creatinina< 30 мл/мин) клиренс силденафила снижался, что приводило к средним повышениям показателей AUC и Cmax, соответственно на 100 % и 88 % по сравнению с пациентами аналогичного возраста без нарушений функции почек. Кроме того, значения AUC и Cmax для N-деметилированного метаболита также значительно повышались - на 200 % и 79 %, соответственно.

Nei pazienti con cirrosi epatica da lieve a moderata (stadi A e B secondo la classificazione Child-Pugh), la clearance del sildenafil è stata ridotta, il che ha portato ad un aumento dell'AUC (dell'84%) e della Cmax (del 47%) rispetto a volontari di età simile senza disfunzioni epatiche.

La farmacocinetica del sildenafil in pazienti con grave disfunzione epatica non è stata studiata.

Farmacodinamica

Meccanismo di azione

Viagra®, un farmaco orale per il trattamento della disfunzione erettile, ovvero quando stimolato sessualmente, ripristina la funzione erettile compromessa aumentando il flusso sanguigno al pene.

Il meccanismo fisiologico dell'erezione del pene prevede il rilascio di ossido nitrico (NO) nel corpo cavernoso dopo stimolazione sessuale. L'ossido nitrico attiva l'enzima guanilato ciclasi, che porta ad un aumento dei livelli di guanosina monofosfato ciclico (cGMP), successivo rilassamento della muscolatura liscia nel corpo cavernoso e aumento del flusso sanguigno.

Il sildenafil è un potente e selettivo inibitore della fosfodiesterasi di tipo 5 specifica per cGMP (PDE-5), responsabile della degradazione del cGMP nel corpo cavernoso. Il sildenafil ha un effetto periferico sull'erezione. Il sildenafil non ha un effetto rilassante diretto sul corpo cavernoso umano isolato, ma aumenta in modo significativo l'effetto rilassante dell'NO su questo tessuto. Quando la via metabolica NO / cGMP è attivata, come avviene durante la stimolazione sessuale, l'inibizione della PDE-5 da parte del sildenafil porta ad un aumento dei livelli di cGMP nel corpo cavernoso. Pertanto, la stimolazione sessuale è necessaria affinché il sildenafil fornisca l'azione farmacologica produttiva desiderata.

Effetti farmacodinamici

Studi in vitro

Il sildenafil agisce selettivamente sulla PDE-5, che è coinvolta nella regolazione del processo di erezione. L'effetto del Viagra® sulla PDE-5 è più forte che su altre fosfodiesterasi note. Questo effetto del Viagra® è 10 volte più forte dell'effetto sulla PDE-6, che prende parte ai processi di fotoconversione nella retina. Se utilizzato nelle dosi massime raccomandate, la selettività del sildenafil per PDE-5 è 80 volte superiore alla sua selettività per PDE-1, più di 700 volte - selettività per PDE-2, PDE-3, PDE-4, PDE-7 , PDE-8, PDE-9, PDE-10 e PDE-11. In particolare, la selettività del sildenafil per la PDE-5 è 4000 volte superiore alla sua selettività per la PDE-3, un'isoforma cAMP-specifica della fosfodiesterasi, che è coinvolta nella regolazione delle contrazioni cardiache.

Efficacia e sicurezza clinica

La sicurezza e l'efficacia del sildenafil sono state confermate da studi a lungo termine.

Indicazioni per l'uso

Disfunzione erettile, caratterizzata dall'incapacità di raggiungere o mantenere un'erezione del pene sufficiente per un rapporto soddisfacente.

Il Viagra® è efficace solo per la stimolazione sessuale.

Metodo di somministrazione e dosaggio

Per somministrazione orale.

Il Viagra® può essere assunto con o senza cibo. Tuttavia, il Viagra® potrebbe richiedere più tempo per l'inizio dell'azione se assunto con il cibo.

Regime di dosaggio

Uso per adulti

La dose raccomandata di Viagra® è di 50 mg per via orale circa 1 ora prima del rapporto. Tenendo conto dell'efficacia e della tollerabilità, la dose può essere aumentata a 100 mg. La dose massima raccomandata è di 100 mg.

La compressa deve essere deglutita intera con un bicchiere d'acqua.

Gruppi speciali di pazienti

Pazienti anziani

Nei pazienti anziani (≥ 65 anni), non è richiesto un aggiustamento della dose.

Pazienti con funzionalità renale compromessa

Con disfunzione renale da lieve a moderata (clearance della creatinina 30-80 ml / min), non è richiesto un aggiustamento della dose. A causa della diminuzione della clearance del sildenafil in pazienti con grave insufficienza renale (clearance della creatinina< 30 мл/мин), следует рассмотреть возможность применения Виагры® в дозе 25 мг. Исходя из эффективности и переносимости препарата при необходимости, его дозу можно увеличивать поэтапно до 50 мг и до 100 мг.

Pazienti con funzionalità epatica compromessa

A causa del fatto che la clearance del sildenafil è ridotta nei pazienti con funzionalità epatica compromessa (ad esempio, cirrosi), deve essere preso in considerazione l'uso del farmaco alla dose di 25 mg. In base all'efficacia e alla tollerabilità del farmaco, se necessario, la sua dose può essere aumentata gradualmente fino a 50 mg e fino a 100 mg.

Pazienti pediatrici e adolescenti

Il sildenafil non è indicato per l'uso nei bambini (< 18 лет).

Uso in pazienti che assumono altri medicinali

Al fine di ridurre il rischio di ipotensione arteriosa posturale nei pazienti trattati con alfa-bloccanti, la condizione dei pazienti che ricevono alfa-bloccanti deve essere / stabilizzata prima di iniziare il trattamento con sildenafil. Inoltre, si deve prendere in considerazione l'uso di sildenafil iniziando con una dose di 25 mg.

Effetti collaterali

Quando si utilizzava il Viagra®, sono stati registrati effetti indesiderati, classificati in base alla frequenza della loro manifestazione come segue: molto spesso (≥ 1/10), spesso (da< 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100) и редко (≥ 1/10 000 и < 1/1000).

Spesso

Mal di testa

Vertigini

Distorsione della visione dei colori (cloropsia, cromatopsia, cianopsia, eritropia, xantopsia), compromissione della vista, visione offuscata

Iperemia, vampate di calore

Congestione nasale

Dispepsia, nausea

Ipersensibilità

Sonnolenza, ipestesia

Disturbi associati a lacrimazione (secchezza oculare, disfunzione della ghiandola lacrimale, aumento della lacrimazione), dolore oculare, fotofobia, fotopsia, iperemia vascolare degli occhi, luminosità della percezione visiva, congiuntivite

Disorientamento spaziale (vertigini), tinnito

Tachicardia, palpitazioni

Ipertensione arteriosa, ipotensione arteriosa

Epistassi, congestione sinusale

Dolore addominale superiore, malattia da reflusso gastroesofageo, vomito, bocca secca

Mialgia, dolore agli arti

Ematuria

Dolore al petto, aumento della stanchezza, sensazione di calore

Aumento della frequenza cardiaca

Accidente cerebrovascolare acuto, attacco ischemico transitorio, convulsioni *, recidiva delle convulsioni *, svenimento

Neuropatia ischemica non arteritica anteriore del nervo ottico *, occlusione vascolare retinica *, emorragia retinica, retinopatia arteriosclerotica, malattia retinica, glaucoma, difetto del campo visivo, diplopia, diminuzione dell'acuità visiva, miopia, astenopia, opacità fluttuanti della membrana vitrea, miidosi cerchi iridescenti nel campo visivo, gonfiore oculare, gonfiore oculare, disturbi visivi, iperemia congiuntivale, irritazione oculare, sensazione insolita nell'occhio, edema palpebrale, scolorimento della sclera

Sordità

Morte cardiaca improvvisa *, infarto miocardico, aritmia ventricolare *, fibrillazione atriale, angina instabile

Una sensazione di oppressione alla gola, gonfiore del naso, secchezza della mucosa nasale

Ipestesia orale

Sindrome di Stevens-Johnson *, necrolisi epidermica tossica *

Sanguinamento dal pene, priapismo *, ematospermia, aumento dell'erezione
- irritabilità

* effetti collaterali registrati solo durante l'osservazione post-registrazione.

Segnalazione di sospette reazioni avverse

La segnalazione di informazioni su sospette reazioni avverse identificate dopo la registrazione di un medicinale è di grande importanza. Ciò consente di continuare a monitorare l'equilibrio tra benefici e rischi del farmaco.

Agli operatori sanitari e ai pazienti è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa all'indirizzo fornito alla fine di queste informazioni per la prescrizione.

Controindicazioni

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti

Somministrazione simultanea di farmaci donatori di ossido nitrico (nitrito di amile) o nitrati in qualsiasi forma

Ricezione simultanea con stimolanti della guanilato ciclasi (riociguat)

Grave insufficienza epatica

Malattie degenerative ereditarie della retina (p.es., retinite pigmentosa ereditaria (un piccolo numero di questi pazienti ha disturbi ereditari della fosfodiesterasi retinica))

Perdita della vista in un occhio a causa di neuropatia ischemica non arteritica anteriore del nervo ottico, indipendentemente dal fatto che questo episodio fosse associato o meno all'uso precedente di un inibitore della PDE5

Ipotensione arteriosa (BP< 90/50 мм рт. ст.)

Grave malattia cardiovascolare (p. Es., Grave insufficienza cardiaca, angina instabile)

Infarto miocardico negli ultimi 6 mesi

Ictus negli ultimi 6 mesi

Uso concomitante con inibitori dell'isoenzima CYP3A4 (p. Es., Ketoconazolo, itraconazolo, ritonavir, eritromicina, saquinavir, claritromicina)

Uso concomitante di farmaci per il trattamento dell'ipertensione arteriosa polmonare (bosentan, iloprost) e farmaci contenenti sildenafil o qualsiasi altro inibitore della PDE-5

Uomini con rara intolleranza ereditaria al galattosio, deficit di Lapp lattasi o sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio

Uso concomitante con altri trattamenti orali o topici per la disfunzione erettile

Accuratamente:

§ deformità anatomica del pene (inclusa angolazione, fibrosi cavernosa o malattia di Peyronie)

§ Malattie che predispongono allo sviluppo del priapismo (come l'anemia falciforme (anormalità dei globuli rossi), il mieloma multiplo (cancro del midollo osseo) o la leucemia (cancro delle cellule del sangue))

§ problemi di coagulazione del sangue (emofilia)

§ malattie accompagnate da sanguinamento

§ esacerbazione di ulcera gastrica o duodenale

§ somministrazione simultanea con farmaci del gruppo alfa-bloccanti

Secondo l'indicazione registrata, il farmaco non è destinato all'uso nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni e nelle donne.

Interazioni farmacologiche

Effetto di altri medicinali sul sildenafil

Studi in vivo

Con la somministrazione simultanea di sildenafil con inibitori del CYP3A4 (come ketoconazolo, eritromicina e cimetidina), si osserva una diminuzione della clearance del sildenafil. In questo gruppo di pazienti non si verifica un aumento della frequenza degli effetti collaterali, tuttavia è necessario iniziare il trattamento con Viagra® a una dose iniziale di 25 mg.

La somministrazione concomitante dell'inibitore della proteasi dell'HIV ritonavir, che è un forte inibitore del citocromo P450, in uno stato di equilibrio (500 mg due volte al giorno) con sildenafil (dose singola da 100 mg) porta ad un aumento della concentrazione massima (Cmax) di sildenafil del 300% (4 volte), nonché un aumento dell'AUC del sildenafil nel plasma sanguigno del 1000% (11 volte). Dopo 24 ore, i livelli plasmatici di sildenafil sono di circa 200 ng / ml, rispetto a circa 5 ng / ml dopo il solo sildenafil. Questi risultati sono coerenti con gli effetti pronunciati di ritonavir su un'ampia gamma di substrati del citocromo P450. Sulla base dei dati di cui sopra, l'uso concomitante di sildenafil con ritonavir non è raccomandato.

Viagra® non influisce sulla farmacocinetica di ritonavir.

La dose massima di sildenafil non deve in nessun caso superare i 25 mg in 48 ore.

La somministrazione concomitante dell'inibitore della proteasi dell'HIV saquinavir, che è un inibitore del CYP3A4, in equilibrio (1200 mg tre volte al giorno) con sildenafil (dose singola da 100 mg) porta ad un aumento della Cmax del sildenafil del 140%, così come un aumento dell'AUC del sildenafil del 210%. Il sildenafil non influenza la farmacocinetica del saquinavir. Gli inibitori più potenti del CYP3A4 come il ketoconazolo e l'itraconazolo sono più efficaci.

Con una singola dose di sildenafil 100 mg insieme a eritromicina, un moderato inibitore del CYP3A4, in uno stato di equilibrio (500 mg due volte al giorno per 5 giorni), si verifica un aumento dell'esposizione sistemica al sildenafil del 182% (determinato dall'AUC valore).

L'azitromicina (alla dose di 500 mg al giorno per 3 giorni) non influenza l'AUC, la Cmax, la Tmax, la velocità di eliminazione costante o la successiva emivita del sildenafil o del suo principale metabolita circolante.

L'uso simultaneo di cimetidina (800 mg), che è un inibitore del citocromo P450 e un inibitore non specifico del CYP3A4 con sildenafil (alla dose di 50 mg) in volontari sani, provoca un aumento delle concentrazioni plasmatiche di sildenafil del 56%.

Il succo di pompelmo è un debole inibitore del metabolismo mediato dal CYP3A4 nella parete intestinale e può causare un moderato aumento dei livelli plasmatici di sildenafil.

Una singola dose di un antiacido (idrossido di magnesio / idrossido di alluminio) non influisce sulla biodisponibilità del sildenafil.

Inibitori del CYP2C9 (tolbutamide, warfarin e fenitoina), inibitori del CYP2D6 (inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina, antidepressivi triciclici), diuretici tiazidici e simil-tiazidici, diuretici dell'ansa e risparmiatori di potassio, inibitori degli inibitori dei recettori dell'angiogenesi e induttori dell'attività rifampicina, barbiturici) non influenzano la farmacocinetica del sildenafil.

L'uso simultaneo dell'antagonista dell'endotelina bosentan (un induttore moderato di CYP3A4, CYP2C9 e, probabilmente, CYP2C19) in uno stato di equilibrio (125 mg due volte al giorno) con sildenafil in uno stato di equilibrio (80 mg tre volte al giorno) porta a un diminuzione dei valori di AUC e Cmax per sildenafil del 62,6% e del 55,4%, rispettivamente. Pertanto, si ritiene che l'uso simultaneo con potenti induttori del CYP3A4, come la rifampicina, provochi una diminuzione più pronunciata delle concentrazioni plasmatiche di sildenafil.

Uso concomitante con altri inibitori della PDE-5 o altri trattamenti per la disfunzione erettile

La sicurezza e l'efficacia del sildenafil in combinazione con altri inibitori della PDE5 o altri farmaci contenenti sildenafil per il trattamento dell'ipertensione arteriosa polmonare (PAH) o altri farmaci per il trattamento della disfunzione erettile non sono state studiate. Pertanto, l'uso di tali combinazioni di farmaci non è raccomandato.

Nicorandil è un ibrido di un attivatore del canale del potassio e nitrato. A causa del componente nitrato, è potenzialmente in grado di entrare in serie interazioni con il sildenafil.

Effetto del sildenafil su altri medicinali

Studi in vitro

Non sono disponibili dati sull'interazione del sildenafil con inibitori aspecifici della fosfodiesterasi, come teofillina o dipiridamolo.

Studi in vivo

In accordo con il noto effetto del sildenafil sulla via di segnalazione NO / cGMP, il sildenafil è in grado di potenziare l'effetto ipotensivo dei nitrati, vale a dire una significativa diminuzione della pressione sanguigna. Pertanto, il suo utilizzo simultaneo con donatori di ossido nitrico (nitrito di amile) o nitrati in qualsiasi forma è controindicato.

Rioziguat

Negli studi clinici, riociguat ha potenziato l'effetto ipotensivo degli inibitori della PDE-5. Non c'erano dati su un effetto clinico favorevole quando si utilizzava questa combinazione nella popolazione studiata. L'uso simultaneo di riociguat con inibitori della PDE-5, compreso il sildenafil, è controindicato.

Ricezione simultanea con alfa-bloccanti

Si raccomanda di usare il sildenafil con cautela nei pazienti che assumono il farmaco del gruppo alfa-bloccanti, poiché il loro uso simultaneo può portare a ipotensione arteriosa sintomatica in alcuni pazienti sensibili. Ciò può verificarsi molto probabilmente entro 4 ore dall'assunzione di una dose di sildenafil. Per ridurre il rischio di ipotensione arteriosa posturale, nei pazienti in terapia con alfa-bloccanti deve essere raggiunto uno stato di stabilità emodinamica prima di iniziare il trattamento con sildenafil. Si deve prendere in considerazione l'uso di sildenafil iniziando con una dose di 25 mg. Inoltre, i medici dovrebbero istruire i pazienti su come affrontare i sintomi dell'ipotensione posturale.

Con l'uso simultaneo di sildenafil e doxazosina in pazienti stabilizzati con terapia con doxazosina, sono stati riportati rari casi di ipotensione arteriosa sintomatica, capogiri e vertigini, ma non svenimento.

Con l'uso simultaneo di sildenafil (alla dose di 50 mg) con tolbutamide (alla dose di 250 mg) o warfarin (alla dose di 40 mg), entrambi metabolizzati dal CYP2C9, non sono state riscontrate interazioni significative.

Il sildenafil (alla dose di 50 mg) non aumenta il tempo di sanguinamento causato dall'assunzione di acido acetilsalicilico (alla dose di 150 mg).

Il sildenafil (dose da 50 mg) non aumenta l'effetto ipotensivo dell'alcol in volontari sani a un livello medio massimo di alcol nel sangue di 80 mg / dL.

La combinazione delle seguenti classi di farmaci antipertensivi: diuretici, beta-bloccanti, ACE inibitori, antagonisti dell'angiotensina II, farmaci antipertensivi (vasodilatatori e azione centrale), neuroblocker adrenergici, calcio-antagonisti e bloccanti degli effetti collaterali alfa-adrenergici qualsiasi differenza nel profilo del paziente che assume sildenafil rispetto ai pazienti che ricevono placebo. In speciali studi di interazione farmacologica, durante i quali sildenafil (alla dose di 100 mg) è stato utilizzato contemporaneamente all'amlodipina in pazienti con ipertensione arteriosa, un'ulteriore riduzione della pressione sanguigna sistolica in posizione supina è stata di 8 mm. rt. Arte. La corrispondente riduzione aggiuntiva della pressione diastolica in posizione supina è stata di 7 mm. rt. Arte. Queste ulteriori riduzioni della pressione sanguigna erano di entità simile a quelle osservate con sildenafil in volontari sani in monoterapia.

Il sildenafil (100 mg) non influisce sulla farmacocinetica di equilibrio degli inibitori della proteasi dell'HIV, saquinavir e ritonavir, entrambi substrati del CYP3A4.

Se usato contemporaneamente al bosentan, il sildenafil in uno stato di equilibrio (80 mg tre volte al giorno) provoca un aumento dell'AUC e della Cmax del bosentan (125 mg due volte al giorno) rispettivamente del 49,8% e del 42% in volontari maschi sani.

istruzioni speciali

Per diagnosticare la disfunzione erettile e determinarne le possibili cause sottostanti, è necessario eseguire l'anamnesi e l'esame obiettivo prima di prendere in considerazione il trattamento farmacologico.

Fattori di rischio per malattie cardiovascolari

Prima di iniziare il trattamento per la disfunzione erettile, il medico curante deve valutare lo stato cardiovascolare dei propri pazienti, poiché esiste un certo grado di rischio di complicanze cardiache associate all'attività sessuale.

Prima di prescrivere il sildenafil, i medici devono controllare attentamente la probabilità di effetti indesiderati dell'effetto vasodilatatore di questo farmaco sulle condizioni dei pazienti con alcune malattie sottostanti, specialmente in combinazione con l'attività sessuale. Il gruppo di ipersensibilità ai vasodilatatori comprende pazienti con restringimento dell'uscita ventricolare sinistra (ad esempio, stenosi della valvola aortica, cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva), nonché pazienti con una rara sindrome di atrofia sistemica multipla, manifestata come un grave grado di compromissione del sistema nervoso autonomo controllo della pressione sanguigna.

Il sildenafil porta ad una leggera diminuzione a breve termine della pressione sanguigna, che nella maggior parte dei casi non ha manifestazioni cliniche. La riduzione massima media della pressione arteriosa sistolica in posizione supina dopo somministrazione orale di sildenafil 100 mg è stata di 8,4 mm Hg. Arte. La corrispondente variazione della pressione diastolica in posizione supina era di 5,5 mm. rt. Arte. Queste riduzioni della pressione sanguigna sono coerenti con l'effetto vasodilatatore del sildenafil, probabilmente dovuto all'aumento dei livelli di cGMP nella muscolatura liscia vascolare. Una singola somministrazione orale di sildenafil a una dose fino a 100 mg in volontari sani non ha causato alcun cambiamento clinicamente significativo nell'ECG.

Nei pazienti con grave malattia coronarica (IHD), il sildenafil alla dose di 100 mg non ha influenzato la gittata cardiaca e non ha ridotto il flusso sanguigno attraverso le arterie coronarie stenotiche.

Il Viagra® aumenta l'effetto ipotensivo dei nitrati.

In accordo con l'azione del Viagra® sulla via metabolica dell '"ossido nitrico / guanosina monofosfato ciclico (cGMP)", il sildenafil è in grado di potenziare l'effetto ipotensivo dei nitrati, quindi il suo uso simultaneo con donatori di ossido nitrico (come il nitrito di amile) o nitrati è controindicato in qualsiasi forma.

Durante il periodo successivo alla registrazione, sono stati riportati casi di gravi complicanze cardiovascolari, inclusi infarto del miocardio, angina pectoris instabile, morte cardiaca improvvisa, aritmia ventricolare, sanguinamento cerebrovascolare, attacco ischemico transitorio, ipertensione arteriosa e ipotensione arteriosa durante l'uso di sildenafil. La maggior parte, ma non tutti, di questi pazienti aveva fattori di rischio cardiovascolare antecedenti. Molti di questi eventi sono stati segnalati durante o subito dopo il completamento del rapporto e molti subito dopo l'assunzione di sildenafil senza attività sessuale. Non è possibile determinare se questi fenomeni fossero direttamente correlati all'uso del sildenafil, con l'attività sessuale, con malattie cardiovascolari esistenti, con una combinazione di questi fattori o con altri fattori.

Priapismo

I medicinali per il trattamento della disfunzione erettile, incluso il sildenafil, devono essere usati con cautela nei pazienti con deformità anatomica del pene (come angolazione, fibrosi cavernosa o malattia di Peyronie) e in pazienti con condizioni che predispongono al priapismo (come falce - anemia cellulare, mieloma multiplo o leucemia).

Durante il periodo post-marketing del sildenafil sono stati segnalati casi di erezione prolungata e priapismo. In caso di erezione che dura più di 4 ore, il paziente deve consultare urgentemente un medico. Se non trattato, il priapismo può danneggiare i tessuti del pene e causare una perdita irreversibile di potenza.

Effetti sulla vista

Ci sono stati casi di disabilità visiva in relazione all'assunzione di sildenafil e altri inibitori della PDE-5, vale a dire una malattia rara - neuropatia ischemica non arteritica anteriore del nervo ottico. In caso di difetti dell'acuità visiva, interrompere l'assunzione di Viagra® e consultare un medico.

Effetto sulla coagulazione del sangue

Studi in vitro su piastrine umane indicano che il sildenafil potenzia l'effetto antiaggregante del nitroprussiato di sodio. Non ci sono dati sulla sicurezza dell'uso di sildenafil in pazienti con disturbi emorragici o ulcere peptiche attive, quindi il sildenafil deve essere usato dopo un'attenta valutazione del rapporto rischio / beneficio.

Viagra® non deve essere usato negli uomini con rara intolleranza ereditaria al galattosio, deficit di Lapp lattasi o sindrome da malassorbimento di glucosio e galattosio, a causa del contenuto di lattosio nel guscio del farmaco.

Gravidanza e allattamento

Viagra® non è indicato per l'uso da parte delle donne.

Non sono stati condotti studi appropriati e rigorosamente controllati sull'uso del Viagra® nelle donne in gravidanza e in allattamento.

Funzione riproduttiva

Non è stato rilevato l'effetto del farmaco sulla motilità o sulla morfologia degli spermatozoi dopo una singola dose orale di sildenafil alla dose di 100 mg.

Caratteristiche dell'effetto del farmaco sulla capacità di guidare un veicolo a motore o meccanismi potenzialmente pericolosi

L'effetto del sildenafil sulla capacità di guidare veicoli o di lavorare con macchinari potenzialmente pericolosi non è stato studiato.

Prima di guidare veicoli o di lavorare con meccanismi, i pazienti dovrebbero scoprire come il loro corpo reagisce all'assunzione del Viagra®, a causa degli effetti collaterali del farmaco, come vertigini e disturbi visivi.

Overdose

Le reazioni avverse riportate negli studi con una singola dose del farmaco in una dose fino a 800 mg con la partecipazione di volontari sono state paragonabili a quelle osservate con l'uso di dosi inferiori del farmaco, ma la frequenza della loro insorgenza e la gravità la manifestazione era più alta. L'assunzione di dosi più elevate di Viagra® (200 mg) non porta ad un aumento dell'efficacia del farmaco, ma solo ad un aumento della frequenza delle reazioni avverse (mal di testa, iperemia, vertigini, dispepsia, congestione nasale e ridotta percezione visiva) .

Periodo di conservazione

Non utilizzare dopo la data di scadenza.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Su prescrizione

Produttore

Fareva Amboise,

Zona industriale -29 Route des Industries

37530 Poze-sur-Cisse, Francia